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卡博替尼联合PD-L1单抗对黑色素瘤小鼠移植瘤的抑制作用机制 预览
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作者 祝保艳 李婧婧 +4 位作者 李丹丹 文习之 黄复雪 刘巍 张晓实 《中山大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期172-178,共7页
【目的】探讨卡博替尼联合PD-L1单抗对恶性黑色素瘤小鼠皮下移植瘤生长的影响及作用机制。【方法】利用体外培养的小鼠黑色素瘤细胞B16-F10建立小鼠皮下移植瘤模型,成瘤后将小鼠随机分为盐水对照组、溶剂对照组、PD-L1单抗组、卡博替尼... 【目的】探讨卡博替尼联合PD-L1单抗对恶性黑色素瘤小鼠皮下移植瘤生长的影响及作用机制。【方法】利用体外培养的小鼠黑色素瘤细胞B16-F10建立小鼠皮下移植瘤模型,成瘤后将小鼠随机分为盐水对照组、溶剂对照组、PD-L1单抗组、卡博替尼组和卡博替尼联合PD-L1单抗组(联合组)。观察肿瘤生长情况及每2 d测量一次肿瘤体积。肿瘤体积达到2 000 mm~3或是组间差距有显著统计学差异时定义为研究终点。达到研究终点后处死小鼠取材,流式细胞学检测肿瘤组织中浸润免疫细胞情况,包括CD4~+、CD8~+T淋巴细胞及髓源性抑制细胞(MDSC)。另将体外培养的B16-F10细胞分别经不同药物处理后,行流式细胞术检测细胞凋亡情况;Western blot检测AKT、p-AKT、mTOR和p-mTOR蛋白表达水平。【结果】B16-F10黑色素瘤移植瘤模型显示,PD-L1单抗组没有明显抑瘤作用,卡博替尼组与联合组均有明显抑瘤效应,联合组抑瘤效果较卡博替尼组更为显著,差异具有统计学意义(P=0.001 5)。在体外实验中,药物处理24及48 h后流式细胞术检测B16-F10细胞凋亡,结果显示联合组与卡博替尼组相比,B16-F10细胞凋亡比例均显著增高,差异具有统计学意义(24 h:P=0.003 5;48 h:P=0.002 9)。Western blot检测显示联合组及卡博替尼组对AKT和mTOR蛋白水平无明显影响,但均可下调p-AKT和p-mTOR蛋白水平,联合组作用更为显著。【结论】卡博替尼联合PD-L1单抗有协同抗肿瘤作用,这种协同抗肿瘤作用机制可能是通过促进B16-F10细胞凋亡及抑制AKT/mTOR通路所致。 展开更多
关键词 黑色素瘤 卡博替尼 PD-L1单抗
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卡博替尼、克唑替尼和奥西替尼对小鼠髓源抑制性细胞亚型和凋亡的影响 预览
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作者 李南 韩德平 +4 位作者 孙佳 李雨濛 张亚丽 王豪勋 马军 《基础医学与临床》 CSCD 2019年第8期1119-1124,共6页
目的探讨卡博替尼、克唑替尼和奥斯替尼(AZD9291)对小鼠骨髓或脾脏源性抑制细胞(MDSCs)亚群比例、凋亡及增殖的影响。方法免疫磁珠法分离BALB/c小鼠(雄性)骨髓G-MDSCs和M-MDSCs,分别加入卡博替尼(0.01、0.1、0.3和0.9μmol/L)、克唑替尼... 目的探讨卡博替尼、克唑替尼和奥斯替尼(AZD9291)对小鼠骨髓或脾脏源性抑制细胞(MDSCs)亚群比例、凋亡及增殖的影响。方法免疫磁珠法分离BALB/c小鼠(雄性)骨髓G-MDSCs和M-MDSCs,分别加入卡博替尼(0.01、0.1、0.3和0.9μmol/L)、克唑替尼(0.2、2、20和200μg/mL)或AZD9291(0.01、0.1、1和10μmol/L)培养24h,采用流式细胞术(FCM)检测3种靶向药物对MDSCs亚型的影响,CCK-8法检测MDSCs增殖;流式细胞分选仪分选小鼠骨髓Gr-1+CD11b+细胞,检测Gr-1+CD11b+细胞凋亡。结果克唑替尼处理组骨髓粒细胞型MDSCs(G-MDSCs)、单核细胞型MDSCs(M-MDSCs)比例均下降(P<0.05);卡博替尼处理组脾脏G-MDSCs比例下降(P<0.05);卡博替尼、克唑替尼处理骨髓MDSCs后早期凋亡比例增加(P<0.05),AZD9291处理的MDSCs凋亡比例无明显变化。结论卡博替尼和克唑替尼可能通过诱导MDSCs凋亡降低MDSCs比例。 展开更多
关键词 髓源抑制性细胞 靶向药物 卡博替尼 克唑替尼 奥斯替尼
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卡博替尼治疗恶性肿瘤的临床研究进展
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作者 汪龙 张莉 +1 位作者 汪娟 葛朝亮 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第20期2486-2491,共6页
卡博替尼是一种小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI),其相较于其他单靶点TKIs具有优势。FDA已批准卡博替尼用于治疗晚期肾细胞癌和转移性甲状腺髓样癌,且越来越多的临床研究提示该药在抗肿瘤治疗中具有潜... 卡博替尼是一种小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI),其相较于其他单靶点TKIs具有优势。FDA已批准卡博替尼用于治疗晚期肾细胞癌和转移性甲状腺髓样癌,且越来越多的临床研究提示该药在抗肿瘤治疗中具有潜力。本文主要介绍卡博替尼用于治疗肾细胞癌、甲状腺癌、前列腺癌、肝细胞癌和肺癌的作用机制与临床研究数据,以期为我国的临床实践提供参考。 展开更多
关键词 卡博替尼 酪氨酸激酶抑制剂 肾细胞癌 甲状腺癌 前列腺癌
厄洛替尼联合卡博替尼致紫癜型药疹合并急性心肌梗死1例 预览
