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Sphk1拮抗剂的研究进展 预览
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作者 杨皓然 杨新美 +2 位作者 刘爱芹 刘波 姚庆强 《食品与药品》 CAS 2019年第5期406-414,共9页
鞘氨醇激酶1(sphingosine kinase 1,SphK1)是一种高度保守的ATP依赖的脂质激酶,在细胞内作为关键激酶调控神经酰胺(ceramide,Cer)、鞘氨醇(sphingosine,Sp)和鞘氨醇-1-磷酸(sphingosine1-phosphate,S1P)的代谢平衡。SphK1可促进Sp磷酸... 鞘氨醇激酶1(sphingosine kinase 1,SphK1)是一种高度保守的ATP依赖的脂质激酶,在细胞内作为关键激酶调控神经酰胺(ceramide,Cer)、鞘氨醇(sphingosine,Sp)和鞘氨醇-1-磷酸(sphingosine1-phosphate,S1P)的代谢平衡。SphK1可促进Sp磷酸化生成S1P,通过SphK1-S1P-S1P受体(S1PR)信号通路调节细胞生长和凋亡。SphK1在多种肿瘤细胞中高表达,刺激细胞过度增殖,导致细胞恶性转化。SphK1是癌症治疗的理想靶标,设计、合成具有良好活性的SphK1拮抗剂是治疗癌症的重要策略。本文通过查阅近年文献,对SphK1的结构、功能及其在研拮抗剂的研究进展进行归纳综述,以冀为新型SphK1拮抗剂的研究开发提供参考。 展开更多
关键词 鞘氨醇激酶1 SphK1-S1P-S1PR信号通路 SphK1拮抗剂
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顺式和反式四苯乙烯衍生物的性质和应用研究
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作者 张红 林浩 +5 位作者 王鸿霄 于明洁 吴忠玉 窦金迪 王福文 张崇敬 《分析试验室》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期590-595,共6页
分别采用实验测定和理论计算比较了顺式和反式四苯乙烯类光敏剂(TPETH)产生单线态氧的能力。基于ABDA的实验结果表明顺式异构体比反式产生多10%的单线态氧。TD-DFT的理论计算表明顺式异构体的激发态S1与T1的能级差较小,容易发生体系间... 分别采用实验测定和理论计算比较了顺式和反式四苯乙烯类光敏剂(TPETH)产生单线态氧的能力。基于ABDA的实验结果表明顺式异构体比反式产生多10%的单线态氧。TD-DFT的理论计算表明顺式异构体的激发态S1与T1的能级差较小,容易发生体系间的能量传递,从而有利于单线态氧的产生。利用TPETH开发了一个靶向Caspase-8的荧光探针(ZH9-1)。并利用该探针评价了香豆素类化合物对Caspase-8的抑制活性,结果显示所选择的香豆素类化合物中,化合物28对Caspase-8表现出一定程度的抑制活性。首次研究了顺反异构体产生单线态氧的能力,为聚集诱导发光分子的进一步应用提供了参考。新开发的靶向Caspase-8的荧光探针将会为发现该酶的抑制剂提供帮助。 展开更多
关键词 聚集诱导发光 单线态氧 顺反异构体 CASPASE-8
乌檀化学成分的研究 预览
3
作者 宋乐苓 郗丹 +2 位作者 吴桂莹 刘拥军 孙敬勇 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期2400-2404,共5页
目的研究乌檀Nauclea officinalis(Pierre ex Pitard) Merr. et Chun的化学成分。方法乌檀75%乙醇提取物采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到12个化合物,分别鉴... 目的研究乌檀Nauclea officinalis(Pierre ex Pitard) Merr. et Chun的化学成分。方法乌檀75%乙醇提取物采用硅胶、ODS、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到12个化合物,分别鉴定为没食子酸(1)、3,4-二羟基苯甲酸(2)、山柰酚(3)、2α,3β-二羟基乌苏-12-烯-28-酸(4)、2α,3β,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(5)、23-羟基-乌苏酸(6)、2α,3β,19α,23-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(7)、2β,3β,19α-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(8)、3-O-β-D-glucopyranosyl-23-hydroxyursolic acid(9)、3β,19α,23-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(10)、乌苏酸(11)、胡萝卜苷(12)。结论化合物3~9均为首次从该植物中分离得到。 展开更多
关键词 乌檀 化学成分 分离鉴定
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磷酸二酯酶抑制剂米力农的合成工艺改进 预览
4
作者 刘爱芹 许士琪 +2 位作者 郝超 于胜海 朱礼岩 《化学研究》 CAS 2019年第4期338-341,共4页
以1-(4-吡啶基)丙酮为原料,与原甲酸三乙酯缩合得1-乙氧基-2-(4-吡啶基)-乙烯基甲基酮,然后再与腈乙酰胺环合得米力农.原料价廉易得,操作简便,降低了生产成本,适于工业化生产,总收率为52.5%.
