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通脉丸多指标溶出评价研究 认领
1
作者 赵新红 康冰亚 陈天朝 《现代中药研究与实践》 CAS 2021年第1期53-56,共4页
目的探讨Matlab层次分析法在通脉丸多指标溶出评价中的应用,并对其释药机制进行初步考察。方法以通脉丸中竹节香附素A、总黄酮、阿魏酸、芍药苷、丹酚酸B、橙皮苷的溶出率为载体,依据指标成分在处方中的地位及药理作用不同,通过编写层... 目的探讨Matlab层次分析法在通脉丸多指标溶出评价中的应用,并对其释药机制进行初步考察。方法以通脉丸中竹节香附素A、总黄酮、阿魏酸、芍药苷、丹酚酸B、橙皮苷的溶出率为载体,依据指标成分在处方中的地位及药理作用不同,通过编写层次分析法程序,并在Matlab R2014a软件中运行,计算6种指标成分的权重系数及随机一致性比率CR,通过模型拟合的方式考察通脉丸释药机制。结果竹节香附素A、总黄酮权重系数为0.258 9,阿魏酸、芍药苷、丹参酸B权重系数为0.135 7,橙皮苷权重系数为0.075 0,CR=0.002 2<0.1,通脉丸释放曲线与Ritger-Peppas模型拟合度最高,符合Fick扩散释药机制。结论多指标成分定量结合Matlab层次分析法的综合评价方法简单可行、真实有效,可用于通脉丸溶出综合评价,通脉丸释药具有一定的缓释特性,但具体原因尚不明确,需要深入研究。 展开更多
关键词 通脉丸 MATLAB 层次分析法 多指标 机制
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脉冲给药系统的研究进展 认领
2
作者 颜红 李欣 +2 位作者 徐伟娜 刘林 翟光喜 《药物生物技术》 CAS 2020年第1期91-94,共4页
脉冲给药系统是根据时辰药理学与时辰治疗学特点研究而设计的一种新型迟释给药制剂。文章查阅了近几年国内外相关文献,阐述了脉冲给药系统的释药机制,包括生物化学刺激(胃肠道酸碱度、酶敏感度、葡萄糖敏感度等),物理化学刺激(声波、磁... 脉冲给药系统是根据时辰药理学与时辰治疗学特点研究而设计的一种新型迟释给药制剂。文章查阅了近几年国内外相关文献,阐述了脉冲给药系统的释药机制,包括生物化学刺激(胃肠道酸碱度、酶敏感度、葡萄糖敏感度等),物理化学刺激(声波、磁场、电场、温度等),膨胀爆破释药机制以及定时脉冲塞胶囊释药机制,并总结了基于各类释药机制的脉冲释药系统在药剂学中的应用研究进展。 展开更多
关键词 脉冲给系统 时辰理学 时辰治疗学 机制 生物化学刺激 物理化学刺激 膨胀爆炸 定时脉冲塞胶囊
pH敏感聚合物胶束类型及释药机制的概述 认领
3
作者 卜永强 《辽宁化工》 CAS 2020年第9期1148-1150,共3页
肿瘤细胞增殖速度快,肿瘤组织的供氧不足,肿瘤细胞代谢产生大量乳酸,导致肿瘤组织与体内正常组织器官相比pH值偏低。因此,利用不同组织中pH值的差异设计具有pH敏感的聚合物胶束载药系统,从而提高抗肿瘤药物的靶向性和治疗效果。本文主要... 肿瘤细胞增殖速度快,肿瘤组织的供氧不足,肿瘤细胞代谢产生大量乳酸,导致肿瘤组织与体内正常组织器官相比pH值偏低。因此,利用不同组织中pH值的差异设计具有pH敏感的聚合物胶束载药系统,从而提高抗肿瘤药物的靶向性和治疗效果。本文主要从pH敏感聚合物胶束的类型和及其释药机制等方面概述了pH敏感聚合物胶束纳米给药系统的研究进展。 展开更多
关键词 聚合物胶束 PH敏感 机制 纳米给系统
固体分散体的释药机制及其物理稳定性研究进展 认领 被引量:3
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作者 付亭亭 左文宝 +1 位作者 郭珏铄 杨建宏 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期275-280,共6页
固体分散体(solid dispersion, SD)是改善难溶性药物溶出度和口服生物利用度的一种有效途径,但其在贮存过程中容易发生老化现象,造成溶出速率减慢,生物利用度下降。针对固体分散体的这一劣势,本文综述了近年来在固体分散体释药原理和稳... 固体分散体(solid dispersion, SD)是改善难溶性药物溶出度和口服生物利用度的一种有效途径,但其在贮存过程中容易发生老化现象,造成溶出速率减慢,生物利用度下降。针对固体分散体的这一劣势,本文综述了近年来在固体分散体释药原理和稳定机制两方面的进展,分析了影响其溶出度和稳定性的因素,探讨了改善固体分散体稳定性的方法,希望能够对固体分散体的进一步研究及其产品开发提供一定参考。 展开更多