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作者 李涛 贾立静 +1 位作者 张娟 胡毅 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期278-282,共5页
随着多靶点抗肿瘤药物作用范围的更加全面和广泛,临床联用会存在一定风险和不确定性,现报道1例厄洛替尼联合卡博替尼所致急性毒性反应的病例。
关键词 厄洛替尼 卡博替尼 药疹
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兰索拉唑对卡博替尼在大鼠体内药动学的影响
5
作者 刘异 裘琳 刘秀兰 《中国医院药学杂志》 北大核心 2018年第4期383-386,共4页
目的:具研究兰索拉唑对卡博替尼在大鼠体内药动学的影响。方法:将16只大鼠随机分2组,分别给予生理盐水和兰索拉唑8mg·kg^-1·d^-1,连续5d,第6天分别对2组大鼠灌胃给予卡博替尼(1.5mg·kg^-1),并于给药后不同时间点采... 目的:具研究兰索拉唑对卡博替尼在大鼠体内药动学的影响。方法:将16只大鼠随机分2组,分别给予生理盐水和兰索拉唑8mg·kg^-1·d^-1,连续5d,第6天分别对2组大鼠灌胃给予卡博替尼(1.5mg·kg^-1),并于给药后不同时间点采集血样,采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆中卡博替尼的含量,计算药动学参数,研究兰索拉唑对卡博替尼在大鼠体内药动学的影响。结果:兰索拉唑未显著降低卡博替尼的AUC0-∞、Cmax和tmax等药动学指标,且大鼠给药4h后,在其血中浓度逐渐增加并慢慢接近峰值,在组织中分布顺序为肝〉肺〉肾;给药6h后,在肝组织中浓度慢慢接近峰值,兰索拉唑对卡博替尼体内各组织分布情况并无明显影响。结论:兰索拉唑并未影响卡博替尼在大鼠体内的吸收及小鼠组织中的分布,对质子泵抑制剂(PPI)类药物会影响pH依赖性药物体内吸收的研究有一定的意义。 展开更多
关键词 兰索拉唑 卡博替尼 药动学 血药浓度
卡博替尼的临床研究进展 预览
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作者 陆兆辉 周海嫔 《药物化学》 2018年第3期62-66,共5页
卡博替尼是新型多靶点抗癌药物,现用于转移性甲状腺髓样癌和晚期肾癌的治疗,并对其他的肿瘤具有一定的临床疗效。结合国内外研究进展,本文综述卡博替尼的临床应用现状及应用前景,希望能对卡博替尼的研究及应用提供参考。
关键词 多靶点抗癌药物 卡博替尼 临床应用 应用前景
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Systemic therapies for hepatocellular carcinoma: arecap of the current status
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作者 Petros Giovanis Manuela De Bona +7 位作者 Fabio Farinati Andrea Buda Riccardo Berletti Fable Zustovich Simona D'Ippolito Michele De Boni Umberto Cillo Davide Pastorelli 《肝癌研究(英文版)》 2018年第4期1-13,共13页
After decades of frustrating nihilism due to lack of innovative therapeutic solutions, the onco-hepatological community is facing up to important novelties for the treatment of intermediate and advanced stages of live... After decades of frustrating nihilism due to lack of innovative therapeutic solutions, the onco-hepatological community is facing up to important novelties for the treatment of intermediate and advanced stages of liver cancer. Four new drugs have been investigated and resulted in positive data: lenvatinib resulted not inferior to the standard of care sorafenib in first line, regorafenib and cabozantinib demonstrated prolonging survival in patients progressed to sorafenib and nivolumab approved by FDA as option after first-line. Contemporary, the knowledge acquired after ten years' experience of sorafenib in patient selection and adverse events management revealed an increase of the outcomes. Physicians dedicated to treat advanced and intermediated liver cancer are close to live a new era where systemic treatments could have a huge impact on the disease. The aim of this review is to anticipate this new approach at the disease, summarizing data currently available for these therapies to identify therapeutic strategies of sequences and choosing drugs according to the patient profile. 展开更多
