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甘草酸-F127/TPGS混合纳米胶束的制备及其大鼠在体肠吸收研究 认领
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作者 朱君君 沈成英 +2 位作者 王镜 戴博 袁海龙 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第7期1845-1851,共7页
目的制备甘草酸(GL)-普朗尼克F127(F127)/聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)混合纳米胶束(MMs)(GL-F127/TPGS-MMs),以改善GL的口服吸收。方法采用薄膜分散法制备GL-F127/TPGS-MMs,以胶束包封率、载药量为评价指标,单因素实验优化处方... 目的制备甘草酸(GL)-普朗尼克F127(F127)/聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯(TPGS)混合纳米胶束(MMs)(GL-F127/TPGS-MMs),以改善GL的口服吸收。方法采用薄膜分散法制备GL-F127/TPGS-MMs,以胶束包封率、载药量为评价指标,单因素实验优化处方及工艺,包括F127与TPGS的比例、聚合物的质量浓度、GL的用量、水化温度、水化时间;采用透射电镜考察胶束形态;以吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)为评价指标,采用大鼠在体单向肠灌流法考察GL-F127/TPGS-MMs的肠吸收特性。结果优化得到处方和工艺为TPGS 180 mg、F127270 mg、GL 70 mg、水化温度50℃、水化时间3 h。所制备GL-F127/TPGS-MMs澄明度好,平均粒径为(28.20±5.63)nm,多分散系数为0.20±0.06,Zeta电位为(?5.24±1.55)mV,包封率为(97.57±5.29)%,载药量为(13.13±0.71)%;胶束呈球形,可见明显的囊泡结构。与回肠段比较,GL在空肠段吸收较好,且差异有统计学意义(P<0.05);与GL原料药比较,GL-F127/TPGS-MMs的肠吸收较好,且差异有统计学意义(P<0.05)。结论所制备的GL-F127/TPGS-MMs显著地提高了GL的体内吸收。 展开更多
关键词 甘草酸 纳米胶束 薄膜分散法 包封率 载药量 肠吸收 吸收速率常数 表观吸收系数 单向肠灌流法
葛根芩连汤中各成分在正常与大肠湿热证模型大鼠的肠吸收差异研究 认领 被引量:2
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作者 陈阳 崔波 +3 位作者 范燕豪 李小琪 安叡 陆杰 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期169-178,共10页
为比较正常大鼠与大肠湿热证模型大鼠对葛根芩连汤中指标成分的肠吸收差异,并从吸收环节探讨该复方临床治疗大肠湿热证的合理性,该研究将低、中、高3个浓度的葛根芩连汤分别在正常大鼠和大肠湿热证模型大鼠进行离体外翻肠囊法肠试验,采... 为比较正常大鼠与大肠湿热证模型大鼠对葛根芩连汤中指标成分的肠吸收差异,并从吸收环节探讨该复方临床治疗大肠湿热证的合理性,该研究将低、中、高3个浓度的葛根芩连汤分别在正常大鼠和大肠湿热证模型大鼠进行离体外翻肠囊法肠试验,采用HPLC检测肠外翻样品中10个指标成分的含量,计算各成分在各肠段的累积吸收量(Q/μg)和吸收速率(Ka),并进行对比。结果发现正常鼠和模型鼠对同质量浓度的葛根芩连汤吸收程度不同。大肠湿热证模型大鼠使葛根芩连汤中的多数成分在不同肠段的肠吸收均有一定程度增加。其中200 g·L-1质量浓度葛根芩连汤中各组分的累积吸收量均在模型鼠空肠最高,除大豆苷和黄芩苷外均在回肠、十二指肠、结肠中吸收依次降低;比较吸收速率常数,各组分在十二指肠与空肠吸收均显著增加(P<0.01),在回肠吸收均显著性降低(P<0.01),另外葛根素、大豆苷、甘草苷、黄连碱及小檗碱在结肠的吸收选择性增加。因此提示在进行吸收效应相关的成分研究时,宜采用病理模型动物,可真正为葛根芩连汤对症治疗大肠湿热证奠定研究基础。 展开更多
关键词 葛根芩连汤 肠外翻 肠吸收 大肠湿热证
单向在体肠灌流模型研究“丹参-红花药对”中主要活性成分肠转运特征 认领
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作者 白吉庆 王鹏飞 +3 位作者 王小平 胡锦萍 王亚恒 王金 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2020年第4期149-153,共5页
