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刺梨不同药用部位中鞣花酸的含量测定及其醇提物的体外抗氧化活性研究 预览
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作者 谭登航 王鹏娇 +4 位作者 张硕 赵梅 刘燕 张敏 高秀丽 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第9期1236-1240,共5页
目的:比较刺梨果、刺梨根和刺梨叶中3个药用部位中游离鞣花酸与总鞣花酸含量,并评价刺梨不同药用部位醇提物的体外抗氧化活性。方法:采用超声提取和酸水解的方法分别得到刺梨不同药用部位的游离鞣花酸和总鞣花酸,并使用超高效液相色谱法... 目的:比较刺梨果、刺梨根和刺梨叶中3个药用部位中游离鞣花酸与总鞣花酸含量,并评价刺梨不同药用部位醇提物的体外抗氧化活性。方法:采用超声提取和酸水解的方法分别得到刺梨不同药用部位的游离鞣花酸和总鞣花酸,并使用超高效液相色谱法(UPLC)分别测定其含量。以半数清除浓度(IC50)为抗氧化活性为评价指标,对不同药用部位醇提物进行1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)和2,2′-联氮基双(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)(ABTS)自由基清除试验,并以维生素C(VC)为阳性对照。结果:游离鞣花酸和总鞣花酸在刺梨药用不同部位中的含量均存在明显差异,游离鞣花酸含量高低顺序为刺梨叶(38.49mg/g)>刺梨果(20.59mg/g)>刺梨根(11.35mg/g),总鞣花酸含量高低顺序为刺梨叶(197.08mg/g)>刺梨果(49.36mg/g)>刺梨根(21.86mg/g),且刺梨果和刺梨根中总鞣花酸含量约为相应部位游离鞣花酸含量的2倍,刺梨叶中总鞣花酸含量约为相应部位游离鞣花酸含量的5倍。在DPPH自由基和ABTS自由基清除试验中,抗氧化活性强弱顺序均为VC>刺梨叶>刺梨果>刺梨根,并且刺梨叶[对DPPH自由基和ABTS自由基的IC50分别为(4.57±0.70)、(115.99±2.21)μg/mL]和刺梨果[对DPPH自由基和ABTS自由基的IC50分别为(5.12±0.24)、(127.61±3.31)μg/mL]的作用效果与VC[对DPPH自由基和ABTS自由基的IC50分别为(4.47±0.38)、(121.42±2.65)μg/mL]比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论:在刺梨果、刺梨根和刺梨叶3个药用部位中,刺梨叶的游离(总)鞣花酸含量最高,并且其醇提物的体外抗氧化活性最强。 展开更多
关键词 刺梨果 刺梨根 刺梨叶 鞣花酸 超高效液相色谱法 酸水解 抗氧化活性
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艾纳香中1个新倍半萜内酯及其细胞毒活性研究
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作者 胡永 段玉书 +4 位作者 苑春茂 黄烈军 李霞 顾玮 郝小江 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第14期3274-3278,共5页
目的研究黔产艾纳香Blumea balsamifera叶中的化学成分并对其进行细胞毒活性评价。方法使用硅胶柱色谱、薄层色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化艾纳香中化学成分,以宫颈癌(HeLa)细胞株、乳腺腺癌(MCF-7)细胞株、肺腺癌(A549... 目的研究黔产艾纳香Blumea balsamifera叶中的化学成分并对其进行细胞毒活性评价。方法使用硅胶柱色谱、薄层色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等方法分离纯化艾纳香中化学成分,以宫颈癌(HeLa)细胞株、乳腺腺癌(MCF-7)细胞株、肺腺癌(A549)细胞株、胃癌(MGC-803)细胞株、结肠癌(COLO-205)细胞株为供试细胞株,并采用MTT法对分离纯化的化合物进行细胞毒活性筛选。结果从艾纳香中分离得到2个倍半萜内酯,通过波谱数据分析鉴定为艾纳香烯N(1)和艾纳香烯F(2)。细胞毒活性筛选结果表明化合物1对供试的5种细胞株均具有明显的抑制活性,其半数抑制浓度(IC50)值为48.730~97.907μmol/L;化合物2对乳腺腺癌MCF-7细胞株也具有一定的抑制活性,IC50值为91.188μmol/L。结论化合物1为新的倍半萜内酯类化合物;活性筛选结果表明2个倍半萜内酯类化合物都具有一定的细胞毒活性。 展开更多