关键词 HEPATOCELLULAR carcinoma liver cancer SORAFENIB REGORAFENIB lenvatinib cabozantinib nivolumab
Targeted therapy or immunotherapy?Optimal treatment in hepatocellular carcinoma 预览
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作者 Merly Contratto Jennifer Wu 《世界胃肠肿瘤学杂志:英文版(电子版)》 CAS 2018年第5期108-114,共7页
Hepatocellular carcinoma(HCC)is the fifth leading cause of cancer mortality in the United States and the second leading cause of cancer mortality worldwide.Sorafenib is the only food and drug administration(FDA)approv... Hepatocellular carcinoma(HCC)is the fifth leading cause of cancer mortality in the United States and the second leading cause of cancer mortality worldwide.Sorafenib is the only food and drug administration(FDA)approved as first line systemic treatment in HCC.Regorafenib and nivolumab are the only FDA approved second line treatment after progression on sorafenib.We will discuss all potential first and second line options in HCC.In addition,we also will explore sequencing treatment options in HCC,and examine biomarkers that can potentially predict benefits from treatments such as immune checkpoint inhibitor.This minireview summarizes potential treatments in HCC based on clinical trials that have been published in manuscript or abstract format from 1994-2018. 展开更多
关键词 Sequencing TREATMENT Sorafenib Hepatocellular carcinoma treatments Nivolumab REGORAFENIB Lenvatinib Cabozantinib IMMUNOTHERAPY Biomarker Pembrolizumab Ramucirumab ALPHA-FETOPROTEIN NEOANTIGEN Tumor mutational burden INTERFERON-GAMMA
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LC-MS/MS法检测卡博替尼降解产物 预览
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作者 金鑫 彭红 张婷 《江西中医药大学学报》 2017年第3期87-89,共3页
目的:采用超高效液相色谱﹣质谱联用技术对卡博替尼有关物质及降解产物进行检测。方法:采用Agilent ZORBAX Eclipse Plus C18(2.1mm×100mm,1.8μm)色谱柱,流动相A为15m M乙酸铵溶液,流动相B为乙腈,梯度洗脱。ESI源,检测模式为... 目的:采用超高效液相色谱﹣质谱联用技术对卡博替尼有关物质及降解产物进行检测。方法:采用Agilent ZORBAX Eclipse Plus C18(2.1mm×100mm,1.8μm)色谱柱,流动相A为15m M乙酸铵溶液,流动相B为乙腈,梯度洗脱。ESI源,检测模式为正离子。结果:检测到碱破坏,氧破坏各一个降解产物,根据检测数据推断其结构及裂解途径。结论:该研究对卡博替尼质量控制具有重要意义。 展开更多
关键词 卡博替尼 液质联用 有关物质 降解产物
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Translating new data to the daily practice in second line treatment of renal cell carcinoma:The role of tumor growth rate 预览
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作者 Enrique Grande Olga Martínez-Sáez +1 位作者 Pablo Gajate-Borau Teresa Alonso-Gordoa 《世界临床肿瘤学杂志》 2017年第2期100-105,共6页
