期刊文献+
共找到3,794篇文章
< 1 2 190 >
每页显示 20 50 100
SULT1A3及HEK-SULT1A3细胞催化甘草素(7-OH)磺酸化代谢动力学的研究
1
作者 张怡丹 李海营 +4 位作者 刘范晔 牛杰 王潇 梁超 孙华 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第19期4249-4256,共8页
该文采用酶孵育法,测定了甘草素在SULT亚型酶中的代谢活性,并通过活性-蛋白表达相关性分析,评价了SULT1A3在甘草素(7-OH) SULT代谢中的作用。结果发现各亚型酶均能催化甘草素生成7-O-SULT代谢物,代谢动力学均符合米氏方程模型。根据内... 该文采用酶孵育法,测定了甘草素在SULT亚型酶中的代谢活性,并通过活性-蛋白表达相关性分析,评价了SULT1A3在甘草素(7-OH) SULT代谢中的作用。结果发现各亚型酶均能催化甘草素生成7-O-SULT代谢物,代谢动力学均符合米氏方程模型。根据内在清除率(CLint),不同亚型酶催化甘草素(7-OH)发生SULT代谢的活性大小依次为SULT1C4>SULT1A3>SULT1E1>SULT1A1>SULT1A2>SULT1B1>SULT1C2>SULT2A1。相关性分析结果显示,甘草素(7-OH)代谢速率与SULT1A3蛋白水平呈显著性相关(P<0. 05)。此外,构建了SULT1A3高表达的HEK293细胞(HEK-SULT1A3细胞),并能代谢甘草素生成代谢物。甘草素在HEK-SULT1A3细胞中的代谢动力学同样符合米氏方程模型[Vmax为(0. 315±0. 009)μmol·min-1·g-1,Km为(7. 04±0. 680)μmol·L-1,CLint为(0. 045±0. 005) L·min-1·g-1],且HEK-SULT1A3细胞催化甘草素(7-OH)的代谢动力学特征与SULT1A3重组酶催化甘草素(7-OH)的代谢动力学特征具有显著相关性(P<0. 001),验证了该细胞具有SULT1A3的功能。结果表明甘草素易于发生SULT代谢,SULT1A3在甘草素(7-OH) SULT代谢中发挥关键作用,SULT代谢可能是导致甘草素生物利用度低的重要原因。此外,成功构建了HEK-SULT1A3细胞,为研究甘草素SULT代谢提供了一个细胞模型,可用于更加准确地预测甘草素体内SULT代谢过程。 展开更多
关键词 甘草素 生物利用度 磺酸化代谢反应 SULT1A3 HEK-SULT1A3细胞
双烟酸姜黄素酯纳米粒与双烟酸姜黄素酯体内转运动力学特性研究
2
作者 陈光宇 何群 +3 位作者 廖扬振 庹勤慧 夏伯候 廖端芳 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期133-137,共5页
目的提高双烟酸姜黄素酯的生物利用度,考察双烟酸姜黄素酯是否代谢为姜黄素。方法以新西兰家兔为试验对象,采用口服给予双烟酸姜黄素酯纳米粒与双烟酸姜黄素酯原料药后,在不同时间点采血,HPLC测定血中双烟酸姜黄素酯、姜黄素等成分含量... 目的提高双烟酸姜黄素酯的生物利用度,考察双烟酸姜黄素酯是否代谢为姜黄素。方法以新西兰家兔为试验对象,采用口服给予双烟酸姜黄素酯纳米粒与双烟酸姜黄素酯原料药后,在不同时间点采血,HPLC测定血中双烟酸姜黄素酯、姜黄素等成分含量,计算体内药物转运动力学参数AUC,比较两者的差别。结果采用统计矩法中的零阶矩法计算AUC,原料药的AUC平均值为(354.835±8.660)μg·L-1·h,而纳米粒的AUC平均值为(883.335±16.37)μg·L-1·h。纳米粒的AUC是原料药AUC的2.486倍。可知纳米粒与原料药相比显著提高了生物利用度;血中未检测到姜黄素。结论双烟酸姜黄素酯制成纳米粒可显著提高双烟酸姜黄素酯的生物利用度;双烟酸姜黄素酯在体内没有代谢为姜黄素。 展开更多
关键词 双烟酸姜黄素酯纳米粒 双烟酸姜黄素酯 姜黄素 生物利用度 纳米粒
Role of kaempferol to increase bioavailability and pharmacokinetics of nifedipine in rats
