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石榴籽油自纳米乳化系统抗菌活性检测条件的筛选 预览
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作者 申元福 孙敏 +3 位作者 郭晓强 梁立 苟小军 姚倩 《中国抗生素杂志》 CSCD 2018年第7期887-892,共6页
目的建立石榴籽油自纳米乳化系统的抗菌活性检测方法,解决自纳米乳化系统在高浓度培养液中自组装能力差、培养液背景吸收大及酵母浊度测定不稳定等问题。方法采用浊度法测定抗菌活性,考察培养基种类、浓度、细菌密度、培养时间、培养... 目的建立石榴籽油自纳米乳化系统的抗菌活性检测方法,解决自纳米乳化系统在高浓度培养液中自组装能力差、培养液背景吸收大及酵母浊度测定不稳定等问题。方法采用浊度法测定抗菌活性,考察培养基种类、浓度、细菌密度、培养时间、培养方式及测定前的灭菌方法等条件。结果大肠埃希菌和枯草芽孢杆菌所用培养基浓度调整为全培养液的80%,细菌密度为104CFU/mL,培养时间12h;酵母所用培养基浓度调整为50%,并加入0.2%琼脂助悬,密度104CFU/mL,摇床150r/min培养8h。培养结束后,均使用84消毒液灭菌。结论采用本法测定石榴籽油自纳米乳化系统的抗菌活性,样品自纳米乳化完全,背景干扰小,操作简单,浊度测定值重复性好,值得推广应用。 展开更多
关键词 石榴籽油 白纳米乳化系统 抗菌活性 大肠埃希菌 枯草芽孢杆菌 酵母
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Enhanced digestion inhibition and mucus penetration of F127-modified self-nanoemulsions for improved oral delivery 预览
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作者 Wenyi Song Yuting Yang +4 位作者 Miaorong Yu Quanlei Zhu Mohammadali Soleimani Damaneh Haijun Zhong Yong Gan 《亚洲药物制剂科学(英文)》 2018年第4期326-335,共10页
Self-nanoemulsifying systems(SNEs) have excellent ability to improve the solubility ofpoorly water-soluble drugs(PWSD). However, SNEs are likely to be degraded in gastroin-testinal(GIT) when their surface is recognize... Self-nanoemulsifying systems(SNEs) have excellent ability to improve the solubility ofpoorly water-soluble drugs(PWSD). However, SNEs are likely to be degraded in gastroin-testinal(GIT) when their surface is recognized by lipase/co-lipase enzyme complex, result-ing in rapid release and precipitation of encapsulated drugs. The precipitates are then cap-tured and removed by intestinal mucus, reducing the delivery efficacy of SNEs. Herein, theamphiphilic polymer Pluronic? F127 was incorporated into long and short-chain triglyc-erides(LCT, SCT) based SNEs to diminish the recognition and therefore minimized theirdegradation by enzymes and clearance by mucus. The SNEs were characterized in termsof particle size, zeta potential and stability. Ex vivo multiple particles tracking studies wereperformed by adding particle solution into fresh rat mucus. Cellular uptake of SNEs wereconducted by using E12 cells, the absorption and distribution in small intestine