期刊文献+
共找到46篇文章
< 1 2 3 >
每页显示 20 50 100
新型NK1受体拮抗剂的合成及生物活性研究
1
作者 和龙 向洪刚 +4 位作者 刘新琦 温晓燕 王玲 欧阳亮 何俊 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2019年第4期332-336,共5页
目的制备一类新型N-甲基-N-(4-(2-苯甲基)-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶基)苯甲酰胺衍生物,并评价其对NK1受体的体外拮抗活性。方法以6-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-(2-甲基苯基)烟酰胺为起始原料,经过霍夫曼降解、酰胺还原和N-酰化等化学反应... 目的制备一类新型N-甲基-N-(4-(2-苯甲基)-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶基)苯甲酰胺衍生物,并评价其对NK1受体的体外拮抗活性。方法以6-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-(2-甲基苯基)烟酰胺为起始原料,经过霍夫曼降解、酰胺还原和N-酰化等化学反应得到目标化合物;采用钙流实验,在HEK293/NK1R细胞株上进行体外对NK1受体拮抗活性的测定。结果制备了13个新型化合物(Ⅰ1~Ⅰ13),并经1HNMR确证结构。化合物Ⅰ12对HEK293/NK1R细胞有较好的NK1受体拮抗活性。结论化合物Ⅰ12作为一类新型NK1受体拮抗剂,具有深入研究的价值。 展开更多
关键词 N-甲基-N-(4-(2-苯甲基)-6-(4-甲基-1-哌嗪基)-3-吡啶基)苯甲酰胺衍生物 合成 生物活性 NK1受体 钙流实验 HEK293/NK1R细胞株 拮抗活性
小半夏汤对1-PBG和P物质致异食癖大鼠脑干Fos蛋白表达的影响
2
作者 杜静 张启龙 +1 位作者 李贵生 聂克 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期15-20,共6页
目的:从5-HT3受体和NK1受体角度探讨小半夏汤防治化疗性恶心呕吐机制。方法:Wistar大鼠随机分为正常对照组、小半夏汤正常对照组、5-HT3受体激动剂1-phenylbiguanide(1-PBG)模型组、阳性药昂丹司琼2. 6 mg/kg组和小半夏汤0. 8 g/kg组、1... 目的:从5-HT3受体和NK1受体角度探讨小半夏汤防治化疗性恶心呕吐机制。方法:Wistar大鼠随机分为正常对照组、小半夏汤正常对照组、5-HT3受体激动剂1-phenylbiguanide(1-PBG)模型组、阳性药昂丹司琼2. 6 mg/kg组和小半夏汤0. 8 g/kg组、1. 6g/kg组、3. 2g/kg组;NK1受体激动剂P物质(SP)模型组及阳性药阿瑞吡坦11. 1mg/kg组和小半夏汤0. 8g/kg组、1. 6g/kg组、3. 2 g/kg组。分别注射1-PBG 25 mg/kg、SP 250 ng/kg建立两种大鼠异食癖模型。各组动物在造模前3天开始灌胃给药,直至造模后72 h。每24 h称量并计算摄食高岭土量。造模后24 h和72 h分两批处理动物,取脑,免疫组化法观察各组动物脑干最后区(area postrema,AP)和孤束核(Nucleus of solitary tract,NTS) Fos蛋白表达情况。结果:1-PBG和SP均可使大鼠摄食高岭土量增加,其中1-PBG造模后24 h,模型大鼠摄食高岭土量出现峰值;SP造模后72 h摄食高岭土量出现峰值,造模后48 h是次峰值。