3
作者 PARK Ji-Won CHOI Jin-Seok 《中国天然药物:英文版》 SCIE CAS CSCD 2019年第9期690-697,共8页
Herein,the purpose of this study is to evaluate the effects of kaempferol on bioavailability and pharmacokinetics of nifedipine and its metabolite dehydronifedipine in rats.The experimental design is based on with or ... Herein,the purpose of this study is to evaluate the effects of kaempferol on bioavailability and pharmacokinetics of nifedipine and its metabolite dehydronifedipine in rats.The experimental design is based on with or without kaempferol in the oral and intravenous administration of nifedipine in rats.Moreover,the pharmacokinetic parameters including nifedipine and dehydronifedipine were evaluated in rats.The in vitro studies of kaempferol were investigated on P-glycoprotein(P-gp)and cytochrome P450(CYP)3A4 activity.Kaempferol reduced a 50%inhibitory concentration(IC50)of 8.6μmol·L-1 on CYP3A4 enzyme activity.Moreover,kaempferol clearly improved the cell internalization of rhodamine-123 in MCF-7/ADR cells overexpressing P-gp.Depending on increased concentrations of kaempferol,the areas under the plasma concentration–time curve(AUC0-∞)and the peak concentration(Cmax)of nifedipine were increased after oral and intravenous administration.Moreover,the absolute bioavailability(AB)and relative bioavailability(RB)of nifedipine in the presence of kaempferol was significantly higher than those of the control group after oral and intravenous administration.Improvement of bioavailability of nifedipine by kaempferol may be mainly because of the inhibition of the P-gp-mediated efflux transporter in the small intestine and CYP3A4-mediated metabolism in the small intestine or liver,or both. 展开更多
关键词 NIFEDIPINE KAEMPFEROL CYP3A4 P-GP PHARMACOKINETICS BIOAVAILABILITY