The therapeutic options for patients with metastatic renal cell carcinoma(mRCC)have completely changed during the last ten years.With the sequential use of targeted therapies,median overall survival has increased in d... The therapeutic options for patients with metastatic renal cell carcinoma(mRCC)have completely changed during the last ten years.With the sequential use of targeted therapies,median overall survival has increased in daily practice and now it is not uncommon to see patients surviving kidney cancer for more than four to five years.Once treatment fails with the first line targeted therapy,head to head comparisons have shown that cabozantinib,nivolumab and the combination of lenvatinib plus everolimus are more effective than everolimus alone and that axitinib is more active than sorafenib.Unfortunately,it is very unlikely that we will ever have prospective data comparing the activity of axitinib,cabozantinib,lenvatinib or nivolumab.It is frustrating to observe the lack of biomarkers that we have in this field,thus there is no firm recommendation about the optimal sequence of treatment in the second line.In the absence of reliable biomarkers,there are several clinical endpoints that can help physicians to make decisions for an individual patient,such as the tumor burden,the expected response rate and the time to achieve the response to each agent,the prior response to the agent administered,the toxicity profile of the different compounds and patient preference.Here,we propose the introduction of the tumor-growth rate(TGR)during first-line treatment as a new tool to be used to select the second line strategy in mRCC.The rapidness of TGR before the onset of the treatment reflects the variability between patients in terms of tumor growth kinetics and it could be a surrogate marker of tumor aggressiveness that may guide treatment decisions. 展开更多
关键词 AXITINIB EVEROLIMUS Cabozantinib KIDNEY cancer Nivolumab RENAL cell Sequence Second line SORAFENIB Tumor-growth rate
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RP-HPLC法测定卡博替尼原料药中卡博替尼的含量 预览
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作者 徐伟 詹长娟 +2 位作者 王华 王翼 郭琪 《中国药房》 CAS 北大核心 2017年第12期1696-1698,共3页
目的:建立测定卡博替尼原料药中卡博替尼含量的方法。方法:采用反相高效液相色谱法。色谱柱为Inertsil ODS-SP C_(18),流动相为乙腈-0.02 mol/L乙酸铵缓冲溶液(p H 5.2)(52∶48,V/V),流速为1.0 m L/min,检测波长为241 nm,柱温... 目的:建立测定卡博替尼原料药中卡博替尼含量的方法。方法:采用反相高效液相色谱法。色谱柱为Inertsil ODS-SP C_(18),流动相为乙腈-0.02 mol/L乙酸铵缓冲溶液(p H 5.2)(52∶48,V/V),流速为1.0 m L/min,检测波长为241 nm,柱温为38℃,进样量为20μL。结果:卡博替尼检测质量浓度线性范围为9.88-49.40μg/m L(r=0.999 9);定量限为11.46 ng,检测限为3.36 ng;精密度、稳定性、重复性试验的RSD〈2.0%;加样回收率为98.5-101.7%(RSD=1.2%,n=9)。结论:该方法操作简便、结果准确,可用于卡博替尼原料药中卡博替尼的含量测定。 展开更多
