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雷公藤固体分散体大鼠在体肠吸收研究
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作者 吴珏 刘志宏 +3 位作者 林兵 林莉莉 周桂芝 宋洪涛 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期462-470,共9页
目的研究雷公藤固体分散体的大鼠肠吸收动力学特征,考察不同肠段、药物浓度、pH值和P-糖蛋白(P-gp)对肠吸收的影响。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,HPLC法测定各指标成分含量,重量法校正数据并计算各指标成分的吸收速率常数(Ka)和表... 目的研究雷公藤固体分散体的大鼠肠吸收动力学特征,考察不同肠段、药物浓度、pH值和P-糖蛋白(P-gp)对肠吸收的影响。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,HPLC法测定各指标成分含量,重量法校正数据并计算各指标成分的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp)。结果将原料药制成固体分散体后,雷公藤各成分在全肠段的Ka较原料药显著增大(P<0.05),雷公藤各指标成分在各肠段均有吸收且存在一定差异。随着药物浓度的升高,各指标成分的吸收均具有饱和现象。酸性环境(pH5.4)有利于各指标成分的吸收,尤其是酸性成分雷公藤红素。加入P-gp抑制剂后,雷公藤红素的吸收与不加P-gp抑制剂比较有显著差异(P<0.05),可能为P-gp底物。结论雷公藤固体分散体各指标成分在全肠段均有吸收,且具有饱和现象;酸性环境有利于各成分的吸收,雷公藤红素吸收过程受药物浓度和P-gp的外排影响,可能为P-gp底物;制成固体分散体能显著提高雷公藤各成分的吸收,提示各指标成分均为生物药剂学系统II类药物,制剂研发过程中增加药物溶解度或可提高制剂的生物利用度。 展开更多
关键词 雷公藤 固体分散体 肠吸收动力学 单向肠灌流 雷公藤红素
基于PBPK模型的在体单向肠灌流技术对苷元成分的适用性分析评价
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作者 刘洋 张鑫 +3 位作者 石秀佳 温雅心 杨丽 董玲 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第17期3645-3652,共8页
在体单向肠灌流技术(single-pass intestinal perfusion,SPIP)是生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS)研究化合物渗透性的常用载体。随着BCS在中药领域的应用与深入,采用SPIP模型研究中药成分的肠吸收也愈... 在体单向肠灌流技术(single-pass intestinal perfusion,SPIP)是生物药剂学分类系统(biopharmaceutics classification system,BCS)研究化合物渗透性的常用载体。随着BCS在中药领域的应用与深入,采用SPIP模型研究中药成分的肠吸收也愈来愈普遍。该研究基于SPIP模型在某些中药渗透性研究的局限性问题上,推测苷元可能比苷更适合采用SPIP模型研究肠吸收问题,并对其在苷元成分的适用性方面进行了分析和评价。以槲皮素、大豆苷元、芒柄花素、染料木素和甘草次酸为研究对象,通过SPIP的定量研究评估这几种苷元成分的肠道通透性并做人体有效渗透系数(Peff)和吸收分数(Fa)的预测。结合多种渗透性研究方法的文献对比分析及基于生理的药代动力学(physiologically based pharmacokinetic models,PBPK)模型对苷元成分的人体吸收预测,以进一步说明SPIP模型是研究中药苷元渗透性及预测人体吸收的良好工具,为单向肠灌流技术和BCS在中药成分的肠吸收研究方面提供数据基础及理论参考。 展开更多
关键词 生物药剂学分类系统 PBPK模型 SPIP 苷元 渗透性
葛根芩连复方环境中黄芩素的中药生物药剂学分类系统属性研究
3
作者 刘洋 杨丽 +3 位作者 张鑫 程亚茹 龚燚婷 董玲 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第17期3653-3661,共9页