基于多表面形态模型的土壤镉在小白菜中的富集效应
4
作者 屈晓泽 许伟伟 +2 位作者 赵晓鹏 朱泊静 顾雪元 《环境化学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期1945-1954,共10页
基于土壤理化性质和热力学化学平衡的多表面形态模型(multi-surface speciation model,MSM)近年来已成功被应用于描述多种痕量元素在土壤固/液相间的分配,但在土壤-植物系统中的应用尚不多见.本文采用室内盆栽实验,调查了我国6种代表性... 基于土壤理化性质和热力学化学平衡的多表面形态模型(multi-surface speciation model,MSM)近年来已成功被应用于描述多种痕量元素在土壤固/液相间的分配,但在土壤-植物系统中的应用尚不多见.本文采用室内盆栽实验,调查了我国6种代表性土壤中Cd(Ⅱ)在小白菜中的生物富集情况,首先比较了5种化学提取方法(总Cd、CaCl2、HNO3、Mehlich-3和BCR)测定的有效态Cd与小白菜中Cd富集量之间的相关性,其次基于MSM预测土壤中溶解态Cd(Ⅱ)浓度并与Cd在白菜中富集量进行了相关性分析,同时考察了不同模型架构下模型对相关性的影响.结果表明,MSM预测的土壤中溶解态Cd浓度与小白菜中Cd富集量之间有较好的相关性,大部分模型架构下优于化学提取法,说明MSM一定程度上反映了土壤理化性质对Cd生物有效性的影响.由于MSM在计算过程中基于热力学参数,因此具有很好的外延性,说明其在土壤-植物系统中重金属生物有效性和风险评价方面具有较大的潜力. 展开更多
关键词 土壤 生物有效态 化学提取法 多表面形态模型
微量元素Ni添加在厌氧消化中的研究进展 预览 被引量:1
5
作者 刘亚利 杨灿 +2 位作者 康晓荣 钟婷婷 张锺一 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期458-461,共4页
重点阐述Ni对底物降解、生物气产生、产甲烷菌和酶活性、及其解除挥发酸(VFAs)积累、对抗氨氮抑制等方面的作用。同时,总结了基质性质、温度、pH、投加方式、反应器构型等因素对Ni的投加量、形态及生物利用度的影响。
关键词 厌氧消化 NI 甲烷 氨氮 生物利用度
在线阅读 下载PDF
舟山近岸海域沉积物中重金属的生物有效性研究
6
作者 粟启仲 王益鸣 +1 位作者 申友利 刘国强 《海洋环境科学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期328-334,共7页
对舟山附近海域沉积物中的酸可挥发性硫化物(AVS)、同步提取重金属(SEM)和5种重金属的分布进行了调查,并用(SEM-AVS)差值法对上述重金属的生物有效性进行了研究。结果表明,该海域表层沉积物中AVS和SEM含量均较低,AVS含量范围为0.005~4.2... 对舟山附近海域沉积物中的酸可挥发性硫化物(AVS)、同步提取重金属(SEM)和5种重金属的分布进行了调查,并用(SEM-AVS)差值法对上述重金属的生物有效性进行了研究。结果表明,该海域表层沉积物中AVS和SEM含量均较低,AVS含量范围为0.005~4.21μmol/g,平均含量为0.546μmol/g,SEM含量范围为0.3356~1.614μmol/g,平均含量为0.7998μmol/g;表层沉积物中Cu、Pb、Zn、Cr和Cd的平均含量分别为24.65×10-6、27.21×10-6、114.5×10-6、58.26×10-6和0.142×10-6。(SEM-AVS)差值法的结果表明除5个站位外,其余站位沉积物中重金属对生物可能具有中等毒性。 展开更多
关键词 舟近岸海域 沉积物 重金属 生物有效性
蛇床子素3种制剂的制备、表征及药动学比较研究
7
作者 王震芳 张智强 葛振华 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第15期3615-3621,共7页