关键词 磷酸二酯酶Ⅲ(PDEⅢ)抑制剂 缩合 环合 工艺改进
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花椒茎的化学成分
5
作者 娄京荣 郑重飞 +3 位作者 李莹 亓超 崔雪 姚庆强 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期161-166,共6页
目的:对95%乙醇提取花椒茎的化学成分进行分离和鉴定。方法:取花椒茎(25 kg),95%乙醇加热回流提取3次,过滤后合并滤液,浓缩得总浸膏,加水混悬后依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取,得到相应的5个流分。石油醚部分、二氯甲烷... 目的:对95%乙醇提取花椒茎的化学成分进行分离和鉴定。方法:取花椒茎(25 kg),95%乙醇加热回流提取3次,过滤后合并滤液,浓缩得总浸膏,加水混悬后依次用石油醚、二氯甲烷、乙酸乙酯、正丁醇萃取,得到相应的5个流分。石油醚部分、二氯甲烷部分、乙酸乙酯部分分离方法相似,依次先用硅胶柱色谱分离,后经过LH-20型羟丙基葡聚糖凝胶(Sephadex LH-20),中压制备液相、高压制备液相等分离、纯化。正丁醇部位先用D101型大孔树脂分段,后经过凝胶Sephadex LH-20,中压制备液相,高压制备液相等分离、纯化。得到的化合物用红外、核磁氢谱、核磁碳谱、质谱等波谱技术进行鉴定。结果:花椒茎中分离得到10个化合物,(+)-木兰花碱(1),(-)-异紫花前胡内酯(2),(-)-二氢欧山芹醇(3),(-)-紫花前胡醇(4),羽扇豆醇(5),α-香树脂醇(6),β-香树脂醇(7),δ-香树脂醇(8),槲皮素(9),芦丁(10),其中1为生物碱,2,3,4为香豆素,5,6,7,8为三萜,9,10为黄酮。结论:其中化合物1~8为首次从花椒发现。 展开更多
关键词 花椒茎 黄酮 生物碱 香豆素 三萜
SphK1抑制剂的合成研究进展 预览
6
作者 杨皓然 柴会宁 +3 位作者 刘爱芹 郑重飞 刘波 姚庆强 《化学研究》 CAS 2019年第4期411-428,共18页
鞘氨醇激酶1(Sphingosine kinase 1, SphK1)是一种ATP依赖的脂质激酶,作为关键酶催化鞘氨醇(Sphingosine, Sp)向鞘氨醇-1-磷酸(Sphingosine 1-phosphate, S1P)转化. S1P是细胞内一种重要的信号分子,通过激活细胞内多种信号通路调控细胞... 鞘氨醇激酶1(Sphingosine kinase 1, SphK1)是一种ATP依赖的脂质激酶,作为关键酶催化鞘氨醇(Sphingosine, Sp)向鞘氨醇-1-磷酸(Sphingosine 1-phosphate, S1P)转化. S1P是细胞内一种重要的信号分子,通过激活细胞内多种信号通路调控细胞的存活或死亡.细胞内SphK1的过度表达,会使胞内S1P水平升高,刺激细胞过度增殖,导致细胞恶性转化,诱发癌变.因此,SphK1可视为癌症治疗的靶标,设计合成靶向SphK1的抑制剂,是治疗癌症的有效方法.迄今为止,已有多种SphK1抑制剂被陆续报道.本文通过对相关合成工作进行归纳综述,期望为新型SphK1抑制剂的开发提供参考. 展开更多
关键词 鞘氨醇激酶1抑制剂 合成 抗肿瘤
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东莨菪内酯的药理活性及药代动力学研究进展 预览
7
作者 褚子璇 卢敏 熊山 《化学研究》 CAS 2019年第4期434-440,共7页
东莨菪内酯是一种香豆素类化合物,具有抗肿瘤、抗炎、降血糖、降血压、抗神经退行性疾病等多种药理活性.药代动力学方面,东莨菪内酯具有吸收快,组织分布广等特点.本文总结了近年来东莨菪内酯的药理作用及药代动力学的研究进展,以期为其... 东莨菪内酯是一种香豆素类化合物,具有抗肿瘤、抗炎、降血糖、降血压、抗神经退行性疾病等多种药理活性.药代动力学方面,东莨菪内酯具有吸收快,组织分布广等特点.本文总结了近年来东莨菪内酯的药理作用及药代动力学的研究进展,以期为其深入研究和开发利用提供参考. 展开更多