关键词 固体分散体 物理稳定性 机制
挤出滚圆法制备盐酸多西环素骨架缓释微丸 认领
5
作者 郑珊 潘俊杰 +3 位作者 韩大尉 陈生科 陈超 曾忠良 《中兽医学杂志》 2020年第7期17-20,共4页
目的制备盐酸多西环素缓释微丸并考察其体外释放行为。方法采用挤出滚圆法制备微丸。研究工艺及处方因素对盐酸多西环素的制备和释放度的影响。结果优选最佳工艺参数为挤出速度45 r·min^-1、滚圆速度600 r·min^-1、滚圆时间12... 目的制备盐酸多西环素缓释微丸并考察其体外释放行为。方法采用挤出滚圆法制备微丸。研究工艺及处方因素对盐酸多西环素的制备和释放度的影响。结果优选最佳工艺参数为挤出速度45 r·min^-1、滚圆速度600 r·min^-1、滚圆时间12 min;优选的处方为MCC 19%、十八醇45%、粘合剂:无水乙醇+EC。试验表明多西环素缓释微丸主药含量和微丸累积释放度均达到预期结果,其释药机制为药物扩散和骨架溶蚀的混合型机制。结论通过以上处方和工艺自制的盐酸多西环素缓释骨架微丸释药平稳、缓慢、持续。 展开更多
关键词 多西环素 微丸 挤出滚圆法 工艺参数 机制
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六合丹的体外透皮性研究 认领
6
作者 常寒 董鉴霞 +4 位作者 杨力 王逍 宋毅 费小凡 王曙 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2020年第6期599-603,共5页
目的研究六合丹的体外透皮吸收性及两种透皮材料对盐酸小檗碱、大黄酸的透皮吸收差异。方法选用立式改良的Franz透皮扩散池,接收液为30%乙醇生理盐水,透皮材料为小鼠腹部皮肤及乳猪背部皮肤,采用HPLC测定盐酸小檗碱和大黄酸的含量,计算... 目的研究六合丹的体外透皮吸收性及两种透皮材料对盐酸小檗碱、大黄酸的透皮吸收差异。方法选用立式改良的Franz透皮扩散池,接收液为30%乙醇生理盐水,透皮材料为小鼠腹部皮肤及乳猪背部皮肤,采用HPLC测定盐酸小檗碱和大黄酸的含量,计算透皮吸收动力学参数。结果盐酸小檗碱和大黄酸中小鼠皮肤的Q24分别为174.804、24.323μg·cm^-2,Js为7.348、1.058μg·cm^-2·h^-1,T为53.39%、48.22%,采用小鼠皮肤时各透皮吸收参数分别是乳猪皮肤的3.25、2.37倍,3.15、2.51倍和3.21、3.73倍。盐酸小檗碱和大黄酸在24 h内的透皮吸收曲线均符合零级方程。结论小鼠皮肤对两种成分的透皮性能优于乳猪皮肤,两种成分的透皮过程与制剂中各成分的量无关,盐酸小檗碱的释药机制为扩散和溶出的协同作用,大黄酸以扩散为主,药物的体外透皮吸收性较稳定。 展开更多
关键词 六合丹 盐酸小檗碱 大黄酸 急性胰腺炎 透皮材料 Franz扩散池法 透皮吸收 含量测定 累积透皮量 机制 协同作用 扩散 溶出
缓控释非胃肠道给药系统的体外加速释放方法综述 认领
7
作者 林艳 《药物生物技术》 CAS 2019年第2期182-185,共4页
近年来,长效缓控释非胃肠道给药系统由于具有减少给药频率、提高药效、降低药物副作用和增加患者的顺应性等传统给药系统不能比拟的优势,在科学研究和临床应用中引起广泛关注和应用。对于缓控释非胃肠道给药系统的研发生产和质量控制来... 近年来,长效缓控释非胃肠道给药系统由于具有减少给药频率、提高药效、降低药物副作用和增加患者的顺应性等传统给药系统不能比拟的优势,在科学研究和临床应用中引起广泛关注和应用。对于缓控释非胃肠道给药系统的研发生产和质量控制来说,监测其体外的实时释放需要耗费数周乃至数月的时间,因此建立适当的体外加速释药方法是保证其质量、特性以及各批次间稳定性的关键步骤。文章对缓控释非胃肠道给药系统的体外加速释放的不同方法,如温度、pH值、添加有机溶剂或表面活性剂等进行了综述。 展开更多
关键词 体外加速放实验 缓控非胃肠道给系统 质量控制 体内-体外相关性 PH值 机制
田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片制备工艺研究 认领 被引量:2