针对复方多成分环境对单一成分溶解度、渗透性影响及单成分在复方环境下的中药生物药剂学属性分类问题,该文以黄芩素为研究对象,考察单成分生物药剂学属性及其在葛根芩连汤多成分环境下的中药生物药剂学属性。通过经典摇瓶法、特性溶出... 针对复方多成分环境对单一成分溶解度、渗透性影响及单成分在复方环境下的中药生物药剂学属性分类问题,该文以黄芩素为研究对象,考察单成分生物药剂学属性及其在葛根芩连汤多成分环境下的中药生物药剂学属性。通过经典摇瓶法、特性溶出速率试验和高效液相色谱法研究黄芩素单成分及其在复方中的溶解度,通过美国食品药品监督管理局(FDA)规定的渗透性边界的标准物质对在体单向肠灌流进行模型验证,并对黄芩素的渗透性做定量研究。最终得出黄芩素单成分为低溶解性高渗透性的BCS-Ⅱ类,其在葛根芩连复方环境中可能归属于自身溶解性差但在复方环境下提升较好和渗透性好在复方环境下提升良好的CMMBCS-Ⅰ类。该研究可为临床确定黄芩素的最佳人体口服剂量提供验证思路,同时为中药生物药剂学分类系统的研究提供数据基础。 展开更多
关键词 黄芩素 溶解性 渗透性 单向肠灌流 中药生物药剂学分类系统
葛根素药物纳米晶自稳定pickering乳的大鼠肠吸收特性研究 被引量:3
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作者 王帅 李清清 +2 位作者 王帆 易涛 张继芬 《中国中药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第10期2162-2167,共6页
研究药物纳米晶自稳定pickering乳(NSSPE)的肠吸收性质。采用大鼠在体单向肠灌流模型,高效液相色谱法测定灌流液中葛根素的浓度,考察NSSPE在十二指肠、空肠、回肠和结肠中的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp),并与葛根素的原... 研究药物纳米晶自稳定pickering乳(NSSPE)的肠吸收性质。采用大鼠在体单向肠灌流模型,高效液相色谱法测定灌流液中葛根素的浓度,考察NSSPE在十二指肠、空肠、回肠和结肠中的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp),并与葛根素的原料药、纳米晶和普通乳进行比较。结果显示,葛根素NSSPE在各肠段Ka和Papp大小依次为:十二指肠〉空肠〉回肠〉结肠。其中十二指肠显著大于空肠和回肠(P〈0.05),极显著大于结肠(P〈0.01),空肠和回肠间没有显著性差异。与其余3种制剂比较,葛根素NSSPE在十二指肠中的Ka和Papp显著大于原料药、纳米晶和普通乳(P〈0.05);空肠和结肠中的Ka和Papp极显著大于原料药、纳米晶和普通乳(P〈0.01);回肠中的Ka和Papp显著大于葛根素的原料药和普通乳(P〈0.05),但与纳米晶无显著差别。由此证实,NSSPE能显著提高葛根素在小肠中的吸收。 展开更多
关键词 葛根素 纳米晶 pickering乳液 单向肠灌流 肠吸收
吴茱萸汤各成分在正常和偏头痛模型大鼠肠吸收差异的研究
5
作者 吴燕川 许永崧 +4 位作者 贺蕊 吴莎 郭丽 龚慕辛 王智民 《中国中药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第8期1682-1691,共10页
为比较正常大鼠与偏头痛模型大鼠对吴茱萸汤中各成分吸收的差异,并从吸收环节探讨优化汤剂药效好的原因,该研究将成分经过优化配比和未经过优化配比的2种吴茱萸汤分别在正常大鼠、硝酸甘油致偏头痛大鼠、利血平化低5-羟色胺(5-HT)偏... 为比较正常大鼠与偏头痛模型大鼠对吴茱萸汤中各成分吸收的差异,并从吸收环节探讨优化汤剂药效好的原因,该研究将成分经过优化配比和未经过优化配比的2种吴茱萸汤分别在正常大鼠、硝酸甘油致偏头痛大鼠、利血平化低5-羟色胺(5-HT)偏头痛大鼠上进行单向在体肠灌流试验(SPIP),采用HPLC测定灌流后样品中8种不同成分的含量,计算各成分4种吸收相关参数:单位面积吸收量(Mper area)、吸收速度常数(Ka)、渗透常数(P(app))、相对吸收率(RA)等,并进行比较。结果发现正常鼠和模型鼠对同种吴茱萸汤中各成分的吸收不同。硝酸甘油致偏头痛大鼠使优化汤中多数成分的吸收相关参数升高;利血平低5-HT大鼠使优化汤剂中多数成分的吸收相关参数升高,而使未优化汤剂中多种成分的吸收相关参数降低。因此以吸收谱效相关进行有效成分研究时,应采用病理模型鼠进行试验。优化汤中较多的有效成分在模型鼠的吸收更快、更易、更充分,从吸收环节部分地揭示其药效好的机制。 展开更多
关键词 吴茱萸汤 单向在体肠灌流 偏头痛模型 肠吸收 优化样品
吴茱萸碱油包水型复合纳米乳的药代动力学和在体肠吸收 被引量:4
6
作者 晏声蕾 胡江波 +2 位作者 王薛 石明芯 张景勍 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期249-252,共4页