关键词 东莨菪内酯 药理活性 药代动力学
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口服多烯紫杉醇纳米粒的制备及载药量测定 预览
8
作者 刘代莉 毛丽燕 +1 位作者 路文娟 赵刚 《西北药学杂志》 CAS 2019年第4期523-526,共4页
目的制备口服多烯紫杉醇纳米粒溶液并用HPLC法测定其载药量。方法采用乳化溶剂挥发法制备口服多烯紫杉醇纳米粒溶液,建立HPLC法测定纳米粒药物的含量,进行方法学验证并计算其载药量。结果多烯紫杉醇质量浓度在0.20~3.40mg·mL^-1(r=... 目的制备口服多烯紫杉醇纳米粒溶液并用HPLC法测定其载药量。方法采用乳化溶剂挥发法制备口服多烯紫杉醇纳米粒溶液,建立HPLC法测定纳米粒药物的含量,进行方法学验证并计算其载药量。结果多烯紫杉醇质量浓度在0.20~3.40mg·mL^-1(r=0.9998)范围内线性关系良好,仪器精密度良好。平均回收率为98.98%,RSD值为3.20%(n=5)。平均载药量为3.84%,RSD值为2.27%。结论HPLC法可用于测定该纳米粒多烯紫杉醇的载药量。 展开更多
关键词 多烯紫杉醇 纳米粒 HPLC法 载药量
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基于响应曲面优化的毛细管电泳测定通经草中的芦丁和异槲皮苷 预览
9
作者 袁哲 桑志国 +1 位作者 孙姗 吕元琦 《食品与药品》 CAS 2019年第4期257-261,共5页
目的采用高效毛细管电泳法(HPCE)分析通经草中的芦丁和异槲皮苷。方法采用响应曲面法(RSM)优化芦丁和异槲皮苷的毛细管电泳分离条件,建立HPCE测定通经草中芦丁和异槲皮苷含量的方法。结果在优化条件下,2种物质在10 min内得到良好分离。... 目的采用高效毛细管电泳法(HPCE)分析通经草中的芦丁和异槲皮苷。方法采用响应曲面法(RSM)优化芦丁和异槲皮苷的毛细管电泳分离条件,建立HPCE测定通经草中芦丁和异槲皮苷含量的方法。结果在优化条件下,2种物质在10 min内得到良好分离。芦丁和异槲皮苷的峰面积和浓度分别在2~200,2~250μg/ml范围内呈良好线性关系。两者的检出限分别为0.6,0.4μg/ml。加标回收试验结果显示,芦丁和异槲皮苷平均回收率分别为107.9%,102.4%,RSD分别为4.3%,4.7%。结论该方法简便、快速、可靠,有望用于中草药通经草质量控制。 展开更多
关键词 高效毛细管电泳 响应曲面法 通经草 芦丁 异槲皮苷
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鞘氨醇激酶的相关抑制剂研究进展 预览
10
作者 陈海蛟 柴会宁 +1 位作者 刘波 姚庆强 《化学研究》 CAS 2019年第3期310-316,共7页
鞘氨醇激酶(SphK)是脂质激酶,其作为癌症生物学中的重要限速酶受到了广泛的关注.它们通过产生鞘氨醇-1-磷酸(S1P)参与多种信号通路的调节,而S1P可介导细胞生长、分化、迁移和血管生成等多种生物学功能.目前鞘氨醇激酶抑制剂的研究是国... 鞘氨醇激酶(SphK)是脂质激酶,其作为癌症生物学中的重要限速酶受到了广泛的关注.它们通过产生鞘氨醇-1-磷酸(S1P)参与多种信号通路的调节,而S1P可介导细胞生长、分化、迁移和血管生成等多种生物学功能.目前鞘氨醇激酶抑制剂的研究是国内外研究的热点,并且随着鞘氨醇激酶1(SphK1)晶体结构的解析,更多高选择性、高活性的抑制剂被开发出来.本文综述了具有抗肿瘤作用的与鞘氨醇激酶通路相关的抑制剂的研究进展. 展开更多
关键词 鞘氨醇激酶 鞘氨醇-1-磷酸 鞘氨醇激酶抑制剂 配体结合口袋 ATP结合口袋
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选择性识别果糖的二硼酸荧光探针的合成及初步活性研究 预览