8
作者 董丹丹 郑岩 +1 位作者 刘会珍 邓向涛 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期2841-2847,共7页
目的制备田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片,并研究影响缓释片药物释放的因素及缓释片的释药机制。方法采用高压均质法制备田蓟苷纳米混悬剂,乳糖-甘露醇(3:1)作为冻干保护剂制备冻干粉末。以HPMC作为骨架材料进一步制备成田蓟苷纳米混悬剂... 目的制备田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片,并研究影响缓释片药物释放的因素及缓释片的释药机制。方法采用高压均质法制备田蓟苷纳米混悬剂,乳糖-甘露醇(3:1)作为冻干保护剂制备冻干粉末。以HPMC作为骨架材料进一步制备成田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片,单因素考察骨架材料HPMC K4M和HPMC K15M比例及其用量、PEG 4000用量和硬脂酸镁用量对缓释片体外释药的影响,正交试验得出最佳处方。结果田蓟苷纳米混悬剂平均粒径及Zeta电位分别为(164.41±9.72)nm和(-37.21±2.38)mV;冻干粉复溶后平均粒径及Zeta电位分别为(211.83±11.26)nm和(-31.66±2.92)mV。正交试验优化后的最佳处方为骨架材料HPMC K4M和HPMC K15M用量比为2:1,用量为40 mg,释放速率调节剂PEG 4000用量为20 mg,硬脂酸镁用量为片质量的0.5%。田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片体外释药行为符合Higuchi释药模型:Mt/M∞=0.286 8 t^1/2-0.073 8,r^2=0.981 4,在12 h内的累积释放度达到92.36%,释药机制为扩散与骨架溶蚀并存。结论田蓟苷纳米混悬剂冻干粉缓释片制备工艺重复性良好,可有效控制田蓟苷纳米粒在体外缓慢释放。 展开更多
关键词 田蓟苷 纳米混悬剂 冻干粉 机制 正交试验 高压均质
基于缓控释技术制备布洛芬双层片的研究及释药机制评价 认领
9
作者 孙晓飞 孙敬蒙 +3 位作者 景啸澜 刘璐 王丹 张炜煜 《长春中医药大学学报》 2019年第1期112-118,共7页
目的基于缓控释技术制备布洛芬双层片,并探讨其释放机制。方法采用高效液相色谱法建立布洛芬体外分析方法,分别以溶出度、释放度为考察指标,优化布洛芬速释缓释双层片的制备工艺;采用数学模型进行拟合,探讨双层片缓释层的释放机制。结... 目的基于缓控释技术制备布洛芬双层片,并探讨其释放机制。方法采用高效液相色谱法建立布洛芬体外分析方法,分别以溶出度、释放度为考察指标,优化布洛芬速释缓释双层片的制备工艺;采用数学模型进行拟合,探讨双层片缓释层的释放机制。结果高效液相色谱法测定布洛芬含量稳定可行。通过比较溶出度-时间曲线、释放度-时间曲线评定各辅料对溶出度、释放度的影响,确定各辅料的最佳种类及用量,筛选最优处方;在释药机理研究中,释药行为符合Ritger-Peppas模型方程。结论基于缓控释技术的布洛芬速释缓释双层片制备工艺简单,速释层增加布洛芬的溶解度,缓释层维持了有效的血药浓度,提高生物利用度,减少了服用次数,适合大工业生产。 展开更多
关键词 布洛芬 双层片 制备 机制
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载氨基化碳纳米管壳聚糖/β-甘油磷酸钠温敏凝胶对NGF的缓释性及释药机制研究 认领 被引量:1
10
作者 江敏 李桂华 +2 位作者 李晓娟 陈文 郭亚可 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期190-194,共5页
