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赤芍总苷抑制人肺癌A549细胞增殖、迁移与侵袭的作用机制研究
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作者 高晓会 张亚利 +3 位作者 张治业 郭双双 郭艳珍 陈小兵 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2019年第3期243-248,共6页
目的探究赤芍总苷(total paeony glycoside,TPG)对人肺癌细胞增殖、迁移和侵袭的影响,并进一步研究其潜在的调控机理。方法以人肺癌A549细胞作为细胞研究模型,分别给予0、50、100、200μg·mL^-1的TPG处理12、24 h,进行时间-剂量效... 目的探究赤芍总苷(total paeony glycoside,TPG)对人肺癌细胞增殖、迁移和侵袭的影响,并进一步研究其潜在的调控机理。方法以人肺癌A549细胞作为细胞研究模型,分别给予0、50、100、200μg·mL^-1的TPG处理12、24 h,进行时间-剂量效应分析,并选定100μg·mL^-1TPG处理24 h为机制研究模型;采用小干扰RNA(si AKT)干预Akt蛋白表达水平,噻唑蓝(MTT)法检测不同浓度和时间点TPG对人肺癌A549细胞增殖抑制的影响;采用蛋白免疫印迹法(Western Blot)分别检测Akt、MMP2、p-Akt和MMP9蛋白表达的水平;采用细胞划痕检测TPG对人肺癌A549细胞迁移的能力;采用Transwell实验检测TPG对A549细胞迁侵袭能力的影响。结果MTT试验显示:TPG对A549细胞的生长呈剂量和时间依赖性抑制作用;Western Blot结果显示:与对照组比较,各处理组随着TPG剂量递增,Akt、p-Akt、MMP2和MMP9蛋白表达的水平呈现剂量依赖性下降;细胞划痕结果显示:TPG可呈剂量依赖性抑制A549细胞的迁移;Transwell试验表明:TPG可抑制A549细胞的侵袭。采用si AKT联合TPG处理,细胞划痕和Transwell试验发现:与TPG单独处理组比较,TPG+si AKT联合处理抑制A549细胞的迁移和侵袭更显著。Western Blot检测发现:与TPG单独处理组比较,TPG+si AKT联合处理组Akt、p-Akt、MMP2和MMP9蛋白表达的水平均显著下降。结论TPG可抑制人肺癌A549细胞的增殖、迁移和侵袭,其分子机制可能是通过抑制Akt通路的激活,进而降低MMP-2和MMP-9蛋白的表达,研究结果为TPG的临床应用提供了实验依据。 展开更多
关键词 赤芍 赤芍总苷 A549细胞 Akt 迁移 侵袭 细胞划痕 TRANSWELL 肺癌 小干扰RNA 作用机制 噻唑蓝法 蛋白免疫印迹法
赤芍总苷纳米混悬剂的制备、表征及药动学评价
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作者 张金凤 吴凡 +8 位作者 韩嘉艺 荣景宏 李艺 刘宇 梁啸 王欣 潘昊 刘宏生 陈立江 《中国药学:英文版》 CAS CSCD 2018年第2期99-108,共10页
赤芍总苷是从赤芍中得到的有效部位,它具有许多的生物学活性。然而,由于其溶解性差,生物利用度也非常低,使其应用受到限制。本研究将赤芍总苷制备成纳米混悬剂以增加溶解度,提高其口服生物利用度。采用沉淀-高压均质法制备赤芍总苷纳米... 赤芍总苷是从赤芍中得到的有效部位,它具有许多的生物学活性。然而,由于其溶解性差,生物利用度也非常低,使其应用受到限制。本研究将赤芍总苷制备成纳米混悬剂以增加溶解度,提高其口服生物利用度。采用沉淀-高压均质法制备赤芍总苷纳米混悬剂。用动态光散射法(DLS)测定其粒径、Zeta电位分别为(210.2±2.5)nm,(–22.4±1.2)mV。差示扫描量热图(DSC)结果显示,TPG在混悬剂中呈晶体状态,晶型并未改变。透射电镜(TEM)结果表明赤芍总苷纳米混悬剂呈球状晶体。采用液相色谱串联质谱法(LC-MS/MS)测定赤芍总苷纳米混悬剂在大鼠体内药物动力学参数,与赤芍总苷混悬液组药物动力学数据相比,AUC0–∞明显增大(约1.85倍),表明赤芍总苷纳米混悬剂可以提高赤芍总苷的生物利用度,是一种很有前景的给药体系。 展开更多
关键词 赤芍总苷 纳米晶体 高压均质法 药物动力学 生物利用度
赤芍总苷对高血压大鼠血管重构基质金属蛋白酶9、金属蛋白酶组织抑制因子1和血管壁氧化应激的干预作用 被引量:1
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作者 林忠伟 王卓 +3 位作者 喻婵 张炽明 李稳磊 肖文豪 《中国动脉硬化杂志》 2018年第8期774-778,共5页