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作者 方桂迁 王浩 +2 位作者 边占存 姚庆强 吴忠玉 《化学研究》 CAS 2019年第1期49-54,共6页
通过以2-(4-二羟基硼烷)苯基喹啉-4-羧酸(PBAQA)和羧酸苯硼酸作为功能单体,哌嗪作为连接片,在甲醇溶液中经过进行两次酰胺缩合,得到具有双结合位点的新型水溶性二硼酸化合物.初步的荧光活性实验证明,果糖能够显著性地增强化合物11,12的... 通过以2-(4-二羟基硼烷)苯基喹啉-4-羧酸(PBAQA)和羧酸苯硼酸作为功能单体,哌嗪作为连接片,在甲醇溶液中经过进行两次酰胺缩合,得到具有双结合位点的新型水溶性二硼酸化合物.初步的荧光活性实验证明,果糖能够显著性地增强化合物11,12的荧光强度,结合常数显著高于其他糖类.加入75mmol·L^-1果糖后,荧光强度增加12倍.因此,化合物11,12适合用作果糖选择性识别和检测的荧光探针.本文合成具有双结合位点的新型二硼酸化合物水溶性好,这对寻找新型水溶性硼酸荧光探针,提高探针分子在食品和医药中对果糖识别能力具有重要意义. 展开更多
关键词 二硼酸化合物 果糖 荧光探针 合成
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FBXW7和RhoA/Rho激酶蛋白表达参与糖尿病大鼠心肌纤维化 预览
12
作者 申屠路媚 卢敏 +2 位作者 王燕 李杰 牟艳玲 《中国药理学与毒理学杂志》 CAS 北大核心 2019年第1期1-8,共8页
目的探究F框/含蛋白7 WD-40域蛋白(FBXW7)、Ras同源基因家族成员A(RhoA)、Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶(ROCK)的表达与糖尿病心肌纤维化的关系。方法将SD大鼠随机分为正常对照组和糖尿病模型组,采用一次性ip链脲佐菌素60 mg·kg-1建立1... 目的探究F框/含蛋白7 WD-40域蛋白(FBXW7)、Ras同源基因家族成员A(RhoA)、Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶(ROCK)的表达与糖尿病心肌纤维化的关系。方法将SD大鼠随机分为正常对照组和糖尿病模型组,采用一次性ip链脲佐菌素60 mg·kg-1建立1型糖尿病大鼠模型,分别于2,4,8,12和16周进行检测。HE染色观察大鼠心脏组织形态变化;Masson染色和测定心肌羟脯氨酸(HYP)含量观察心肌胶原沉积程度;ELISA法检测血清中FBXW7,转化生长因子β1(TGF-β1)和结缔组织生长因子(CTGF)的含量;Western蛋白印迹和免疫组化法检测心肌中FBXW7,RhoA和ROCK1蛋白的表达。结果显微镜下可见糖尿病模型组大鼠心肌不同程度局灶性心肌细胞变性、坏死和纤维组织增生等。与正常对照组相比,4~16周时,模型组大鼠心肌组织中胶原沉积面积和胶原含量显著升高(P<0.05,P<0.01),呈递增趋势;2~4周时,大鼠血清中FBXW7含量显著增加(P<0.01),第8周时降低,但仍显著高于正常对照组(P<0.01);8~16周时,大鼠血清中TGF-β1和CTGF含量逐渐升高(P<0.01)。Western蛋白印迹和免疫组化结果显示,模型组大鼠心肌RhoA和ROCK1蛋白表达在各时间点均显著高于正常对照组(P<0.05,P<0.01);2~12周模型组大鼠心肌FBXW7表达较正常对照组显著升高(P<0.01,P<0.01),第4周表达最高,8~16周表达下降,与时间呈负相关(r=-0.988,P<0.05),但仍高于正常对照组(P<0.01)。结论 FBXW7和RhoA/Rho激酶参与糖尿病大鼠心肌纤维化的发生发展,可能成为治疗糖尿病心肌病的靶点。 展开更多
关键词 糖尿病心肌病 心肌纤维化 F框/含蛋白7 WD-40域蛋白 RhoA蛋白家族 Rho相关卷曲螺旋蛋白激酶
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重组人骨靶向干扰素γ-1b在大肠杆菌中的表达 预览