目的:探讨丹参-红花药对中主要活性成分的肠吸收特征。方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型,以吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)为评价指标,研究丹酚酸B、羟基红花黄色素A两个主要成分在十二指肠、空肠、回肠和结肠不同肠段的吸收情况... 目的:探讨丹参-红花药对中主要活性成分的肠吸收特征。方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型,以吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)为评价指标,研究丹酚酸B、羟基红花黄色素A两个主要成分在十二指肠、空肠、回肠和结肠不同肠段的吸收情况;在吸收最佳的肠段考察质量浓度、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂盐酸维拉帕米、多药耐药蛋白相关蛋白2(MRP2)抑制剂丙磺舒和能量抑制剂2,4-二硝基苯酚对上述两个成分肠吸收的影响。结果:丹酚酸B和羟基红花黄色素A在各肠段均有吸收,且回肠的吸收最佳;在回肠段:丹酚酸B和羟基红花黄色素A的吸收在实验质量浓度范围内(2 mg/mL~6 mg/mL)具有浓度依赖性;和不含抑制剂的组比较,盐酸维拉帕米(100 mg/mL),丙磺舒(12 mg/mL, 24 mg/mL)和2,4-二硝基苯酚(20 mg/mL~60 mg/mL)对丹酚酸B和羟基红花黄色素A的Ka和Papp均有明显影响(P<0.05)。结论:在回肠段:在实验浓度范围内丹酚酸B和羟基红花黄色素A的吸收均有能量依赖性,吸收机制可能属于主动吸收;丹酚酸B和羟基红花黄色素A可能是P-糖蛋白和多药耐药蛋白相关蛋白2的底物。 展开更多
关键词 丹参-红花药对 在体单向肠灌流 肠吸收 丹酚酸B 羟基红花黄色素A
盐酸莫西沙星在正常和模拟失重大鼠中肠吸收特性研究 认领
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作者 井娟 崔敏萱 +5 位作者 屈国涛 张旸 谢恬 屈磊 王庆伟 刘雪英 《中国药师》 CAS 2020年第1期86-90,共5页
目的:研究盐酸莫西沙星在SD大鼠肠道不同部位的吸收特性,并对比盐酸莫西沙星在正常和模拟失重大鼠中肠吸收变化。方法:建立大鼠在体单向肠灌流模型,采用HPLC法分别研究了不同浓度(1,2,4 mg·ml^-1)、不同肠段(十二指肠、空肠、回肠... 目的:研究盐酸莫西沙星在SD大鼠肠道不同部位的吸收特性,并对比盐酸莫西沙星在正常和模拟失重大鼠中肠吸收变化。方法:建立大鼠在体单向肠灌流模型,采用HPLC法分别研究了不同浓度(1,2,4 mg·ml^-1)、不同肠段(十二指肠、空肠、回肠)的盐酸莫西沙星吸收情况,并对比正常和模拟失重1,2,3,4周大鼠的肠吸收变化。结果:不同浓度的盐酸莫西沙星在SD大鼠各肠段的有效渗透系数(Peff)差异无统计学意义(P>0.05),表明盐酸莫西沙星在SD大鼠小肠内吸收无明显变化,且无自身浓度抑制作用,主要以被动转运方式吸收。盐酸莫西沙星在十二指肠、空肠、回肠的吸收相近(P>0.05),莫西沙星不存在特异性的吸收部位。比较正常与各模拟失重组吸收参数发现,模拟失重1周和2周的吸收速率参数(Ka)无明显变化,模拟失重3周时,Ka增大了约1倍,与正常组比较差异有统计学意义(P<0.05),到模拟失重4周时,Ka又接近正常水平。结论:盐酸莫西沙星在大鼠小肠吸收方式以被动转运为主,在肠道中易吸收,且不存在特异性吸收部位。模拟失重会加快莫西沙星在肠道的吸收,且模拟失重3周时,变化最明显。该结果提示机体进入失重环境后有必要随时间调整莫西沙星的服用量。 展开更多
关键词 莫西沙星 肠灌流 肠道吸收 模拟失重
基于在体肠袢模型研究荭草活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠的肠吸收特性 认领
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作者 陆苑 黎娜 +4 位作者 刘春花 潘洁 李勇军 王永林 孙佳 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第8期1146-1151,共6页
目的基于在体肠袢模型研究荭草提取物(polygonum orientale L.extracts,POE)活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特性。方法建立在体肠袢吸收模型,通过肠系膜静脉收集血液,血浆样品经酸化后加甲醇沉淀蛋白,Acquity UPLC BEH C... 目的基于在体肠袢模型研究荭草提取物(polygonum orientale L.extracts,POE)活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特性。方法建立在体肠袢吸收模型,通过肠系膜静脉收集血液,血浆样品经酸化后加甲醇沉淀蛋白,Acquity UPLC BEH C18(2.1×50 mm,1.8μm)柱,流动相:0.1%甲酸乙腈-0.1%甲酸水,流速:0.3 mL·min^-1,采用电喷雾电离源(ESI),扫描方式为多反应离子监测模式(MRM)。结果6个活性成分在正常状态下的吸收随着浓度的升高而增大。心肌缺血模型状态下,原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷和槲皮苷的吸收随着浓度的升高而增大,异荭草素、荭草素及牡荆素在中浓度的吸收量小于低浓度及高浓度时的吸收量。6个活性成分正常状态下的主要吸收肠段为十二指肠及回肠,模型状态下的主要吸收肠段为回肠及结肠,且模型组在各个肠段的吸收量均低于正常组。结论荭草提取物中6个活性成分在正常及心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特性存在较大差异。 展开更多