目的制备蛇床子素(Ost)固体分散体(Ost-SD)、磷脂复合物(Ost-PC)和纳米混悬剂(Ost-NS),并分别比较3种制剂在SD大鼠体内的药动学。方法溶剂挥发法制备Ost-SD和Ost-PC,采用XRPD技术分析Ost的存在状态。高压均质法制备Ost-NS,并测定Ost-NS... 目的制备蛇床子素(Ost)固体分散体(Ost-SD)、磷脂复合物(Ost-PC)和纳米混悬剂(Ost-NS),并分别比较3种制剂在SD大鼠体内的药动学。方法溶剂挥发法制备Ost-SD和Ost-PC,采用XRPD技术分析Ost的存在状态。高压均质法制备Ost-NS,并测定Ost-NS粒径分布及Zeta电位。以Ost原料药为参考,分别比较Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS的体外溶出情况。SD大鼠分别ig给予Ost、Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS混悬液,HPLC法测定Ost血药浓度,计算主要药动学参数,并比较药动学行为及相对生物利用度。结果 Ost在Ost-SD和Ost-PC中以无定型状态存在。Ost-NS平均粒径为(161.37±3.77)nm,Zeta电位为(-29.16±1.83)m V。体外溶出研究结果显示,Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS均可提高Ost的体外溶出速率及溶出度。体内药动学结果显示,Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS的Cmax、AUC0~t和AUC0~∞均显著提高,且相对生物利用度分别提高至165.92%、138.46%和259.35%。结论 Ost-SD、Ost-PC和Ost-NS均可提高Ost口服吸收生物利用度,但Ost-NS效果更为明显。 展开更多
关键词 蛇床子素 磷脂复合物 固体分散体 纳米混悬剂 生物利用度
绿原酸的生物利用率和抗氧化活性研究进展
8
作者 王晓梅 奚宇 +2 位作者 范新光 曹建康 姜微波 《中国食品学报》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第1期271-279,共9页
绿原酸是植物体内重要的次生代谢产物,它以膳食多酚的形式被人体摄入。咖啡中富含绿原酸,流行病学数据显示咖啡能够减少诸多慢性病的发生。本文对咖啡绿原酸及其同分异构体的生物利用率进行分析,并从化学、细胞和动物实验3个方面综述国... 绿原酸是植物体内重要的次生代谢产物,它以膳食多酚的形式被人体摄入。咖啡中富含绿原酸,流行病学数据显示咖啡能够减少诸多慢性病的发生。本文对咖啡绿原酸及其同分异构体的生物利用率进行分析,并从化学、细胞和动物实验3个方面综述国内外有关绿原酸抗氧化活性的研究进展。 展开更多
关键词 绿原酸 代谢 生物利用率 抗氧化活性
诺米林平衡溶解度和表观油水分配系数的测定 预览
9
作者 郁林娜 程盛勇 +4 位作者 付洋 鲁文琴 黄静 罗喜荣 杨军 《贵州医科大学学报》 CAS 2019年第8期912-915,共4页
目的:测定诺米林的平衡溶解度及表观油水分配系数,为其剂型设计提供依据。方法:采用摇瓶法和超高效液相色谱法(UPLC)测定诺米林有机溶剂、表面活性剂及磷酸盐缓冲液的平衡溶解度,观察正辛醇-水/磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数,色谱柱... 目的:测定诺米林的平衡溶解度及表观油水分配系数,为其剂型设计提供依据。方法:采用摇瓶法和超高效液相色谱法(UPLC)测定诺米林有机溶剂、表面活性剂及磷酸盐缓冲液的平衡溶解度,观察正辛醇-水/磷酸盐缓冲液中的表观油水分配系数,色谱柱为UltimateUPLCAQ-C18(100mm×2.1mm,1.8μm),流动相为乙腈-水(45∶55),柱温30℃,检测波长210nm。结果:37℃时诺米林在水中的平衡溶解度为14.12mg/L,在二氯甲烷中溶解度最大为214209.12mg/L;诺米林的表观油水分配系数为131.05(lgP=2.12),在pH3.0缓冲液中表观油水分配系数最大为783.07(lgP=2.89);十二烷基硫酸钠(SDS)对诺米林具有较强的增溶能力。结论:诺米林水溶性差,但渗透性较好,适合制成口服制剂。 展开更多
