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藤黄酸衍生物的合成与抗菌活性研究及其对拓扑异构酶的影响 预览
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作者 王丹 刘延平 +2 位作者 田春昊 孙婷婷 陈长兰 《辽宁大学学报:自然科学版》 CAS 2019年第2期188-192,共5页
藤黄酸分子式为C38H44O9,具有较好的抗肿瘤活性,但尚无其抑制细菌生长方面活性报道.以藤黄酸为母药,合成得到藤黄酸甲酯和藤黄酸二甲基乙酰胺两种藤黄酸衍生物,考察这几种药物对革兰氏阳性细菌金黄色葡萄球菌和革兰氏阴性细菌大肠杆菌... 藤黄酸分子式为C38H44O9,具有较好的抗肿瘤活性,但尚无其抑制细菌生长方面活性报道.以藤黄酸为母药,合成得到藤黄酸甲酯和藤黄酸二甲基乙酰胺两种藤黄酸衍生物,考察这几种药物对革兰氏阳性细菌金黄色葡萄球菌和革兰氏阴性细菌大肠杆菌的生长的影响,并通过凝胶电泳法检测几种药物对DNA拓扑异构酶活性的影响.实验结果表明,三种药物对革兰氏阴性细菌大肠杆菌均无抑制作用,对革兰氏阳性细菌金黄酥葡萄球菌有抑制作用.藤黄酸及其衍生物可以通过抑制拓扑异构酶的活性而抑制革兰氏阳性细菌金黄酥葡萄球菌生长的作用. 展开更多
关键词 藤黄酸 藤黄酸衍生物 抗菌活性 拓扑异构酶
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藤黄酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性 预览
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作者 姜毅 易春蝶 +3 位作者 张丹妮 尹俊林 曾广智 樊保敏 《云南民族大学学报:自然科学版》 CAS 2019年第6期546-552,共7页
以藤黄酸为原料分别与氨基酸反应,合成了一系列新型的藤黄酸衍生物,其结构经MS、1H NMR、13 C NMR确证.采用磺酰罗丹明B(sulfurhodamine B)法测试目标化合物对人肺癌A549、人黑色素瘤A375、人肝癌HepG2和人胃癌BGC823细胞的体外抗肿瘤活... 以藤黄酸为原料分别与氨基酸反应,合成了一系列新型的藤黄酸衍生物,其结构经MS、1H NMR、13 C NMR确证.采用磺酰罗丹明B(sulfurhodamine B)法测试目标化合物对人肺癌A549、人黑色素瘤A375、人肝癌HepG2和人胃癌BGC823细胞的体外抗肿瘤活性.结果显示,大多数化合物表现出较强的抗肿瘤活性.其中含非极性小基团侧链的氨基酸衍生物的活性普遍较高,化合物3和4的活性明显高于藤黄酸对照品;部分含极性氨基酸的衍生物的活性下降并且针对不同细胞株体现了不同的选择性. 展开更多
关键词 藤黄酸 衍生物 合成 抗肿瘤
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藤黄酸氰基衍生物的合成及抗肿瘤活性 预览 被引量:1
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作者 陈美君 黎金海 +3 位作者 张志佳 廖思燕 黄雁 谭茵 《应用化学》 CAS CSCD 北大核心 2016年第8期905-912,共8页
以藤黄酸为原料,经过酯化反应或酰胺化反应,在C-30位的羧基上引入不同的烷氰基或芳香氰基,设计合成了7个藤黄酸氰基衍生物,其中6个为新化合物,其结构经MS和1HNMR确证。采用四氮唑蓝(MTT)法测试了合成化合物对肝癌细胞(HepG2)... 以藤黄酸为原料,经过酯化反应或酰胺化反应,在C-30位的羧基上引入不同的烷氰基或芳香氰基,设计合成了7个藤黄酸氰基衍生物,其中6个为新化合物,其结构经MS和1HNMR确证。采用四氮唑蓝(MTT)法测试了合成化合物对肝癌细胞(HepG2)、结肠腺癌细胞(RKO)和卵巢腺癌细胞(OVCAR-3)的体外抗肿瘤活性,结果表明,所合成的化合物均具有一定的抗肿瘤活性,其中化合物4和6的抗肿瘤活性明显优于阳性对照物藤黄酸。 展开更多
关键词 藤黄酸 氰基 合成 抗肿瘤 衍生物
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新型芳基修饰的藤黄酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性 预览
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作者 张志佳 黎金海 +2 位作者 陈美君 黄雁 赵路宁 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第12期1085-1094,共10页
以取代酚或羟基吡啶为原料,在无水碳酸钾存在下,与溴代醇发生威廉姆森醚合反应制得中间体——芳(杂环)氧基醇(2a-2k);2a-2k分别与藤黄酸通过光延反应合成了藤黄酸衍生物(3a-3k)。以DDC/HOSu为偶联剂,芳酸与3-氨基-1-丙醇经偶联反... 以取代酚或羟基吡啶为原料,在无水碳酸钾存在下,与溴代醇发生威廉姆森醚合反应制得中间体——芳(杂环)氧基醇(2a-2k);2a-2k分别与藤黄酸通过光延反应合成了藤黄酸衍生物(3a-3k)。以DDC/HOSu为偶联剂,芳酸与3-氨基-1-丙醇经偶联反应制得中间体——芳酰氨基醇(5a-5h);5a-5h分别与藤黄酸通过光延反应合成了藤黄酸衍生物(6a-6h)。2,3,5和6为新化合物,其结构经1H NMR,ESI-MS和HR-MS表征。采用MTT法测定了3和6对肺腺癌细胞(A549)、肝癌细胞(HepG-2)和乳腺癌细胞(SK-BR-3)的体外抗肿瘤活性。结果表明:部分化合物对肿瘤细胞的抑制活性明显高于藤黄酸。 展开更多