目的探讨赤芍总苷(TPG)对自发性高血压大鼠(SHR)血管重构基质金属蛋白酶9(MMP-9)、金属蛋白酶组织抑制因子1(TIMP-1)和血管壁氧化应激的干预作用。方法 30只8周龄雄性SHR大鼠随机分为3组:低剂量TPG组(低剂量组,n=10)、高剂量... 目的探讨赤芍总苷(TPG)对自发性高血压大鼠(SHR)血管重构基质金属蛋白酶9(MMP-9)、金属蛋白酶组织抑制因子1(TIMP-1)和血管壁氧化应激的干预作用。方法 30只8周龄雄性SHR大鼠随机分为3组:低剂量TPG组(低剂量组,n=10)、高剂量TPG组(高剂量组,n=10)、对照组(n=10);另外以Wistar大鼠作为空白组(n=8)。低剂量组、高剂量组分别以100、200 mg/(kg·d)的TPG灌胃,对照组、空白组以2 mL生理盐水灌胃。8周后,酶联免疫吸附测定法测定血清MMP-9、TIMP-1水平;活性氧(ROS)荧光探针检测胸主动脉壁细胞氧化应激水平;免疫组织化学染色检测主动脉MMP-9、TIMP-1蛋白表达。结果与空白组比较,对照组MMP-9、TIMP-1血清水平及血管壁MMP-9、TIMP-1蛋白表达均明显升高(P〈0.05)。TPG治疗后,MMP-9有所下降,高剂量组与对照组比较,差异有统计学意义(P〈0.05);但TIMP-1在低剂量组、高剂量组、对照组间差异无统计学意义(P〉0.05)。对照组胸主动脉ROS水平明显高于空白组,而低剂量组、高剂量组ROS水平较对照组下降。结论高血压血管重构存在血管氧化应激和MMP-9水平升高;TPG能够抑制动脉氧化应激和MMP-9水平,改善高血压血管重构,可作为高血压治疗的辅助药物。 展开更多
关键词 赤芍总苷 自发性高血压大鼠 基质金属蛋白酶9 金属蛋白酶组织抑制因子1 氧化应激 活性氧
赤芍总苷药理作用的研究进展 预览 被引量:15
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作者 董国菊 《环球中医药》 CAS 2017年第9期1157-1160,共4页
赤芍总苷是赤芍的主要活性成分,其具体作用机制包括调节机体免疫状态、诱导肿瘤细胞凋亡、减少耐药蛋白和基因表达、抗血小板聚集、延长血栓形成时间、降低血液黏稠度、增强红细胞变形能力、抑制心肌细胞凋亡、清除氧自由基、稳定心肌... 赤芍总苷是赤芍的主要活性成分,其具体作用机制包括调节机体免疫状态、诱导肿瘤细胞凋亡、减少耐药蛋白和基因表达、抗血小板聚集、延长血栓形成时间、降低血液黏稠度、增强红细胞变形能力、抑制心肌细胞凋亡、清除氧自由基、稳定心肌细胞膜、增加脑血流量、保护脑细胞,减轻肝损害、保护肝细胞、抗抑郁和稳定斑块等。本文就近10年来赤芍总苷的药理作用进展做一总结。 展开更多
关键词 赤芍总苷 药理作用 多效性
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赤芍总苷对自发性高血压大鼠血小板sCD4OL和炎症因子的干预作用 预览 被引量:5
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作者 肖文豪 王卓 +2 位作者 李瑞莹 李国标 林忠伟 《广东药学院学报》 CAS 2016年第4期481-484,共4页
目的探讨赤芍总苷(TPG)对自发性高血压大鼠(SHR)血小板功能及血清s CD4OL水平和炎症因子的干预作用。方法 8周龄雄性SHR40只随机分为赤芍高、低剂量组、阿司匹林组、生理盐水对照组,另设Wistar大鼠作为正常对照组,连续灌胃给药8周... 目的探讨赤芍总苷(TPG)对自发性高血压大鼠(SHR)血小板功能及血清s CD4OL水平和炎症因子的干预作用。方法 8周龄雄性SHR40只随机分为赤芍高、低剂量组、阿司匹林组、生理盐水对照组,另设Wistar大鼠作为正常对照组,连续灌胃给药8周。实验结束后,取全血检测白细胞计数、血小板计数、平均血小板容积(MPV)、血浆凝血酶原时间、血脂水平;取血清,散射比浊法检测hs-CRP,ELISA法测定可溶性CD40L(s CD40L)和一氧化氮(NO)水平。结果血清胆固醇及三酰甘油水平、白细胞总数、血浆凝血酶原时间、血小板计数在5组间比较,差异无统计学意义(P〉0.05);SHR大鼠MPV、s CD40L及hs-CRP水平升高,血清NO水平明显下降,与正常对照组比较,差异均有统计学意义(P〈0.05);TPG高剂量组MPV、s CD40L、hs-CRP水平降低,NO水平升高,与生理盐水对照组比较,差异有统计学意义(P〈0.05)。相关性分析显示,SHR组MPV与血清hs-CRP、s CD40L水平呈正相关(r=0.36,P〈0.05;r=0.48,P〈0.01);hs-CRP与s CD40L水平呈正相关(r=0.31,P〈0.05)。结论赤芍总苷能降低SHR大鼠s CD40L、hs-CRP水平,提高NO水平,可作为高血压治疗的辅助方法。 展开更多