关键词 诺米林 平衡溶解度 表观油水分配系数 超高效液相色谱法 生物利用度
在线阅读 下载PDF
单胃动物锌代谢及其对营养需要量和饲料锌生物利用率估算的影响
10
作者 Daniel Brugger Wilhelm M.Windisch 《浙江大学学报:B卷英文版》 SCIE CAS CSCD 2019年第8期617-627,共11页
矿物质营养研究的主要目标是为猪饲养者提供饲料锌利用率和总锌需要量信息,这些需要量信息受到饲养条件的影响.这只能通过应用精确实验模型来阐明锌代谢的基本原理.本综述总结了单胃动物体内锌稳态的最重要方面,包括锌的获取和排泄的分... 矿物质营养研究的主要目标是为猪饲养者提供饲料锌利用率和总锌需要量信息,这些需要量信息受到饲养条件的影响.这只能通过应用精确实验模型来阐明锌代谢的基本原理.本综述总结了单胃动物体内锌稳态的最重要方面,包括锌的获取和排泄的分子机理,尤其强调骨骼以及外分泌胰腺在这种稳态调节中的作用.最后,文章讨论了上述生理学原理对试验设计产生的影响,旨在解决锌需要量和生物利用率的问题. 展开更多
关键词 单胃动物 锌代谢 需要量 生物利用率 实验模型
土壤胶体对重金属迁移及生物有效性影响的研究进展 预览
11
作者 杨士 卢陈彬 +3 位作者 刘祖文 张军 吴梦 蔡泽祥 《环境污染与防治》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期974-978,共5页
土壤中重金属能够通过土壤孔隙迁移至地下水中,对生态环境造成污染,对人体健康构成威胁。土壤胶体因其巨大的比表面积和特殊的双电层结构能够对土壤中重金属的迁移和生物有效性产生影响。总结归纳了pH、离子强度、水动力作用、胶体粒径... 土壤中重金属能够通过土壤孔隙迁移至地下水中,对生态环境造成污染,对人体健康构成威胁。土壤胶体因其巨大的比表面积和特殊的双电层结构能够对土壤中重金属的迁移和生物有效性产生影响。总结归纳了pH、离子强度、水动力作用、胶体粒径和孔隙尺寸等因素对重金属迁移行为的阻滞和促进作用。探讨了土壤胶体对重金属生物有效性的影响机制,并对今后的研究方向进行了展望。 展开更多
关键词 土壤胶体 重金属 阻滞迁移 促进迁移 生物有效性
在线阅读 下载PDF
油菜秆热解过程中重金属形态研究 预览
12
作者 朱明伟 蒋绍坚 +3 位作者 付国富 蔡攀 王凯 王浩 《中南大学学报:自然科学版》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第9期2304-2309,共6页
采用BCR连续提取法研究修复植物油菜秆和生物炭中重金属形态,并利用风险评估指数对重金属的环境污染风险进行评估。研究结果表明:随热解温度的升高,各重金属残渣态质量分数增大,Cd,Cu,Mn和Pb的稳定性增强,生物有效性降低,而Zn由于酸溶... 采用BCR连续提取法研究修复植物油菜秆和生物炭中重金属形态,并利用风险评估指数对重金属的环境污染风险进行评估。研究结果表明:随热解温度的升高,各重金属残渣态质量分数增大,Cd,Cu,Mn和Pb的稳定性增强,生物有效性降低,而Zn由于酸溶态质量分数增大,稳定性减弱;随热解时间的延长,Cd和Cu的可氧化态质量分数减小,残渣态质量分数增大,Zn的可还原态质量分数减小,可氧化态与残渣态总质量分数增大,Mn和Pb的各形态质量分数保持相对稳定;热解可有效降低重金属的污染风险。 展开更多
关键词 修复植物 热解 重金属形态 生物有效性
在线阅读 下载PDF
兔蛛网膜下腔出血应用尼莫地平治疗的生物利用度研究 预览 被引量:1
13
作者 杨光 李香营 +1 位作者 王雄 陈晶 《海南医学院学报》 CAS 2019年第11期826-828,833共4页