目的:考察载氨基化碳纳米管的壳聚糖/β-甘油磷酸钠(CS/β-GP)温敏凝胶对神经生长因子(NGF)的释药机制。方法:以NGF为模型药物,考察载氨基化碳纳米管的CS/β-GP温敏凝胶的缓释性,并采用零级方程、一级方程和Higuchi方程、Hixson-Crowell... 目的:考察载氨基化碳纳米管的壳聚糖/β-甘油磷酸钠(CS/β-GP)温敏凝胶对神经生长因子(NGF)的释药机制。方法:以NGF为模型药物,考察载氨基化碳纳米管的CS/β-GP温敏凝胶的缓释性,并采用零级方程、一级方程和Higuchi方程、Hixson-Crowell、Weibull和Peppas方程等各释药模型初步探讨其释药机制。结果:载氨基化碳纳米管的CS/β-GP温敏凝胶对NGF有较好的缓释作用,释放行为与凝胶微观结构有一定关系。NGF在壳聚糖温敏凝胶系统中的体外释放行为与Weibull模型最接近,即以扩散和溶蚀为主的释药机制。结论:氨基化碳纳米管的CS/β-GP温敏凝胶释药过程是药物扩散和凝胶降解的双重结果,从而为CS/β-GP温敏凝胶的缓释性研究提供了一定基础。 展开更多
关键词 碳纳米管-聚乙烯亚胺 壳聚糖/β-甘油磷酸钠 温敏凝胶 神经生长因子 机制
延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片制备及工艺优化 认领 被引量:1
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作者 谢燕 崔晓鸽 张智强 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2019年第21期2134-2140,共7页
目的:制备延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片,并研究延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片的释药模型和释药机理。方法:乳化-溶剂挥发法制备延胡索乙素固体脂质纳米粒,以乳糖作为冻干剂,羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料进一步制备缓释片。在... 目的:制备延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片,并研究延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片的释药模型和释药机理。方法:乳化-溶剂挥发法制备延胡索乙素固体脂质纳米粒,以乳糖作为冻干剂,羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料进一步制备缓释片。在单因素考察的基础上,设计正交试验优化延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片处方,并对缓释片体外释药模型和释药机理进行探讨。结果:延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片最佳处方为缓释材料HPMC K4M和HPMC K15M比例为1∶1,用量为40 mg,PEG 4000的用量为20 mg,硬脂酸镁用量为片芯质量的0.5%。延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片最佳处方的体外释放行为符合Higuchi释药模型,释药方程为:Mt/M∞=0.286 8 t^1/2-0.073 8(r=0.990 8),12 h内累积释放度为93.56%,缓释片释药机理为扩散和溶蚀共存。结论:制备的延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片,工艺重复性较好,其释药行为符合Higuchi释药模型。 展开更多
关键词 延胡索乙素 固体脂质纳米粒 正交设计 骨架缓 机制
格列本脲类脂质体片的释药机制及药效学研究 认领
12
作者 王丹 孙敬蒙 +2 位作者 张晓晨 白彩萍 张炜煜 《西北药学杂志》 CAS 2019年第6期788-791,共4页