关键词 赤芍总苷 自发性高血压大鼠 血小板 可溶性CD40L 炎症因子
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赤芍总苷对肺癌模型大鼠抑癌相关基因表达的影响 预览 被引量:2
6
作者 张立广 王军 +4 位作者 胡潺潺 高东齐 白璐 连相尧 张力 《中国药房》 CAS 北大核心 2016年第16期2218-2221,共4页
目的:研究赤芍总苷对肺癌模型大鼠抑癌相关基因表达的影响。方法:将90只大鼠随机分为正常组、模型组、阳性对照组[环磷酰胺,50 mg/(kg·d)]和赤芍总苷低、中、高剂量组[50、100、200 mg/(kg·d)],每组15只。除正常组外,... 目的:研究赤芍总苷对肺癌模型大鼠抑癌相关基因表达的影响。方法:将90只大鼠随机分为正常组、模型组、阳性对照组[环磷酰胺,50 mg/(kg·d)]和赤芍总苷低、中、高剂量组[50、100、200 mg/(kg·d)],每组15只。除正常组外,其余各组大鼠均采用左肺叶支气管内一次性灌注致癌碘油液复制肺癌模型,造模成功后,每周周一至周五各组大鼠于背iv相应药物,正常组和模型组iv等体积生理盐水,连续16周。采用逆转录-聚合酶链反应法测定大鼠肺组织中多药耐药相关蛋白(MRP)、人多药耐药基因(MDR1)和凋亡相关基因P21、P16 m RNA的表达;采用免疫组化法测定肺组织中抑癌基因P53蛋白的表达,计算其阳性率;观察肺组织病理变化。结果:与正常组比较,模型组大鼠肺组织中MRP、MDR1、P21、P16 m RNA及P53蛋白表达(阳性率为66.67%)水平明显升高(P〈0.05);与模型组比较,阳性对照组和赤芍总苷低、中、高剂量组大鼠肺组织中MRP、MDR1、P21、P16 m RNA及P53蛋白表达(阳性率分别为46.67%、46.67%、40.00%、13.33%)水平降低并呈剂量依赖性,且赤芍总苷中、高剂量组比阳性对照组降低程度更显著(P〈0.05);赤芍总苷各剂量组间比较,各指标差异均有统计学意义(P〈0.05)。结论:赤芍总苷可明显抑制肺癌模型大鼠MRP、MDR1、P21、P16基因及P53蛋白的表达。 展开更多
关键词 赤芍总苷 肺癌 抑癌相关基因 抑制作用 大鼠
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赤芍总苷、川芎总酚酸组分组成结构对缺氧损伤人脐静脉内皮细胞的影响 被引量:14
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作者 顾俊菲 封亮 +2 位作者 袁嘉瑞 张明华 贾晓斌 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第5期920-926,共7页
目的:研究赤芍总苷、川芎总酚酸组分不同组成结构对连二亚硫酸钠(Na2S2O4)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)缺氧损伤模型的保护作用,并参照基线等比增减法,设计不同组分组成结构,优化出最佳的组分结构。方法:采用Na2S2O4体外诱导HUV... 目的:研究赤芍总苷、川芎总酚酸组分不同组成结构对连二亚硫酸钠(Na2S2O4)诱导的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)缺氧损伤模型的保护作用,并参照基线等比增减法,设计不同组分组成结构,优化出最佳的组分结构。方法:采用Na2S2O4体外诱导HUVEC,建立细胞损伤模型。采用MTT比色法测定细胞活力,试剂盒测定细胞内超氧化物歧化酶(SOD)活力、丙二醛(MDA)含量、乳酸脱氢酶(LDH)含量、一氧化氮(NO)含量,通过Western blot检测了各组细胞Bcl-2,Bax蛋白的表达量。结果:与模型组比较,赤芍总苷组分、川芎总酚酸组分不同组成结构可显著提高SOD活力,降低MDA,LDH,NO含量(P〈0.01,P〈0.05)。芍芎组分可以下调Bax蛋白的表达量,上调Bcl-2蛋白的表达量,Bcl-2/Bax显著升高(P〈0.01,P〈0.05),抑制细胞凋亡。结果显示赤芍总苷、川芎总酚酸组分组成结构比例为8∶2时,对缺氧损伤的内皮细胞保护作用最好。结论:芍芎组分可以减轻HUVEC的缺氧损伤,8∶2组分组成时保护作用最为明显,其机制可能与其抗氧化和抑制细胞凋亡有关。 展开更多
关键词 赤芍总苷 川芎总酚酸组分 基线等比增减法 组分结构 缺氧损伤
赤芍总苷诱导扁平苔藓中T细胞免疫和凋亡机制的研究 预览 被引量:2