目的:观察皮下注射尼莫地平和口服尼莫地平在健康兔和蛛网膜下腔充血(SAH)兔体内的生物利用度,并探讨皮下给药是否优于口服给药并达到目标血清浓度。方法:采用随机数字表法将成年雄性NZW兔36只分为6组(n=6):口服尼莫地平组(5、15mg/kg... 目的:观察皮下注射尼莫地平和口服尼莫地平在健康兔和蛛网膜下腔充血(SAH)兔体内的生物利用度,并探讨皮下给药是否优于口服给药并达到目标血清浓度。方法:采用随机数字表法将成年雄性NZW兔36只分为6组(n=6):口服尼莫地平组(5、15mg/kg组),皮下注射尼莫地平组(2.5、5、15mg/kg组),SAH+皮下注射尼莫地平组(2.5mg/kg),测量各组尼莫地平的血浆浓度并进行统计学分析。结果:(1)口服15mg/kg的尼莫地平会产生更高的峰值血浆浓度(Tmax),并且增加峰值血浆浓度(Cmax),曲线下面积(AUC)亦大于5mg/kg。对于皮下给药后观察到达到Tmax的时间具有相反的趋势,其中15mg/kg导致较低的Tmax,并且具有比5mg/kg更低的AUC倾向。(2)相比口服给药,皮下注射组的平均尼莫地平浓度显著大于7ng/mL(P<0.01),且尼莫地平血浆浓度保持在7ng/ml以上的时间明显大于口服给药(P<0.01)。(3)健康NZW兔中2.5mg/kg皮下尼莫地平产生的Cmax、Tmax和AUC值,与5和15mg/kg皮下注射后测量值无显著性差异(P>0.05)。在24h测量的平均尼莫地平浓度高于7ng/mL的目标治疗水平条件下,健康NZW兔(12.9±10.0)ng/mL和SAH(11.8±4.6)ng/mL兔差异亦无统计学意义(P> 0.05)。结论:皮下施用尼莫地平优于口服尼莫地平,并可以将24h后尼莫地平血浆水平维持在7ng/mL以上,有助于研究尼莫地平治疗SAH后延迟血管痉挛的机制。 展开更多
关键词 尼莫地平 皮下注射 口服 蛛网膜下腔出血 生物利用度
在线阅读 免费下载
酪蛋白肽电荷性质对其肽-锌螯合物的胃肠稳定性及吸收的影响 预览
14
作者 王波 杨继国 +1 位作者 任杰 娄文勇 《中国食品添加剂》 CAS 2019年第3期59-66,共8页
为研究酪蛋白肽的电荷性质对肽-锌螯合物的胃肠稳定性及生物利用率的影响,以酪蛋白为原料,经碱性蛋白酶水解后,采用Sephadex C-25阳离子交换柱分离酪蛋白肽,对分离得到的肽组分的ξ电势以及氨基酸组成进行分析,并以此酪蛋白肽制备肽-锌... 为研究酪蛋白肽的电荷性质对肽-锌螯合物的胃肠稳定性及生物利用率的影响,以酪蛋白为原料,经碱性蛋白酶水解后,采用Sephadex C-25阳离子交换柱分离酪蛋白肽,对分离得到的肽组分的ξ电势以及氨基酸组成进行分析,并以此酪蛋白肽制备肽-锌螯合物;随后采用体外胃液-肠液-Caco-2细胞的三段式消化吸收模型考察肽-锌螯合物的胃肠消化稳定性。研究结果表明,酪蛋白肽的表面净负电荷越多,对锌的螯合能力越强,在胃肠消化过程中也越稳定;同时,较低的ξ电势也有利于肽-锌螯合物的吸收。因此,带有负电荷的酪蛋白肽可以作为一种促锌吸收剂应用于功能性食品中。 展开更多
关键词 酪蛋白肽 电荷性质 肽-锌螯合物 胃肠稳定性 生物利用率
在线阅读 下载PDF
水解工艺及对胡柚黄酮生物利用率影响的研究
15
作者 郑美瑜 向露 +1 位作者 邢建荣 陆胜民 《营养学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期398-402,共5页
目的研究胡柚黄酮提取物的水解工艺以及水解前后的生物利用率。方法探讨了四个因素盐酸浓度、水解温度、水解时间和料液比对提取物中初始黄酮柚皮苷和新橙皮苷,以及生成的黄酮柚皮素单葡萄糖苷(naringenin monoglucoside,缩写为NMG)、... 目的研究胡柚黄酮提取物的水解工艺以及水解前后的生物利用率。方法探讨了四个因素盐酸浓度、水解温度、水解时间和料液比对提取物中初始黄酮柚皮苷和新橙皮苷,以及生成的黄酮柚皮素单葡萄糖苷(naringenin monoglucoside,缩写为NMG)、橙皮素单葡萄糖苷(hesperetin monoglucoside,缩写为HMG)、柚皮素和橙皮素含量的影响。通过大鼠一次性灌胃胡柚黄酮提取物未水解组(含柚皮苷75.02μmol,新橙皮苷85.8μmol)、水解组(含柚单苷+柚皮素共79.96μmol,橙单苷+橙皮素共69.96μmol),检测各个时间段大鼠血清中总橙皮素和柚皮素的浓度。结果较佳的水解工艺为酸浓度为1 mol/L、温度为70℃、固液比为1∶10、水解时间4 h,提取物中的柚皮苷和新橙皮苷完全水解,生成的水解物中柚单苷、橙单苷、柚皮素、橙皮素的含量分别为5.20%、4.43%、2.18%、2.40%。大鼠血清中柚皮素和橙皮素的浓度曲线下面积AUC值,水解组与未水解组比分别提高了1.56倍和2.9倍;达峰时间(Tmax)水解组较未水解组提前了近2h;血药峰浓度(Cmax)水解组与未水解组比分别提高了约1.42倍和3.6倍。结论胡柚黄酮经酸催化水解后得到单糖苷和苷元,黄酮糖苷经水解后生物利用率显著提高。 展开更多