目的考察吴茱萸碱油包水型复合纳米乳在雄性SD大鼠体内的药代动力学、在体肠吸收情况。方法 12只雄性SD大鼠灌胃给予吴茱萸碱油包水型复合纳米乳和吴茱萸碱(吴茱萸碱质量浓度为100mg/kg)后,分别于0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、5、8... 目的考察吴茱萸碱油包水型复合纳米乳在雄性SD大鼠体内的药代动力学、在体肠吸收情况。方法 12只雄性SD大鼠灌胃给予吴茱萸碱油包水型复合纳米乳和吴茱萸碱(吴茱萸碱质量浓度为100mg/kg)后,分别于0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、5、8、12、24、48和72h时眼底采血,用HPLC法检测血药浓度,用DAS 2.1.1软件对数据进行拟合,分析其药动学行为;建立在体单向肠灌流模型,研究药物在大鼠体内的吸收情况。结果 吴茱萸碱油包水型复合纳米乳的药时曲线下面积(AUC)为(4 924.59±1 105.28)μg·L·h^-1,峰浓度(Cmax)为(305.47±51.23)μg·L-1和达峰时间(Tmax)为(0.83±0.29)h;其在胃中的吸收速率常数(Ka)为(1.05±0.82)×10^-5 L·s^-1;在十二指肠、空肠、回肠和结肠中的Ka分别为(12.19±1.57)×10^-5、(12.66±1.35)×10^-5、(11.94±4.17)×10^-5和(11.21±1.25)×10^-5 L·s^-1,有效渗透系数(Peff)分别为(26.03±3.84)×10^-5、(18.48±5.99)×10^-5、(19.77±2.59)×10^-5和(36.02±1.48)×10^-5 cm·s^-1。结论 吴茱萸碱油包水型复合纳米乳增强了吴茱萸碱在胃和各个肠段中的吸收,提高了吴茱萸碱在大鼠体内的生物利用度。 展开更多
关键词 吴茱萸碱 纳米乳 药代动力学 肠吸收 单向肠灌流
在体单向肠灌流模型研究小檗碱磷脂固体分散体的大鼠肠吸收特性 被引量:1
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作者 马永贵 袁龙 +2 位作者 王文清 方建国 施春阳 《中草药》 CSCD 北大核心 2017年第9期1820-1824,共5页
目的比较盐酸小檗碱(BBH)及其磷脂固体分散体(BBH-PSD)的肠吸收特点,探讨磷脂固体分散体技术提高小檗碱生物利用度的作用机制。方法采用大鼠单向灌流模型,HPLC法测定在体灌流液中小檗碱的质量浓度变化,分别考察不同部位、不同灌流... 目的比较盐酸小檗碱(BBH)及其磷脂固体分散体(BBH-PSD)的肠吸收特点,探讨磷脂固体分散体技术提高小檗碱生物利用度的作用机制。方法采用大鼠单向灌流模型,HPLC法测定在体灌流液中小檗碱的质量浓度变化,分别考察不同部位、不同灌流体积流量、不同质量浓度对BBH和BBH-PSD肠吸收特性的影响,以吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)为指标。结果 BBH和BBH-PSD在空肠吸收最快,BBH-PSD在空肠的Ka和Papp显著高于BBH(P〈0.05);BBH-PSD在体积流量为0.2、0.4、0.8 mL/min下的Ka和Papp均显著高于BBH(P〈0.05);质量浓度的增加对BBH肠吸收的影响不显著(P〉0.05),而随着BBH-PSD质量浓度的增加可显著增加BBH的肠吸收(P〈0.05)。结论磷脂固体分散体技术可促进小檗碱在各个肠段的吸收,尤其是空肠,其促进吸收机制与提高小檗碱渗透性、增强单纯扩散有关。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 磷脂固体分散体 单向肠灌流 肠吸收 吸收速率常数 表观吸收系数
丹参酮类组分自乳化释药系统的肠吸收特征研究 被引量:2
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作者 柯秀梅 刘频健 +4 位作者 余文敏 张传辉 钱隽 杨荣平 殷嫦嫦 《中草药》 CSCD 北大核心 2017年第13期2697-2703,共7页
目的探讨丹参酮脂溶性成分自乳化释药系统(TC-SEDDS)的肠吸收特征。方法采用大鼠在体单向肠灌流实验,以隐丹参酮、丹参酮I和丹参酮IIA 3个成分的吸收[吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)]为指标,研究其在十二指肠、空肠、回肠... 目的探讨丹参酮脂溶性成分自乳化释药系统(TC-SEDDS)的肠吸收特征。方法采用大鼠在体单向肠灌流实验,以隐丹参酮、丹参酮I和丹参酮IIA 3个成分的吸收[吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)]为指标,研究其在十二指肠、空肠、回肠和结肠不同肠段的吸收情况;并考察不同药物质量浓度、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂盐酸维拉帕米、多药耐药蛋白(MRP2)抑制剂丙磺舒和能量抑制剂2,4-二硝基苯酚对3个成分肠吸收的影响。