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附子毒性生物碱的肝脏摄取机制 预览
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作者 从娇娇 张雷 +2 位作者 覃晓慧 张峻颖 吴春勇 《医药导报》 CAS 北大核心 2019年第6期711-717,共7页
目的 探讨附子主要毒性生物碱成分乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的肝脏摄取转运机制。方法 以HepG2细胞为体外模型,进行细胞摄取研究,并用液相色谱-质谱串联(LC-MS/MS)法测定细胞内的药物浓度。结果 HepG2细胞对乌头碱、新乌头碱和次乌头... 目的 探讨附子主要毒性生物碱成分乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的肝脏摄取转运机制。方法 以HepG2细胞为体外模型,进行细胞摄取研究,并用液相色谱-质谱串联(LC-MS/MS)法测定细胞内的药物浓度。结果 HepG2细胞对乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的摄取具有温度、浓度和pH依赖性,化学解耦联剂FCCP和能量抑制剂叠氮化钠可显著抑制乌头碱、新乌头碱和次乌头碱的细胞摄取。有机阳离子药物如奎尼丁、维拉帕米、吡拉明、苯海拉明及金刚烷胺可显著抑制3种生物碱的摄取,但有机阳离子转运蛋白(OCTs)、有机阳离子/肉毒碱转运蛋白(OCTNs)、多药及毒素外排转运蛋白(MATEs)和质膜单胺转运蛋白(PMAT)的典型底物或抑制剂对附子生物碱的细胞摄取没有抑制作用。结论 附子毒性生物碱进入肝细胞以主动转运为主,新型有机阳离子/质子逆向转运蛋白可能是其进入肝脏的分子基础。 展开更多
关键词 附子 生物碱 毒性 细胞摄取 有机阳离子/质子逆向转运蛋白 HEPG2细胞
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胆汁酸在代谢控制中的作用研究进展 预览
2
作者 孙林 林以宁 《医药前沿》 2019年第6期12-13,共2页
胆汁酸是一个重要的信号调节因子,能够激活多种核受体和膜受体介导的信号通路,在调节其自身代谢、糖脂代谢的稳态以及能量代谢方面发挥着重要作用.
关键词 胆汁酸 糖代谢 能量代谢
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皮肤中转运蛋白对药物透皮吸收的作用 预览
3
作者 金琪雯 张峻颖 +1 位作者 吴春勇 康立峰 《医药导报》 CAS 北大核心 2018年第7期794-799,共6页
经皮给药是临床避免药物首关效应、提高生物利用度的有效方法,具有口服和注射给药不可替代的优点。皮肤存在一系列转运蛋白,会影响药物的透皮吸收。研究皮肤中转运蛋白的分布、功能以及表达的调节对经皮给药和化妆品的研发具有重要意义... 经皮给药是临床避免药物首关效应、提高生物利用度的有效方法,具有口服和注射给药不可替代的优点。皮肤存在一系列转运蛋白,会影响药物的透皮吸收。研究皮肤中转运蛋白的分布、功能以及表达的调节对经皮给药和化妆品的研发具有重要意义。人类转运蛋白可分为ATP结合盒(ABC)转运蛋白和溶质转运体(SLC)。这两种类型的转运蛋白在皮肤中均有表达,影响药物透皮吸收。该文综述皮肤各种转运蛋白的表达及其在经皮给药中的作用。 展开更多