关键词 胡柚黄酮 酸水解 柚皮苷 新橙皮苷 生物利用率
紫杉醇非注射给药系统研究进展
16
作者 张秀梅 王国成 +3 位作者 王征 陈莹 李德馨 陈德翠 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第17期4020-4030,共11页
紫杉醇是从红豆杉中分离出的一种复杂的次生代谢产物,已成为世界公认的强活性广谱抗癌药物。紫杉醇水溶性差,口服生物利用度低,传统注射剂采用聚氧乙烯蓖麻油作为助溶剂,导致过敏反应发生率较高,临床使用前需进行预脱敏处理。因此,紫杉... 紫杉醇是从红豆杉中分离出的一种复杂的次生代谢产物,已成为世界公认的强活性广谱抗癌药物。紫杉醇水溶性差,口服生物利用度低,传统注射剂采用聚氧乙烯蓖麻油作为助溶剂,导致过敏反应发生率较高,临床使用前需进行预脱敏处理。因此,紫杉醇非注射给药系统的研究非常活跃,表明临床上对紫杉醇非注射剂型的需求巨大。综述了紫杉醇非注射给药系统的研究进展,包括口服给药系统、阴道给药系统、透皮给药系统、植入释药系统、鼻腔给药系统和吸入给药系统,为今后的研究和临床应用提供参考。 展开更多
关键词 紫杉醇 非注射给药系统 口服给药系统 阴道给药系统 透皮给药系统 植入释药系统 鼻腔给药系统 生物利用度
咖啡因咀嚼片在比格犬体内的药代动力学研究 预览
17
作者 卢雪瑞 喻芳邻 +6 位作者 赵倩 高静 王增明 高翔 赵子明 张慧 郑爱萍 《国际药学研究杂志》 CAS 北大核心 2019年第4期277-282,共6页
目的研究咖啡因咀嚼片在比格犬体内的药代动力学特征及其生物利用度。方法采用单剂量、双周期交叉实验设计,6只比格犬随机分为2组,分别先后口服咖啡因咀嚼片和静脉注射咖啡因注射液。采用LC-MS/MS法测定血浆中咖啡因含量,并进行了方法... 目的研究咖啡因咀嚼片在比格犬体内的药代动力学特征及其生物利用度。方法采用单剂量、双周期交叉实验设计,6只比格犬随机分为2组,分别先后口服咖啡因咀嚼片和静脉注射咖啡因注射液。采用LC-MS/MS法测定血浆中咖啡因含量,并进行了方法学验证。利用Winnonlin药代动力学软件计算药动学参数及生物利用度。结果口服咖啡因咀嚼片(规格:40 mg/片)和静脉注射1 ml咖啡因注射液(20 mg/ml)的AUC(0-∞)分别为33 321.4和15 233.4 μg·h/L;Cmax值分别为5346.7和4354.8 μg/L;t1/2分别为4.2和3.8 h;CL分别为124.4和158.1 L/h。由AUC(0-∞)估算,咖啡因咀嚼片绝对生物利用度为(109.37±46.50)%。结论咖啡因咀嚼片在比格犬体内吸收迅速,能快速发挥药效,生物利用度高且消除快。 展开更多
关键词 咖啡因 液相色谱-串联质谱法 药代动力学 生物利用度
在线阅读 免费下载
姜黄素-茶氨酸共无定型复合物的制备与生物利用度研究 预览
18
作者 施元旦 刘玲 《现代中药研究与实践》 CAS 2019年第5期47-53,共7页