与模型组比较,小半夏汤各剂量治疗组及两种阳性药治疗组均可明显抑制模型大鼠摄食高岭土。造模后24 h和72 h,与空白组比较,模型组大鼠脑干AP和NTS的Fos蛋白表达均明显上调;小半夏汤各剂量组和阳性药组均能显著下调模型动物脑干AP和NTS的Fos蛋白表达。结论:小半夏汤可以拮抗5-HT3受体激动剂和NK1受体激动剂所致的大鼠异食癖、降低呕吐反射相关脑区的Fos蛋白表达,提示小半夏汤防治化疗性恶心呕吐作用与阻断5-HT3受体和NK1受体有关。 展开更多
关键词 小半夏汤 止吐 化疗性恶心呕吐 5-HT3受体 NK1受体 FOS蛋白
NK1受体基因多态性与腹腔镜手术PONV的相关性分析 预览
3
作者 邹聪华 郑晓春 陈烨 《中国医学创新》 CAS 2019年第3期1-5,共5页
目的:探讨NK1受体基因多态性与妇科腹腔镜患者术后恶心呕吐(PONV)发生率的相关性。方法:选择80例择期全麻妇科腹腔镜手术患者,年龄18~65岁。术前采集外周静脉血5mL,使用基因组DNA提取试剂盒抽取DNA,运用等位基因特异扩增法进行NK1受体... 目的:探讨NK1受体基因多态性与妇科腹腔镜患者术后恶心呕吐(PONV)发生率的相关性。方法:选择80例择期全麻妇科腹腔镜手术患者,年龄18~65岁。术前采集外周静脉血5mL,使用基因组DNA提取试剂盒抽取DNA,运用等位基因特异扩增法进行NK1受体基因分型,采用DNA测序仪直接测序对NK1受体的单核苷酸基因多态性进行分型。观察患者术后恶心呕吐发生频率和时间、恶心评分、疼痛评分、镇痛药物用量、止吐药的使用情况等。在本研究中呕吐和干呕均视为呕吐事件,并记录患者术中术后循环状态及其他不良反应的情况。结果:按照单核苷酸基因变异位点筛选出,野生型纯合子(wt/wt组)21例(26.3%),杂合子(wt/mut组)25例(31.3%),突变基因型纯合子(mut/mut组)34例(42.5%),mut/mut组6例发生PONV,发生率为17.6%,其发生率低于其他两组(P<0.05)。结论:NK1受体基因多态性与中国女性人群PONV发生率具有相关性,其中突变纯合子的PONV发生率较低。 展开更多
关键词 NK1受体 PONV 单核苷酸基因多态性
在线阅读 下载PDF
生姜对NK1受体介导的豚鼠离体回肠收缩影响 预览
4
作者 杜静 张启龙 +1 位作者 李贵生 聂克 《山东中医药大学学报》 2017年第4期364-367,392共5页
目的 :观察生姜及其主要辛辣成分对NK_1受体介导的豚鼠离体肠管收缩的影响,从NK1受体角度初步探讨生姜的止吐机制。方法:以豚鼠离体回肠为实验材料,利用恒温组织浴槽,在高中低三个浓度生姜汁(50μL、100μL、200μL)、6-姜酚(3... 目的 :观察生姜及其主要辛辣成分对NK_1受体介导的豚鼠离体肠管收缩的影响,从NK1受体角度初步探讨生姜的止吐机制。方法:以豚鼠离体回肠为实验材料,利用恒温组织浴槽,在高中低三个浓度生姜汁(50μL、100μL、200μL)、6-姜酚(3×10^-5mol·L^-1、1×10^-5mol·L^-1、3×10^-6mol·L^-1)、6-姜烯酚(3×10^-5mol·L^-1、1×10^-5mol·L^-1、3×10^-6mol·L^-1)存在和不存在情况下,分别建立P物质(SP)和选择性NK1受体激动剂GR73632的量效曲线,观察对肠管收缩和量效曲线的影响。结果:生姜汁、6-姜酚、6-姜烯酚均能剂量依赖性地抑制SP激发的离体肠管收缩增强,降低其平均张力(P〈0.05,P〈0.01或P〈0.001);均可剂量依赖性地使SP的最大效应降低(P〈0.001);除低浓度6-姜酚外,3个剂量的生姜汁、高中浓度的6-姜酚、3个浓度的6-姜烯酚对SP最大效应的抑制作用均显著强于SR140333(3×10^-7mol·L^-1),与SR140333比较差异有统计学意义(P〈0.001)。