结果隐丹参酮、丹参酮I和丹参酮IIA在小肠全肠段均有吸收,且小肠上段(十二指肠)的吸收最佳;隐丹参酮和丹参酮I的吸收在实验质量浓度范围内(1.05~4.19 mg/L和1.22~5.56 mg/L)具有浓度依赖性,丹参酮IIA的吸收不受质量浓度(2.43~11.126 mg/L)影响;盐酸维拉帕米对隐丹参酮和丹参酮I的吸收无明显影响,却显著提高了丹参酮IIA的吸收;丙磺舒显著增加了隐丹参酮和丹参酮I的吸收,对丹参酮IIA的影响不显著;2,4-二硝基苯酚均能显著降低3个成分的吸收。结论隐丹参酮和丹参酮I可能是MRP2的底物,不是P-gp底物。丹参酮IIA可能是P-gp底物,不是MRP2底物。3个成分的吸收均有能量的参与。隐丹参酮、丹参酮I和丹参酮IIA的吸收可能均有主动吸收过程。 展开更多
关键词 丹参酮 多组分 自乳化释药系统 在体单向肠灌流 肠吸收 隐丹参酮 丹参酮I 丹参酮IIA
Self-microemulsifying drug delivery system for improving the bioavailability of huperzine A by lymphatic uptake
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作者 Fang Li Rongfeng Hu +5 位作者 Bin Wang Yun Gui Gang Cheng Song Gao Lei Ye Jihui Tang 《药学学报:英文版》 CSCD 2017年第3期353-360,共8页
Huperzine A(Hup-A) is a poorly water-soluble drug with low oral bioavailability. A selfmicroemulsifying drug delivery system(SMEDDS) was used to enhance the oral bioavailability and lymphatic uptake and transport ... Huperzine A(Hup-A) is a poorly water-soluble drug with low oral bioavailability. A selfmicroemulsifying drug delivery system(SMEDDS) was used to enhance the oral bioavailability and lymphatic uptake and transport of Hup-A. A single-pass intestinal perfusion(SPIP) technique and a chylomicron flow-blocking approach were used to study its intestinal absorption, mesenteric lymph node distribution and intestinal lymphatic uptake. The value of the area under the plasma concentration–time curve(AUC) of Hup-A SMEDDS was significantly higher than that of a Hup-A suspension(P <0.01).The absorption rate constant(Ka) and the apparent permeability coefficient(Papp) for Hup-A in different parts of the intestine suggested a passive transport mechanism, and the values of Ka and Papp of Hup-A SMEDDS in the ileum were much higher than those in other intestinal segments. The determination of Hup-A concentration in mesenteric lymph nodes can be used to explain the intestinal lymphatic absorption of Hup-A SMEDDS. For Hup-A SMEDDS, the values of AUC and maximum plasma concentration(Cmax) of the blocking model were significantly lower than those of the control model(P<0.05). The proportion of lymphatic transport of Hup-A SMEDDS and Hup-A suspension were about 40% and 5%,respectively, suggesting that SMEDDS can significantly improve the intestinal lymphatic uptake and transport of Hup-A. 展开更多