关键词 卡博替尼 反相高效液相色谱法 含量测定
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卡博替尼抑制产单核细胞李斯特菌侵袭Caco-2细胞的机制 预览 被引量:1
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作者 杜蕾 曾庆 +7 位作者 何肖龙 邱嘉文 宋豪语 吴同薇 蔡丹娴 龙敏 罗军 曹虹 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期226-231,共6页
目的探讨c-Met受体阻断剂卡博替尼(Cabozantinib,XL-184)能否抑制产单核细胞李斯特菌(Listeria monocytogenes,LM)进入Caco-2细胞并降低对细胞的损伤。方法通过侵袭实验研究XL-184在抑制LM进入Caco-2细胞中的作用,并研究剂量及时间... 目的探讨c-Met受体阻断剂卡博替尼(Cabozantinib,XL-184)能否抑制产单核细胞李斯特菌(Listeria monocytogenes,LM)进入Caco-2细胞并降低对细胞的损伤。方法通过侵袭实验研究XL-184在抑制LM进入Caco-2细胞中的作用,并研究剂量及时间与侵袭率的关系;Caco-2细胞种植于Transwell上室,LM感染单层Caco-2细胞,然后在上室中加入辣根过氧化物酶(HRP),通过测定跨上皮细胞电阻(TEER)值及计数从上室渗透到下室的LM数量和HRP浓度,预测X-184对单层细胞通透性的保护作用;检测乳酸脱氢酶(LDH)释放水平推测细胞膜的渗透性;荧光染色鉴定细胞活性。结果相比对照组,侵袭实验显示,XL-184处理组的LM侵袭率明显降低(P=0.000),且侵袭率随XL-184浓度和作用时间的增加而显著降低,联合用药效果优于单独用药(P〈0.05)。细胞通透性实验表明,XL-184可明显抑制LM诱导的跨上皮细胞电阻(TEER)的降低(P〈0.05),并可降低辣根过氧化物酶和细菌介导的细胞通透性(P=0.000);细胞活性实验表明,XL-184可提高细胞存活率(P〈0.01);同时,可显著降低LM诱导的LDH释放(P〈0.05)。结论 XL-184可能在抑制LM侵袭Caco-2及降低LM诱导的Caco-2损伤中起重要作用。因此,XL-184有望成为潜在的治疗和预防李斯特菌感染的有效药物。 展开更多
关键词 卡博替尼 产单核细胞李斯特菌 CACO-2细胞 侵袭 细胞通透性
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卡博替尼阻断小鼠体内产单核细胞李斯特菌感染的实验研究 预览 被引量:2
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作者 肖晴 何肖龙 +3 位作者 张文炳 罗军 龙敏 曹虹 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期56-60,共5页
目的探讨c-Met受体酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼作为抗产单核细胞李斯特菌(Lis te ria monocytoge ne s,LM)感染新型药物的可能性。方法 6周龄C57BL/6小鼠随机分为卡博替尼组、氨苄青霉素(Amp)组、卡博替尼和氨苄青霉素联合用药组和PB... 目的探讨c-Met受体酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼作为抗产单核细胞李斯特菌(Lis te ria monocytoge ne s,LM)感染新型药物的可能性。方法 6周龄C57BL/6小鼠随机分为卡博替尼组、氨苄青霉素(Amp)组、卡博替尼和氨苄青霉素联合用药组和PBS对照组。腹腔注射LM菌液后,再分别灌胃给予卡博替尼20μg/g、腹腔注射氨苄青霉素20μg/g、卡博替尼和氨苄青霉素联合用药、以及腹腔注射等量PBS,比较4组小鼠的生存曲线、血液和脑组织细菌载量、血清IL-10和脑脊液中NF-κB p65含量、脑组织中依文思蓝(EB)含量以及脑组织病理变化。结果卡博替尼组比对照组小鼠生存率增高、血液和脑组织的细菌载量明显减少(P〈0.05,P〈0.001);血清IL-10和NF-κB p65含量显著降低(P〈0.05,P〈0.01);脑组织EB量降低(P〈0.001),脑组织病理变化减轻。联合用药组比卡博替尼单独用药组小鼠血液和脑细菌载量(P均〈0.001)、血清IL-10和NF-κB p65含量(P〈0.01,P〈0.001)、脑组织EB量均明显减少(P〈0.001)。结论酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼对LM感染具有阻断作用,为研发新型抗胞内感染药物提供重要理论依据。 展开更多
关键词 卡博替尼 产单核细胞李斯特菌 C57BL/6小鼠 c-Met受体
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卡博替尼增强EGFR野生型NSCLC细胞对埃罗替尼的响应以及两药序贯联用的药效学模型研究 被引量:1
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作者 牟珍珍 王思媛 +7 位作者 苏清虹 袁茵 李静云 王丽杰 姚庆宇 季双敏 卢炜 周田彦 《中国药学:英文版》 CAS CSCD 2016年第11期799-813,共15页