关键词 艾纳香 新倍半萜内酯化合物 艾纳香烯N 细胞毒活性 MTT法
菌群失调大鼠体内PEG400对黄芩苷和黄芩素药代动力学的影响
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作者 顾腾 张硕 +2 位作者 张敏 孟小夏 高秀丽 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期1034-1040,共7页
建立UPLC-MS/MS研究在正常大鼠和肠道菌群失调大鼠体内,聚乙二醇400(PEG400)对黄芩苷、黄芩素在正常大鼠和肠道菌群失调大鼠体内的药代动力学的影响。以染料木素为内标,血浆样品经乙酸乙酯沉淀蛋白,UPLC-MS/MS测定,方法经专属性、线性... 建立UPLC-MS/MS研究在正常大鼠和肠道菌群失调大鼠体内,聚乙二醇400(PEG400)对黄芩苷、黄芩素在正常大鼠和肠道菌群失调大鼠体内的药代动力学的影响。以染料木素为内标,血浆样品经乙酸乙酯沉淀蛋白,UPLC-MS/MS测定,方法经专属性、线性范围、准确度、精密度、稳定性等确证适合用于血浆中黄芩苷的测定。采用盐酸林可霉素(5 g·kg^-1·d^-1)造模1周,诱导菌群失调大鼠模型。正常大鼠和肠道菌群失调大鼠分别灌胃黄芩苷、黄芩苷+PEG400、黄芩素和黄芩素+PEG400后不同时间点取血浆,UPLC-MS/MS测定给药后血浆中黄芩苷的浓度,采用DAS 3. 2. 2软件计算药动学参数,绘制血药浓度-时间曲线图。结果显示盐酸林可霉素诱导的菌群失调大鼠粪便中β-葡萄糖醛酸苷酶活性和菌落数显著降低。肠道菌群失调大鼠黄芩苷+PEG400组的Cmax和AUC0-t显著低于正常大鼠黄芩苷+PEG400组。菌群失调大鼠黄芩苷组和黄芩苷+PEG400组的Cmax和AUC0-t无显著性差异。正常大鼠黄芩苷组的Cmax和AUC0-t显著高于肠道菌群失调大鼠黄芩苷组和黄芩苷+PEG400组。正常大鼠黄芩素+PEG400组的Cmax和AUC0-t与黄芩素组无显著性差异。菌群失调大鼠黄芩素组的Cmax和AUC0-t低于正常组但显著高于黄芩素+PEG400组。结果表明,PEG400能够增加正常大鼠体内黄芩苷的吸收,菌群失调大鼠体内则无效,不影响黄芩素在大鼠体内的吸收。 展开更多
关键词 黄芩苷 黄芩素 PEG400 菌群失调 药代动力学
三氟甲基取代马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究
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作者 崔晶 卢苇 +3 位作者 邱净英 曾晓萍 梁光义 徐必学 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第13期1045-1053,共9页
目的设计合成含三氟甲基取代的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并对其体外抗乙肝病毒活性进行研究。方法以MTS为先导化合物,经酰化、烷基化及水解等反应合成目标化合物,通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物的细胞毒性和抗乙肝病毒活... 目的设计合成含三氟甲基取代的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并对其体外抗乙肝病毒活性进行研究。方法以MTS为先导化合物,经酰化、烷基化及水解等反应合成目标化合物,通过四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物的细胞毒性和抗乙肝病毒活性。结果共合成20个含三氟甲基取代的MTS衍生物,其结构经1H-NMR、13C-NMR和MS(ESI)表征,对所合成的目标化合物以Hep G2 2. 2. 15细胞进行体外抗HBV活性测试,活性测试结果显示,3b、6a、6c、6d、6h~6j和6n对Hep G2 2. 2. 15细胞均有一定的抑制作用,其中3b、6d及6n显示较强的抗HBV活性,其IC50达到了11. 74、8. 73和11. 41μmol·L^-1。结论 B环的间位进行三氟甲基取代的MTS衍生物可普遍提高抗HBV活性,具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 马蹄金素衍生物 合成 三氟甲基 抗HBV活性
眼镜蛇毒因子抑制小鼠疼痛反应 预览
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作者 刘巧洲 郭静 +3 位作者 石磊 李娇 杨庆雄 孙黔云 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期739-740,共2页