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作者 杨霞 黄吉燕 +4 位作者 王明 向学熔 李洁仪 曾兴琪 李丛华 《重庆医学》 CAS 北大核心 2015年第26期3622-3624,3627共4页
目的观察扁平苔藓(OLP)患者赤芍总苷(TPG)治疗前后T细胞免疫表达水平的变化,探讨影响细胞凋亡的机制。方法应用TPG局部治疗20例OLP患者,观察其治疗后的临床效果;且在治疗前后,较系统地对TPG诱导细胞凋亡情况进行比较;探讨OLP中的细... 目的观察扁平苔藓(OLP)患者赤芍总苷(TPG)治疗前后T细胞免疫表达水平的变化,探讨影响细胞凋亡的机制。方法应用TPG局部治疗20例OLP患者,观察其治疗后的临床效果;且在治疗前后,较系统地对TPG诱导细胞凋亡情况进行比较;探讨OLP中的细胞凋亡情况及CD4+、CD8+T细胞和CD4+/CD8+比例的变化,分析TPG诱导OLP患者中的T细胞免疫与细胞凋亡的关系。结果 TPG治疗扁平苔藓临床疗效明显,治疗后患者OLP病变组织处网纹面积减小,糜烂面大小减少,患者疼痛指数明显降低。治疗后CD4+和CD8+表达较治疗前显著下降。结论 TPG的治疗可能是通过固有层中诱导炎性T细胞的凋亡,T细胞免疫受到调节,从而减轻OLP炎症的发生和发展,起到治疗OLP的作用。 展开更多
关键词 赤芍总苷 扁平苔藓 细胞免疫 细胞凋亡
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赤芍总苷对非小细胞肺癌模型大鼠耐药基因表达影响 被引量:5
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作者 陈仪坤 樊荣 黄梅 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第18期1852-1854,1862共4页
目的探讨赤芍总苷对非小细胞肺癌模型大鼠MDR1-mRNA、MRP-mRNA及LRP-mRNA基因表达影响效果。方法 取50只雄性大鼠随机分为正常组5只,给予0.9%氯化钠;剩下45只大鼠分别构建鳞状细胞癌、腺癌、大细胞癌肺癌模型各15只,各模型构建成功后分... 目的探讨赤芍总苷对非小细胞肺癌模型大鼠MDR1-mRNA、MRP-mRNA及LRP-mRNA基因表达影响效果。方法 取50只雄性大鼠随机分为正常组5只,给予0.9%氯化钠;剩下45只大鼠分别构建鳞状细胞癌、腺癌、大细胞癌肺癌模型各15只,各模型构建成功后分别分为模型组、赤芍总苷组和环磷酰胺组,每组各5只。模型组背静脉注射0.9%氯化钠1 m L;赤芍总苷组每天背静脉注射赤芍总苷240 mg·kg-1;环磷酰胺组每天背静脉注射环磷酰胺0.4 m L·kg-1,各组均连续治疗7 d。试验结束后,处死各组大鼠,并取尾静脉血及肺组织,进行肿瘤标记物、白细胞水平检测,制备肺组织切片,并通过聚合酶链反应法检测MDR1-mRNA、MRP-mRNA及LRP-mRNA基因表达水平。结果赤芍总苷组和环磷酰胺组大鼠与模型组相比,癌胚抗原、糖蛋白抗原50水平、白细胞水平和白细胞最低值均有不同程度降低,其中赤芍总苷组癌胚抗原、糖蛋白抗原50水平显著低于环磷酰胺组(P〈0.05),而赤芍总苷组白细胞和白细胞最低值较环磷酰胺组明显增高(P〈0.05)。赤芍总苷组MDR1基因、MRP基因和LRP基因较环磷酰胺组表达量均明显增加(P〈0.05)。结论 赤芍总苷能够明显抑制肿瘤细胞,并降低肺耐药蛋白及多药耐药基因的表达,从而提高机体对药物的耐受性和敏感性。 展开更多
关键词 赤芍总苷 非小细胞肺癌 多药耐药基因1 多药耐药相关蛋白 肺耐药蛋白
活血解毒中药组分配伍对急性心肌梗死后缺血心肌病理形态和心功能的影响 预览 被引量:4
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作者 董国菊 刘剑刚 +2 位作者 张庆翔 张蕾 张大武 《环球中医药》 CAS 2015年第11期1340-1345,共6页
目的探讨活血解毒中药(赤芍总苷、黄连生物碱)组分配伍对实验性急性心肌梗死大鼠早期心室重构的缺血心肌病理形态及心功能的影响。方法实验用健康Wistar大鼠,雄性,体质量180~200 g,水合氯醛腹腔麻醉,结扎冠状动脉左前降支造成急性心... 目的探讨活血解毒中药(赤芍总苷、黄连生物碱)组分配伍对实验性急性心肌梗死大鼠早期心室重构的缺血心肌病理形态及心功能的影响。方法实验用健康Wistar大鼠,雄性,体质量180~200 g,水合氯醛腹腔麻醉,结扎冠状动脉左前降支造成急性心肌梗死模型,手术成活大鼠随机分为模型组、中药活血组(赤芍总苷)、中药解毒组(黄连生物碱)、活血解毒组(赤芍总苷+黄连生物碱)、辛伐他汀组共5组,每组10只,术后连续给药14天。另设假手术组(结扎线穿过冠状动脉左前降支,不接扎)10只,和模型组给予等量蒸馏水。