关键词 经皮给药 皮肤 转运蛋白
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他达拉非-达泊西汀共无定形物的形成及其溶出度与稳定性的评价 被引量:1
4
作者 申亚静 覃蕾 +3 位作者 衡伟利 张建军 钱帅 高缘 《药学学报》 CSCD 北大核心 2018年第7期1162-1168,共7页
他达拉非(TD)为5型磷酸二酯酶抑制剂,主要用于治疗男性勃起功能障碍,极低的水溶性导致其生物利用度较差。本研究将其与治疗早泄的药物达泊西汀通过减压旋转蒸发法制成摩尔比为1∶1的共无定形物,以提高TD的溶解度和溶出度。差示扫描量... 他达拉非(TD)为5型磷酸二酯酶抑制剂,主要用于治疗男性勃起功能障碍,极低的水溶性导致其生物利用度较差。本研究将其与治疗早泄的药物达泊西汀通过减压旋转蒸发法制成摩尔比为1∶1的共无定形物,以提高TD的溶解度和溶出度。差示扫描量热法(DSC)、粉末X射线衍射法(PXRD)和傅里叶变换红外光谱(FTIR)等表征表明共旋蒸产物为共无定形物。与单纯TD晶体相比,共无定形物中TD在水、0.01 mol·L^-1 HCl、pH 4.5磷酸盐缓冲液等不同介质中的溶解及溶出度均有显著提高(2~4倍)。在25℃/60%相对湿度(RH)条件下放置90天后共无定形物无转晶现象;40℃/75%RH条件下放置30天无转晶,而放置90天后有转晶现象。 展开更多
关键词 他达拉非 达泊西汀 共无定形 溶出速率 物理稳定性
普瑞巴林胃滞留缓释片的制备及体外释药机理研究 预览
5
作者 史雯星 尹莉芳 +2 位作者 祝玲 陈玉红 石心红 《海峡药学》 2018年第10期9-13,共5页
目的制备普瑞巴林胃滞留缓释片,对其体外释药机理进行探讨.方法以溶出相似因子f2、处方流动性、膨胀性能作为考察指标,通过单因素和正交设计筛选得到最优处方,并对最优处方进行释药机理研究.结果最优处方为含有普瑞巴林165mg,缓释骨架材... 目的制备普瑞巴林胃滞留缓释片,对其体外释药机理进行探讨.方法以溶出相似因子f2、处方流动性、膨胀性能作为考察指标,通过单因素和正交设计筛选得到最优处方,并对最优处方进行释药机理研究.结果最优处方为含有普瑞巴林165mg,缓释骨架材料40%(尤特奇RSPO∶HPMCK100M=3∶1),凝胶剂卡波姆71G4%,崩解剂交联聚维酮XL30.75%,溶胀剂聚氧乙烯N60K10.33%,硬脂酸镁适量.普瑞巴林缓释片的释放机理主要为溶蚀同时有部分为Fick′s扩散.结论本研究制备的普瑞巴林胃滞留缓释片操作简单,体外释药行为理想,为普瑞巴林缓释制剂的开发提供了参考. 展开更多
关键词 普瑞巴林 缓释片 制备 释药机理
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对乙酰氨基酚通过共晶形成提高阿德福韦酯的溶出及肠吸收 被引量:1
6
作者 邱培燊 高静 +2 位作者 钱帅 魏元锋 张建军 《药学学报》 CSCD 北大核心 2018年第6期993-1001,共9页
本研究采用溶剂挥发法制备阿德福韦酯-对乙酰氨基酚共晶(摩尔比为1∶1),通过差示扫描量热法、粉末X-射线衍射法和红外光谱法等分析手段对其进行表征。结果表明,阿德福韦酯分子中的磷酯基与对乙酰氨基酚分子中的酰胺基通过氢键连接形... 本研究采用溶剂挥发法制备阿德福韦酯-对乙酰氨基酚共晶(摩尔比为1∶1),通过差示扫描量热法、粉末X-射线衍射法和红外光谱法等分析手段对其进行表征。结果表明,阿德福韦酯分子中的磷酯基与对乙酰氨基酚分子中的酰胺基通过氢键连接形成阿德福韦酯-对乙酰氨基酚共晶。与对乙酰氨基酚形成共晶后,阿德福韦酯的溶解度与溶出速率均得到显著改善。此外,对乙酰氨基酚还可通过抑制阿德福韦酯外排而提高其肠渗透性、促进其肠吸收,这将有助于提高低渗透性药物阿德福韦酯的体内吸收。 展开更多