were alsostudied after oral administration in male Sprague-Dawley(SD) rats. The in vitro digestionrate of SNEs were found to be in following order SCT-SNE > SCT-F127-SNE > LCT-SNE > LCT-F127-SNE. Moreover, the LCT-F127-SNE was found to be most effective in enhancing cellularuptake, resulting in 3.5-fold, 2.1-fold and 1.7-fold higher than that of SCT-SNE, LCT-SNE andSCT-F127-SNE, respectively. After incubating the SNE with E12 cells, the LCT-F127-SNE ex-hibited the highest amount regarding both mucus penetration and cellular uptake, with anuptake amount number(via bicinchoninic acid(BCA) analysis) of 3.5-fold, 2.1-fold and 1.7-fold higher than that of SCT-SNE, LCT-SNE and SCT-F127-SNE, respectively. The in vivo results revealed that orally administered LCT-F127-SNE could significantly increase the bioavailability of Cyclosporine A(CsA), which was approximately 2.43-fold, 1.33-fold and 1.80-fold higher than that of SCT-SNE, SCT-F127-SNE and LCT-SNE, respectively. We address in this work that F127-modified SNEs have potentials to improve oral drug absorption by significan 展开更多
关键词 Self-nanoemulsifying system(SNEs) Oral absorption Enzymatic degradation MUCUS PENETRATION Pluronic? F127
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自纳米乳载药系统在中药口服制剂中的应用 预览 被引量:1
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作者 封静 张林 +2 位作者 李兆明 陈超 翟光喜 《食品与药品》 CAS 2018年第1期85-88,共4页
本文综述了自纳米乳载药系统的定义、处方组成及在中药口服制剂中的应用概况,为中药口服制剂的研究开发提供新的思路。
关键词 自纳米乳载药系统 中药 生物利用度
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槲皮素自微乳的抗肿瘤作用及其机制分析 被引量:3
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作者 孙阳 于水澜 +2 位作者 吴勃岩 车艳新 王雪 《中国实验方剂学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第14期97-101,共5页
目的:研究槲皮素自微乳(quercetin self-nanoemulsifying drug delivery system,Q-SNEDDS)抑制小鼠肉瘤细胞S180的分子机制。方法:制备槲皮素自微乳和空白自微乳,对其粒径和Zeta电位分别进行检测。体内实验分6组:空白组、环磷酰胺... 目的:研究槲皮素自微乳(quercetin self-nanoemulsifying drug delivery system,Q-SNEDDS)抑制小鼠肉瘤细胞S180的分子机制。方法:制备槲皮素自微乳和空白自微乳,对其粒径和Zeta电位分别进行检测。体内实验分6组:空白组、环磷酰胺(20 mg·kg^-1)组、槲皮素自微乳高、中、低剂量(50,25,12.5 mg·kg^-1)组、槲皮素组(50 mg·kg^-1)。采用肿瘤细胞移植法建立S180移植瘤模型,用药10 d后,检测各组抑瘤率、肝指数、脾指数和胸腺指数等指标;采用实时荧光定量PCR(Realtime PCR)检测各组S180细胞的B细胞淋巴瘤-2(Bcl-2),Bcl-2相关X蛋白(Bax),蛋白激酶B(Akt)mRNA表达的情况;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测各组细胞Bax,Bcl-2,Akt,磷酸化-Akt(p-Akt)的蛋白表达。