关键词 UPLC-MS/MS 在体肠袢模型 心肌缺血 荭草 肠吸收 黄酮类化合物
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荭草中6种活性成分在正常和心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特征差异研究 认领
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作者 潘洁 杨淑婷 +3 位作者 孙佳 刘春花 王永林 陆苑 《中国药房》 CAS 北大核心 2020年第13期1562-1568,共7页
目的:研究荭草中6种活性成分(荭草素、异荭草素、牡荆素、原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮苷)在正常和心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特征差异。方法:采用超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠肠循环灌流液中6种活性成分的含量。... 目的:研究荭草中6种活性成分(荭草素、异荭草素、牡荆素、原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷、槲皮苷)在正常和心肌缺血模型大鼠体内的肠吸收特征差异。方法:采用超高效液相色谱-串联质谱法测定大鼠肠循环灌流液中6种活性成分的含量。将80只雄性SD大鼠分为正常组和模型组,每组40只,模型组大鼠皮下注射盐酸异丙肾上腺素(50 mg/kg)复制心肌缺血模型,正常组大鼠注射等量生理盐水,每日1次,连续注射2 d。造模成功24 h后,取正常组和模型组大鼠肠段进行在体肠循环灌流实验。分别考察荭草提取物不同质量浓度(5.0、10.0、20.0 mg/mL)、不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)、P-糖蛋白(P-gp)抑制剂(盐酸维拉帕米)和胆汁对各成分肠吸收的影响。结果:荭草素、异荭草素、牡荆素、原儿茶酸、山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷和槲皮苷的质量浓度线性范围分别为3.15~50.40、3.21~51.31、1.63~52.43、1.60~50.94、1.31~20.97、8.07~129.25μg/mL(r均大于0.999),定量限分别为7.86、8.45、6.52、4.00、3.28、16.14 ng/mL,精密度、基质效应和稳定性试验的RSD均小于11%,准确度为85.64%~107.65%,符合生物样品定量分析要求。除模型组大鼠十二指肠中荭草素的吸收在不同质量浓度下无显著性差异外,其余5种成分在正常和模型大鼠十二指肠的吸收均随活性成分质量浓度的升高而增加,且模型组大鼠中质量浓度和/或高质量浓度活性成分(槲皮苷除外)的吸收显著少于正常组(P<0.05)。在正常组大鼠中,荭草素主要在空肠、回肠、结肠吸收较多,异荭草素主要在回肠吸收较多,牡荆素、原儿茶酸主要在空肠、回肠吸收较多,山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷主要在十二指肠、空肠、结肠吸收较多,槲皮苷主要在结肠吸收较多;在模型组大鼠中,荭草素主要在空肠、结肠吸收较多,异荭草素在4种肠段的吸收差别不大,牡荆素主要在回肠吸� 展开更多
关键词 心肌缺血 荭草 活性成分 肠吸收 肠灌流 大鼠
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文章速递基于在体单向灌流模型分析类叶牡丹提取物中5种皂苷成分的肠吸收特性 认领
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作者 郭玉岩 孙爽 +4 位作者 杨大宇 单常芮 黄雨婷 李春成 吕邵娃 《现代中药研究与实践》 CAS 2020年第5期11-17,22,共8页