6-姜酚、6-姜烯酚均能剂量依赖性地抑制GR73632激发的离体肠管收缩增强,降低其平均张力(P〈0.05或P〈0.001);均可剂量依赖性地使GR73632的最大效应降低(P〈0.001);高浓度6-姜酚和高浓度6-姜烯酚,对GR73632最大效应的抑制作用与阳性药SR140333(3×10^-7mol·L^-1)存在时比较均有增强趋势,但差异没有统计学意义(与SR140333比较,P〉0.05)。生姜汁、6-姜酚、6-姜烯酚均可使SP的量效曲线非平行右移,并使最大效应显著降低;6-姜酚、6-姜烯酚均可使GR73632的量效曲线右移,并使最大效应显著降低。结论:生姜及其主要辛辣成分可以非竞争性阻断NK1受体,这可能是生姜止吐作用的重要机制。 展开更多
关键词 生姜 止吐 离体回肠 豚鼠 NK1受体
在线阅读 下载PDF
缩泉胶囊改善糖尿病小鼠膀胱功能 预览 被引量:1
5
作者 范平龙 连大卫 +3 位作者 徐伟君 扶丽君 黄萍 操红缨 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期1-6,共6页
目的研究缩泉胶囊(乌药、益智仁、山药)对糖尿病小鼠膀胱病变的改善作用及其作用机制。方法 60只小鼠随机分为正常组(n=8)及建模组(n=52),后者采用高脂饲料喂养加腹腔注射链脲佐菌素(STZ)诱导糖尿病模型,将造模成功小鼠(n=32... 目的研究缩泉胶囊(乌药、益智仁、山药)对糖尿病小鼠膀胱病变的改善作用及其作用机制。方法 60只小鼠随机分为正常组(n=8)及建模组(n=52),后者采用高脂饲料喂养加腹腔注射链脲佐菌素(STZ)诱导糖尿病模型,将造模成功小鼠(n=32)随机分为模型组,甲钴胺片组,缩泉胶囊低、高剂量组。观察缩泉胶囊对糖尿病小鼠空腹血糖值(FBG)、糖化血清蛋白(GSP)水平及一般情况的影响;测定膀胱漏尿点压(BLPP),并对膀胱进行组织病理学染色;利用荧光双标法检测P物质及NK1受体表达。结果各组FBG、GSP、体质量、摄食量和饮水量无明显差异,高剂量缩泉胶囊可以显著降低小鼠尿量。与模型组相比,缩泉胶囊治疗后能显著升高BLPP、P物质、NK1受体表达,并能明显改善小鼠膀胱组织形态学。结论缩泉胶囊改善糖尿病小鼠膀胱病变,其机制可能与上调膀胱组织中P物质及NK1受体表达有关。 展开更多
关键词 缩泉胶囊 糖尿病膀胱病变 P物质 NK1受体
在线阅读 免费下载
小半夏汤对化疗性异食癖大鼠P物质和NK1受体的影响 被引量:15
6
作者 于功昌 张勇 +1 位作者 杜秀伟 聂克 《中药药理与临床》 CAS CSCD 北大核心 2015年第1期17-20,共4页
目的:观察小半夏汤对化疗性异食癖大鼠P物质和NK1受体的影响,探讨小半夏汤防治化疗性恶心呕吐的作用机制。方法:ip注射6mg/kg顺铂建立大鼠化疗性异食癖模型。将大鼠随机分为正常对照组、小半夏汤对照组1.6g/kg、顺铂模型组、昂丹司琼... 目的:观察小半夏汤对化疗性异食癖大鼠P物质和NK1受体的影响,探讨小半夏汤防治化疗性恶心呕吐的作用机制。方法:ip注射6mg/kg顺铂建立大鼠化疗性异食癖模型。将大鼠随机分为正常对照组、小半夏汤对照组1.6g/kg、顺铂模型组、昂丹司琼阳性药组2.6mg/kg、小半夏汤大剂量组3.2g/kg和小半夏汤小剂量组1.6g/kg。各组动物在造模前1 h首次灌胃给药,之后每12h给药一次,正常对照组和模型组灌胃等容积蒸馏水。每12h称量并计算各组动物高岭土摄入量;分别于造模后24h和72h处理动物,采用CLIA和ELISA法测定大鼠血清、回肠和延髓P物质含量,采用Real-time PCR法测定大鼠回肠和延髓前速激肽原A(PPTA)和NK1受体mRNA表达。结果:顺铂模型组动物摄食高岭土量显著升高,3.2、1.6g/kg小半夏汤均可抑制化疗大鼠摄食高岭土量,降低化疗大鼠血清、回肠和延髓P物质含量,抑制回肠和延髓PPTA和NK1受体mRNA的异常表达。结论:小半夏汤防治化疗性恶心呕吐部分作用机制可能与降低P物质含量、下调NK1受体mRNA表达有关。 展开更多