结果:与空白组比较,槲皮素自微乳、环磷酰胺及槲皮素组均能抑制肿瘤细胞生长,槲皮素自微乳组抑瘤率高于槲皮素组(P〈0.05);环磷酰胺组脏器指数低于空白组(P〈0.05),槲皮素自微乳组脏器指数高于环磷酰胺组(P〈0.05)。与空白组比较,槲皮素自微乳上调S180细胞Bax mRNA和蛋白表达(P〈0.05),下调S180细胞Bcl-2 mRNA和蛋白的表达(P〈0.05),对Akt蛋白表达影响不明显,但是可以下调Akt mRNA和p-Akt蛋白的表达(P〈0.05)。结论:槲皮素自微乳具有体内抑制S180细胞的作用,槲皮素自微乳抑瘤作用高于槲皮素组。槲皮素自微乳可能通过抑制Akt信号通路,发挥其抗肿瘤的作用。 展开更多
关键词 槲皮素自微乳 S180细胞 蛋白激酶B(Akt)信号通路 机制
塞来昔布自微乳化释药系统的制备及质量评价 被引量:1
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作者 李海春 王敏 +3 位作者 谢鹏 崔竟飞 祁静波 肖辉 《中南药学》 CAS 2016年第8期804-808,共5页
目的制备塞来昔布自微乳化释药系统(CXB-SNEDDSs),并对其质量进行评价。方法通过考察塞来昔布在不同辅料中的溶解度和辅料配伍实验,采用伪三元相图最终确定塞来昔布自微乳化释药系统的最优处方;评价了塞来昔布自微乳化释药系统经水稀... 目的制备塞来昔布自微乳化释药系统(CXB-SNEDDSs),并对其质量进行评价。方法通过考察塞来昔布在不同辅料中的溶解度和辅料配伍实验,采用伪三元相图最终确定塞来昔布自微乳化释药系统的最优处方;评价了塞来昔布自微乳化释药系统经水稀释后形成的微乳的外观、微观形态、粒径分布及体外释放行为。结果塞来昔布自微乳化释药系统处方组成为:中链甘油三酯(油相),聚山梨酯-20(乳化剂),二乙二醇单乙基醚(助乳化剂),最佳配比为2∶9∶9。塞来昔布自微乳化释药系统经水稀释后形成的微乳外观呈淡蓝色透明状液体;透射电镜下显示其大小均匀,呈圆整球状分布;平均粒径为(57.6±14.2)nm;塞来昔布自微乳化释药系统在30 min内的药物体外溶出度达到97.6%。结论将塞来昔布制备成自微乳化释药系统可显著提高塞来昔布的体外溶出速度,为塞来昔布的新剂型开发提供了理论基础。 展开更多
关键词 塞来昔布 自微乳化释药系统 伪三元相图 体外溶出度
灰黄霉素纳米乳体外脂解过程中药物动态分布研究 被引量:2
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作者 林婉婷 龙晓英 +2 位作者 吴慧仪 卢彬 张颖峰 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期512-520,共9页
目的建立与优化体外脂解模型,并研究灰黄霉素(griseofuvin,GRI)自纳米乳(self-nanoemulsifying drug delivery systems,SNEDDS)体外脂解过程中药物动态分布情况。方法以甘油三酯(triglyceride,TG)脂解的程度和速度为指标优化体外... 目的建立与优化体外脂解模型,并研究灰黄霉素(griseofuvin,GRI)自纳米乳(self-nanoemulsifying drug delivery systems,SNEDDS)体外脂解过程中药物动态分布情况。方法以甘油三酯(triglyceride,TG)脂解的程度和速度为指标优化体外脂解模型,采用优化的模型研究甘油三酯的结构及含量对灰黄霉素自纳米乳(GRI-SNEDDS)体外脂解过程中药物在水性胶束相、沉淀相及脂质相动态分布的影响。结果优化后体外脂解体系组成:胰脂酶浓度800 U·mL^-1,胆盐/磷脂胶束浓度为5/1.25mmol·L^-1,缓冲体系是50 mmol·L^-1 Trizma maleate,中链甘油三酯(medium chain triglyceride,MCT)的脂解选择一次性加入5mmol·L^-1Ca^2+,而长链甘油三酯(long chain triglyceride,LCT)则是逐步加入0.008 mmol·min^-1 Ca^2+。相同甘油三酯含量下,长链甘油三酯自纳米乳脂解后水性胶束相中灰黄霉素的百分含量比中链甘油三酯自纳米乳高;灰黄霉素自纳米乳中甘油三酯含量增加一倍后,长链甘油三酯自纳米乳脂解后水性胶束相中灰黄霉素的百分含量显著提高了32.4%,而中链甘油三酯自纳米乳仅提高5.7%。结论甘油三酯的脂解程度和速度与其自身结构、组成及体外脂解体系的组成有关。与非脂解相比,体外脂解后灰黄霉素由单一分散在水相油滴中变为分布在水性胶束相、沉淀相及脂质相,并随油的组成及浓度变化而有所变化。这些研究结果为自纳米乳的吸收机制提供有价值的参考。 展开更多
关键词 自纳米乳给药系统 体外脂解模型 灰黄霉素 动态分布
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