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木质素Secoisolariciresinol的高效合成
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作者 郭九州 贾彦兴 《中国药学:英文版》 CAS CSCD 2019年第10期699-703,共5页
本文报道了木质素(R,R)-Secoisolariciresinol的一种高效合成方法,该方法以二氢阿魏酸衍生物的仿生β-β’-自由基二聚为关键反应,仅以4步完成了天然产物的合成。将Secoisolariciresinol向其他相关木脂素的转化研究正在进行中。
关键词 SECOISOLARICIRESINOL 木质素 仿生合成 全合成
二聚环色胺生物碱的全合成研究进展
2
作者 沈先福 彭天凤 +4 位作者 周永云 奚永开 赵静峰 羊晓东 张洪彬 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第10期2685-2704,共20页
二聚环色胺生物碱具有相邻的立体位阻较大的全碳季碳中心和良好的生物活性,作为合成目标一直吸引着合成化学家的广泛关注.立体选择地构建这类生物碱中相邻的全碳季碳中心是该类型分子化学合成的挑战.综述总结了二聚环色胺生物碱十二年... 二聚环色胺生物碱具有相邻的立体位阻较大的全碳季碳中心和良好的生物活性,作为合成目标一直吸引着合成化学家的广泛关注.立体选择地构建这类生物碱中相邻的全碳季碳中心是该类型分子化学合成的挑战.综述总结了二聚环色胺生物碱十二年来的全合成研究进展. 展开更多
关键词 二聚环色胺 生物碱 相邻季碳 氧化吲哚 全合成
吴茱萸次碱全合成研究进展 预览
3
作者 杨超 舒童 +4 位作者 何莲子 陈婷 谷成娇 龙立 周斌 《山东化工》 CAS 2019年第4期42-45,47共5页
吴茱萸次碱是传统中药吴茱萸中的主要有效成分,根据起始原料的不同,综述近十年来关于吴茱萸次碱的全合成研究。
关键词 吴茱萸 吴茱萸次碱 全合成
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L-鸟嘌呤异核苷的全合成研究
4
作者 唐杰 董祥有 +3 位作者 欧阳文良 朱云龙 丁海新 肖强 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第9期2609-2615,共7页
发展了一条改进的L-鸟嘌呤异核苷全合成路线.以L-核糖为起始原料,合成了3,5-O-二苄基-1-脱氧-L-核糖,再与碱基N2,N2-二叔丁氧羰基-6-氯鸟嘌呤发生关键的Mitsunobu反应来合成异核苷6.经过9步反应,以37.3%的总收率合成了L-鸟嘌呤异核苷,其... 发展了一条改进的L-鸟嘌呤异核苷全合成路线.以L-核糖为起始原料,合成了3,5-O-二苄基-1-脱氧-L-核糖,再与碱基N2,N2-二叔丁氧羰基-6-氯鸟嘌呤发生关键的Mitsunobu反应来合成异核苷6.经过9步反应,以37.3%的总收率合成了L-鸟嘌呤异核苷,其中Mitsunobu反应构建异核苷键具有立体专一性、高产率、条件温和、区域选择性高等优点.该方法可以作为鸟嘌呤异核苷的通用合成路线. 展开更多
关键词 核苷 全合成 糖基化 MITSUNOBU反应 异核苷
Obovatachalcone和(±)-Obovatin Methyl Ether的全合成 预览
5
作者 郭冬冬 张武霞 +5 位作者 叶慎争 张瑞元 张永坡 高春艳 殷丛丛 赵晋忠 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第10期812-815,共4页
以苯甲醛和2,4,6-三羟基苯乙酮一水合物为起始原料,经 C -异戊烯基化、氧化环化、碘甲烷保护羟基、羟醛缩合反应以及催化关环等步骤,以7.2%和5.7%的总收率实现了两个天然吡喃类黄酮obovatachalcone和(±)-obovatin methyl ether的... 以苯甲醛和2,4,6-三羟基苯乙酮一水合物为起始原料,经 C -异戊烯基化、氧化环化、碘甲烷保护羟基、羟醛缩合反应以及催化关环等步骤,以7.2%和5.7%的总收率实现了两个天然吡喃类黄酮obovatachalcone和(±)-obovatin methyl ether的全合成,其结构经^1H NMR,^13C NMR,IR和HR-MS(ESI)确证。 展开更多
关键词 obovatachalcone obovatin METHYL ETHER 吡喃类黄酮 全合成 缩合反应