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作者 王志宇 曹广祥 +3 位作者 付加芳 宗工理 李俊玲 王世立 《罕少疾病杂志》 2019年第4期50-52,共3页
目的建立人骨靶向干扰素γ-1b的高效原核表达体系。方法从Drug Bank数据库下载人干扰素γ-1b氨基酸序列,在羧基端加上10个天冬氨酸标签作为骨靶向分子。采用大肠杆菌偏爱密码子,DNA Star软件分析获得骨靶向性干扰素γ-1b的基因序列。人... 目的建立人骨靶向干扰素γ-1b的高效原核表达体系。方法从Drug Bank数据库下载人干扰素γ-1b氨基酸序列,在羧基端加上10个天冬氨酸标签作为骨靶向分子。采用大肠杆菌偏爱密码子,DNA Star软件分析获得骨靶向性干扰素γ-1b的基因序列。人工合成基因序列并克隆入pET3c质粒表达载体。将上述pET3c-rhIFNγ-1b-D10重组表达载体转入大肠杆菌BL21,筛选高效表达菌株。分离包涵体,8mol/L尿素溶解,利用镍柱亲和层析纯化重组蛋白。Western blot检测目的蛋白的特异性表达。结果测序结果显示所克隆的骨靶向rhIFNγ-1b基因序列正确,筛选出高效表达菌株。经SDS-PAGE显示在相对分子质量19KD处出现特异的目的蛋白表达带,表达量约占全菌蛋白的30%。表达产物以包涵体形式存在,8mol/L尿素变性后经镍柱亲和层析纯化,纯度大于90%,浓度为0.8mg/mL。Western检测显示在19KD处出现特异性目的条带。结论成功在大肠杆菌中表达了人骨靶向干扰素γ-1b,为研究其生物学活性及用于骨硬化症的治疗奠定基础。 展开更多
关键词 干扰素γ-1b 骨靶向系统 原核表达 纯化 骨硬化症
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响应面法优化通经草总黄酮提取工艺 预览
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作者 袁哲 桑志国 +1 位作者 孙姗 吕元琦 《食品与药品》 CAS 2019年第6期421-425,共5页
目的响应面法优化超声提取通经草总黄酮的工艺条件。方法在单因素试验结果的基础上,以通经草总黄酮收率为指标,应用响应面法考察乙醇浓度、液料比和超声时间对通经草总黄酮提取收率的影响,根据Box-Behnken中心组合试验设计原理,建立回... 目的响应面法优化超声提取通经草总黄酮的工艺条件。方法在单因素试验结果的基础上,以通经草总黄酮收率为指标,应用响应面法考察乙醇浓度、液料比和超声时间对通经草总黄酮提取收率的影响,根据Box-Behnken中心组合试验设计原理,建立回归模型,进行响应面分析。结果通经草总黄酮超声提取最佳工艺条件为:乙醇体积分数为57%,液料比34:1,超声提取时间为77 min,总黄酮收率可达10.19%。结论响应面法可较好地优化通经草总黄酮的提取条件,得到的回归方程与试验结果拟合性好。 展开更多
关键词 通经草 总黄酮 响应面法
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大鼠血浆中桑色素的浓度测定及其药动学研究 预览
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作者 柳佳 姚庆强 邓志鹏 《食品与药品》 CAS 2019年第5期342-346,共5页
目的建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定大鼠血浆中桑色素的含量,并对其在大鼠体内的药动学特征进行研究。方法以芫花素为内标,血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,采用Thermo Hypersil GOLD-C18(50mm×4.6mm,3μm)色谱柱进行梯... 目的建立超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定大鼠血浆中桑色素的含量,并对其在大鼠体内的药动学特征进行研究。