关键词 阿德福韦酯 对乙酰氨基酚 共晶 溶出速率 肠渗透性
胆汁酸转运蛋白和代谢酶在胆汁淤积中的作用机制 预览 被引量:1
7
作者 吴桂馨 王玲玲 林以宁 《海峡药学》 2018年第4期8-11,共4页
胆汁淤积是由于有毒的胆汁酸在肝内集聚,引起肝损伤最终导致肝纤维化、肝硬化。胆汁淤积有多种内在保护机制,包括抑制肝脏对胆汁酸的重吸收和胆汁酸的从头合成。此外,I相和II相代谢酶将胆汁酸解毒诱导为亲水性的胆汁酸,然后通过外排转... 胆汁淤积是由于有毒的胆汁酸在肝内集聚,引起肝损伤最终导致肝纤维化、肝硬化。胆汁淤积有多种内在保护机制,包括抑制肝脏对胆汁酸的重吸收和胆汁酸的从头合成。此外,I相和II相代谢酶将胆汁酸解毒诱导为亲水性的胆汁酸,然后通过外排转运系统将之排出体外。此过程中涉及到大量的肝细胞核受体和其他配体激活的转录因子的参与,如法尼酯X受体FXR,孕烷X受体PXR是主要的胆汁酸核受体,通过激活核受体调控代谢酶和转运蛋白的表达,来减少胆汁酸的合成和吸收、增加胆汁酸的外排。然而,内在适应性反应胆汁酸不能完全防止胆汁淤积。因此,额外的治疗策略通过激活核受体以提高肝防御有毒的胆汁酸,是治疗胆汁淤积的重要靶点。本文结合国内外文献,对参与调节胆汁酸代谢平衡的诸多代谢酶和蛋白转运体进行综述。 展开更多
关键词 胆汁淤积 胆汁酸 核受体 转运蛋白 代谢酶
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丹酚促吸收剂及滴丸制备研究 预览
8
作者 赵风至 陈思思 +1 位作者 刘利根 石心红 《西北药学杂志》 CAS 2018年第1期72-75,共4页
目的筛选适宜的丹酚促吸收剂制剂质量浓度,优化丹酚滴丸的处方及制备工艺参数.方法采用大鼠在体单向肠灌流法考察不同质量浓度癸酸钠对丹酚的促吸收效果,通过单因素及正交优化,对丹酚配伍癸酸钠的滴丸处方及制备工艺进行优化。结果癸酸... 目的筛选适宜的丹酚促吸收剂制剂质量浓度,优化丹酚滴丸的处方及制备工艺参数.方法采用大鼠在体单向肠灌流法考察不同质量浓度癸酸钠对丹酚的促吸收效果,通过单因素及正交优化,对丹酚配伍癸酸钠的滴丸处方及制备工艺进行优化。结果癸酸钠制剂促吸收比例为4.76%(质量/质量),最佳处方及工艺为PEG6000:PEG4000=1:4,药物基质比为1:3,加水量10%(体积/质量),冷凝剂为二曱基硅油H201-500cs,熔融温度为80°C,滴距为4cm,滴径为2.5mrr^结论所制备的丹酚滴丸圆整度高,崩解快,吸收效果好;优选的工艺方法简单且易重复,适宜工业化生产,质量可控. 展开更多
关键词 促吸收剂 癸酸钠 丹酚滴丸 正交设计
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正交实验优化厚朴酚与和厚朴酚的提取工艺 预览
9
作者 张碧瑶 刘利根 石心红 《西北药学杂志》 CAS 2018年第2期174-177,共4页