瓜蒌薤白提取物中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇的大鼠在体肠吸收研究 预览 被引量:3
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作者 邹纯才 鄢海燕 +4 位作者 徐新颖 黄馨 张艳红 王静 魏美玲 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期539-542,共4页
目的研究瓜蒌薤白(GX)提取物中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇(DK)的大鼠在体肠吸收机制。方法采用单向灌流模型,高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-PDAD)测定大鼠在体肠灌流GX提取物中DK的浓度变化,研究其吸收部位和吸收动力学特... 目的研究瓜蒌薤白(GX)提取物中3,29-二苯甲酰基栝楼仁三醇(DK)的大鼠在体肠吸收机制。方法采用单向灌流模型,高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-PDAD)测定大鼠在体肠灌流GX提取物中DK的浓度变化,研究其吸收部位和吸收动力学特征。结果 GX提取物中DK的主要吸收部位为空肠、回肠和结肠,且三部分肠段间的吸收无显著性差异,均显著大于十二指肠的吸收(P〈0.05);不同浓度的GX提取物中的DK的K_a值和P_(app)值无显著差异。结论 GX提取物中DK在全肠道有不同程度的吸收,其中空肠、回肠和结肠吸收最好,药物浓度对GX提取物中DK的K_a值和P_(app)值无影响,其吸收机制为被动扩散。 展开更多
关键词 瓜蒌薤白提取物 3 29-二苯甲酰基栝楼仁三醇 单向灌流法 在体肠吸收
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单向在体肠灌流在中药研究中的应用 被引量:9
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作者 许永崧 韩晓凤 +4 位作者 龚慕辛 翟永松 李朝霞 李静 贺蕊 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期211-218,共8页
化合物的溶解性和渗透性在评价候选药物的口服吸收及生物药剂学分类系统占有重要地位,基于中药多成分特点,所提出的中药生物药剂学分类系统更适用于中药成分的研究。谱效相关技术的普及为寻找中药药效物质成分提供了新方法,而以肠吸收... 化合物的溶解性和渗透性在评价候选药物的口服吸收及生物药剂学分类系统占有重要地位,基于中药多成分特点,所提出的中药生物药剂学分类系统更适用于中药成分的研究。谱效相关技术的普及为寻找中药药效物质成分提供了新方法,而以肠吸收谱为切入点,避免了血清谱复杂的体内分布、代谢过程带来的难题,且不易遗漏不吸收的有效组分,更加简便,更适用于复方药效物质基础的研究。单向在体肠灌流模型是公认的研究药物在体吸收的模型,在一定程度上准确模拟了口服药物的在体吸收,联用运用肠系膜取血等技术,可较为真实反映成分吸收入血情况,更加适用于中药生物药剂学分类系统及谱效相关的研究,值得注意的是,单向在体肠灌流实际上反映的是各组分表观吸收,欲进一步了解其吸收机制,还需结合单个药物、成分的单向肠灌流研究及在体吸收研究。在单一成分研究的基础上,再对其多成分环境下的特征和规律进行研究,回归到以中药或复方为整体的研究中去。近年来,单向在体肠灌流在中药研究中应用越来越多。查阅近20年文献,对筛选出用于中药研究的200多篇文献进行分析,结合课题组经验,总结其在中药有效成分、单味药、药对、复方研究中的应用及使用时的注意事项,为其在中药研究中的进一步应用提供参考。 展开更多
关键词 单向在体肠灌流模型 肠吸收 中药多成分
高良姜素在大鼠肠道的吸收机制 预览
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作者 胡军林 杨涛 何开勇 《医药导报》 CAS 2015年第5期612-616,共5页