疼痛是诸多病征共有的症状,是动物的神经系统对伤害刺激的感觉。疼痛研究的焦点在于疼痛发生的机制以及干预治疗的策略和药物研究[1-2]。补体旁路激活会导致炎症和组织损伤[3]。有研究表明,补体与某些神经病理性疼痛关系密切[4-5],但其... 疼痛是诸多病征共有的症状,是动物的神经系统对伤害刺激的感觉。疼痛研究的焦点在于疼痛发生的机制以及干预治疗的策略和药物研究[1-2]。补体旁路激活会导致炎症和组织损伤[3]。有研究表明,补体与某些神经病理性疼痛关系密切[4-5],但其与非神经性疼痛的关系尚不清楚。本研究用眼镜蛇毒因子(cobra venom factor,CVF)特异抑制补体旁路途径,观察小鼠对疼痛的反应。 展开更多
关键词 眼镜蛇毒因子 疼痛 补体 热板法 醋酸扭体法 小鼠
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川芎嗪对补体旁路激活致内皮细胞炎症反应的干预作用 预览
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作者 李娇 郭静 +1 位作者 李敏 孙黔云 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期90-95,共6页
目的研究川芎嗪(TMP)对补体旁路激活致人微血管内皮细胞(HMEC)炎症反应的干预作用及其可能的分子机制。方法以眼镜蛇毒因子(cobra venom factor,CVF)来激活正常人血清的补体旁路,用激活产物作用于HMEC,作用前加入不同浓度TMP预处理细胞... 目的研究川芎嗪(TMP)对补体旁路激活致人微血管内皮细胞(HMEC)炎症反应的干预作用及其可能的分子机制。方法以眼镜蛇毒因子(cobra venom factor,CVF)来激活正常人血清的补体旁路,用激活产物作用于HMEC,作用前加入不同浓度TMP预处理细胞,然后将细胞暴露在该激活产物中,采用ELISA方法检测细胞培养上清中可溶性黏附分子(ICAM-1、VCAM-1、E-selectin)和炎症介质(IL-6、TNF-α)的含量变化;双萤光素酶报告基因检测试剂盒测定NF-κB核内转录活性。结果HMEC受补体旁路激活产物刺激后,引起黏附分子和炎症介质的表达上调,以及NF-κB核内转录活性的上调。不同浓度的TMP对上述炎症反应相关指标的上调均有干预作用,且表现出剂量依赖性。结论TMP对补体旁路特异激活HMEC炎症反应有明显的干预作用,其机制可能与抑制NF-κB的核内转录活性有关。 展开更多
关键词 川穹嗪 补体旁路激活 HMEC 炎症反应 黏附分子 炎症介质 NF-ΚB信号通路
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氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒冻干粉的制备与质量评价
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作者 严俊丽 李婉蓉 +9 位作者 杨佳佳 王益 贺智勇 姜丰 周雪 吴林菁 甘诗泉 王恒 沈祥春 陶玲 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期146-152,共7页
目的:制备氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒(OMT-PC-SLN)冻干粉,并对其进行药剂学性质评价。方法:采用伪三元相图优选微乳处方;以包封率为指标,采用单因素试验优选OMT-PC-SLN冻干粉的处方工艺;利用透射电子显微镜(TEM)观察该制剂的... 目的:制备氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒(OMT-PC-SLN)冻干粉,并对其进行药剂学性质评价。方法:采用伪三元相图优选微乳处方;以包封率为指标,采用单因素试验优选OMT-PC-SLN冻干粉的处方工艺;利用透射电子显微镜(TEM)观察该制剂的外观形态,激光粒度仪测定粒径,并考察OMT-PC-SLN冻干粉的体外释药性能。结果:最佳处方工艺为大豆磷脂和15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯(Kolliphor HS 15)为乳化剂,乙醇为助乳化剂,乳化剂与助乳化剂的比例(Km)=3∶2,油相∶(乳化剂+助乳化剂)=1∶9,氧化苦参碱磷脂复合物-硬脂酸-大豆磷脂-Kolliphor HS 15-乙醇(30∶100∶180∶360∶360);含4%甘露醇的水50mL为外水相,1000r·min^-1冰浴搅拌固化1h,于-20℃预冻24h,取出,干燥24h。OMT-PC-SLN冻干粉外观呈类球形,包封率(38.09±1.24)%,平均粒径785.5nm,多分散系数(PDI)0.456,Zeta电位-24.82mV;体外释放结果表明OMT-PC-SLN冻干粉2h时累积释放率72.63%,12h累积释放率98.42%,原料药在2h的累积释放率98.60%。结论:优选的OMT-PC-SLN冻干粉处方工艺稳定、重复性好;与原料药相比,OMT-PC-SLN冻干粉体外释放较慢,具有一定的缓释效果。 展开更多