目的探索格列本脲类脂质体片的释药机制,为其体内释药行为提供理论依据;并与市售格列本脲片对比,进行格列本脲类脂质体片的药效学评价。方法取昆明种小鼠70只,雄性,适应性饲养1 d后称其质量,随机分为空白对照组(10只)和实验组(60只)。... 目的探索格列本脲类脂质体片的释药机制,为其体内释药行为提供理论依据;并与市售格列本脲片对比,进行格列本脲类脂质体片的药效学评价。方法取昆明种小鼠70只,雄性,适应性饲养1 d后称其质量,随机分为空白对照组(10只)和实验组(60只)。模型组禁食24 h后,尾静脉注射四氧嘧啶溶液(70 mg·kg^-1),注射后恢复饮食,48 h后取眼眶血,测小鼠空腹血糖值,根据世界卫生组织1999年制定的糖尿病最新诊断标准,筛选空腹血糖值≥11.1 mmol·L^-1的小鼠为糖尿病模型小鼠,并按血糖测定结果将成模小鼠分为模型组、格列本脲组、格列本脲类脂质体片高剂量组(简称高剂量组)和格列本脲类脂质体片低剂量组(简称低剂量组),灌胃给药。结果格列本脲类脂质体片的释药行为符合Higuchi平面扩散模式方程;给药前与空白组比较,模型组、低剂量组、高剂量组和格列本脲组血糖值差异具有统计学意义(P<0.001)。给药后与模型组比较,低剂量组、高剂量组和格列本脲组对小鼠血糖的降糖效果有极显著作用(P<0.001);与格列本脲组比较,高剂量组对小鼠血糖的降糖效果有极显著作用(P<0.01)。结论格列本脲类脂质体片具有较好的降糖作用。 展开更多
关键词 格列本脲类脂质体片 机制 降糖作用
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伊维菌素释药行为与介质中溶解度相关性研究 认领
13
作者 胡紫霞 熊丹 +4 位作者 鲁蒙蒙 杨世壮 雷萌桐 蔡进忠 潘保良 《中国兽医杂志》 CAS 北大核心 2018年第9期104-107,共4页
为阐明伊维菌素固体分散体(Ivermectin Solid Dispersion,IVM SD)释药行为与介质中溶解度的相关性,先测定伊维菌素在不同比例复合介质中的溶解度,然后研究释药行为。结果表明,随着乙醇浓度的增大,IVM溶解度越大,IVM SD中IVM的释药现象... 为阐明伊维菌素固体分散体(Ivermectin Solid Dispersion,IVM SD)释药行为与介质中溶解度的相关性,先测定伊维菌素在不同比例复合介质中的溶解度,然后研究释药行为。结果表明,随着乙醇浓度的增大,IVM溶解度越大,IVM SD中IVM的释药现象越明显,初始释放速度越大;在不同溶解度介质中,初始释放速度和溶解度之间具有指数相关性,S=0.2471e^1.4372v,R^2=0.8629,证实IVM SD中IVM的释放速率和溶解度之间具有正相关性。这为IVM SD长效混悬注射剂的介质和辅料的筛选提供理论依据。 展开更多
关键词 伊维菌素固体分散体 行为 溶解度 动力学模型 机制
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肿瘤微环境刺激响应型叶酸靶向前体药物研究 认领 被引量:1
14
作者 李鹏熙 万川 +1 位作者 陈本寿 李东红 《中国药房》 CAS 北大核心 2018年第21期3018-3024,共7页
目的:为肿瘤微环境刺激响应型叶酸靶向前体药物的设计提供参考。方法:以“Folate-targeted”“Tumor microenvironment”“Stimuli-responsive”“Intracellular release”等为关键词,组合查询2000年1月-2018年3月在ACS、ScienceDirect... 目的:为肿瘤微环境刺激响应型叶酸靶向前体药物的设计提供参考。方法:以“Folate-targeted”“Tumor microenvironment”“Stimuli-responsive”“Intracellular release”等为关键词,组合查询2000年1月-2018年3月在ACS、ScienceDirect、PubMed等数据库中的相关文献,从pH刺激响应型、还原刺激响应型、酶刺激响应型、缺氧刺激响应型等4个方面对肿瘤微环境刺激响应型叶酸靶向前体药物的研究进行论述。结果与结论:共检索到相关文献138篇,其中有效文献57篇。肿瘤细胞的代谢异常,导致肿瘤细胞内的微环境与正常细胞表现出显著差异,如弱酸性、强还原性、酶的过度表达、缺氧等。刺激响应型叶酸靶向前体药物通过叶酸受体介导的内吞进入肿瘤细胞,在肿瘤细胞内独特的微环境的作用下释放药物,从而达到诊断、靶向治疗肿瘤的目的。基于肿瘤微环境的刺激响应型叶酸靶向前体药物,借助叶酸的主动靶向,可解决抗肿瘤药物的靶向性不足、稳定性差、无法实现药物定位释放和控制释药速度等难题。但是,单一地依靠肿瘤微环境的靶向治疗,容易引发肿瘤的代偿机制,导致肿瘤复发和转移。在应用过程中,刺激响应型叶酸靶向前体药物也出现了一些问题,如耐药性、水溶性差、药物活性受到影响等。未来刺激响应型叶酸靶向前体药物的研究方向包括加强多重刺激响应型前体药物的研究,如pH/还原、还原/缺氧、pH/温度/磁场等多重刺激;将诊断和治疗药物连接到同一刺激响应型前体药物中,可实现治疗和诊断的一体化;进行多靶点联合治疗,可提高靶向性,降低毒副作用;基于肿瘤的微环境,设计开发新型敏感基团,可提高药物活性和定位释放。 展开更多