目的探讨高良姜素在大鼠肠道的吸收机制。方法采用大鼠在体单向肠灌流吸收实验模型,以质量法校正灌流液体积,采用反相高效液相色谱法测定灌流液中高良姜素浓度,考察不同肠段、药物浓度和P糖蛋白(P-gp)抑制药对高良姜素吸收的影响。结... 目的探讨高良姜素在大鼠肠道的吸收机制。方法采用大鼠在体单向肠灌流吸收实验模型,以质量法校正灌流液体积,采用反相高效液相色谱法测定灌流液中高良姜素浓度,考察不同肠段、药物浓度和P糖蛋白(P-gp)抑制药对高良姜素吸收的影响。结果高良姜素在整个肠段都有吸收,在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数Ka分别为(5.12±1.14)×10^-2,(2.23±1.02)×10^-2,(4.61±0.75)×10^-2和(2.68±0.70)×10^-2·min^-1,同时它在回肠的吸收不受自身浓度和P-gp抑制药盐酸维拉帕米的影响。结论高良姜素在肠道吸收良好,吸收过程以被动扩散为主,不受P-gp外排蛋白的影响。 展开更多
关键词 高良姜素 肠道吸收 单向肠灌流法 色谱法 高效液相
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天山花楸叶黄酮类化合物在大鼠小肠的吸收特性 被引量:4
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作者 刘怡娟 郁长治 +1 位作者 唐辉 王建程 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第11期16-19,共4页
目的:研究天山花楸叶总黄酮提取物在大鼠肠道的吸收部位及吸收机制。方法:运用在体单向肠灌流模型,采用HPLC测定灌流液中6种黄酮类成分的含量,检测波长360 nm,流动相乙腈-0.4%磷酸梯度洗脱,利用药物吸收速率常数(Ka)和药物表观吸收... 目的:研究天山花楸叶总黄酮提取物在大鼠肠道的吸收部位及吸收机制。方法:运用在体单向肠灌流模型,采用HPLC测定灌流液中6种黄酮类成分的含量,检测波长360 nm,流动相乙腈-0.4%磷酸梯度洗脱,利用药物吸收速率常数(Ka)和药物表观吸收系数(Papp)分析天山花楸叶总黄酮提取物的吸收动力学特征。结果:天山花楸叶中6种黄酮类化合物在各肠段均有吸收,不同化合物在整个肠段的吸收程度存在差异,同一化合物在整个肠段的吸收无显著性差异。6种黄酮类化合物质量浓度20-80 mg·L^-1时,Ka和Papp无显著性差异,药物吸收不受质量浓度的影响。结论:天山花楸叶黄酮类化合物在大鼠小肠的吸收机制为被动扩散,6种黄酮类化合物均不易于吸收。 展开更多
关键词 天山花楸 总黄酮 肠吸收 单向肠灌流
单向灌流法研究巴戟天低聚糖的大鼠肠吸收特性 被引量:15
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作者 邓少东 张鹏 +2 位作者 林励 肖凤霞 林靖然 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期134-140,共7页
采用大鼠在体肠单向灌流实验模型,利用HPLC-ELSD测定肠灌流液中蔗糖、蔗果三糖、耐斯糖、1F-果呋喃糖基耐斯糖和巴戟甲素等5种低聚糖的含量,研究各低聚糖在小肠段(十二指肠、空肠、回肠)和结肠的吸收情况,并考察药物浓度、灌流液p H以... 采用大鼠在体肠单向灌流实验模型,利用HPLC-ELSD测定肠灌流液中蔗糖、蔗果三糖、耐斯糖、1F-果呋喃糖基耐斯糖和巴戟甲素等5种低聚糖的含量,研究各低聚糖在小肠段(十二指肠、空肠、回肠)和结肠的吸收情况,并考察药物浓度、灌流液p H以及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对药物吸收的影响,得出各低聚糖成分在大鼠体内的肠吸收机制。结果显示5种低聚糖均为全肠道吸收的药物,吸收速率与灌流液p H、药物浓度和肠段部位有关。盐酸维拉帕米可显著增加蔗糖与巴戟甲素的吸收量,提示蔗糖与巴戟甲素是P-gp的底物。5种低聚糖在大鼠肠道内的吸收机制以被动扩散方式为主,不存在饱和吸收,其在全肠段的吸收均较好,吸收部位主要在十二指肠和空肠。 展开更多
关键词 巴戟天低聚糖 肠吸收 单向灌流法 P-糖蛋白
巴戟甲素的大鼠在体肠吸收动力学 被引量:5
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作者 邓少东 林靖然 +2 位作者 林励 肖凤霞 张鹏 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第4期89-93,共5页