关键词 氧化苦参碱磷脂复合物 伪三元相图法 固体脂质纳米粒 冻干粉 体外释药性能 包封率 冻干保护剂
眼镜蛇毒中一个新的抗补体蛋白质的分离纯化和性质研究
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作者 石磊 崔昊 +3 位作者 杨付梅 路青瑜 李娇 孙黔云 《中国生物化学与分子生物学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期1013-1020,共8页
免疫性疾病、急性肺损伤、缺血再灌注损伤等病征的发生与补体异常激活密切相关。抗补体药物研究是新药开发的热点之一。本研究旨在从中华眼镜蛇毒中发现并分离纯化获得新的抗补体活性蛋白质,并对其理化性质和生物学活性加以研究。在抗... 免疫性疾病、急性肺损伤、缺血再灌注损伤等病征的发生与补体异常激活密切相关。抗补体药物研究是新药开发的热点之一。本研究旨在从中华眼镜蛇毒中发现并分离纯化获得新的抗补体活性蛋白质,并对其理化性质和生物学活性加以研究。在抗补体活性追踪的指导下,采用蛋白质层析技术对眼镜蛇毒进行分离纯化;利用MALDI-TOF-MS、SDS-PAGE和葡聚糖凝胶过滤法测定目标蛋白质的纯度及分子量;等电聚焦凝胶电泳法测定其等电点;采用Edman降解法测定目标蛋白质的N-端氨基酸序列;测定目标蛋白质对补体经典途径和旁路途径的抑制活性以及可能的机制;采用MTT法和SRB法检测目标蛋白质对肿瘤细胞的杀伤作用;测定目标蛋白质对多种来源红细胞的溶血活性;采用KB平板扩散法检测抗菌活性。结果表明,通过SP Sephadex C-25阳离子交换层析和RP-HPLC C18反相层析,从中华眼镜蛇毒中分离纯化获得一个均一的抗补体蛋白质,将其命名为CTX-CI。还原性SDS-PAGE测得CTX-CI的表观分子量为12. 7 kD,凝胶过滤法测得分子量为9. 7 kD,MALDI-TOF-MS测得精确分子质量为7. 0 kD;变性条件下测得CTX-CI的等电点为9. 81;N-端氨基酸序列为LKCH。相关活性测定结果表明,CTX-CI能有效抑制人血清补体经典途径,其IC50为0. 046 g/L,但对补体旁路途径无明显抑制作用;机制研究表明,CTX-CI能抑制补体经典途径C3转化酶的形成。同时,CTX-CI对肿瘤细胞株A549、K562和MCF-7细胞表现出抑制作用,其IC50分别为0. 32 g/L、0. 58 g/L、0. 63 g/L;对豚鼠红细胞有轻微的溶血作用;能抑制枯草芽孢杆菌和藤黄微球菌的生长。综上所述,本研究从中华眼镜蛇毒中分离纯化出一个新的抗补体蛋白质-CTXCI,其理化性质和生物学活性表明其属于细胞毒素,CTX-CI能明显抑制补体经典途径,其机制与抑制经典途径C3转化酶的形成有关。 展开更多
关键词 眼镜蛇毒 抗补体蛋白质 补体 细胞毒素 C3转化酶 CTX-CI
海洋微生物源活性产物的发酵条件优化研究进展 预览
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作者 左明星 许言超 王立平 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期2015-2023,共9页
海洋微生物因其独特的生境和代谢途径,能够产生结构新颖且具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒和免疫调节等多种生物活性的代谢产物,从而成为新活性化合物的重要源泉,并在新药物开发领域中越来越受到重视。但微生物来源的活性产物产量普遍较低,需... 海洋微生物因其独特的生境和代谢途径,能够产生结构新颖且具有抗肿瘤、抗菌、抗病毒和免疫调节等多种生物活性的代谢产物,从而成为新活性化合物的重要源泉,并在新药物开发领域中越来越受到重视。但微生物来源的活性产物产量普遍较低,需要通过发酵优化提高其产量,为后续深入研究和开发提供物质基础。因此,本文根据化学分类介绍了来源于海洋微生物的活性化合物及其发酵条件优化,以期为其他海洋微生物资源的挖掘与利用提供相应的参考。 展开更多
关键词 海洋微生物 活性代谢产物 发酵条件优化
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含氟或氯取代的马蹄金素衍生物的合成及其抗乙肝病毒活性研究 预览
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作者 况安香 曾晓萍 +2 位作者 曹盼 梁光义 徐必学 《贵州医科大学学报》 CAS 2019年第4期418-422,452共6页