目的研究类叶牡丹提取物中主要皂苷成分的肠吸收特性。方法建立HPLC-MS/MS测定方法,通过大鼠在体单向肠灌流模型,探讨吸收部位、药物浓度及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对类叶牡丹提取物中皂苷成分肠吸收特征。结果Cauloside G、Cauloside H、L... 目的研究类叶牡丹提取物中主要皂苷成分的肠吸收特性。方法建立HPLC-MS/MS测定方法,通过大鼠在体单向肠灌流模型,探讨吸收部位、药物浓度及P-糖蛋白(P-gp)抑制剂对类叶牡丹提取物中皂苷成分肠吸收特征。结果Cauloside G、Cauloside H、Leonticin D 3个成分的吸收速率常数和渗透系数在十二指肠段最大,Cauloside C和Cauloside D则表现出回肠的强吸收;药物浓度为5.0 mg/mL时,呈现最强吸收,随药物浓度的增加吸收无明显变化;加入P-gp抑制剂维拉帕米后,渗透系数明显提高。结论十二指肠和回肠是药物主要吸收场所,各成分的吸收与浓度不呈现剂量依赖关系,抑制P-gp的表达可促进类叶牡丹有效成分的吸收;研究结果可为类叶牡丹的新药开发提供科学参考。 展开更多
关键词 类叶牡丹 肠吸收 皂苷 在体单向肠灌流模型 HPLC-MS/MS
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文章速递不同膳食纤维饮食下大鼠粪便矿物元素的测定及其吸收特点 认领
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作者 周玉恒 覃香香 +2 位作者 胡存杰 蔡爱华 陈海珊 《广西科学院学报》 2020年第3期330-337,共8页
矿物元素是动物体的组成部分,对维持机体正常生理有着重要作用,矿物元素的吸收代谢与膳食纤维密切相关,为研究不同结构的膳食纤维对钾、钠、钙、镁吸收的影响,本文采用原子吸收光谱法对大鼠(Rattus norregius)粪便中的4种矿物元素进行检... 矿物元素是动物体的组成部分,对维持机体正常生理有着重要作用,矿物元素的吸收代谢与膳食纤维密切相关,为研究不同结构的膳食纤维对钾、钠、钙、镁吸收的影响,本文采用原子吸收光谱法对大鼠(Rattus norregius)粪便中的4种矿物元素进行检测,比较2种预处理方法对矿物元素的提取效果,以及7种膳食纤维对4种矿物元素肠道吸收的影响。结果表明,干法灰化-混酸消解更适合提取钙、镁元素,而酸法浸提适合提取钾、钠元素;膳食纤维对钙、镁元素吸收率的影响大于钾、钠元素,总体钙、镁吸收率显著低于钾、钠的吸收率;在钾的吸收率上,纤维素组和麦麸组显著高于木聚糖组、果胶组、菊粉组和魔芋组;在钠的吸收率上,纤维素组和果胶组显著低于其他各组;对于钙的吸收率,木聚糖组和魔芋组显著低于纤维素组和麦麸组;镁吸收率果胶组和魔芋组最低,麦麸组最高,差异具有显著性。不同膳食纤维对矿质代谢有不同的影响,与麦麸相比,木聚糖和魔芋降低钙的吸收,果胶降低钾、钠、镁的吸收,纤维素和麦麸对矿物元素吸收率总体大于其余膳食纤维。 展开更多
关键词 膳食纤维 矿物元素 预处理 肠道吸收 原子吸收光谱法 粪便 大鼠
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两种地平类药物肠道透过性的比较研究 认领
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作者 曹辰 郭婷婷 +2 位作者 邹梅娟 程刚 朴洪宇 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第6期488-493,共6页
目的比较两种难溶性药物盐酸依福地平和尼莫地平的肠道透过率,考察固体分散技术和纳米制剂对药物肠道透过性质的影响,以期为难溶性药物的口服吸收的改善提供依据。方法采用外翻肠囊法评估药物的表观渗透系数。结果尼莫地平原料药的表观... 目的比较两种难溶性药物盐酸依福地平和尼莫地平的肠道透过率,考察固体分散技术和纳米制剂对药物肠道透过性质的影响,以期为难溶性药物的口服吸收的改善提供依据。方法采用外翻肠囊法评估药物的表观渗透系数。结果尼莫地平原料药的表观渗透系数约是盐酸依福地平的6倍;盐酸依福地平与尼莫地平的纳米混悬剂的表观渗透系数与各自原料药相比基本没有改善,盐酸依福地平和尼莫地平固体分散体的表观渗透系数分别是各自原料药的2.76倍和1.86倍。结论对于这两种地平类药物,相比于制备成纳米混悬剂,制备成固体分散体能更明显的改善药物的肠吸收。 展开更多
关键词 盐酸依福地平 尼莫地平 肠吸收 外翻肠囊法 纳米混悬剂 固体分散体
基于大鼠在体循环肠灌流模型研究不同粒径天麻粉的肠吸收动力学 认领
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作者 李梅 刘帆 +8 位作者 陈艳 陈亭亭 李月婷 陈思颖 黄勇 郑林 李勇军 王爱民 巩仔鹏 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期179-187,共9页