目的:考察巴戟甲素大鼠在体肠吸收的动力学特征。方法:采用大鼠在体单向灌流法,利用HPLC.ELSD测定巴戟晖素的含量,研究巴戟甲素在小肠段(十二指肠、空肠、回肠)和结肠的吸收情况,并考察药物质量浓度(43.92,87.84,175.68mg... 目的:考察巴戟甲素大鼠在体肠吸收的动力学特征。方法:采用大鼠在体单向灌流法,利用HPLC.ELSD测定巴戟晖素的含量,研究巴戟甲素在小肠段(十二指肠、空肠、回肠)和结肠的吸收情况,并考察药物质量浓度(43.92,87.84,175.68mg·L^-1),灌流液pH(5.4,6.8,7.4)和P糖蛋白(P-gp)抑制剂(0,0.2,0.5mmol·L^-1)对巴戟甲素吸收的影响。结果:巴戟甲素为全肠道吸收的药物,吸收速率与灌流液pH和肠段部位有关,其吸收速率按十二指肠、空肠、回肠和结肠的顺序依次下降。在实验浓度范围内,十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收速率常数分别在2.752-2.861,1.435-1.574,1.353-1.403,1.144-1.301 h^-1。与原药组相比,含高浓度P-gp抑制剂药物组Papp显著增加(P〈0.05)。结论:巴戟甲素在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收以被动扩散方式为主,其吸收动力学符合一级过程。 展开更多
关键词 巴戟甲素 肠吸收 单向灌流法 P糖蛋白
蒲地蓝消炎口服液对头孢克洛在大鼠肠道吸收的影响 被引量:5
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作者 罗轶凡 孙耀庭 姜明燕 《药物评价研究》 CAS 2015年第2期170-174,共5页
目的 建立小肠灌流液中头孢克洛的高效液相色谱(HPLC)分析方法,考察蒲地蓝消炎口服液对头孢克洛在大鼠小肠吸收的影响,为临床联合用药的合理性提供实验依据。方法 采用大鼠在体单向肠灌流实验模型,应用重量法校正灌流液体积,HPLC... 目的 建立小肠灌流液中头孢克洛的高效液相色谱(HPLC)分析方法,考察蒲地蓝消炎口服液对头孢克洛在大鼠小肠吸收的影响,为临床联合用药的合理性提供实验依据。方法 采用大鼠在体单向肠灌流实验模型,应用重量法校正灌流液体积,HPLC 测定灌流液中头孢克洛,计算头孢克洛肠吸收参数。结果 头孢克洛在各肠段均有良好吸收,小肠不同部位头孢克洛的吸收速率常数(Ka)与有效渗透系数(Peff)大小为十二指肠>空肠≈回肠,各肠段间的吸收无统计学差异;联合应用蒲地蓝消炎口服液时,头孢克洛在全场段的吸收均有所减少,十二指肠处显著减少(P<0.05),其他肠段处无统计学差异(P>0.05)。结论 研究结果表明蒲地蓝消炎口服液会影响头孢克洛的小肠吸收,因此两药联合使用时产生较好的药效不是通过促进头孢克洛的吸收而实现的,而是二者共同作用的结果。 展开更多
关键词 蒲地蓝 头孢克洛 小肠吸收 单向肠灌流
川芎嗪在大鼠肠吸收机理及当归提取液对其吸收的影响 预览
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作者 翟晓晓 徐雯 +5 位作者 张朋俊 申滢娜 王书杰 张玉静 张颖 李晓天 《郑州大学学报:理学版》 CAS 北大核心 2015年第3期87-91,共5页
研究川芎嗪在大鼠肠吸收动力学,考察不同质量浓度川芎嗪及不同体积比的当归提取液混合物对其吸收速率及相关参数的影响.运用大鼠在体单向肠灌流法测定,重量法校正系统误差,HPLC测定吸收前后药物质量浓度的变化,考察其吸收动力学及当归... 研究川芎嗪在大鼠肠吸收动力学,考察不同质量浓度川芎嗪及不同体积比的当归提取液混合物对其吸收速率及相关参数的影响.运用大鼠在体单向肠灌流法测定,重量法校正系统误差,HPLC测定吸收前后药物质量浓度的变化,考察其吸收动力学及当归提取液对其吸收的影响.结果表明,不同质量浓度(10,20,40 mg/L)川芎嗪的大鼠肠吸收速率常数分别为(0.006 39±0.052 3),(0.006 51±0.019 1),(0.006 03±0.073 7)min-1,无显著性差异;川芎嗪标准溶液与当归提取液按体积比为1∶2,1∶1,2∶1混匀时,川芎嗪的吸收速率常数分别为(0.012 32±0.106 4),(0.010 24±0.086 1),(0.006 195±0.079 9)min-1,结果显示,川芎嗪的吸收速率常数与当归提取液占混合液的体积分数呈现正相关.川芎嗪在大鼠肠道为被动吸收过程,当归提取液对其有一定的促吸收作用,且随着当归提取液量的增加而增大. 展开更多
关键词 当归 川芎嗪 单向肠灌流 吸收
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在体单向肠灌流模型研究千金子甾醇在大鼠肠吸收特性 被引量:2