目的对厚朴中厚朴酚与和厚朴酚的提取工艺进行正交优化。方法通过单因素实验,确定实验因素与水平;采用正交实验设计法优化厚朴中厚朴酚与和厚朴酚的提取工艺条件。结果最佳提取工艺条件:提取液pH值为8,乙醇体积分数为65%,液料比为5∶1,... 目的对厚朴中厚朴酚与和厚朴酚的提取工艺进行正交优化。方法通过单因素实验,确定实验因素与水平;采用正交实验设计法优化厚朴中厚朴酚与和厚朴酚的提取工艺条件。结果最佳提取工艺条件:提取液pH值为8,乙醇体积分数为65%,液料比为5∶1,提取次数为2次。结论该提取工艺操作简便、提取效率高,可为工业化生产提供参考。 展开更多
关键词 厚朴酚 和厚朴酚 提取工艺 正交实验
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布洛芬膜控型和骨架型缓释微丸的制备和对比 预览 被引量:1
10
作者 高书玲 杨磊 石心红 《海峡药学》 2017年第5期16-19,共4页
目的制备布洛芬膜控型和骨架型两种缓释微丸,并对体外释放进行分析,研究两者的释药机理。方法两种缓释微丸均采用离心制丸机粉末层积法上药,流化床底喷包衣进行制备,采用EudragitRLPO作为骨架材料和EudragitRLPO与E100作为膜控缓释... 目的制备布洛芬膜控型和骨架型两种缓释微丸,并对体外释放进行分析,研究两者的释药机理。方法两种缓释微丸均采用离心制丸机粉末层积法上药,流化床底喷包衣进行制备,采用EudragitRLPO作为骨架材料和EudragitRLPO与E100作为膜控缓释材料。结果微丸光滑圆整,硬度适中,适合包衣,两种微丸均具有明显缓释效果,释药机制为扩散和溶蚀协同作用。结论膜控型缓释微丸释放优于骨架型缓释微丸,制备工艺稳定可行。 展开更多
关键词 布洛芬 膜控缓释微丸 骨架缓释微丸 释药机理
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聚乙烯吡咯烷酮抑制葛根素一水合物在溶出过程中向二水合物的转变
11
作者 仲昭毅 吴敏 +2 位作者 钱帅 张建军 高缘 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期302-308,共7页
葛根素为异黄酮类化合物,具有抗炎、抗氧化及神经保护的作用,目前临床上主要用于心脑血管疾病。本文报道了市售葛根素原料药为一水合物,且该一水合物在饱和溶出过程中葛根素浓度经平台期后显著下降至另一个低的平台。为揭示该现象的内... 葛根素为异黄酮类化合物,具有抗炎、抗氧化及神经保护的作用,目前临床上主要用于心脑血管疾病。本文报道了市售葛根素原料药为一水合物,且该一水合物在饱和溶出过程中葛根素浓度经平台期后显著下降至另一个低的平台。为揭示该现象的内在原因,对溶出后的剩余固体进行粉末X射线衍射(PXRD)、热重分析和卡尔费休水分测定,结果表明剩余固体为水溶性更低的葛根素二水合物。此外,还考察了在溶出介质中加入聚乙烯吡咯烷酮类聚合物(PVPK12、PVPK30和PVPK90)对葛根素一水合物向二水合物转变的影响,结果表明聚合物可抑制该转变,使溶出过程中葛根素浓度维持在更高的水平。 展开更多
关键词 葛根素 水合物 聚合物 溶出 转变
高剂量布洛芬缓释片体外释放方法的开发 预览
12
作者 高邈 杨磊 石心红 《海峡药学》 2017年第5期46-49,共4页
目的建立高剂量布洛芬凝胶缓释片的体外释放方法,用于评价自制制剂与参比制剂体外释放一致性。方法采用高效液相色谱法进行释放测定,并考察不同释放条件对药物释放的影响。结果释放装置、桨转速和释放介质对高剂量布洛芬亲水凝胶缓释... 目的建立高剂量布洛芬凝胶缓释片的体外释放方法,用于评价自制制剂与参比制剂体外释放一致性。方法采用高效液相色谱法进行释放测定,并考察不同释放条件对药物释放的影响。结果释放装置、桨转速和释放介质对高剂量布洛芬亲水凝胶缓释片的释放有较大影响,最终释放条件确定为桨法-固定篮装置,桨速为150rpm,900mL pH7.2磷酸缓冲液作为释放介质。结论该高效液相色谱法科学可靠,桨法-固定篮装置可避免凝胶缓释片漂浮与粘壁现象,并使缓释片处于水流动力学较强的位置,该方法作为区分性释放条件较为合理。 展开更多