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四降三萜solanoeclepin A的合成研究进展
6
作者 孙茂 邱发洋 李卫东 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第10期2759-2770,共12页
Solanoeclepin A是由Mulder等从茄科植物马铃薯根部分离得到,是一种具有非常独特骨架结构的四降三萜类天然产物.研究表明,其对造成土豆大量减产的土豆包囊线虫(PCN,Globodera rostochiensis and G.pallida)的孵化过程具有极强的诱导活性... Solanoeclepin A是由Mulder等从茄科植物马铃薯根部分离得到,是一种具有非常独特骨架结构的四降三萜类天然产物.研究表明,其对造成土豆大量减产的土豆包囊线虫(PCN,Globodera rostochiensis and G.pallida)的孵化过程具有极强的诱导活性(0.3 g/ha土地).结合Corey教授关于glycinoeclepin的仿生合成工作,提出了solanoeclepin A可能的生源合成途径,综述了目前已报道的solanoeclepin A的全合成及片段合成策略. 展开更多
关键词 solanoeclepin A 四降三萜 天然产物 全合成
苯乙醇苷合成的研究进展
7
作者 谢峻 刘燕 +3 位作者 柯江英 张静怡 杨靖茹 刘红梅 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第20期5109-5116,共8页
苯乙醇苷(PeGs)是众多药材中的天然活性成分,具有抗氧化、保肝、美白、神经保护等多方面的作用。然而,药材中PeGs含量低且不稳定。近年来,为获得富含PeGs的药材,PeGs生物合成及代谢调控方面的研究被广泛开展。对PeGs在植物和微生物中生... 苯乙醇苷(PeGs)是众多药材中的天然活性成分,具有抗氧化、保肝、美白、神经保护等多方面的作用。然而,药材中PeGs含量低且不稳定。近年来,为获得富含PeGs的药材,PeGs生物合成及代谢调控方面的研究被广泛开展。对PeGs在植物和微生物中生物合成与代谢调控研究及其化学全合成和半合成研究进行综述,以期为阐明PeGs的生物合成机制,稳定并提高植物药材中PeGs的含量、提升药材品质,综合利用微生物代谢工程法或化学合成法合成PeGs提供参考。 展开更多
关键词 苯乙醇苷 苯丙素苷 生物合成 全合成 毛蕊花糖苷 松果菊苷
咔唑生物碱Murrayaquinone A的全合成
8
作者 张坤 徐红进 +1 位作者 刘咨博 宋传君 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第4期1142-1146,共5页
三环咔唑醌类生物碱Murrayaquinone A是从九里香属植物中分离得到的,具有强心活性.以商品化的3-乙酰基吲哚为起始原料,首次将钯催化的分子内吲哚α-C-H烯基化反应应用于咔唑天然产物A环的构建,经8步反应、以8%的总收率实现了Murrayaquin... 三环咔唑醌类生物碱Murrayaquinone A是从九里香属植物中分离得到的,具有强心活性.以商品化的3-乙酰基吲哚为起始原料,首次将钯催化的分子内吲哚α-C-H烯基化反应应用于咔唑天然产物A环的构建,经8步反应、以8%的总收率实现了Murrayaquinone A的全合成. 展开更多
关键词 Murrayaquinone A 咔唑生物碱 C-H烯基化 全合成
(±)-Diplacone与(±)-3′- O -methyldiplacone 的全合成 预览
9
作者 郭冬冬 张武霞 杨金会 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第11期878-882,共5页
以廉价的香草醛,3,4-二羟基苯甲醛和2,4,6-三羟基苯乙酮为初始原料,经过C-香叶基化、羟基保护、羟醛缩合、脱去保护基以及催化环化等步骤,以11%和20%的总收率实现了两个天然香叶基黄烷酮(±)-diplacone与(±)-3′-O-methyldipla... 以廉价的香草醛,3,4-二羟基苯甲醛和2,4,6-三羟基苯乙酮为初始原料,经过C-香叶基化、羟基保护、羟醛缩合、脱去保护基以及催化环化等步骤,以11%和20%的总收率实现了两个天然香叶基黄烷酮(±)-diplacone与(±)-3′-O-methyldiplaone的首次全合成,其结构经1 H NMR,IR和MS表征。 展开更多