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作者 张秀婷 王英姿 +6 位作者 李韶菁 段飞鹏 王晴 张春泥 李凤英 李文华 骆声秀 《北京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期624-627,共4页
目的:研究千金子甾醇在大鼠肠道内的吸收情况以及P-糖蛋白( P-gp)和多药耐药相关蛋白( MRP2)对千金子甾醇肠吸收的影响。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用高效液相色谱法测定十二指肠、空肠、回肠、结肠灌流液中千金子甾醇的... 目的:研究千金子甾醇在大鼠肠道内的吸收情况以及P-糖蛋白( P-gp)和多药耐药相关蛋白( MRP2)对千金子甾醇肠吸收的影响。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,运用高效液相色谱法测定十二指肠、空肠、回肠、结肠灌流液中千金子甾醇的含量,计算吸收速率常数( Ka )和表观渗透系数(Papp)。结果千金子甾醇在大鼠结肠的Ka 及Papp最高(P<0.05)。加入P-gp抑制剂盐酸维拉帕米后,千金子甾醇在结肠段的Ka 及Papp显著增加;而加入MRP2抑制剂吲哚美辛后,千金子甾醇在大鼠结肠段的Ka及Papp普遍降低。结论千金子甾醇在肠道中的主要吸收部位为结肠,推测千金子甾醇可能为P-gp的底物,而非MRP2的底物。 展开更多
关键词 单向肠灌流 千金子甾醇 P-糖蛋白 多药耐药相关蛋白 大鼠
单向灌流法研究阿奇霉素泡囊的大鼠在体肠吸收 被引量:3
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作者 钟萌 杨林 +2 位作者 杨梅 胡雪原 张景勍 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第4期419-422,共4页
目的研究阿奇霉素泡囊的大鼠在体肠吸收性质。方法选择健康SD雄性大鼠6只,分为2组,运用单向灌流模型考察大鼠的十二指肠、空肠、回肠以及结肠在灌流速度为0.2mL/min以及灌流时间为1h条件下的药物吸收情况。采用HPLC法对药物的质量... 目的研究阿奇霉素泡囊的大鼠在体肠吸收性质。方法选择健康SD雄性大鼠6只,分为2组,运用单向灌流模型考察大鼠的十二指肠、空肠、回肠以及结肠在灌流速度为0.2mL/min以及灌流时间为1h条件下的药物吸收情况。采用HPLC法对药物的质量浓度进行检测,并计算其吸收速率常数(Ka)及有效渗透率(Peff)。结果阿奇霉素泡囊在十二指肠、空肠、回肠以及结肠的Ka和Peff分别是阿奇霉素的2.41、2.35、2.54、2.95倍和2.34、1.47、2.20、1.40倍,差异均有统计学意义(P〈0.05)。结论阿奇霉素泡囊能明显改善药物在体肠吸收。 展开更多
关键词 肠吸收 阿奇霉素 泡囊 单向灌流法
在体单向灌流法研究厄贝沙坦的大鼠肠吸收 预览 被引量:1
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作者 师云才 蒋曙光 +2 位作者 周建平 袁静 周湘颖 《安徽医药》 CAS 2014年第10期1829-1832,共4页
目的考察厄贝沙坦在大鼠四肠段的吸收状况,以及浓度、pH值对药物吸收的影响。方法按照大鼠在体单向肠灌流实验方法,采用不同浓度、不同pH值的药物溶液进行单向肠灌流实验,用酚红校正灌流溶液体积,考察各浓度、各pH值药物溶液在大鼠十二... 目的考察厄贝沙坦在大鼠四肠段的吸收状况,以及浓度、pH值对药物吸收的影响。方法按照大鼠在体单向肠灌流实验方法,采用不同浓度、不同pH值的药物溶液进行单向肠灌流实验,用酚红校正灌流溶液体积,考察各浓度、各pH值药物溶液在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠四个肠段的吸收速率常数Ka和有效渗透系数Peff,SPSS 19.0软件对吸收速率常数Ka和有效渗透系数Peff的数据进行单因素方差分析,以P<0.05作为差异具有统计学意义。结果当灌流液中药物浓度较低时(50、100 mg·L-1),十二指肠与空肠、回肠以及结肠的吸收速率常数(Ka)差异有显著性,空肠、回肠和结肠之间差异无显著性;当灌流液中药物浓度较高(150 mg·L-1)时,四肠段的Ka均差异无显著性;药物在十二指肠的吸收受到药物浓度的影响,而空肠、回肠和结肠三个药物浓度的吸收情况差异无显著性;不同pH值的药物肠灌流液,其在各肠段的吸收差异无显著性。结论厄贝沙坦为全肠道吸收的药物,且以十二指肠为主要吸收部位,溶液pH值对药物的吸收没有影响。 展开更多
关键词 厄贝沙坦 单向肠灌流 吸收速率常数 有效渗透系数
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