单独使用表皮生长因子受体类酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)对EGFR野生型非小细胞肺癌(NSCLC)进行治疗,其药效不显著。本研究目的是对埃罗替尼(Erlotinib,ER)与卡博替尼(Cabozantinib,CAB)在EGFR野生型NSCLC细胞中的联合效应进行... 单独使用表皮生长因子受体类酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)对EGFR野生型非小细胞肺癌(NSCLC)进行治疗,其药效不显著。本研究目的是对埃罗替尼(Erlotinib,ER)与卡博替尼(Cabozantinib,CAB)在EGFR野生型NSCLC细胞中的联合效应进行初步探讨,并通过建模与仿真(Modeling&Simulation)对给药方案进行一定程度的优化。因此,本研究考察了ER与CAB联合给药对H1299和A549细胞活性、克隆、凋亡、迁移以及生长动力学的影响,并在体外建立药效模型(Pharmacodynamic model,PD model)对H1299细胞生长动力学进行描述,同时采用仿真方法对两药序贯联合方案进行优化。结果显示,CAB增强了H1299和A549细胞对ER的敏感性,所建模型对实验数据进行了较好的拟合,并通过建模得到了一系列重要参数。其中,H1299细胞指数生长速率(λ_0)与线性生长速率(λ_1)分别为0.0241 h~(–1)和360 cells?h~(–1);ER与CAB的E_(max)分别为0.0091 h~(–1)和0.0085 h~(–1),而两者EC50分别为0.812μM和1.16μM;模型估算协同指数φ为1.37(95%置信区间为1.24–1.50),该值进一步验证了实验观测的ER与CAB间的协同效应;ER与CAB联合给药方案在H1299细胞中得到了进一步优化。总之,本研究从实验和建模两个方面验证了在EGFR野生型NSCLC细胞中ER与CAB间的协同抗肿瘤作用,以及证实了ER与CAB序贯治疗在EGFR野生型NSCLC细胞中的潜力,这为体内临床前及临床研究提供了参考。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 埃罗替尼 卡博替尼 序贯治疗 建模与仿真
以c-Met为肿瘤治疗靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展 预览 被引量:10
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作者 张媛 程雨兰 +1 位作者 周金培 张惠斌 《中国药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期16-27,共12页
受体酪氨酸激酶c-Met在细胞的增殖、代谢以及肿瘤的产生、转移、血管生成中扮演着重要角色,c-Met成为抗肿瘤治疗的重要靶点。HGF/c-Met信号通路与VEGFR等其他通路的相互作用(cross-talk)影响了抗肿瘤药物的作用效果,产生耐药性,因此,... 受体酪氨酸激酶c-Met在细胞的增殖、代谢以及肿瘤的产生、转移、血管生成中扮演着重要角色,c-Met成为抗肿瘤治疗的重要靶点。HGF/c-Met信号通路与VEGFR等其他通路的相互作用(cross-talk)影响了抗肿瘤药物的作用效果,产生耐药性,因此,多激酶靶点联合用药成为新的抗肿瘤治疗手段。本文介绍了c-Met信号通路与多种膜受体间的相互作用以及由这种相互作用引起的对激酶抑制剂的耐药性,并综述了单靶点和多靶点的小分子c-Met抑制剂的研究进展。 展开更多
关键词 受体酪氨酸激酶 C-MET 相互作用 药物耐药性 c-Met抑制剂 抗肿瘤靶点 cabozantinib CRIZOTINIB
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MET inhibitors for treatment of advanced hepatocellular carcinoma: A review 预览
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作者 Xing-Shun Qi Xiao-Zhong Guo +2 位作者 Guo-Hong Han Hong-Yu Li Jiang Chen 《世界胃肠病学杂志:英文版(电子版)》 SCIE CAS 2015年第18期5445-5453,共9页
The current standard treatment option for advanced hepatocellular carcinoma(HCC) is sorafenib, but its clinical benefit is modest. In spite of many attempts, few drugs can provide any significant improvement of surviv... The current standard treatment option for advanced hepatocellular carcinoma(HCC) is sorafenib, but its clinical benefit is modest. In spite of many attempts, few drugs can provide any significant improvement of survival as the first- or second-line therapy of choice in phase Ⅲ randomized controlled trials. Recently, the subgroup analysis of a phase Ⅱ randomized controlled trial has shown that tivantinib, a selective MET inhibitor, can significantly improve the overall survival in patients with M... 展开更多