为研究不同粒径天麻粉在大鼠体内的吸收特性。该研究基于大鼠在体循环肠灌流模型,建立超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定不同粒径天麻粉中各成分的累积吸收量,考察不同粒径天麻粉、同一粒径不同质量浓度、不同肠段和胆汁对天麻... 为研究不同粒径天麻粉在大鼠体内的吸收特性。该研究基于大鼠在体循环肠灌流模型,建立超高效液相色谱串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定不同粒径天麻粉中各成分的累积吸收量,考察不同粒径天麻粉、同一粒径不同质量浓度、不同肠段和胆汁对天麻素等成分的肠吸收的影响,阐明天麻粉中天麻素等成分吸收的特点,并比较不同粒径天麻粉中天麻素等成分的吸收差异。实验结果表明天麻素在各个肠段的吸收没有显著性差异,提示天麻素吸收可能为被动吸收,巴利森苷类化合物吸收为主动吸收。其中天麻素在超微粉中的吸收较好于细粉、极细粉,在高浓度下,巴利森苷类化合物的吸收在超微粉中较好,天麻粉中天麻素等各成分吸收均受到胆汁的影响。因此,适宜的超微粉碎能够提高天麻粉中有效成分的吸收,能为超微粉碎技术应用于天麻的深层次开发提供试验依据。 展开更多
关键词 在体循环肠灌流模型 天麻 超微粉 肠吸收
胰岛素口服给药的困境与突破 认领
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作者 姚晟瑜 樊星砚 +4 位作者 江宽 胡杨 魏刚 甘勇 陆伟跃 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2020年第7期1549-1561,共13页
糖尿病以高血糖为特征,源于胰岛素缺乏或抵抗,或两者兼有。胰岛素在糖尿病治疗中占据着不可替代的地位。皮下注射是胰岛素的主要给药途径,但患者依从性差,而且存在诸多不良反应。口服胰岛素更安全、更便捷,始终是人们探寻的"圣杯&q... 糖尿病以高血糖为特征,源于胰岛素缺乏或抵抗,或两者兼有。胰岛素在糖尿病治疗中占据着不可替代的地位。皮下注射是胰岛素的主要给药途径,但患者依从性差,而且存在诸多不良反应。口服胰岛素更安全、更便捷,始终是人们探寻的"圣杯",但由于胰岛素自身的理化性质与体内的吸收屏障,很难达到理想的生物利用度。故本文综述了阻碍胰岛素口服给药的各种吸收屏障,以及近年来在创新药物制剂和生物材料驱动下,胰岛素口服给药领域开展的各种尝试和取得的研究进展。 展开更多
关键词 糖尿病 胰岛素 口服给药 生物利用度 给药系统 肠道吸收
黄芩汤中黄芩苷的大鼠在体肠吸收特性研究 认领
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作者 苟缙 田乙岚 +3 位作者 杨丁雨 钟蓉 郑勇凤 袁星 《现代药物与临床》 CAS 2020年第3期438-441,共4页
目的通过大鼠在体单向肠灌流实验研究黄芩汤中黄芩苷在体肠吸收特性。方法建立大鼠在体单向肠灌流模型,采用质量法计算黄芩苷吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)。结果黄芩汤中黄芩苷在十二指肠、空肠、回肠的吸收速率和程度都存在... 目的通过大鼠在体单向肠灌流实验研究黄芩汤中黄芩苷在体肠吸收特性。方法建立大鼠在体单向肠灌流模型,采用质量法计算黄芩苷吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)。结果黄芩汤中黄芩苷在十二指肠、空肠、回肠的吸收速率和程度都存在一定差异。其中黄芩苷在十二指肠的吸收速率显著高于空肠段,差异具有统计学意义(P<0.05),略高于回肠段但差异无统计学意义;黄芩苷在十二指肠的吸收程度明显高于空肠段且差异具有统计学意义(P<0.05),略高于回肠段但差异无统计学意义。结论黄芩汤中黄芩苷在十二指肠的吸收速度和吸收程度较好,表明黄芩汤中黄芩苷在体吸收具有肠道部位依赖特性。 展开更多
关键词 黄芩汤 黄芩苷 在体肠吸收
姜黄素自纳米乳分散后药物存在形式对肠吸收的影响 认领
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作者 陈绪龙 梁新丽 +4 位作者 刘欢 周国平 赵国巍 温佳豪 廖正根 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第18期4637-4645,共9页
目的研究姜黄素自纳米乳(Cur-SNEDDS)在人工胃肠液中分散后药物存在形式对肠吸收的影响。方法以姜黄素浓度-时间曲线的变化趋势,表示沉淀增长的变化,利用偏振光显微镜(PLMC)、HPLC、紫外全波长(UV)扫描、X-射线粉末衍射(XRD)、差示扫描... 目的研究姜黄素自纳米乳(Cur-SNEDDS)在人工胃肠液中分散后药物存在形式对肠吸收的影响。方法以姜黄素浓度-时间曲线的变化趋势,表示沉淀增长的变化,利用偏振光显微镜(PLMC)、HPLC、紫外全波长(UV)扫描、X-射线粉末衍射(XRD)、差示扫描量热仪(DSC)、红外光谱(FT-IR)、拉曼光谱及核磁共振氢谱(1H-NMR)对沉淀含量及存在形式进行研究,同时采用大鼠外翻肠囊模型,考察SNEDDS对姜黄素表观渗透系数(Papp)的影响。结果Cur-SNEDDS分散后产生的沉淀中姜黄素含量约为姜黄素原料药的95%,且未发生化学结构改变,但晶型发生了改变,产生了无定型沉淀,姜黄素在分散体系中发生了分子间相互作用,有氢键形成。与姜黄素原料药相比,Cur-SNEDDS显著提高了姜黄素体外释放的速度与程度,并增强了姜黄素在十二指肠、空肠、回肠及结肠吸收,Papp值分别增大了6.22、12.97、25.71、36.75倍。结论Cur-SNEDDS分散后改变了姜黄素原料药的晶体结构,以游离、无定型和晶体形式存在,显著提高了姜黄素的体外释放度和肠吸收。 展开更多