关键词 肿瘤微环境 叶酸靶向 前体 细胞内 机制
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脉冲给药系统研究进展 认领
15
作者 杨晨 祁小乐 吴正红 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第2期142-148,共7页
脉冲给药系统是基于时辰药理学理论进行设计,通过制剂手段实现对药物释放时间、部位及给药剂量的控制,从而提高药物的治疗效果。本研究查阅了近几年国内外相关文献,在阐述脉冲给药系统特点、释药机制的基础上,总结了基于各类释药机制的... 脉冲给药系统是基于时辰药理学理论进行设计,通过制剂手段实现对药物释放时间、部位及给药剂量的控制,从而提高药物的治疗效果。本研究查阅了近几年国内外相关文献,在阐述脉冲给药系统特点、释药机制的基础上,总结了基于各类释药机制的新型脉冲制剂的研究进展。随着医药学的不断发展,脉冲给药系统的研究将更深入、更完善,脉冲制剂在临床应用上将发挥更大优势。 展开更多
关键词 脉冲给系统 时辰理学 机制 综述
水飞蓟宾缓释微囊的制备及其药动学和体外释药研究 认领 被引量:1
16
作者 王峰 《西北药学杂志》 CAS 2018年第5期645-651,共7页
目的 研究利用明胶与阿拉伯胶作为囊材制备水飞蓟宾缓释微囊及其缓释效果和机制。方法 以药物与胶液比例(A)、胶液质量浓度(B)、pH值(C)和戊二醛(D)为影响微囊缓释性能的主要因素设计正交实验,以累积释放量为评价指标,选出最... 目的 研究利用明胶与阿拉伯胶作为囊材制备水飞蓟宾缓释微囊及其缓释效果和机制。方法 以药物与胶液比例(A)、胶液质量浓度(B)、pH值(C)和戊二醛(D)为影响微囊缓释性能的主要因素设计正交实验,以累积释放量为评价指标,选出最佳处方及工艺条件;在最佳处方配比的条件下研究了水飞蓟宾缓释微囊的药动学并对其缓释机制进行探究。结果 各因素对水飞蓟宾微囊释放量影响大小顺序为B〉A〉D〉C,最佳处方和工艺条件为A 2B 3C 1D 2,即药物与胶液比例为1∶5、胶液质量浓度〈50.0 g·L^-1、pH值为3.0和戊二醛质量浓度为0.01g·mL^-1;经静脉给药后,水飞蓟宾缓释微囊在大鼠体内消除半衰期约为18 h,明显比水飞蓟宾原料药消除半衰期延长;释药机制的研究表明,渗透压、扩散作用和释药动力源对水飞蓟宾缓释微囊的释药有影响;而释药介质的pH值对水飞蓟宾微囊的缓释作用影响不显著。结论 采用明胶与阿拉伯胶作为囊材制备的水飞蓟宾微囊具有良好的缓释效果。 展开更多
关键词 水飞蓟宾 微囊 动学 体外 机制
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pH响应型纳米药物载体的释药机制及性能研究进展 认领
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作者 李祥子 胡平静 +5 位作者 朱振铎 朱国兴 沈小平 汪茗 孙玉 冯德香 《无机化学学报》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2018年第8期1399-1412,共14页
pH响应型纳米载体因具有智能的酸敏或碱敏释药性能,已成为当前一类重要的多功能纳米载体,并得到了研究人员的广泛关注。特别是酸敏性纳米载体,可用于肿瘤弱酸微环境的药物控释,因而对药物的定点释放和癌症的靶向治疗等生物医学应用发挥... pH响应型纳米载体因具有智能的酸敏或碱敏释药性能,已成为当前一类重要的多功能纳米载体,并得到了研究人员的广泛关注。特别是酸敏性纳米载体,可用于肿瘤弱酸微环境的药物控释,因而对药物的定点释放和癌症的靶向治疗等生物医学应用发挥了积极作用。本文综述了近年来各类pH响应型纳米载体的典型合成方法,系统地介绍了共价键、分子间作用力以及物理结构变化3种方式引发的pH响应释药机制。深入阐述了pH响应型纳米载体的载药性能、体外释药性能、体外细胞毒性、体内抗癌性能及体内分布性能,并详细列举了近年来pH响应型纳米载体的各类实验参数,进而为pH响应型纳米载体的深入研究提供了方法学的借鉴和性能参考。 展开更多