关键词 香草醛 黄烷酮 香叶基黄烷酮 全合成
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锈赤扁谷盗聚集信息素组分( S,Z )-十二碳-3-烯-11-内酯的全合成 预览
10
作者 董辰露 汪中明 +3 位作者 毕建龙 崔淼 赵帅 陈新 《合成化学》 CAS 北大核心 2019年第4期303-310,共8页
报道了仓储害虫锈赤扁谷盗的聚集信息素成分( S , Z )-十二碳-3-烯-11-内酯( 1 )的全合成。以6-溴-1-己醇为起始原料,通过手性环氧丙烷引入手性,经Wittig反应构建了关键的顺式双键,然后通过Mitsunobu反应合成 1 , 8步反应总产率10%,对... 报道了仓储害虫锈赤扁谷盗的聚集信息素成分( S , Z )-十二碳-3-烯-11-内酯( 1 )的全合成。以6-溴-1-己醇为起始原料,通过手性环氧丙烷引入手性,经Wittig反应构建了关键的顺式双键,然后通过Mitsunobu反应合成 1 , 8步反应总产率10%,对映选择性99%。采用类似路线,选择另一种构型的手性环氧丙烷,合成了 1 的对映异构体大眼锯谷盗聚集信息素组分( R,Z )-十二碳-3-烯-11-内酯,其结构经^1H NMR,^13C NMR, IR和HR-MS(ESI)确证。 展开更多
关键词 ( S Z )-十二碳-3-烯-11-内酯 聚集信息素 锈赤扁谷盗 全合成
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Pulchrol和Pulchral的合成研究
11
作者 郭冬冬 张武霞 +2 位作者 高文梅 郭晓迪 王永强 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第10期2936-2940,共5页
以廉价的对苯二酚和4-甲基苯甲酸为原料,以钯催化芳烃羧酸与芳基溴化物的分子内脱羧偶联为关键反应,合成了具有抗疟原虫活性的天然产物pulchrol和pulchral,总收率分别为14%和11%.该合成为进一步研究构效关系提供了基础.
关键词 天然产物 全合成 交叉偶联 pulchrol pulchral
(2S,3S)-鞘胺醇的合成 预览
12
作者 宋艳玲 杜新春 仝瑞杰 《沈阳化工大学学报》 CAS 2019年第3期214-217,269共5页
以肉豆蔻醛和二甲基苯基硅烷基乙炔为起始原料,经Carriera反应、还原反应、酯化反应、Claisen重排反应、还原反应、氧化反应和脱保护反应共7步反应得到(2S,3S)-鞘胺醇,反应总收率约为35%.目标化合物的结构经1H-NMR、ESI-MS和旋光分析确... 以肉豆蔻醛和二甲基苯基硅烷基乙炔为起始原料,经Carriera反应、还原反应、酯化反应、Claisen重排反应、还原反应、氧化反应和脱保护反应共7步反应得到(2S,3S)-鞘胺醇,反应总收率约为35%.目标化合物的结构经1H-NMR、ESI-MS和旋光分析确证.该合成方法是通过不对称合成法得到手性中心的全新立体选择性全合成路线,具有合成路线短,反应收率高等优点. 展开更多
关键词 (2S 3S)-鞘胺醇 立体选择性 全合成
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天然产物Cyanolide A和Cocosolide的合成研究进展
13
作者 张榴 张梦帆 +1 位作者 齐陈泽 杨震 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第11期3105-3113,共9页
Cyanolide A和cocosolide是两个结构高度相似的具有对称结构的十六元内酯天然产物. Cyanolide A是从巴布亚新几内亚的Lyngbya bouillonii提取物中分离得到,具有良好的灭螺效果,可以有效阻断血吸虫病的传播,而cocosolide则是从关岛附近... Cyanolide A和cocosolide是两个结构高度相似的具有对称结构的十六元内酯天然产物. Cyanolide A是从巴布亚新几内亚的Lyngbya bouillonii提取物中分离得到,具有良好的灭螺效果,可以有效阻断血吸虫病的传播,而cocosolide则是从关岛附近的金黄色的蓝藻提取物中分离.它们新颖的结构和良好的生理活性引起众多化学家的关注.根据氧杂迈克尔加成反应、氧鎓离子环化反应和过渡金属催化环化反应等四氢吡喃环构筑方法,综述了cyanolide A和cocosolide的合成工作. 展开更多