末次给药后空腹16小时,然后麻醉做心脏超声多普勒检测,结束后腹主动脉取血,放射免疫方法检测血清中的白细胞介素-1β,肿瘤坏死因子-α和高敏C-反应蛋白的炎症水平,心肌组织分别取材处理,光镜和电镜观察心肌组织的结构变化。结果和模型组比较,赤芍总苷组、黄连生物碱组和活血解毒组分配伍对大鼠血清白细胞介素-1β,肿瘤坏死因子-α和高敏C-反应蛋白含量均有显著抑制作用(P〈0.05,P〈0.01),赤芍总苷组和活血解毒组治疗的心肌细胞形态较为整齐,炎症细胞浸润明显减少,心肌线粒体结构较为完整;和模型组比较,活血解毒组大鼠的左心室面积显著缩小(P〈0.05),心脏超声显示的左室舒张末内径和收缩末内径减少(P〈0.05),左室射血分数显著提高(P〈0.05)。结论赤芍总苷和黄连生物碱配伍具有一定的综合优势。活血解毒组配伍能够干预急性心肌梗死后早期心室重构,抑制血清炎症水平,保护缺血心肌细胞,促进心脏功能的恢复。 展开更多
关键词 急性心肌梗死 心室重构 赤芍总苷 黄连生物碱 活血解毒 组分配伍
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赤芍总苷对D-半乳糖诱导衰老大鼠脑组织TOLL受体和IL-33的实验研究 预览 被引量:4
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作者 张海燕 刘忠锦 陈志伟 《中国中西医结合杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第6期830-833,共4页
目的观察赤芍总苷(totalpaeonyglucosides,TPGs)对D-半乳糖(D.gaIactopyranos,D-gal)诱导衰老大鼠脑组织TOLL受体(Tolllikereceptors,TLR4)mRNA和白细胞介素-33(interleu.kin-33,IL-33)mRNA的影响。方法50只SD大鼠随机分... 目的观察赤芍总苷(totalpaeonyglucosides,TPGs)对D-半乳糖(D.gaIactopyranos,D-gal)诱导衰老大鼠脑组织TOLL受体(Tolllikereceptors,TLR4)mRNA和白细胞介素-33(interleu.kin-33,IL-33)mRNA的影响。方法50只SD大鼠随机分为5组,即空白对照组,模型组,TPG高、中、低剂量组,每组10只。空白对照组给予皮下注射等容量生理盐水,其余40只均皮下注射10%D-gal 0.125mL/g,每天1次,连续8周,诱导衰老大鼠模型。从制备模型的第5周开始,对TPG高、中、低剂量组大鼠腹腔注射D-gal同时,分别按300、150和75mg/kg的剂量给予TPG灌胃,每天1次,连续4周。模型组和空白对照组给予灌胃等容量的生理盐水,每天1次。采用Morris水迷宫测定法检测学习记忆能力,RT-PCR检测大鼠脑组织中TLR4mRNA和IL-33mRNA变化。结果与空白对照组比较,模型组大鼠学习记忆能力下降,差异有统计学意义(P〈0.05);与模型组比较,各给药组大鼠治疗后学习记忆能力明显增强,并且存在剂量依赖性,差异有统计学意义(P〈0.05)。与空白对照组比较,模型组大鼠TLR4mR-NA和IL-33mRNA含量明显增多,差异有统计学意义(P〈0.05);与模型组比较,各给药组大鼠用药后TLR4 mRNA和IL-33mRNA明显下降,并且存在剂量依赖性,差异均有统计学意义(P〈0.05)。结论TPG通过调节TLR4mRNA和IL-33mRNA的变化,改善D-gal诱导衰老大鼠学习记忆能力。 展开更多
关键词 赤芍总苷 衰老大鼠 TOLL受体 白细胞介素-33
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自微乳化给药系统提高赤芍总苷的生物利用度 被引量:2
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作者 陈立江 刘洋 +2 位作者 刘宇 李丽 高飞 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第12期1678-1686,共9页
赤芍总苷是从传统中药赤芍中提取纯化得到的有效部位,它具有许多的生物学活性。然而,由于其生物利用度很低,目前上市的赤芍总苷制剂很少。本研究将溶解性差的赤芍总苷制备成自微乳化给药系统以提高其生物利用度。通过构建三元相图,得到... 赤芍总苷是从传统中药赤芍中提取纯化得到的有效部位,它具有许多的生物学活性。然而,由于其生物利用度很低,目前上市的赤芍总苷制剂很少。本研究将溶解性差的赤芍总苷制备成自微乳化给药系统以提高其生物利用度。通过构建三元相图,得到最优的处方组成:赤芍总苷18.70%、油酸乙酯16.27%、聚氧乙烯氢化蓖麻油43.34%和乙二醇单乙基醚21.73%。同时评价了赤芍总苷的理化性质,包括形态学特征、粒径、zeta电位、乳化时间及溶出度。结果显示,赤芍总苷自微乳化制剂稳定性良好,在4种不同的溶出介质中(0.1 mol.L-1 HCl、pH 6.8磷酸盐缓冲液、pH 7.4磷酸盐缓冲液和水)的溶出速率较快。通过赤芍总苷自微乳化制剂与赤芍总苷混悬液在大鼠体内药代动力学实验结果比较,显示其相对生物利用度为152%,表明自微乳化给药系统可以提高赤芍总苷的生物利用度。 展开更多