目的:探索含氟或氯取代马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]衍生物对其抗乙肝病毒(HBV)活性的影响。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入氟或氯取代,设计合成了系列MTS衍生物,并对所得MTS衍生物进行体外... 目的:探索含氟或氯取代马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]衍生物对其抗乙肝病毒(HBV)活性的影响。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入氟或氯取代,设计合成了系列MTS衍生物,并对所得MTS衍生物进行体外抗HBV活性测试[药物半数有毒浓度(TC50)、半数抑制浓度(IC50)及选择性指数(SI)]。结果:设计合成了含氟或氯取代的MTS衍生物10个(3a、3b、4a、4b、4c、5a、5b、5c、5d、5e),其中化合物5a、5c以及5d表现出良好的抗HBV活性,其IC50分别为12.61、10.53、6.46μmol/L。结论:含氟或氯原子取代的MTS衍生物具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 马蹄金素 结构修饰 卤素取代 合成 抗乙肝病毒活性
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氮杂环马蹄金素衍生物的合成及抗HBV活性
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作者 姜欣怡 曾晓萍 +2 位作者 卢苇 徐必学 梁光义 《贵阳中医学院学报》 2019年第3期37-41,共5页
目的:对苗药马蹄金的活性成分马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]进行结构修饰,以期获得抗乙肝病毒(HBV)活性更好、毒性更低目标分子。方法:以MTS为先导化合物,设计合成一系列含氮杂环取代的MTS衍生物并对... 目的:对苗药马蹄金的活性成分马蹄金素[N-(N-苯甲酰基-L-苯丙氨酰基)-O-乙酰基-L-苯丙氨醇,MTS]进行结构修饰,以期获得抗乙肝病毒(HBV)活性更好、毒性更低目标分子。方法:以MTS为先导化合物,设计合成一系列含氮杂环取代的MTS衍生物并对其进行抗HBV活性测试。结果:合成了新的MTS衍生物共计6个,经体外活性筛选结果显示有3个衍生物具有抗HBV活性。结论:化合物4b、6b、6c显示较好的抗HBV活性,说明含氮杂环取代的苗药马蹄金的活性成分MTS衍生物值得深入研究。 展开更多
关键词 马蹄金素 衍生物 氮杂环 合成 抗HBV活性
新型N-甲基马蹄金素衍生物的合成及抗乙肝病毒活性 预览
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作者 姜欣怡 曾晓萍 +2 位作者 韦可心 梁光义 徐必学 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第4期244-252,共9页
以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料,依次经缩合、还原、甲基化和催化氢化反应制得 N -甲基-L-苯丙氨醇( 4);4 依次与 N -Fmoc-L-苯丙氨酸( 5a )或 N -Fmoc-L-酪氨酸( 5b )经缩合和脱Fmoc反应制得游离氨基化合物 7a 或 7b;7a ( 7b )与多种苯... 以L-苯丙氨酸甲酯盐酸盐为原料,依次经缩合、还原、甲基化和催化氢化反应制得 N -甲基-L-苯丙氨醇( 4);4 依次与 N -Fmoc-L-苯丙氨酸( 5a )或 N -Fmoc-L-酪氨酸( 5b )经缩合和脱Fmoc反应制得游离氨基化合物 7a 或 7b;7a ( 7b )与多种苯甲酸衍生物反应合成了20个新型的 N -甲基马蹄金素衍生物( 8a~8t ),其结构经^1H NMR ,^13 C NMR和MS(ESI)表征。以2.2.15细胞模型进行了初步的抗乙肝病毒(HBV)活性评价。结果表明:化合物 8n和8o 显示出一定的抗HBV活性,IC 50 分别为52.5 μmol·L^-1 和49.2 μmol·L^-1 。 展开更多
关键词 L-苯丙氨酸甲酯 马蹄金素 N -甲基化 合成 抗乙肝病毒活性
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黔产昆明山海棠化学成分及其抑菌活性研究 预览