关键词 小半夏汤 异食癖大鼠 化疗性恶心呕吐 P物质 NK1受体
NK1受体介导a,β-meATP外周注射导致急性疼痛的机制研究 预览
7
作者 张洪海 邓芳 +1 位作者 金芊芊 孙建良 《浙江创伤外科》 2014年第2期161-163,共3页
目的:在探讨P物质受体NK1在a,β-meATP外周注射引起外周伤害刺激引起疼痛的作用及作用机制。方法笔者采用P2X3受体特异性激动剂a,β-meATP给与大鼠足底注射建立伤害性急性疼痛模型。笔者给与大鼠射NK1受体选择性抑制剂 S3144观察其对 a... 目的:在探讨P物质受体NK1在a,β-meATP外周注射引起外周伤害刺激引起疼痛的作用及作用机制。方法笔者采用P2X3受体特异性激动剂a,β-meATP给与大鼠足底注射建立伤害性急性疼痛模型。笔者给与大鼠射NK1受体选择性抑制剂 S3144观察其对 a,β-meATP足底注射引起伤害反应的影响。同时笔者采用免疫组化的方法观察大鼠背根神经节(DRG)上的NK1受体的表达的率以及 S3144椎管内注射对其表达的影响。结果大鼠足底注射a,β-meATP 5分钟时出现显著的缩脚反应,而缩脚反应出现高峰的时间为注射后20分钟。而对照组足底注射生理盐水则缩脚次数不明显。两组缩脚次数有显著差异性P〈0.05。椎管注射抑制剂TNP-ATP和S3144之后缩脚次数明显减少P<0.05。NKI受体在a,β-meATP足底注射在DRG神经元中小细胞上与足底注射生理盐水相比显著增加P<0.05,而椎管内注射 S3144显著抑制NK1受体的表达。结论 NK1受体在DRG通过P2X3受体导致外周伤害性刺激引起的疼痛伤害性反应。 展开更多
关键词 P2X3受体 NK1受体 伤害性刺激
在线阅读 下载PDF
内源性神经激肽和降钙素基因相关肽在大鼠心肌缺血后适应对心肌超氧化物歧化酶的作用 预览 被引量:2
8
作者 贾晓鹰 郭政 +1 位作者 郭建丽 刘亚兵 《中国医学创新》 2013年第10期8-9,共2页
目的:研究神经激肽1(NK1)、降钙素基因相关肽(CGRP)在大鼠缺血后适应对心肌超氧化物歧化酶(SOD)的作用。方法:随机将SD雄性大鼠(350~400g)分为5组:sham组(只穿线不结扎冠状动脉)、I/R组(结扎冠状动脉左前降支30min,再灌注... 目的:研究神经激肽1(NK1)、降钙素基因相关肽(CGRP)在大鼠缺血后适应对心肌超氧化物歧化酶(SOD)的作用。方法:随机将SD雄性大鼠(350~400g)分为5组:sham组(只穿线不结扎冠状动脉)、I/R组(结扎冠状动脉左前降支30min,再灌注120min)、ipost组(结扎冠状动脉左前降支30min,再灌注10s夹闭10s,如此反复3次后持续再灌注120min)、CGRP8-37+ipost组(结扎冠状动脉左前降支25min,按1μg/kg剂量从尾静脉给药CGRP8-37,5min行后处理再灌注同ipost组)、D-SP+ipost组(结扎冠状动脉左前降支25min,按1μg/kg剂量从尾静脉给药D-SP,5min行后处理再灌注同ipost组);快速液氮冷冻各组缺血心肌组织并提取心肌总蛋白,行总蛋白定量,用酶联免疫吸附技术检测心肌SOD的表达,分光光度法检测Caspase-3活性。