关键词 高剂量 布洛芬 亲水凝胶缓释材料 释放方法 桨法-固定篮
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杨梅素-咖啡因共晶在不同有机溶剂中的形成热力学特征 被引量:1
13
作者 胡程程 程豪 +3 位作者 许姣姣 钱帅 张建军 高缘 《中南药学》 CAS 2017年第5期567-572,共6页
目的考察了杨梅素-咖啡因共晶在甲醇、乙醇、丙酮中的形成热力学特征。方法通过测定杨梅素、咖啡因、杨梅素-咖啡因共晶在甲醇、乙醇、丙酮中的溶解度,探讨杨梅素-咖啡因共晶的溶液络合模型,计算相关热力学参数,并绘制3种溶剂的共晶三... 目的考察了杨梅素-咖啡因共晶在甲醇、乙醇、丙酮中的形成热力学特征。方法通过测定杨梅素、咖啡因、杨梅素-咖啡因共晶在甲醇、乙醇、丙酮中的溶解度,探讨杨梅素-咖啡因共晶的溶液络合模型,计算相关热力学参数,并绘制3种溶剂的共晶三元相图。结果杨梅素-咖啡因共晶在3种溶剂中均符合1∶1溶液络合模型;共晶形成反应为热力学自发反应(ΔG°〈0),随着温度升高,溶度积(Ksp)逐渐增大,络合常数(K11)逐渐减小,反应自发程度减弱,低温有利于共晶的形成;共晶的溶解为吸热过程(ΔsolHm〉0),升高温度有利于共晶的溶解。杨梅素-咖啡因-溶剂(甲醇、乙醇和丙酮)三元体系的三相图为对称相图,共晶形成区域在乙醇和丙酮中较甲醇中大,共晶更易形成。结论利用热力学研究方法为选择共晶制备用溶剂及优化共晶制备条件奠定了理论和应用基础。 展开更多
关键词 共晶 杨梅素 咖啡因 有机溶剂 热力学 三相图
丹皮酚自微乳处方设计研究 预览
14
作者 刘琼云 张琳 +2 位作者 于桂红 赵风至 石心红 《海峡药学》 2017年第4期14-17,共4页
目的研究丹皮酚自微乳的处方设计。方法采用测定溶解度,绘制伪三元相图和星点设计法筛选及优化处方。结果以油酸乙酯(EO)为油相、聚氧乙烯辛基苯基醚(OP-10)为乳化剂、二乙二醇单乙基醚(HP)为助乳化剂,比例为24.47%:50.35%... 目的研究丹皮酚自微乳的处方设计。方法采用测定溶解度,绘制伪三元相图和星点设计法筛选及优化处方。结果以油酸乙酯(EO)为油相、聚氧乙烯辛基苯基醚(OP-10)为乳化剂、二乙二醇单乙基醚(HP)为助乳化剂,比例为24.47%:50.35%:25.18%时能形成稳定的丹皮酚自微乳。结论丹皮酚自微乳处方设计方法简单,结果可靠,性质稳定。 展开更多
关键词 丹皮酚 自微乳 处方设计 伪三元相图 星点设计
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星点设计-效应面法优化细叶远志皂苷自微乳释药系统 预览
15
作者 吴风明媚 刘利根 石心红 《海峡药学》 2017年第2期18-21,共4页
目的采用星点设计-效应面法优化细叶远志皂苷自微乳处方。方法配伍试验、绘制伪三元相图进行处方筛选,以溶解度、粒径及乳化时间为指标,星点设计-效应面法优化处方。结果细叶远志皂苷自微乳的处方配比为油酸乙酯12.93%,RH40 56.30%,1,2... 目的采用星点设计-效应面法优化细叶远志皂苷自微乳处方。方法配伍试验、绘制伪三元相图进行处方筛选,以溶解度、粒径及乳化时间为指标,星点设计-效应面法优化处方。结果细叶远志皂苷自微乳的处方配比为油酸乙酯12.93%,RH40 56.30%,1,2-丙二醇30.77%。结论此方法的预测性良好,适用于细叶远志皂苷自微乳的处方优化。 展开更多