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作者 李江 李䶮 +4 位作者 穆淑珍 张仕林 王莉云 郝小江 邓璐璐 《广西植物》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1505-1511,共7页
该研究采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备型高效液相色谱和重结晶等方法分离纯化,从黔产昆明山海棠乙醇提取物中分离得到11个化合物,并采用96孔板微量稀释法对化合物进行抑菌活性测定。结果表明:利用NMR,MS等现代波谱... 该研究采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、半制备型高效液相色谱和重结晶等方法分离纯化,从黔产昆明山海棠乙醇提取物中分离得到11个化合物,并采用96孔板微量稀释法对化合物进行抑菌活性测定。结果表明:利用NMR,MS等现代波谱技术以及化合物的理化性质并结合参考文献分别鉴定为3-O-乙酰基齐墩果酸(1),雷酚萜(2),3-氧代齐墩果酸(3),β-谷甾醇(4),木栓酮(5),β-谷甾醇棕榈酸酯(6),雷公藤红素(7),大黄素(8),雷公藤内酯甲(9),雷藤二萜醌B(10),ent-kauran-16β,19-diol(11)。抑菌活性结果显示,化合物3、7和8具有较好的抑菌作用,MIC值为2~16μg·mL-1。其中,化合物6、11为首次从该植物中分离得到,化合物11为首次从雷公藤属植物中分离得到,且首次发现了化合物3、7对绿脓杆菌和青枯菌具有明显的抑制作用。 展开更多
关键词 昆明山海棠 雷公藤属 雷公藤红素 雷藤二萜醌 B 抑菌作用
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黔产南方红豆杉挥发性成分研究 预览
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作者 周美 王道平 +4 位作者 张明 骆衡 杨小生 秦志俊 秦天 《广州化工》 CAS 2019年第19期86-90,111共6页
采用固相微萃取(SPME)-气质联用(GC-MS)法对黔产南方红豆杉雄性叶、雄性枝皮,雌性叶、雌性枝皮、雌性果实、雌性果肉的挥发性成分进行了分析,并用归一化法测定了其相对含量。研究发现,南方红豆杉不同性别不同部位所含挥发性成分的种类... 采用固相微萃取(SPME)-气质联用(GC-MS)法对黔产南方红豆杉雄性叶、雄性枝皮,雌性叶、雌性枝皮、雌性果实、雌性果肉的挥发性成分进行了分析,并用归一化法测定了其相对含量。研究发现,南方红豆杉不同性别不同部位所含挥发性成分的种类和相对含量均存在一定差异,其中,雄性叶、雄性枝皮中分别鉴定出45、40个挥发性成分,雌性叶、雌性枝皮、雌性绿色果肉、雌性红色果肉中分别鉴定出50、52、35、23个挥发性成分。结果表明,顶空固相微萃取-气质联用方法操作简便,能够很好地应用于南方红豆杉芳香成分的检测。 展开更多
关键词 南方红豆杉 固相微萃取 气质联用 挥发性成分
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含藜芦酸单元的马蹄金素衍生物的合成及其抗HBV活性研究
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作者 况安香 卢苇 +2 位作者 曾晓萍 梁光义 徐必学 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期1523-1530,共8页
目的:设计合成一系列新的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并研究其抗乙肝病毒(hepatitis B virus,HBV)活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成的目... 目的:设计合成一系列新的马蹄金素(Matijin-Su,MTS)衍生物,并研究其抗乙肝病毒(hepatitis B virus,HBV)活性。方法:以化合物MTS为先导化合物,通过引入藜芦酸结构单元,设计并合成了新型MTS衍生物,其结构经NMR,ESI-MS确认,并对所合成的目标化合物进行体外细胞抗HBV活性测试。结果:设计并合成了20个含藜芦酸单元的MTS衍生物并进行了抗乙肝病毒的测试。化合物23,24,25表现出良好的抗HBV活性,其IC50为6. 17,9. 18和8. 29μmol·L-1。结论:含有藜芦酸结构的MTS衍生物具有进一步研究的价值。 展开更多
关键词 藜芦酸 马蹄金素衍生物 合成 抗乙肝病毒活性
珍珠菜提取物的抗缺氧作用 预览
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作者 张嵱彬 杨艳 +5 位作者 王丽 廖秀 杨娟 傅舒安 王道平 杨小生 《中国老年学杂志》 CAS 北大核心 2019年第19期4799-4801,共3页