关键词 赤芍总苷 自微乳化给药系统 三元相图 生物利用度
正交试验法优化赤芍总苷闪式提取工艺 被引量:15
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作者 刘玉峰 王程程 +2 位作者 刘宇 高飞 陈立江 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2012年第2期 12-15,共4页
目的:优化赤芍总苷闪式提取工艺。方法:利用闪式提取器对赤芍总苷进行提取,HPLC测定含量,并以芍药苷和芍药内酯苷的提取量作为主要指标,采用L9(34)正交试验法,考察总苷闪式提取的最佳工艺。结果:闪式提取赤芍总苷的最佳提取工艺为... 目的:优化赤芍总苷闪式提取工艺。方法:利用闪式提取器对赤芍总苷进行提取,HPLC测定含量,并以芍药苷和芍药内酯苷的提取量作为主要指标,采用L9(34)正交试验法,考察总苷闪式提取的最佳工艺。结果:闪式提取赤芍总苷的最佳提取工艺为用30倍量的水浸泡6 h,并采用70 V电压提取2 min。结论:闪式提取法可应用于赤芍总苷的提取,该工艺简单,迅速,具有良好的应用前景。 展开更多
关键词 赤芍总苷 芍药苷 芍药内酯苷 闪式提取 正交试验 高效液相色谱
闪式提取赤芍总苷的工艺研究 预览 被引量:2
14
作者 刘玉峰 王程程 +3 位作者 刘洋 王永杰 卢晓丹 陈立江 《现代食品科技》 EI CAS 北大核心 2012年第4期 416-419,共4页
以总苷提取量为评价指标,采用闪式提取器提取赤芍总苷,并利用正交试验法对影响赤芍总苷提取量的因素进行条件优化。结果显示,闪式提取赤芍总苷的最佳提取工艺为:液料比30:1(以水为提取溶剂),浸泡6h,提取电压为70V,提取时间2mi... 以总苷提取量为评价指标,采用闪式提取器提取赤芍总苷,并利用正交试验法对影响赤芍总苷提取量的因素进行条件优化。结果显示,闪式提取赤芍总苷的最佳提取工艺为:液料比30:1(以水为提取溶剂),浸泡6h,提取电压为70V,提取时间2min,在此条件下经过3次提取所得赤芍总苷的平均提取率为4.84%。 展开更多
关键词 赤芍总苷 闪式提取 正交试验
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赤芍总苷对大鼠放射性肝纤维化的保护作用及机制 被引量:9
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作者 高世乐 胡宗涛 董六一 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期65-68,共4页
目的:探讨赤芍总苷对大鼠放射性肝纤维化的保护作用及机制。方法:雄性大鼠放射性肝纤维化动物模型,将大鼠随机分为正常对照组、模型组、赤芍总苷组(50mg/kg、25mg/kg),除正常对照组外,其余各组均制备成放射性肝纤维化模型,造... 目的:探讨赤芍总苷对大鼠放射性肝纤维化的保护作用及机制。方法:雄性大鼠放射性肝纤维化动物模型,将大鼠随机分为正常对照组、模型组、赤芍总苷组(50mg/kg、25mg/kg),除正常对照组外,其余各组均制备成放射性肝纤维化模型,造模后各组每天给予相应药物灌胃。于照射后第26周末剖杀火鼠,取血和肝脏标本,ELISA法检测大鼠中TGF-β1、TNF-α、IL-6、HA、PC-Ⅲ、LN含量,碱水法检测大鼠肝脏组织中Hyp含量光镜下观察肝脏HE染色、MASSON染色病理改变;免疫组化法测肝脏组织TGF-B1、Smad3/4/7蛋白表达情况。结果:与正常对照组比较,模型组大鼠肝脏损伤和胶原纤维增生明显,血清中TGF-β1、TNF-α、IL-6、HA、PC-m、LN含量明显增加(P〈0.01),肝脏组织中Hyp含量增加(P〈0.01),肝脏组织中TGF-B1、Smad3/4/7蛋白表达增加(P〈O.01)。与模型组比较,赤芍总苷治疗组(50rag/kg)可显著降低肝纤维化大鼠血清中TGF-β1、TNF-α、IL-6、HA、PC-Ⅲ、LN的含量,同时可降低肝脏组织中HyP含量及降低肝脏损伤程度及胶原纤维增生程度,还可减少大鼠脏肝组织中TGF-β1和Smad3/4蛋白表达,增加肝脏组织中Smad7蛋白表达。结论:赤芍总苷具有明显的抗肝纤维化作用,其机制可能与其阻断TGF-βl/Smad信号传导通路有关。 展开更多