关键词 细叶远志皂苷 自微乳 星点设计-效应面法
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硝苯地平的生物利用度研究 预览
16
作者 王巧莹 石心红 《海峡药学》 2017年第5期21-23,共3页
目的考察硝苯地平的生物利用度。方法建立测定大鼠血浆中硝苯地平的HPLC方法测定血药浓度,静脉注射硝苯地平(剂量0.75mg·kg^-1)与口服给药硝苯地平(剂量3mg·kg^-1)测定血药浓度。结果经拟合得出i.v.符合两室模型,i... 目的考察硝苯地平的生物利用度。方法建立测定大鼠血浆中硝苯地平的HPLC方法测定血药浓度,静脉注射硝苯地平(剂量0.75mg·kg^-1)与口服给药硝苯地平(剂量3mg·kg^-1)测定血药浓度。结果经拟合得出i.v.符合两室模型,i.g.符合一室模型,计算绝对生物利用度为38.02%。结论结果表明硝苯地平在大鼠体内的绝对生物利用度较低。 展开更多
关键词 硝苯地平 大鼠 体内药动学 生物利用度
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杨梅素-咖啡因共晶的制备及其单晶结构解析 预览 被引量:2
17
作者 许姣姣 魏元锋 +1 位作者 钱帅 张建军 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期324-328,共5页
采用混悬液法制备杨梅素-咖啡因共晶,并通过溶剂缓慢挥发法培养其单晶;X射线衍射图谱表明两种方法获得的共晶晶型一致。单晶结构解析表明共晶晶体为单斜晶系,空间群为P21/n,结构中的氢键连接位置为杨梅素B环的4′-OH和A环的7-OH分... 采用混悬液法制备杨梅素-咖啡因共晶,并通过溶剂缓慢挥发法培养其单晶;X射线衍射图谱表明两种方法获得的共晶晶型一致。单晶结构解析表明共晶晶体为单斜晶系,空间群为P21/n,结构中的氢键连接位置为杨梅素B环的4′-OH和A环的7-OH分别与咖啡因8位C=N和2位的C=O形成氢键。特性溶出实验表明杨梅素-咖啡因共晶较杨梅素晶体的溶出度提高了17倍。 展开更多
关键词 杨梅素 咖啡因 共晶 单晶 特性溶出速率
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溶剂对黄芩素-烟酰胺共晶形成热力学的影响 预览
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作者 范玉洁 宋逸婷 +3 位作者 张亚琪 钱帅 魏元锋 张建军 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期437-441,共5页
考察了黄芩素-烟酰胺共晶在乙酸乙酯、丙酮和氯仿中的形成热力学。通过测定25℃下黄芩素、烟酰胺及黄芩素-烟酰胺共晶在这3种溶剂中的溶解度,建立了不同溶剂中黄芩素-烟酰胺-溶剂三相图。结果显示,黄芩素-烟酰胺共晶在3种溶剂中均符合1... 考察了黄芩素-烟酰胺共晶在乙酸乙酯、丙酮和氯仿中的形成热力学。通过测定25℃下黄芩素、烟酰胺及黄芩素-烟酰胺共晶在这3种溶剂中的溶解度,建立了不同溶剂中黄芩素-烟酰胺-溶剂三相图。结果显示,黄芩素-烟酰胺共晶在3种溶剂中均符合1∶1溶液络合模型,共晶的形成为热力学自发反应(ΔG0〈0),与其他两种溶剂相比,共晶在氯仿中形成的ΔG0绝对值最小,且在氯仿为溶剂的三相图中共晶形成区域远离化学计量比线。本研究利用热力学研究方法为选择共晶制备用溶剂及优化共晶制备条件奠定了理论和应用基础。 展开更多