目的研究珍珠菜提取物对小鼠的耐缺氧作用。方法建立常压缺氧模型、亚硝酸钠中毒模型和急性脑缺血性缺氧模型,观察珍珠菜对小鼠在不同缺氧状态下的存活时间,分析各组心脏和大脑中超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)含量... 目的研究珍珠菜提取物对小鼠的耐缺氧作用。方法建立常压缺氧模型、亚硝酸钠中毒模型和急性脑缺血性缺氧模型,观察珍珠菜对小鼠在不同缺氧状态下的存活时间,分析各组心脏和大脑中超氧化物歧化酶(SOD)和谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)含量。结果3种模型下珍珠菜对各组生存时间延长率依次是35.51%、20.14%、55.29%;不同模型下珍珠菜组心脏和大脑中SOD和GSH-Px值均显著高于空白组或阳性对照组(P<0.01或P<0.05)。结论珍珠菜提取物能够提高小鼠缺氧耐受力,具有抗缺氧作用。 展开更多
关键词 珍珠菜 耐缺氧 超氧化物歧化酶 谷胱甘肽过氧化物酶 亚硝酸钠中毒 急性脑缺血性缺氧
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基于质量综合评价的积雪草干燥方法筛选研究
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作者 陈翠莎 杨丽飞 +5 位作者 刘莎 李尧尧 任振丽 张福强 聂绪强 吴发明 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第20期4911-4919,共9页
目的探讨不同干燥方式对药材质量的影响,筛选积雪草适宜干燥方法。方法分别采用热风干燥、晒干、晒半干后热风干燥、阴干、微波以及真空干燥对积雪草全草鲜品进行干燥加工,并测定干燥时间和折干率;参考药典方法对积雪草药材性状特征、... 目的探讨不同干燥方式对药材质量的影响,筛选积雪草适宜干燥方法。方法分别采用热风干燥、晒干、晒半干后热风干燥、阴干、微波以及真空干燥对积雪草全草鲜品进行干燥加工,并测定干燥时间和折干率;参考药典方法对积雪草药材性状特征、鉴别、检查、浸出物含量进行分析;采用HPLC法测定样品中积雪草苷、羟基积雪草苷、积雪草酸、羟基积雪草酸、山柰酚-3-O-芸香糖苷、山柰酚和槲皮素的含量;并采用加权评分法进行多指标综合评价排序。结果不同干燥方法耗时差异大,其中晒干、阴干和50℃真空干燥超过100 h,微波干燥低至1.5 h;折干率均值为24.83%;不同干燥方法对药材性状影响主要反映在色泽和气味,其中50~70℃热风干燥色泽较佳,为浅绿色,80、85℃热风干燥和微波干燥气味也发生了显著变化;水分和灰分含量虽有一定差异,但均符合药典标准;干燥方法对浸出物也有一定影响,晒干方式的浸出物含量达到最大,为45.70%,阴干方式的浸出物含量最小,为29.67%;HPLC法测定的7个有效成分含量总和最高的是较为温和的干燥方式阴干,为83.032 mg/g,最低的为75℃热风干燥,为40.982 mg/g;羟基积雪草苷和积雪草苷总和含量最高的为80℃热风干燥,最低的为75℃热风干燥;加权评分排在前3位的分别为70℃热风干燥、晒半干后50℃热风干燥、50℃热风干燥,85℃热风干燥排在末位。结论积雪草产地的适宜干燥方法为70℃热风干燥。 展开更多
关键词 积雪草 干燥方法 积雪草苷 羟基积雪草苷 加权评分 质量综合评价 折干率 HPLC 积雪草酸 羟基积雪草酸 山柰酚-3-O-芸香糖苷 山柰酚 槲皮素 色泽 气味 水分 灰分 晒干 阴干 真空干燥 微波干燥 热风干燥
小鼠黏蛋白1(MUC1)基因的体外转录及其在NIH/3T3细胞中的表达
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作者 林煊 陈鹤丹 +6 位作者 谢颖 曾柱 胡祖权 贾义 王赟 谭承建 刘丽娜 《细胞与分子免疫学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第10期896-901,共6页