关键词 MET HEPATOCYTE GROWTH FACTOR Tivantinib Cabozantinib INC280 MSC2156119J Golvatinib Foretinib
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卡博替尼治疗晚期甲状腺髓样癌的研究进展 预览 被引量:1
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作者 杨影 方艳秋 谭岩 《中国社区医师:医学专业》 2014年第24期10-11,共2页
甲状腺髓样癌(Medullary thyroid carcinoma,MTC)为罕见肿瘤,疾病进展迅速,局限期以手术为主,对于晚期患者,因治疗方法有限,且放化疗疗效欠佳,中位生存期较短。因此,靶向治疗成为转移复发性甲状腺髓样癌治疗的新方向。EXAM试验首次证明... 甲状腺髓样癌(Medullary thyroid carcinoma,MTC)为罕见肿瘤,疾病进展迅速,局限期以手术为主,对于晚期患者,因治疗方法有限,且放化疗疗效欠佳,中位生存期较短。因此,靶向治疗成为转移复发性甲状腺髓样癌治疗的新方向。EXAM试验首次证明小分子酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼用于转移性甲状腺髓样癌患者,获得明显客观疗效。2012年11月29日美国食品药物管理局(FDA)批准卡博替尼用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗。本文结合国外最新研究报告,对卡博替尼治疗晚期甲状腺髓样癌的研究进展做一综述。 展开更多
关键词 甲状腺髓样癌 卡博替尼 临床试验
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治疗转移性甲状腺髓样癌的新药——Cabozantinib 被引量:2
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作者 陈惠玲 张志叶 杨彦彪 《中国药房》 CAS CSCD 2014年第29期2766-2769,共4页
目的:了解治疗转移性甲状腺髓样癌新药Cabozantinib的药物信息。方法:通过关国FDA官方网站、PubMed、中国知网和万方等数据库,以甲状腺髓样癌新药、Cabozantinib为关键词,检索2009年1月至2013年10月的国内外相关文献,选取有效文献1... 目的:了解治疗转移性甲状腺髓样癌新药Cabozantinib的药物信息。方法:通过关国FDA官方网站、PubMed、中国知网和万方等数据库,以甲状腺髓样癌新药、Cabozantinib为关键词,检索2009年1月至2013年10月的国内外相关文献,选取有效文献15篇,对Cabozantinib的作用机制、临床研究、适应证、注意事项等进行综述。结果与结论:Cabozantinib作为继凡德他尼(Vandetanib)之后,美国FDA批准的第2个用于转移性甲状腺髓样癌治疗的药物,能抑制酪氨酸激酶受体RET、MET、KIT等活性,不促进肿瘤转移或侵袭,可延长无进展生存期,且毒性反应轻微,适用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗,但对有内脏穿孔或瘘管形成、严重出血等情况的患者禁用。 展开更多
关键词 Cabozantinib 转移性甲状腺髓样癌 作用机制 综述
(S)-苹果酸卡赞替尼的合成
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作者 陈卓 于刚 张庆文 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第5期401-403,408共4页
2-硝基-4,5-二甲氧基苯乙酮(2)经5%钯炭常压催化氢化、与甲酸乙酯环合、三氯氧磷氯化、4-氨基苯酚取代得4-(4-氨基苯氧基)-6,7-二甲氧基喹啉(6),再与1-[(4-氟苯基)氨基甲酰基]环丙烷羧酸(8)缩合得卡赞替尼(9),最后与(5... 2-硝基-4,5-二甲氧基苯乙酮(2)经5%钯炭常压催化氢化、与甲酸乙酯环合、三氯氧磷氯化、4-氨基苯酚取代得4-(4-氨基苯氧基)-6,7-二甲氧基喹啉(6),再与1-[(4-氟苯基)氨基甲酰基]环丙烷羧酸(8)缩合得卡赞替尼(9),最后与(5)-苹果酸成盐得(S’)-苹果酸卡赞替尼(1),总收率52%(以2计)。 展开更多
关键词 卡赞替尼 抗肿瘤药 合成
抗甲状腺髓样癌新药卡博替尼 被引量:5
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作者 郑希元 姜汉杰 蒲小平 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第17期1990-1993,共4页
卡博替尼作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂,可阻断肿瘤细胞发生和发展,临床上用于进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。文中对卡博替尼的作用机制、药动学、药物相互作用、临床评价... 卡博替尼作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂,可阻断肿瘤细胞发生和发展,临床上用于进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。文中对卡博替尼的作用机制、药动学、药物相互作用、临床评价和安全性等进行综述。 展开更多
关键词 卡博替尼 甲状腺髓样癌 酪氨酸激酶抑制剂
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