关键词 PH响应 纳米载体 机制 负载
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非布司他纳米缓释微丸的制备与体外释放度研究 认领
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作者 姚晨 张燕 《中国药师》 CAS 2018年第3期415-419,共5页
目的:制备非布司他纳米混悬剂,并进一步制备成缓释微丸,考察其体外释放度。方法:采用高压均质法制备非布司他纳米混悬剂,通过流化床底喷包衣技术制备非布司他载药微丸,使用丙烯酸树脂RL30D和丙烯酸树脂RS30D包缓释层衣,制备成非布司... 目的:制备非布司他纳米混悬剂,并进一步制备成缓释微丸,考察其体外释放度。方法:采用高压均质法制备非布司他纳米混悬剂,通过流化床底喷包衣技术制备非布司他载药微丸,使用丙烯酸树脂RL30D和丙烯酸树脂RS30D包缓释层衣,制备成非布司他纳米缓释微丸,并评价其释药机制。结果:制备的非布司他纳米混悬剂的平均粒径为(212.5±36.3)nm,多相分散系统(PdI)为(0.193±0.018),Zeta电位为(-12.4±0.3)mV,扫描电镜显示非布司他纳米混悬剂大小分布较均一;制备的非布司他纳米缓释微丸体外释药较为平缓,符合一级释放模型。结论:本研究制备非布司他纳米混悬缓释微丸体外释药平缓,为非布司他临床应用提供全新给药方案。 展开更多
关键词 非布司他 纳米混悬剂 微丸 体外放度 机制
质构仪在片剂研究中的应用进展 认领 被引量:3
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作者 黎瑶 刘书来 熊素彬 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期875-884,共10页
质构仪是一种多功能的物理性能测试仪,通过对片剂的穿刺、压缩、剪切、拉伸等应力及应变的测试和综合分析,可全面指导片剂的处方和工艺设计及释药机制研究。本文主要综述了质构仪在研究单层和多层片的结合强度,速崩片的崩解性,亲水凝胶... 质构仪是一种多功能的物理性能测试仪,通过对片剂的穿刺、压缩、剪切、拉伸等应力及应变的测试和综合分析,可全面指导片剂的处方和工艺设计及释药机制研究。本文主要综述了质构仪在研究单层和多层片的结合强度,速崩片的崩解性,亲水凝胶缓释骨架片的溶胀、溶蚀与释药机制,生物滞留片在胃肠道的黏附性、漂浮性及胃肠作用力对片剂释药和滞留特性等方面的应用进展,并展望了质构仪在制剂领域的应用前景。 展开更多
关键词 质构仪 片剂 结合强度 崩解性 机制 生物滞留
复方芎七脉冲胶囊的制备及其释药机制研究 认领 被引量:1
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作者 陈昊 田效志 +3 位作者 马盼盼 马政瑶 祝侠丽 贾永艳 《河南科学》 2018年第12期1941-1946,共6页
选取对冠心病有治疗作用的三七总皂苷、川芎嗪为模型药物,制备复方芎七脉冲胶囊,并对其体外释药机制进行研究.采用灌注法和蘸法制备水不溶性胶囊壳,选用一定比例的HPMC和乳糖制备胶囊塞.用DDsolver软件进行释药模型拟合,并对不同药物成... 选取对冠心病有治疗作用的三七总皂苷、川芎嗪为模型药物,制备复方芎七脉冲胶囊,并对其体外释药机制进行研究.采用灌注法和蘸法制备水不溶性胶囊壳,选用一定比例的HPMC和乳糖制备胶囊塞.用DDsolver软件进行释药模型拟合,并对不同药物成分的同步释放性进行研究.结果显示:所制备的复方芎七脉冲胶囊符合设计要求,体外释药过程较符合Logistic模型,拟合度0.9990,AIC26.3240,释药机制为S型的溶蚀过程;释药时滞4h,川芎嗪、三七皂苷R1、人参皂苷Rg1、人参皂苷Rb1的累积释放率均达到90%以上.由此说明制备的复方芎七脉冲胶囊性质稳定,符合脉冲制剂的释药标准. 展开更多
关键词 冠心病 复方芎七脉冲胶囊 累积放率 机制
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