目的体外转录获得小鼠黏蛋白1(MUC1) mRNA并在NIH/3T3细胞中表达。方法通过反转录PCR从小鼠4T1细胞中扩增MUC1基因,然后插入真核表达载体pc DNA3. 1(+)中构建重组表达载体pc DNA3. 1(+)-MUC1。双酶切鉴定正确后,以该质粒为模板,下游引... 目的体外转录获得小鼠黏蛋白1(MUC1) mRNA并在NIH/3T3细胞中表达。方法通过反转录PCR从小鼠4T1细胞中扩增MUC1基因,然后插入真核表达载体pc DNA3. 1(+)中构建重组表达载体pc DNA3. 1(+)-MUC1。双酶切鉴定正确后,以该质粒为模板,下游引物中引入血凝素标签(HA TAG)序列,PCR扩增MUC1-HA TAG融合基因片段,然后克隆至表达载体pc DNA3. 1(+),重组载体经双酶切鉴定和DNA序列测定后作为模板,PCR扩增获得含T7启动子和MUC1-HA TAG融合基因片段的PCR产物作为体外转录模板,通过体外转录、加尾、纯化最终获得修饰的MUC1 mRNA。通过多种转染试剂将体外转录MUC1-HA TAG mRNA转入NIH/3T3细胞,Western blot法检测融合蛋白MUC1-HA TAG的表达。结果反转录PCR扩增的MUC1基因长度约为1900 bp,酶切鉴定和序列分析证实MUC1-HA TAG融合基因已成功插入pc DNA3. 1(+)质粒。插入序列与Gen Bank中小鼠的MUC1基因序列完全一致,HA TAG正确插入MUC1下游,读框正确。Western blot法分析证实体外转录修饰的MUC1-HA TAG mRNA能在NIH/3T3细胞中表达。结论体外转录修饰的小鼠MUC1-HA TAG mRNA能在哺乳动物NIH/3T3细胞中翻译表达。 展开更多
关键词 黏蛋白1(MUC1) 体外转录 蛋白表达
氧化苦参碱磷脂复合物纳米结构脂质载体的制备 预览 被引量:1
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作者 张科 严俊丽 +8 位作者 李婉蓉 贺智勇 姜丰 周雪 吴林菁 甘诗泉 明先彦 沈祥春 陶玲 《贵州医科大学学报》 CAS 2018年第11期1256-1262,共7页
目的: 采用微乳法制备氧化苦参碱磷脂复合物纳米结构脂质载体(OMT-PC-NLC)。 方法: 通过伪三元相图考察OMT-PC-NLC初乳处方,再将初乳分散于冰水中固化,以包封率为指标,考察固化时间、外水相体积、搅拌速度对OMT-PC-NLC制备工艺... 目的: 采用微乳法制备氧化苦参碱磷脂复合物纳米结构脂质载体(OMT-PC-NLC)。 方法: 通过伪三元相图考察OMT-PC-NLC初乳处方,再将初乳分散于冰水中固化,以包封率为指标,考察固化时间、外水相体积、搅拌速度对OMT-PC-NLC制备工艺的影响。 结果: 以硬脂酸为固态脂质,油酸为液态脂质,吐温/泊洛沙姆组成的复合乳化剂比例为2 ∶1,乙醇为助乳化剂,乳化剂与助乳化剂的比例( K m )为1 ∶1,油相 K m 为1 ∶9,固化时间为10 min,外水相体积为175 mL,将初乳在1 750 r/min搅拌状态下分散于冰水中、固化,制备得到OMT-PC-NLC平均粒径为315 nm,粒径范围为161-650 nm。 结论: 采用微乳法成功制备OMT-PC-NLC,制备工艺简单、操作 方便。 展开更多
关键词 氧化苦参碱 微乳法 纳米结构脂质载体 包封率 高效液相色谱法
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槲皮素及其衍生物对补体旁路激活致内皮细胞炎症反应的干预作用 预览 被引量:2
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作者 朱芳娟 李敏 +2 位作者 杨铭 孙黔云 杨庆雄 《中国药理学通报》 CSCD 北大核心 2018年第11期1539-1543,共5页
目的研究槲皮素及其5种衍生物对补体旁路激活致内皮细胞炎症反应的干预作用。方法采用眼镜蛇毒因子激活血清补体旁路途径,采用不同浓度的槲皮素类化合物(槲皮素、槲皮苷、异槲皮素、金丝桃苷、异鼠李素、芦丁)预处理微血管内皮细胞,然... 目的研究槲皮素及其5种衍生物对补体旁路激活致内皮细胞炎症反应的干预作用。方法采用眼镜蛇毒因子激活血清补体旁路途径,采用不同浓度的槲皮素类化合物(槲皮素、槲皮苷、异槲皮素、金丝桃苷、异鼠李素、芦丁)预处理微血管内皮细胞,然后将补体旁路激活产物作用于内皮细胞,通过ELISA检测细胞培养上清中可溶性黏附分子ICAM-1、VCAM-1、E-selectin及炎症细胞因子TNF-α的表达,利用双萤光素酶报告基因检测系统测定NF-κB的核内转录活性。结果槲皮素、槲皮苷、异槲皮素、金丝桃苷、异鼠李素、芦丁6种化合物对补体旁路激活产物诱导内皮细胞ICAM-1、VCAM-1、E-selectin、TNF-α的表达,以及NF-κB核转录活性的上调均有干预作用,并呈一定的量效关系。其中槲皮苷、金丝桃苷、芦丁可下调ICAM-1表达,槲皮苷可下调VCAM-1,槲皮苷、芦丁可有效下调E-selectin。结论槲皮素及其衍生物对补体旁路激活内皮细胞炎症反应有一定的干预作用,其中效果最为明显的是槲皮苷,其活性可能与槲皮素类化合物C-3位糖基基团的变化有明显关系,对炎症反应的干预作用可能与NF-κB信号通路有关。 展开更多
关键词 槲皮素 内皮细胞 补体 炎症反应 黏附分子 构效关系
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