目的 将姜黄素(CUR)和茶氨酸(THE)联合使用制备成姜黄素-茶氨酸共无定型复合物(CUR-THE CAC),提高CUR的口服生物利用度。方法 采用球磨法制备CUR-THE CAC,采用差示扫描量热分析(DSC)、粉末X射线衍射(XRPD)、傅里叶红外光谱(FTIR)和扫描... 目的 将姜黄素(CUR)和茶氨酸(THE)联合使用制备成姜黄素-茶氨酸共无定型复合物(CUR-THE CAC),提高CUR的口服生物利用度。方法 采用球磨法制备CUR-THE CAC,采用差示扫描量热分析(DSC)、粉末X射线衍射(XRPD)、傅里叶红外光谱(FTIR)和扫描电镜(SEM)对CUR-THE CAC进行表征,并运用漏槽和非漏槽体外溶出法对制得的CUR-THE CAC进行体外溶出评价。同时应用UPLC-MS/MS研究大鼠灌胃给药后CUR的药动学行为。结果 体外溶出实验显示,与CUR原料药相比,CUR-THE CAC中CUR的溶出速率和溶出度均得到较大提高。大鼠药动学实验结果显示,与CUR原料药相比,CUR-THE CAC中CUR的生物利用度提高了2.08倍(P<0.01)。结论CUR和THE联合使用制备的CUR-THE CAC能够有效地改善CUR的体外溶出度以及生物利用度。 展开更多
关键词 姜黄素 茶氨酸 共无定型复合物 体外溶出 UPLC-MS/MS 药动学 生物利用度
在线阅读 下载PDF
新型兽用纳米乳载药系统在大鼠体内的药代动力学研究 预览
19
作者 时菲菲 王婧 +4 位作者 秦枫 陈晓兰 高建如 魏宇 张龙 《中国畜牧兽医》 CAS 北大核心 2019年第4期1236-1243,共8页
为了解氟苯尼考纳米乳(FFNE)在大鼠体内药代动力学行为,本试验以氟苯尼考溶液(FFSol)为参比制剂,以30mg/kg剂量给大鼠灌胃和肌内注射给药,分别于给药后0.5、1、2、4、8、12、24、36、48、72h采血,利用高效液相色谱法测定血浆中氟苯尼考... 为了解氟苯尼考纳米乳(FFNE)在大鼠体内药代动力学行为,本试验以氟苯尼考溶液(FFSol)为参比制剂,以30mg/kg剂量给大鼠灌胃和肌内注射给药,分别于给药后0.5、1、2、4、8、12、24、36、48、72h采血,利用高效液相色谱法测定血浆中氟苯尼考含量,利用DAS2.0软件计算房室模型与非房室模型条件下药代动力学参数。结果显示,在两种给药方式下,FFNE与FFSol在大鼠体内均符合二室模型。灌胃给药后,FFNE与FFSol在房室模型条件下AUC(0-∞)分别为1085.047和2176.490mg/L·h,半衰期分别为10.566和13.687h,FFNE的相对生物利用度为187.4%。肌内注射给药后,FFNE与FFSol在房室模型条件下AUC(0-∞)分别为1530.55和3243.338mg/L·h,半衰期分别为7.533和13.335h,FFNE的相对生物利用度为211.9%。结果表明,FFNE通过灌胃和肌内注射给药在大鼠体内分布较广,灌胃相对肌内注射吸收差,消除快。将氟苯尼考制成纳米乳剂后促进了氟苯尼考的吸收,氟苯尼考的生物利用度显著提高。 展开更多
关键词 氟苯尼考 纳米乳 药代动力学 生物利用度
在线阅读 下载PDF
姜黄素磷脂干粉工艺及其生物利用度研究 预览
20
作者 刘洁瑜 牛亚伟 +5 位作者 李菁 关伟健 袁诚 唐顺之 许文东 蒙庚海 《中国食品添加剂》 CAS 2019年第7期121-128,共8页
目的:利用不同糊精改善姜黄素磷脂复合物的黏稠性,提高其稳定性、水溶出度、姜黄素生物利用度,拟定干粉的简单工艺,为保健食品等功能食品下游产品开发提供支持。方法:通过干粉制备的单因素实验、响应面方法及其和复合物的水溶出度、生... 目的:利用不同糊精改善姜黄素磷脂复合物的黏稠性,提高其稳定性、水溶出度、姜黄素生物利用度,拟定干粉的简单工艺,为保健食品等功能食品下游产品开发提供支持。方法:通过干粉制备的单因素实验、响应面方法及其和复合物的水溶出度、生物利用度考察,筛选糊精拟定工艺。结果:工艺简单合理可行,制备复合液后控制喷雾液中总含固量20%,抗性糊精添加量是复合物的2倍,进风温度160℃,进料速度8L/h。与复合物相比,复合物干粉的水溶性高6倍以上,峰值时间下峰浓度提高了近10倍,血药浓度时间曲线面积提高了6.7倍。结论:本研究工艺还能直接应用于各种特殊食品,例如保健食品产业中,具有广泛实用性、可操作性和可行性,产业效益-成本比高。有吸附包裹等功能的辅料,如可溶性膳食纤维抗性糊精与磷脂协同提高脂溶性大及生物利用度低的物质,例如姜黄素的稳定性、水溶性及生物利用度,为其下游功能性产品的安全多元化开发提供基础。 展开更多
关键词 姜黄素 磷脂 抗性糊精 协同提高 生物利用度 响应面法
在线阅读 下载PDF
上一页 1 2 190 下一页 到第
使用帮助 返回顶部 意见反馈