关键词 姜黄素 自纳米乳 人工胃肠液 存在形式 肠吸收 表观渗透系数
基于UPLC-Q/exactive orbitrap-MS/MS技术研究柴归颗粒的离体肠吸收 认领 被引量:1
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作者 李渊 高晓霞 +3 位作者 王慧 王鹏 贾金萍 秦雪梅 《山西医科大学学报》 CAS 2020年第2期165-170,共6页
目的研究柴归颗粒的离体肠吸收特性。方法采用Waters HSS T18柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm);以0.1%甲酸-水(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱,体积流量为0.3 ml/min,进样量2μl,柱温40℃。采用LC-MS技术对正常大鼠和CUMs大鼠空肠和回肠的... 目的研究柴归颗粒的离体肠吸收特性。方法采用Waters HSS T18柱(2.1 mm×100 mm,1.7μm);以0.1%甲酸-水(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱,体积流量为0.3 ml/min,进样量2μl,柱温40℃。采用LC-MS技术对正常大鼠和CUMs大鼠空肠和回肠的肠内溶液进行检测并对被吸收化合物的峰面积进行分析。结果穿过肠上皮细胞的成分种类多,在前期指认的95种化合物中,有70种能同时被空肠与回肠的上皮细胞膜吸收,通过比较正常大鼠与CUMS大鼠各肠段吸收峰面积发现甘草查而酮B和异甘草素在CUMS大鼠回肠中增加,差异有统计学意义(分别为P<0.001和P<0.05)。结论化合物吸收量的显著性变化可能与肠上皮细胞的转运体有关。 展开更多
关键词 柴归颗粒 外翻肠囊法 肠吸收 LC-MS
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千金子脂肪油自组装胶束对4种千金子素在大鼠体内肠吸收的影响研究 认领
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作者 袁曜晖 许晶晶 +2 位作者 郭菲 张超 王英姿 《中国药房》 CAS 北大核心 2020年第4期435-440,共6页
目的:研究不同千金子脂肪油用量的自组装胶束对4种千金子素(千金子素L1、L2、L3、L8)在大鼠体内肠吸收的影响。方法:以千金子脂肪油(用量分别为0、0.2、0.4、1、4 g/L)和脱氧胆酸钠为载体,过量加入4种千金子素(40 mg/L),制备包载4种千... 目的:研究不同千金子脂肪油用量的自组装胶束对4种千金子素(千金子素L1、L2、L3、L8)在大鼠体内肠吸收的影响。方法:以千金子脂肪油(用量分别为0、0.2、0.4、1、4 g/L)和脱氧胆酸钠为载体,过量加入4种千金子素(40 mg/L),制备包载4种千金子素的自组装胶束溶液,作为含药肠灌流液。取大鼠60只,建立在体单向肠灌流模型,按不同千金子脂肪油用量的含药肠灌流液分组进行不同肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)的灌流实验。采用高效液相色谱法测定灌流前后肠灌流液中4种千金子素的含量;计算在不同肠段中4种千金子素的吸收速率常数(Ka)和小肠表观吸收系数(Peff);选择吸收效果较好的回肠段为对象,考察并计算4种千金子素的累积吸收量。结果:不同千金子脂肪油用量的自组装胶束均能使4种千金子素在各肠段的Ka值和Peff值呈现不同程度的升高。当千金子脂肪油用量为0.4 g/L时,4种千金子素在各肠段均呈现最大吸收,且与不含脂肪油组比较其Peff值均显著升高(P<0.05或P<0.01)。按不同脂肪油用量组各肠段的Ka、Peff值排序,4种千金子素在各肠段的吸收效果总体上呈现空肠最好、结肠最差的趋势。与不含脂肪油组比较,千金子脂肪油用量为0.2~4 g/L时,4种千金子素在大鼠回肠的累积吸收量均显著升高(P<0.05或P<0.01),且以0.4 g/L脂肪油用量组为最高。结论:不同用量千金子脂肪油与脱氧胆酸盐形成的自组装胶束能不同程度地增加千金子素L1、L2、L3、L8在大鼠各肠段的吸收量,且空肠为上述千金子素的主要吸收肠段。 展开更多
关键词 千金子脂肪油 千金子素 自组装胶束 大鼠 肠吸收
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微流控肠-肝-乳腺癌芯片的构建及其体外药物PK-PD分析 认领