关键词 共晶 黄芩素 烟酰胺 溶剂 热力学 三相图
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油酸及单硝酸异山梨酯载入量对单油酸甘油酯液晶体系相图及体外释放的影响 预览 被引量:1
19
作者 张星一 马迪 +2 位作者 郑亚真 许梁 高缘 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期581-586,共6页
考察油酸(OA)及单硝酸异山梨酯(ISMN)载入量对单油酸甘油酯(GMO)液晶体系相图及药物释放的影响。制备GMO/H2O,GMO/H20/ISMN和GMO/H2O/OA3种液晶体系的相图,考察了GMO的吸水行为及ISMN从GMO液晶载药体系的释药特性。结果表... 考察油酸(OA)及单硝酸异山梨酯(ISMN)载入量对单油酸甘油酯(GMO)液晶体系相图及药物释放的影响。制备GMO/H2O,GMO/H20/ISMN和GMO/H2O/OA3种液晶体系的相图,考察了GMO的吸水行为及ISMN从GMO液晶载药体系的释药特性。结果表明,药物从GMO中的释放属于扩散释放,ISMN载入量的升高加快液晶体系的释药速率,而油酸载入量的增加使释药减慢。本研究为GMO液晶体系的载药及附加剂的使用提供了理论基础。 展开更多
关键词 单油酸甘油酯 液晶 单硝酸异山梨酯 油酸 相图 体外释放
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细叶远志皂苷磷脂复合物改善大鼠小肠吸收的研究 预览
20
作者 周继法 刘可 刘利根 《湖南中医药大学学报》 CAS 2016年第A02期1313-1314,共2页
目的 研究细叶远志皂苷磷脂复合物对细叶远志皂苷实验性小肠吸收的改善作用.方法 运用大鼠在体单向肠灌流模型,采用重量法,研究不同肠段,细叶远志皂苷磷脂复合物的吸收情况. 结果 大鼠在体小肠吸收实验中,大鼠全肠段,细叶远志皂苷磷... 目的 研究细叶远志皂苷磷脂复合物对细叶远志皂苷实验性小肠吸收的改善作用.方法 运用大鼠在体单向肠灌流模型,采用重量法,研究不同肠段,细叶远志皂苷磷脂复合物的吸收情况. 结果 大鼠在体小肠吸收实验中,大鼠全肠段,细叶远志皂苷磷脂复合物均吸收良好,各肠段的药物吸收速率常数(Ka) 分别是3.9569(十二指肠)、4.0729(空肠)、3.9804(回肠)、4.2224(结肠)× 10-5/h;药物表观吸收系数( Papp) 分别是2.7827(十二指肠)、2.9011(空肠)、2.7117(回肠)、2.8942 (结肠)× 10-5 cm/h,结肠段吸收最好 ( P 〈 0. 001) .在0.5 ~ 1.5 mg/mL内,细叶远志皂苷磷脂复合物在小肠的 Ka 不具有显著性差异.结论 细叶远志皂苷磷脂复合物通过提高肠壁通透性一定程度地改善其吸收,在小肠的吸收主要以被动扩散方式吸收. 展开更多
关键词 细叶远志皂苷 磷脂复合物 在体单向肠灌流 重量法 小肠吸收
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