方法以芫花素为内标,血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,采用Thermo Hypersil GOLD-C18(50mm×4.6mm,3μm)色谱柱进行梯度洗脱,流动相为0.1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B),进样量2μl,柱温40℃,流速0.5ml/min。质谱采用电喷雾离子源(ESI),负离子模式,以多反应监测模式(MRM)检测。桑色素和内标的定量离子对分别为m/z300.9→151.2和283.1→268.2。结果桑色素的浓度在1.01~504.2ng/ml范围内线性良好(r2≥0.99);定量下限为1.01ng/ml;精密度、准确度、回收率、基质效应和稳定性均符合生物样品的分析要求。结论本方法可满足大鼠血浆中桑色素的测定及药动学研究的要求。 展开更多
关键词 超高效液相色谱-串联质谱法 桑色素 药动学
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检测活性氮/活性氧的分子荧光探针
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作者 矫春鹏 刘媛媛 +2 位作者 路文娟 张平平 王延风 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第3期591-616,共26页
活性氮和活性氧是具有强生物活性的化学物质.在人体细胞中,由于酶促或非酶促过程均可生成过氧化物,该物种的异常水平会引起氧化损伤与衰老和各种疾病,如心血管疾病、神经性疾病、阿尔茨海默病、帕金森病甚至癌症.因此,发展选择性识别和... 活性氮和活性氧是具有强生物活性的化学物质.在人体细胞中,由于酶促或非酶促过程均可生成过氧化物,该物种的异常水平会引起氧化损伤与衰老和各种疾病,如心血管疾病、神经性疾病、阿尔茨海默病、帕金森病甚至癌症.因此,发展选择性识别和高灵敏度的分子荧光探针,实现活性氮或活性氧的有效检测具有重要意义.分子荧光探针检测法与成像技术具有灵敏度高、选择性强、损伤性小和细胞相容性好等优点,并在阐述活性氮和活性氧的病理生理过程中起到重要作用,在生物和医学等领域应用广泛.然而,由于活性氮和活性氧自身的特殊性而存在许多难题,例如反应活性高、存在周期短等一直困扰研究人员.着重综述了近年来发展的分子荧光探针用于活性氮和活性氧的检测及细胞成像工作的研究进展,提出进一步构建新型分子荧光探针用于活性氮和活性氧检测面临的挑战、未来发展方向及展望. 展开更多
关键词 活性氮 活性氧 荧光探针 荧光成像
改良的Mosher法测定高烯丙醇的绝对构型 预览
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作者 杨皓然 杨新美 +3 位作者 刘爱芹 TOMOYA Fujiwara 姚庆强 刘波 《化学研究》 CAS 2018年第2期152-159,共8页
有机化合物绝对构型的测定在有机合成和药物合成方面都有着举足轻重的地位.Mosher法就是利用核磁共振波谱技术来确定复杂化合物绝对构型时所采用的一种巧妙方法.本研究即采用改良的Mosher法对无水鞘氨醇类天然产物pachastrissamine及其... 有机化合物绝对构型的测定在有机合成和药物合成方面都有着举足轻重的地位.Mosher法就是利用核磁共振波谱技术来确定复杂化合物绝对构型时所采用的一种巧妙方法.本研究即采用改良的Mosher法对无水鞘氨醇类天然产物pachastrissamine及其异构体全合成过程中的重要中间体高烯丙醇进行了绝对构型的测定. 展开更多
关键词 Mosher法 高烯丙醇 绝对构型 结构测定
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PDTC通过抑制NF-κB及Wnt/β-catenin信号通路修复1型糖尿病大鼠主动脉病变 预览 被引量:3