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作者 黄恒顺 邓九 +2 位作者 李晓瑞 陈宗正 罗勇 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期104-112,共9页
目的:基于微流控技术构建肠-肝-乳腺癌多器官芯片并将其用于药物的体外药物代谢动力学-药物效应动力学(PK-PD)研究。方法:利用微流控技术构建包含4层聚二甲基硅氧烷(PDMS)基板和2层聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)盖板的多器官芯片;分别使用Cell... 目的:基于微流控技术构建肠-肝-乳腺癌多器官芯片并将其用于药物的体外药物代谢动力学-药物效应动力学(PK-PD)研究。方法:利用微流控技术构建包含4层聚二甲基硅氧烷(PDMS)基板和2层聚甲基丙烯酸甲酯(PMMA)盖板的多器官芯片;分别使用Cell Tracker Red/Green和Hoechst对生长21 d的人结肠癌细胞株Caco-2细胞层和生长3 d的人脐静脉内皮细胞株HUVEC细胞层进行染色,考察细胞间的连接情况,通过测定2 g·L^-1荧光素钠和33.28 mg·L^-1普萘洛尔跨细胞层的透过率来验证所建肠模块的功能;通过比较125μmol·L^-1环磷酰胺经过常规孔板中人肝癌细胞株Hep G2细胞和芯片肝模块处理48 h后对人乳腺癌细胞株MCF-7细胞的抑制率来考察肝模块的代谢水平;通过检测芯片中Hep G2细胞分泌白蛋白情况验证肝模块的合成功能;将Caco-2细胞层,HUVEC细胞层,Hep G2细胞层,MCF-7细胞层及透析膜组装在芯片上,在芯片上层通道中通入含55 mg·L^-1普萘洛尔的培养液4 h后换成正常培养液,检测72 h内各个时间点下层循环培养液中普萘洛尔的质量浓度,绘制药-时曲线;在芯片上层循环液中分别通入含125μmol·L^-1环磷酰胺,5μmol·L^-1紫杉醇,50μmol·L^-1卡培他滨的培养液,研究3种抗肿瘤药物在芯片上对MCF-7细胞层的72 h抑制率,并将该结果与96孔板结果进行比较。结果:构建的芯片运行良好,Caco-2和HUVEC细胞层均连接紧密,荧光素钠和普萘洛尔在细胞层间的透过率证明构建的肠模块具有良好的吸收转运功能;125μmol·L^-1环磷酰胺经孔板上的HepG2细胞代谢后对MCF-7的抑制率22.12%,未被代谢的环磷酰胺对MCF-7的抑制率1.84%;而125μmol·L^-1环磷酰胺从芯片肝模块上层注入后对MCF-7的抑制率提升至32.13%,而从芯片肝模块下层注入后对MCF-7的抑制率7.23%;测得普萘洛尔质量浓度在芯片上随时间变化的趋势与体内基本一致;125μmol·L^-1环磷酰胺在孔板上� 展开更多
关键词 微流控技术 器官芯片 抗肿瘤活性 肠吸收 肝代谢 细胞培养 药物代谢动力学-药物效应动力学
四妙勇安汤不同配伍组合中环烯醚萜苷类成分肠吸收研究 认领
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作者 于潇 迟森森 +4 位作者 焦其树 蒋丽娟 王卫华 姜艳艳 刘斌 《北京中医药大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期592-601,共10页
目的考察四妙勇安汤水提物中环烯醚萜苷类成分在不同肠段中、不同配伍组合时的肠吸收情况。方法建立大鼠在体单向肠灌流模型,采用UPLC-MS~n法测定不同肠段灌流液中哈巴苷、当药苷、马钱苷和哈巴俄苷4种环烯醚萜苷类成分的含量,计算其在... 目的考察四妙勇安汤水提物中环烯醚萜苷类成分在不同肠段中、不同配伍组合时的肠吸收情况。方法建立大鼠在体单向肠灌流模型,采用UPLC-MS~n法测定不同肠段灌流液中哈巴苷、当药苷、马钱苷和哈巴俄苷4种环烯醚萜苷类成分的含量,计算其在不同肠段中的吸收速率常数(Ka)和表观渗透系数(Papp),并以此为指标评价环烯醚萜苷类成分肠吸收情况。结果四妙勇安汤不同配伍组合中环烯醚萜苷类成分在回肠和十二指肠中的吸收情况较空肠和结肠好(P<0.05)。回肠中4种环烯醚萜苷类成分的肠吸收参数均在金银花-玄参-当归3药配伍时最高。十二指肠中马钱苷、当药苷在金银花-当归配伍时表现出较高的肠吸收参数;而哈巴苷、哈巴俄苷在复方中肠吸收参数最高,单味药中最低。结论环烯醚萜苷类成分在配伍组合时的肠吸收参数(Ka、Papp值)较所含该类成分的单味药材高。在一定程度上表明复方配伍可促进环烯醚萜苷类成分的吸收,改善其口服生物利用度低的问题。 展开更多
关键词 四妙勇安汤 配伍 环烯醚萜苷 肠吸收 在体单向肠灌流模型 大鼠
双氯芬酸钠大鼠在体肠吸收的研究 认领
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作者 石英杰 王锐利 +2 位作者 张丽锋 任国莲 张淑秋 《中国医药指南》 2019年第15期4-6,共3页