关键词 Cyanolide A Cocosolide 全合成 氧杂迈克尔加成 氧鎓离子环化反应 过渡金属催化的环化反应
生物碱Peduncularine的合成策略和方法
14
作者 章玉平 田学超 +2 位作者 张岩 洪然 黄莎华 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第1期47-58,共12页
(-)-Peduncularine是从塔斯玛尼亚灌木Aristotelia peduncularis中分离得到的生物碱,含吲哚结构单元且含有高张力的6-氮杂双环[3.2.1]辛烷核心骨架.由于其独特的结构,受到合成化学家的极大关注.目前,已有多个课题组对其展开了全合成研究... (-)-Peduncularine是从塔斯玛尼亚灌木Aristotelia peduncularis中分离得到的生物碱,含吲哚结构单元且含有高张力的6-氮杂双环[3.2.1]辛烷核心骨架.由于其独特的结构,受到合成化学家的极大关注.目前,已有多个课题组对其展开了全合成研究.本文将介绍近年来不同研究小组所发展peduncularine的合成策略,对于药物合成研究中类似特殊环系的构建提供借鉴. 展开更多
关键词 6-氮杂双环[3.2.1]辛烷 成环反应 吲哚生物碱 peduncularine 全合成
金雀花碱的全合成及结构修饰研究进展
15
作者 刘颖杰 那娜 +4 位作者 张晓璐 刘洋 谭冲 于淼 季宇彬 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期810-820,共11页
金雀花碱属于喹诺里西叮类生物碱,具有戒烟、增强心肌收缩力、兴奋呼吸、增强运动能力、改善认知功能、抗抑郁、抗癌等药理作用。由于其简单的分子结构和广泛的药理活性,吸引了许多研究者对其进行全合成的尝试、结构修饰和药理活性研究... 金雀花碱属于喹诺里西叮类生物碱,具有戒烟、增强心肌收缩力、兴奋呼吸、增强运动能力、改善认知功能、抗抑郁、抗癌等药理作用。由于其简单的分子结构和广泛的药理活性,吸引了许多研究者对其进行全合成的尝试、结构修饰和药理活性研究。本文对金雀花碱的全合成、结构修饰及其药理活性进行综述。 展开更多
关键词 金雀花碱 全合成 结构修饰 药理活性
达格列净及其衍生物的合成工艺改进
16
作者 史永恒 姚东风 +4 位作者 韩丽花 袁欣 刘继平 刘婧丽 闫浩 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第4期305-309,337共6页
目的优化达格列净的合成工艺并用以合成其衍生物。方法以5-溴-2-氯苯甲酸为起始原料,经酰氯化、傅克酰基化、三乙基硅烷/三氟化硼乙醚低温选择性还原合成达格列净(1a);着重研究了三乙基硅烷/三氟化硼乙醚对甲氧基的选择性还原,... 目的优化达格列净的合成工艺并用以合成其衍生物。方法以5-溴-2-氯苯甲酸为起始原料,经酰氯化、傅克酰基化、三乙基硅烷/三氟化硼乙醚低温选择性还原合成达格列净(1a);着重研究了三乙基硅烷/三氟化硼乙醚对甲氧基的选择性还原,并依据该路线合成达格列净的衍生物1b和1c。结果与结论达格列净及其衍生物总收率达40%左右,其结构经1H—NMR和HR—ESI—MS谱表征;三乙基硅烷/三氟化硼乙醚在-30℃下选择性还原获得口产物;大鼠体内尿糖实验(urinary glucose excretion,UGE)显示1b和1c具有较强的促尿糖活性,与达格列净无显著性差异。 展开更多
关键词 达格列净 衍生物 全合成
光促进的山道年重排反应在复杂萜类天然产物全合成中的应用
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作者 杨鲍潮 高栓虎 《化学学报》 CSCD 北大核心 2018年第3期161-167,共7页
萜类化合物在自然界中广泛存在,其中倍半萜内酯广泛存在于各种药用植物中,是许多传统中草药的主要活性成分,然而这类化合物的化学全合成却极具挑战性.山道年是一种廉价的可再生资源,且光促进的山道年重排反应是一种构建愈创木内酯... 萜类化合物在自然界中广泛存在,其中倍半萜内酯广泛存在于各种药用植物中,是许多传统中草药的主要活性成分,然而这类化合物的化学全合成却极具挑战性.山道年是一种廉价的可再生资源,且光促进的山道年重排反应是一种构建愈创木内酯骨架的高效方法,在萜类天然产物合成中得到广泛应用.就光促进的山道年重排在复杂萜类天然产物的合成工作进行简单的概述,主要包括倍半萜内酯及其寡聚物全合成以及个别二萜天然产物的骨架合成研究. 展开更多