结果:(1)与sham组比较,I/R组Caspase-3、SOD均增多(P〈0.01);(2)与I/R组比较,ipost组SOD增多(P〉0.05),Caspase-3减少(P〈0.01);(3)与ipost组比较:CGRP8-37+ipost组SOD降低(P〈0.01),Caspase-3增多(P〉0.05),D-SP+ipost组SOD降低(P〈0.01),Caspase-3增多(P〉0.05)。结论:神经激肽1降钙素基因相关肽(CGRP)通过上调缺血心肌SOD表达对缺血后适应心肌起保护作用。 展开更多
关键词 NK1受体 CGRP受体 缺血后适应 超氧化物歧化酶 Caspase-3
在线阅读 下载PDF
不同应激对脑中P物质表达影响的研究进展 预览 被引量:1
9
作者 张薇薇 《济宁学院学报》 2011年第3期 58-61,共4页
P物质及NK1参与多种应激反应,在脑内,通过增大P物质含量,可以观察到类似于焦虑情绪的引起的行为现象.各种应激性刺激也会改变P物质和NK1在中枢神经系统中的含量,如疼痛应激、寒冷应激、束缚制动应激、紧张性刺激均会引起该物质及其受体... P物质及NK1参与多种应激反应,在脑内,通过增大P物质含量,可以观察到类似于焦虑情绪的引起的行为现象.各种应激性刺激也会改变P物质和NK1在中枢神经系统中的含量,如疼痛应激、寒冷应激、束缚制动应激、紧张性刺激均会引起该物质及其受体的表达量改变. 展开更多
关键词 应激 P物质 NK1 中枢神经系统
在线阅读 下载PDF
脊髓蛛网膜下腔注射P物质引起大鼠结肠炎
10
作者 林萍 吴星宇 +2 位作者 潘慧 蒋惠君 梅林 《生理学报》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期331-338,共8页
本实验从神经源性炎症的角度探讨结肠炎(colitis)发病的机理,并为神经源性结肠炎的假说提供直接的证据。健康雄性Sprague—Dawley大鼠(180-220g)经水合氯醛腹腔麻醉后,将PE—10管插入脊髓蛛网膜下腔达T12-L5水平。鞘内(intrathe... 本实验从神经源性炎症的角度探讨结肠炎(colitis)发病的机理,并为神经源性结肠炎的假说提供直接的证据。健康雄性Sprague—Dawley大鼠(180-220g)经水合氯醛腹腔麻醉后,将PE—10管插入脊髓蛛网膜下腔达T12-L5水平。鞘内(intrathecal,ith)注射P物质(substance P,8P),每天一次,共14天。神经激肽-1(neurokinin-1,NK1)受体拮抗剂([D-Pr02,D.Trp7,9]-SP,22.4Ug)于每次ith注射sP前10min ith预处理。观察疾病活动指数(disease active index,DAI)、结肠和脊髓组织的大体/镜下病理、以及移动抑制因子(migration inhibitory factor,MIF)蛋白的表达。结果显示:ith注射SP10μg和20μg能够引起大鼠DAI明显升高、结肠组织炎性细胞浸润、腺体萎缩和MIF高表达(与生理盐水组相比,P〈0.05,P〈0.01);但在脊髓,仅在ith注射SP20μg组见到轻度充血水肿,并无明显神经元坏死。NK。受体拮抗剂预处理,能够延长ith注射SP20嵋后DAI开始升高的潜伏期、减小DAI升高的幅度、抑制MIF在结肠组织的高表达。上述实验结果表明,ith注射SP能够引起大鼠结肠炎,该效应是通过激活脊髓NK1受体实现的,肠组织的MIF参与了此炎症过程。脊髓高浓度SP能通过NK1受体介导结肠炎这一发现可能具有潜在的临床意义。 展开更多
关键词 结肠炎 神经源性炎症 脊髓 P物质 神经激肽-1受体 大鼠