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作者 刘晶晶 林桂明 +3 位作者 王丽颖 王燕 李军 牟艳玲 《中国药理学通报》 CSCD 北大核心 2018年第11期1622-1627,共6页
目的检测NF-κB活化抑制剂PDTC对NF-κB及Wnt/β-catenin信号通路的影响,明确其在糖尿病大鼠主动脉病变发生、发展中的作用。方法♂SD大鼠腹腔注射链脲佐菌素建立1型糖尿病大鼠模型,取模型成功大鼠,分为糖尿病4周、8周模型组,以及PDTC ... 目的检测NF-κB活化抑制剂PDTC对NF-κB及Wnt/β-catenin信号通路的影响,明确其在糖尿病大鼠主动脉病变发生、发展中的作用。方法♂SD大鼠腹腔注射链脲佐菌素建立1型糖尿病大鼠模型,取模型成功大鼠,分为糖尿病4周、8周模型组,以及PDTC 4周、8周给药组。观察主动脉病理结构变化;检测主动脉相关蛋白、基因的表达变化。结果与正常组比较,1型糖尿病大鼠血糖值明显升高(P<0.01),8周PDTC组大鼠血糖比糖尿病组明显下降(P<0.01);显微镜下可见糖尿病大鼠主动脉血管壁增厚、平滑肌细胞增生等,PDTC组大鼠主动脉病变有所缓解。与糖尿病组比较,PDTC组IκBα、β-catenin、NF-κB p65蛋白表达明显降低(P<0.01)。结论PDTC可能通过抑制NF-κB及Wnt/β-catenin信号通路在糖尿病大鼠体内的激活,参与修复糖尿病大鼠的主动脉损伤。 展开更多
关键词 1型糖尿病 主动脉损伤 NF-ΚB WNT/Β-CATENIN PDTC GSK-3β
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Notch信号通路在肺癌和肺癌干细胞中的作用及其抑制剂
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作者 刘恒铫 赵国丽 +2 位作者 王福文 蔡海波 张月英 《国际肿瘤学杂志》 CAS 2018年第4期250-252,共3页
Notch信号通路参与肺癌干细胞的异常分化和自我更新,深入研究Notch信号通路在肺癌干细胞调控中的作用,有望在肺癌的诊断及治疗中找到新的靶点.作用于Notch信号通路的抑制剂可能成为有效治疗肺癌的药物.肺癌干细胞被认为是肺癌复发的主... Notch信号通路参与肺癌干细胞的异常分化和自我更新,深入研究Notch信号通路在肺癌干细胞调控中的作用,有望在肺癌的诊断及治疗中找到新的靶点.作用于Notch信号通路的抑制剂可能成为有效治疗肺癌的药物.肺癌干细胞被认为是肺癌复发的主要因素,因此针对肺癌干细胞的靶向治疗可能比针对整个肿瘤的治疗更有效. 展开更多
关键词 受体 Notch 肺肿瘤 肿瘤干细胞 抑制剂
HPLC测定多烯紫杉醇纳米粒包封率 预览
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作者 毛丽燕 邬文珠 +1 位作者 路文娟 赵刚 《食品与药品》 CAS 2018年第3期194-197,共4页
目的制备多烯紫杉醇纳米粒溶液并用高效液相色谱法(HPLC)测定包封率。方法采用乳化溶剂挥发法制备多烯紫杉醇纳米粒溶液,采用HPLC测定包封率。结果多烯紫杉醇在0.2000~3.2000 mg/ml(r=0.9999)浓度范围内线性关系良好,精密度符合要... 目的制备多烯紫杉醇纳米粒溶液并用高效液相色谱法(HPLC)测定包封率。方法采用乳化溶剂挥发法制备多烯紫杉醇纳米粒溶液,采用HPLC测定包封率。结果多烯紫杉醇在0.2000~3.2000 mg/ml(r=0.9999)浓度范围内线性关系良好,精密度符合要求。平均回收率为98.52%,RSD值为3.67%(n=5)。平均包封率85.15%,RSD值为3.79%。结论 HPLC可用于测定该多烯紫杉醇纳米粒的包封率。 展开更多
关键词 多烯紫杉醇 纳米粒 高效液相色谱 包封率
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