关键词 赤芍总苷 放射性肝纤维化 TGF-Β1 SMADS
赤芍总苷与黄芪多糖配伍抑制血小板聚集的药效优化 被引量:3
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作者 白旭东 许琳 +1 位作者 杜瑞卿 李洪鹏 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第16期 1321-1325,共5页
目的:研究赤芍总苷与黄芪多糖抑制血小板聚集的机制及其最佳配伍水平。方法:在对赤芍总苷与黄芪多糖分别采用不同剂量单味药实验的基础上,通过二次回归正交组合设计对赤芍总苷与黄芪多糖不同剂量配伍进行实验和分析。结果:赤芍总苷... 目的:研究赤芍总苷与黄芪多糖抑制血小板聚集的机制及其最佳配伍水平。方法:在对赤芍总苷与黄芪多糖分别采用不同剂量单味药实验的基础上,通过二次回归正交组合设计对赤芍总苷与黄芪多糖不同剂量配伍进行实验和分析。结果:赤芍总苷与黄芪多糖分别随着剂量的增加都能显著降低血小板的聚集率,赤芍总苷最佳剂量为125 mg.kg-1,黄芪多糖最佳剂量为300 mg.kg-1。赤芍总苷剂量和黄芪多糖剂量配伍与血小板聚集抑制率的关系模型为D=8.879+0.067 36 X1+0.164 75 X2+0.000 13 X1X2-0.000 542 X12-0.000 308 X22理论值与实际值能很好地吻合。结论:赤芍总苷与黄芪多糖对血小板聚集抑制有效,以88.908 mg.kg-1与284.3248 mg.kg-1水平配伍药效可能更好。 展开更多
关键词 赤芍总苷 黄芪多糖 血小板聚集率 二次回归正交组合
赤芍总苷改善D-半乳糖诱导衰老大鼠学习记忆能力及机制 预览 被引量:5
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作者 王修银 成文利 +3 位作者 邝少松 潘竞锵 林佳 张洁 《广州医药》 2011年第6期 41-45,共5页
目的观察赤芍总苷(TPG)对D-半乳糖(D-gal)诱导学习记忆功能低下衰老大鼠模型学习记忆能力作用,并探讨与衰老相关的氧化应激-自由基损伤、蛋白非酶糖基化反应及醛糖还原酶(AR)活性等作用。方法采用SD雌性大鼠,腹腔注射D-gal 500mg/... 目的观察赤芍总苷(TPG)对D-半乳糖(D-gal)诱导学习记忆功能低下衰老大鼠模型学习记忆能力作用,并探讨与衰老相关的氧化应激-自由基损伤、蛋白非酶糖基化反应及醛糖还原酶(AR)活性等作用。方法采用SD雌性大鼠,腹腔注射D-gal 500mg/kg,每天1次连续70天,诱导衰老大鼠模型;灌胃TGP 300mg/kg、150mg/kg和75 mg/kg,每天1次连续30天。采用Morris水迷宫测定法检测学习记忆能力,检测血浆果糖胺(FRA)、糖化血红蛋白(HbA1c)和晚期糖基化终产物(AGEs)含量及红细胞AR活性,以及大鼠脑组织超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)和AGEs含量。结果 D-gal致衰老大鼠学习记忆能力下降,红细胞AR活性增强,血浆FRA、HbA1c和AGEs含量明显增高,脑组织中SOD活性下降,MDA和AGEs含量明显增高,与正常对照组比较,差异均有统计学意义(P〈0.01)。TGP 3个剂量能不同程度地改善衰老大鼠的脑功能及体内的病理生理改变(P〈0.01或P〈0.05)。结论 TGP通过抑制糖基化-氧化应激反应,降低早期和AGEs及脂质过氧化产物浓度;抑制AR活性,改善D-gal诱导衰老大鼠学习记忆能力。TGP的上述作用呈量效关系。 展开更多
关键词 赤芍总苷 衰老 学习记忆 糖基化 氧化应激 醛糖还原酶
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赤芍总苷对实验性大鼠胃溃疡模型的影响 被引量:6
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作者 林彦君 章津铭 +1 位作者 瞿燕 游宇 《中国实验方剂学杂志》 CAS 北大核心 2010年第6期215-217,共3页
目的:研究赤芍总苷对幽门结扎型胃溃疡模型大鼠胃液分泌及血清生化指标的影响,以揭示其作用机制。方法:采用幽门结扎法制备大鼠胃溃疡模型,收集动物胃液,测定胃液体积、总酸度及胃蛋白酶活性;测量大鼠血清中一氧化氮(NO)含量、超氧... 目的:研究赤芍总苷对幽门结扎型胃溃疡模型大鼠胃液分泌及血清生化指标的影响,以揭示其作用机制。方法:采用幽门结扎法制备大鼠胃溃疡模型,收集动物胃液,测定胃液体积、总酸度及胃蛋白酶活性;测量大鼠血清中一氧化氮(NO)含量、超氧化物歧化酶(SOD)活性及丙二醛(MDA)含量。结果:赤芍总苷能抑制幽门结扎型胃溃疡大鼠胃液量、总酸度及胃蛋白酶活性,且能显著增加其血清中NO含量和SOD活性,降低MDA含量。结论:赤芍总苷抗幽门结扎型胃溃疡的作用机理可能是通过促进防御因子,提高机体抗氧化能力实现的。 展开更多