慢性内脏高敏性大鼠结肠内P物质及其NK1受体表达的改变 预览 被引量:6
11
作者 姚永刚 余保平 +1 位作者 徐龙 王玮 《胃肠病学和肝病学杂志》 CAS 2004年第4期 363-367,共5页
目的研究慢性应激刺激所致内脏高敏性大鼠和正常大鼠结肠内P物质(substanup)及其NK1受体表达的改变,探讨内脏高敏感性产生的可能机制.方法40只新生SD大鼠,随机分为2组:慢性应激模型组、正常对照组,每组20只.模型组大鼠在出生后第8天到21... 目的研究慢性应激刺激所致内脏高敏性大鼠和正常大鼠结肠内P物质(substanup)及其NK1受体表达的改变,探讨内脏高敏感性产生的可能机制.方法40只新生SD大鼠,随机分为2组:慢性应激模型组、正常对照组,每组20只.模型组大鼠在出生后第8天到21天,每天接受结直肠扩张刺激;分别在第8周、12周观察大鼠的腹部回缩反射(AWR)和玻璃小球排出情况,进行肠道敏感性评估:采用RT-PCR方法检测二组大鼠结肠组织内P物质及其NK1受体mRNA的表达,并运用免疫组化SABC法观察NK1受体的分布.结果模型组较正常对照组大鼠腹部收缩阈值明显降低(P<0.01),玻璃小球排出时间缩短(P<0.01);P物质及其NK1受体mRNA的表达明显增加(P<0.01),NK1受体免疫反应阳性产物显著浓密,以平滑肌层和黏膜层为著.结论SP及其NK1受体表达增加在大鼠肠道高敏感性、动力紊乱的产生机制中可能起重要作用. 展开更多
关键词 慢性内脏高敏性 P物质 NKl受体:结直肠扩张 肠易激综合征
在线阅读 免费下载
肉芽组织中NK1受体表达与创面愈合关系的实验研究 预览 被引量:6
12
作者 张辉 宋俊峰 +1 位作者 韩岩 艾玉峰 《中国美容医学》 CAS 2002年第5期 417-420,共4页
目的:研究创面愈合过程中NK1受体(NK1R)在肉芽组织成纤维细胞上的表达及其与创面愈合之间的关系.方法:新生Sprague-Dawley仔鼠20只,随机分为两组,每组10只.其中一组注射辣椒素将皮肤内感觉神经纤维破坏,制成"失感觉神经支配模型&qu... 目的:研究创面愈合过程中NK1受体(NK1R)在肉芽组织成纤维细胞上的表达及其与创面愈合之间的关系.方法:新生Sprague-Dawley仔鼠20只,随机分为两组,每组10只.其中一组注射辣椒素将皮肤内感觉神经纤维破坏,制成"失感觉神经支配模型",另一组作对照.两组动物均在腹部制作圆形皮肤缺损,并各选5只分别在一定时间点沿创面周缘及底部取材,进行NK1受体的免疫组织荧光染色及HE染色,观察其相应的时间、空间规律;另外5只不取材,而是在一定时间点测量未愈合的残留创面面积,并进行比较.结果:创面愈合过程中正常大鼠与去感觉神经支配大鼠在肉芽组织成纤维细胞均有NK1R表达;损伤后NK1R表达阳性的成纤维细胞形态变肥厚,胞体增大,呈增殖旺盛表现;NK1R在去感觉神经支配的大鼠成纤维细胞上的表达较正常对照升高;去感觉神经的大鼠与正常大鼠相比,创面愈合速度较慢.结论:大鼠皮肤NK1R表达与创面愈合之间关系密切,由感觉神经末梢所释放的P物质等神经递质可能是调节促进创面愈合的重要因子之一. 展开更多
关键词 创面愈合 NK1受体 肉芽组织 成纤维细胞 整形外科
在线阅读 下载PDF
纹状体NK1受体参与帕金森病异动症发生的实验研究 预览
13
作者 杨新新 胡方方 +2 位作者 江伟峰 张尊胜 项洁 《徐州医科大学学报》 CAS 2018年第5期307-311,共5页