关键词 藤黄酸 结构修饰 衍生物 合成 抗肿瘤活性
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新型藤黄酸衍生物的合成及其抗肿瘤活性 预览 被引量:2
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作者 黎金海 黄雁 +3 位作者 谭茵 张志佳 陶移文 廖思燕 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期753-758,共6页
以藤黄酸(1)为原料,分别与HBr和有机胺反应,合成了9个新型的藤黄酸衍生物(2-6),其结构经1HNMR,MS和HR-MS表征。采用MTT法测定了2-6对人结肠腺癌细胞(RKO)、人肝癌细胞(HepG-2)和人卵巢腺癌细胞(OVCAR-3)的体外抗肿瘤活性。结... 以藤黄酸(1)为原料,分别与HBr和有机胺反应,合成了9个新型的藤黄酸衍生物(2-6),其结构经1HNMR,MS和HR-MS表征。采用MTT法测定了2-6对人结肠腺癌细胞(RKO)、人肝癌细胞(HepG-2)和人卵巢腺癌细胞(OVCAR-3)的体外抗肿瘤活性。结果表明,藤黄酸(N-丙基对甲苯磺酰胺)酯3,藤黄酸(N-丙基苯丙酰胺)酯4和N-色胺藤黄酰胺6b的抗肿瘤活性显著高于1;33-羟基转位藤黄酸2的抗肿瘤活性则大大降低。 展开更多
关键词 藤黄酸 衍生物 合成 抗肿瘤活性
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新型藤黄酸衍生物的合成 预览 被引量:3
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作者 王洋 张雪 +5 位作者 马力艳 肖景超 刘举 刘洋 周云鹏 韩爽 《合成化学》 CAS CSCD 北大核心 2014年第2期222-225,共4页
以藤黄酸为原料,经酯化得藤黄酸甲酯(2);通过对2的6-位酚羟基进行结构修饰,合成了5个新型的藤黄酸衍生物,其结构经1H NMR和IR表征.
关键词 藤黄酸 衍生物 合成
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藤黄酸衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 被引量:4
7
作者 张生烈 李乾 +2 位作者 张磊 孙昊鹏 尤启冬 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2012年第8期1450-1458,共9页
以藤黄酸为原料,经过C-32位选择性环氧化、高碘酸氧化、甲基化、Jones氧化、不同条件的酯化、酰胺化等反应步骤,合成了17个藤黄酸衍生物.所有目标化合物的结构均通过核磁共振谱、红外光谱和质谱证实,并采用MTT比色法对所合成的目标化合... 以藤黄酸为原料,经过C-32位选择性环氧化、高碘酸氧化、甲基化、Jones氧化、不同条件的酯化、酰胺化等反应步骤,合成了17个藤黄酸衍生物.所有目标化合物的结构均通过核磁共振谱、红外光谱和质谱证实,并采用MTT比色法对所合成的目标化合物进行了体外抗肿瘤细胞生物活性测试.结果表明,化合物5,7,8,13对人肝癌细胞(HepG2)、人结肠癌细胞(HCT-116)的增殖抑制活性显著强于藤黄酸. 展开更多
关键词 藤黄酸 衍生物 合成 抗肿瘤 生物活性
藤黄酸衍生物-5诱导人头颈部鳞状细胞癌细胞凋亡的体外研究 预览
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作者 李腾宇 潘劲松 王旭 《口腔生物医学》 2016年第1期6-11,共6页
目的:研究藤黄酸(GA)的衍生物5(C5),体外诱导人头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)细胞的凋亡作用。方法:不同时间段分别用不同剂量C5作用于HNSCC细胞系CAL27、HN13和HN30,采用MTT法检测细胞存活率,Logit法测定抑制50%的细胞生长所需的浓... 目的:研究藤黄酸(GA)的衍生物5(C5),体外诱导人头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)细胞的凋亡作用。方法:不同时间段分别用不同剂量C5作用于HNSCC细胞系CAL27、HN13和HN30,采用MTT法检测细胞存活率,Logit法测定抑制50%的细胞生长所需的浓度(IC50)值。采用Annexin-V/PI双染色流式细胞仪检测细胞凋亡。免疫细胞化学法和Western blot法检测凋亡相关蛋白表达的变化。结果:C5明显抑制CAL27、HN13和HN30细胞的生长,且与剂量和时间呈正相关。IC50值比GA对照组明显降低。应用5.0μmol/L高浓度的C5,处理CAL27细胞系组24 h、48 h和72 h,细胞凋亡比例分别为52.19%、65.24%和84.53%。C5引起明显的、剂量依赖性的Bcl-2表达减少和Bax表达增加。结论:C5可以体外通过上调Bax蛋白和下调Bcl-2蛋白表达诱导头颈部鳞状细胞癌细胞的凋亡。 展开更多
关键词 藤黄酸衍生物-5 藤黄酸 凋亡 头颈部鳞状细胞癌
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