关键词 光促进 山道年重排 倍半萜内酯 天然产物 全合成
(2S,3R,7R/S)-3,7-二甲基-2-十三碳醇丙酸酯的全合成研究进展 预览
18
作者 刘福 张苏芳 +1 位作者 孔祥波 张真 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2018年第7期520-529,共10页
靖远松叶蜂(Diprion jingyuanensis)是危害油松的一种叶蜂,其性信息素的活性成分为(2S,3R,7R/S)-3,7-二甲基-2-十三碳醇丙酸酯。本文根据C9+C6路径、C10+C5途径和其他路径对(2S,3R,7R/S)-3,7-二甲基-2-十三碳醇丙酸酯及其关键... 靖远松叶蜂(Diprion jingyuanensis)是危害油松的一种叶蜂,其性信息素的活性成分为(2S,3R,7R/S)-3,7-二甲基-2-十三碳醇丙酸酯。本文根据C9+C6路径、C10+C5途径和其他路径对(2S,3R,7R/S)-3,7-二甲基-2-十三碳醇丙酸酯及其关键中间体的合成研究进行了综述。参考文献60篇。 展开更多
关键词 靖远松叶蜂 性信息素 3 7-二甲基-2-十三碳醇丙酸酯 全合成 综述
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真菌来源天然产物全合成研究进展 被引量:1
19
作者 陈恺骐 王鑫 雷晓光 《药学进展》 CAS 2018年第1期4-13,共10页
来源于真菌的天然产物具有广泛的生物活性,逐渐成为具有新颖骨架和独特作用机制的化学药物的分子库。完成此类天然产物的全合成将为后续生物机制研究和创新药物研发奠定基础。基于此,综述真菌来源天然产物的全合成研究进展,总结近几... 来源于真菌的天然产物具有广泛的生物活性,逐渐成为具有新颖骨架和独特作用机制的化学药物的分子库。完成此类天然产物的全合成将为后续生物机制研究和创新药物研发奠定基础。基于此,综述真菌来源天然产物的全合成研究进展,总结近几年内真菌类天然产物化学合成的重要实例,以供读者了解真菌来源天然产物化学全合成前沿进展。 展开更多
关键词 真菌 天然产物 全合成
5-氧代三酮类化感物质及其衍生物的合成和除草活性
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作者 崔庆 王娇 +1 位作者 谢龙观 徐效华 《植物保护学报》 CSCD 北大核心 2018年第5期1175-1182,共8页
为评价5-氧代三酮类化感物质AB5046A和AB5046B及其衍生物的除草活性,以均三酚为起始原料合成了天然化合物AB5046A和AB5046B,同时合成了13个2-脂肪酰基和2-芳香甲酰基衍生物,并采用小杯法和平皿法测定了它们及其衍生物对油菜和稗草的生... 为评价5-氧代三酮类化感物质AB5046A和AB5046B及其衍生物的除草活性,以均三酚为起始原料合成了天然化合物AB5046A和AB5046B,同时合成了13个2-脂肪酰基和2-芳香甲酰基衍生物,并采用小杯法和平皿法测定了它们及其衍生物对油菜和稗草的生物活性。结果表明:所建立的合成方法仅通过5步反应即可分别以36%和28%的较高收率合成AB5046A和AB5046B,包括:(1)均三酚通过部分氢化还原和酸性离子交换树脂以83%的产率转化为3-乙氧基-5羟基-环己烯酮;(2)通过对羟基氯甲基甲醚保护,以80%的产率得到酮,(3)经3 mol/L HCl去乙基,进一步在4-N,N-二甲基氨基吡啶(DMAP)/二环己基碳二亚胺(DCC)条件下与相应等量羧酸缩合,分别以77%和71%的产率得到二酮,(4)~(5)随后在三甲基碘硅烷/4A分子筛条件下反应,分别以83%和70%的产率完成AB5046A和AB5046B的合成。AB5046A和AB5046B及其衍生物具有明显的除草活性,油菜和稗草表现出白化和褪绿特征,其中在100μg/mL浓度下,AB5046A和AB5046B对油菜的根长抑制率均为43.9%,对稗草的株高抑制率则为38.6%和53.2%。在合成的13个衍生物中,5-羟基保护的衍生物2-正辛酰基-3-羟基-5-氧甲氧基甲基-2-环己烯酮(TM-6)对油菜和稗草的抑制率分别达到70.2%和62.5%,除草活性较2个天然产物明显提高,可以作为除草剂先导结构进行优化。 展开更多
关键词 AB5046A AB5046B 合成 均三酚 部分还原 除草活性
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