关键词 赤芍总苷 幽门结扎 胃溃疡
赤芍总苷退黄降酶的作用及机制研究 被引量:17
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作者 罗琳 窦志华 +2 位作者 吴锋 刘峥 张伟 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2010年第4期285-288,共4页
目的探讨赤芍总苷退黄降酶的作用及机制。方法ICR小鼠随机分成正常对照组,模型对照组,赤芍总苷低、中、高剂量组和苯巴比妥钠组;灌胃α-萘异硫氰酸酯(ANIT)诱导小鼠黄疸模型,分别在实验第6天和第12天观察各组药物对小鼠总胆红素(... 目的探讨赤芍总苷退黄降酶的作用及机制。方法ICR小鼠随机分成正常对照组,模型对照组,赤芍总苷低、中、高剂量组和苯巴比妥钠组;灌胃α-萘异硫氰酸酯(ANIT)诱导小鼠黄疸模型,分别在实验第6天和第12天观察各组药物对小鼠总胆红素(TBIL)、直接胆红素(DBIL)、胆汁酸(TBA)、丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)等血清学指标及对小鼠胆汁分泌量和肝组织中尿苷二磷酸葡萄糖酸转移酶(UDPG—T)活性的影响,实验第6天观察各组药物对戊巴比妥钠睡眠时间的影响。结果与模型对照组比较,除第6天赤芍总苷中剂量组ALT、第12天低剂量组AST无显著差异外,赤芍总苷3个剂量组血清学指标均明显下降(P〈0.05或P〈0.01);赤芍总苷中、高剂量组胆汁分泌量显著增加(P〈0.01或P〈0.05);3个剂量组和苯巴比妥钠组睡眠时间均明显缩短(P〈0.01);赤芍总苷组肝组织UDPG—T活性明显提高(P〈0.05)。结论赤芍总苷具有退黄降酶作用,其作用机制可能与增加胆汁分泌量、提高肝药酶及UDPG—T活性有关。 展开更多
关键词 赤芍总苷 退黄降酶 胆汁分泌量 睡眠时间 尿苷二磷酸葡萄糖酸转移酶
赤芍川芎有效部位对兔动脉粥样硬化基质金属蛋白酶的影响 预览 被引量:18
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作者 张璐 薛梅 +2 位作者 马晓娟 杨琳 殷惠军 《中国中西医结合杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期514-518,共5页
目的观察芎芍胶囊(XSC,赤芍川芎有效部位)对免动脉粥样硬化模型中基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinases,MMPs)表达水平的影响。方法50只新西兰兔随机分为正常对照组、模型对照组、辛伐他汀组、XSC低剂量组和XSC高剂量组,每... 目的观察芎芍胶囊(XSC,赤芍川芎有效部位)对免动脉粥样硬化模型中基质金属蛋白酶(matrix metalloproteinases,MMPs)表达水平的影响。方法50只新西兰兔随机分为正常对照组、模型对照组、辛伐他汀组、XSC低剂量组和XSC高剂量组,每组10只。正常对照组普通饲料喂养,其余各组高脂饲料喂养,2周后行腹主动脉球囊导管血管损伤术,建立动脉粥样硬化模型,继续高脂喂养,辛伐他汀组给予辛伐他汀2.5mg/(kg·d),XSC低、高剂量组分别给予芎芍胶囊0.24g/(kg·d)和0.48g/(kg·d),连续给药6周后,各组采血测血脂;酶联免疫法测定血清MMP-3、MMP-9和MMP组织抑制因子-1(TIMP-1)的表达;免疫组化方法检测斑块组织MMP·3及白细胞分化抗原40配体(CD40L)的蛋白表达。结果与模型对照组比较,辛伐他汀组、XSC高、低剂量组血清MMP-3、MMP-9水平显著下降(P〈0.05),同时斑块内MMP-3和CD40L表达也明显降低(P〈0.05,P〈0.01);辛伐他汀组和XSC高、低剂量纽较模型对照组对血清总胆固醇均有不同程度的下降(P〈0.05,P〈0.01),辛伐他汀组还显著降低血清甘油三酯和低密度脂蛋白胆固醇;各组TIMP-1变化差畀无统计学意义(P〉0.05)。结论赤芍川芎有效部位具有一定稳定斑块的作用,抑制动脉粥样硬化模型兔血管壁中和血清MMP-3、MMP-9及相关因子表达,可能是其可能机制之一。 展开更多
关键词 动脉粥样硬化 基质金属蛋白酶 赤芍总苷 川芎总酚 斑块稳定性
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