目的评价双氯芬酸钠在大鼠不同肠段的吸收特征,为其剂型设计提供依据。方法采用大鼠单向灌流模型、高效液相法测定在体灌流液中双氯芬酸钠的浓度,计算吸收性能参数。结果双氯芬酸钠在十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收速率常数分别为(... 目的评价双氯芬酸钠在大鼠不同肠段的吸收特征,为其剂型设计提供依据。方法采用大鼠单向灌流模型、高效液相法测定在体灌流液中双氯芬酸钠的浓度,计算吸收性能参数。结果双氯芬酸钠在十二指肠、空肠、回肠及结肠中的吸收速率常数分别为(5.28±0.68)、(6.42±0.95)、(8.47±0.69)、(5.89±0.51)(Ka,×10^-2/min);不同灌流药物浓度(5、10、20μg/mL)在小肠的表观吸收速率常数分别为(4.56±0.18)、(4.32±0.15)、(4.76±0.21)(Ka,×10^-2/min);不同体积流量(0.2、0.4、0.8mL/min)下,双氯芬酸钠在小肠的吸收速率常数分别为(4.32±0.15)、(5.88±0.14)、(6.92±0.18)(Ka,×10^-2/min)。结论双氯芬酸钠的肠吸收在5~20g/mL浓度范围内遵循一级动力学方程,主要为被动扩散吸收,在全肠道吸收均较好,适于制备缓控释制剂、肠溶制剂等。 展开更多
关键词 双氯芬酸钠 肠吸收 单向肠灌流 重量法
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外翻肠囊法考察盐酸小檗胺对盐酸小檗碱肠吸收特性的影响 认领 被引量:1
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作者 向宇楠 王小艳 +4 位作者 冯慧 赵娅 李啟恩 李先加 赖先荣 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第17期98-103,共6页
目的:研究正常环境和高钙环境下,大鼠不同肠段中盐酸小檗胺对盐酸小檗碱肠吸收特性的影响。方法:采用大鼠外翻肠囊模型,通过HPLC检测不同配伍组外翻肠囊吸收液中盐酸小檗碱的含量,对不同配伍组的单位面积吸收量进行单因素方差分析。结果... 目的:研究正常环境和高钙环境下,大鼠不同肠段中盐酸小檗胺对盐酸小檗碱肠吸收特性的影响。方法:采用大鼠外翻肠囊模型,通过HPLC检测不同配伍组外翻肠囊吸收液中盐酸小檗碱的含量,对不同配伍组的单位面积吸收量进行单因素方差分析。结果:与相同时间点正常J70组(正常环境,盐酸小檗碱质量浓度70 mg·L-1)比较,120 min时正常J70+Ver100组(正常环境,盐酸小檗碱质量浓度70 mg·L-1,加入盐酸维拉帕米质量浓度100 mg·L-1)的单位面积吸收量在回肠段显著增加(P<0.05);30,60,90 min时高钙J70+A35组(高钙环境,盐酸小檗碱质量浓度70 mg·L-1,加入盐酸小檗胺质量浓度35 mg·L-1)在十二指肠的单位面积吸收量显著增加(P<0.05);30,90,120 min时高钙J70+A70组(高钙环境,盐酸小檗碱质量浓度70 mg·L-1,加入盐酸小檗胺质量浓度70 mg·L-1)在回肠的单位面积吸收量显著增加(P<0.05)。相较于相同质量浓度的正常组,高钙J70+A35组、高钙J70+A70组中盐酸小檗碱的肠吸收更好。结论:盐酸小檗胺在一定程度上对盐酸小檗碱的吸收具有促进作用,尤其是在高钙环境下。 展开更多
关键词 盐酸小檗碱 盐酸小檗胺 外翻肠囊法 高效液相色谱法 肠吸收 P-糖蛋白 高钙环境
普朗尼克F68对地西泮在大鼠小肠吸收过程的影响 认领
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作者 马莉 夏丽 +2 位作者 王金萍 聂晓静 彭莉蓉 《中国药师》 CAS 2019年第1期167-169,共3页
目的:考察药用辅料普朗尼克F68对地西泮在大鼠小肠吸收过程的影响。方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型,使用HPLC法测定肠灌流液中地西泮浓度。计算不含普朗尼克F68药物组及含不同浓度普朗尼克F68药物组、含P-糖蛋白抑制药物组(维拉帕米)... 目的:考察药用辅料普朗尼克F68对地西泮在大鼠小肠吸收过程的影响。方法:采用大鼠在体单向肠灌流模型,使用HPLC法测定肠灌流液中地西泮浓度。计算不含普朗尼克F68药物组及含不同浓度普朗尼克F68药物组、含P-糖蛋白抑制药物组(维拉帕米)地西泮的吸收速率常数Ka与药物渗透系数Peff。结果:1.00μg·ml^-1、0.50μg·ml^-1的普朗尼克F68及维拉帕米均显著影响地西泮的Ka、Peff,并且随着普朗尼克F68浓度的增加,地西泮的Ka、Peff相应增加。30μg·ml^-1的普朗尼克F68对地西泮无显著性影响。结论:0.50μg·ml^-1和1.00μg·ml^-1的普朗尼克F68药物组及维拉帕米组均显著增加地西泮在大鼠小肠的吸收,可能与其抑制P-糖蛋白有关。 展开更多
关键词 普朗尼克F68 地西泮 在体单向肠灌流模型 肠吸收
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