目的探讨神经激肽1(NKl)受体参与帕金森病(PD)运动并发症发生的具体分子机制,为治疗异动症(LID)提供新的方法及靶点。方法小鼠纹状体立体定向注射6-羟基多巴胺制作PD模型,4周后筛选成功的PD模型并随机分成5组:PD组、LID组、低... 目的探讨神经激肽1(NKl)受体参与帕金森病(PD)运动并发症发生的具体分子机制,为治疗异动症(LID)提供新的方法及靶点。方法小鼠纹状体立体定向注射6-羟基多巴胺制作PD模型,4周后筛选成功的PD模型并随机分成5组:PD组、LID组、低中高不同浓度NK1受体拮抗剂组,并设有假手术组作为对照。低中高NK1受体拮抗剂组小鼠分别给予0.005、0.05和0.5mmol/LNKI受体拮抗剂处理,假手术组、PD组及LID组小鼠分别纹状体内注射等容积生理盐水作为对照。半小时后,LID组及不同剂量NKl受体拮抗剂组小鼠给予左旋多巴(15mg/kg)及苄丝肼(12mg/kg)腹腔注射。而假手术组及PD组小鼠腹腔注射生理盐水。观察各组小鼠异常不自主运动评分(AIM),Westernblot法检测各组小鼠纹状体中环磷腺苷调节的磷酸化蛋白-32(DARPP-32)、细胞外信号调节蛋白激酶1/2(ERKl/2)、N-甲基-D-天门冬氨酸受体1(NRl)和丝氨酸谷氨酸受体1(GluRl845)的磷酸化水平。结果中浓度NKl受体拮抗剂组总AIM评分低于LID组(P〈0.01),而低、高浓度NKl受体拮抗剂组与LID组之间差异无统计学意义。Westernblot结果显示PD组DARPP-32、ERKI/2、GluR1、NRl的磷酸化水平较假手术组明显降低(均P〈0.01)。LID组DARPP-32、ERK1/2、GluR1、NR1的磷酸化水平较PD组明显升高(均P〈0.01),而中浓度NKl受体拮抗剂组DARPP-32、ERKl/2、GluR1、NRl的磷酸化水平较LID组明显降低(均P〈0.05)。结论NKl受体拮抗剂可以减少PD小鼠LID的发生,突触后NKl受体参与了LID的发生。 展开更多
关键词 帕金森病 异动症 神经激肽1受体 NKl受体拮抗剂
在线阅读 免费下载
Possible Mechanism of Action of Neurokinin-1 Receptors (NK1R) Antagonists 预览
14
作者 Ozum Ozturk Esin Aki-Yalcin +5 位作者 Tugba Ertan-Bolelli Kayhan Bolelli Andry Nur-Hidayat Ozlem Bingol-Ozakpinar Filiz Ozdemir Ismail Yalcin 《药剂与药理学:英文版》 2017年第11期787-797,共11页
关键词 受体拮抗剂 神经激肽 苯并噻唑衍生物 抗癌药物 杂环化合物 机制 抗肿瘤药物 细胞毒活性
在线阅读 下载PDF
首个NK-1受体拮抗剂——阿瑞匹坦的概况介绍 预览 被引量:2
15
作者 余克富 霍记平 +2 位作者 朱斌 田月 赵志刚 《药品评价》 CAS 2016年第10期21-22,52共3页
化疗是肿瘤临床治疗中最常用的方法之一,化疗后恶心呕吐反应是影响化疗患者用药依从性和疗效的主要干扰因素之一.阿瑞匹坦是首个用于止吐的NK1受体拮抗剂,用于化疗中产生的急性或迟发性恶心和呕吐,本文对其作用机制、药动学、临床研究... 化疗是肿瘤临床治疗中最常用的方法之一,化疗后恶心呕吐反应是影响化疗患者用药依从性和疗效的主要干扰因素之一.阿瑞匹坦是首个用于止吐的NK1受体拮抗剂,用于化疗中产生的急性或迟发性恶心和呕吐,本文对其作用机制、药动学、临床研究安全性等进行综述. 展开更多
关键词 阿瑞匹坦 抗呕吐 NK1受体拮抗剂
在线阅读 下载PDF
NK-1抑制剂预防头颈部恶性肿瘤PF方案化疗相关恶心、呕吐的疗效观察 预览 被引量:2
16
作者 田欣 宣莹 +3 位作者 胡天玉 曾越灿 吴荣 张振勇 《医学研究杂志》 2016年第11期49-53,共5页
目的观察在头颈部恶性肿瘤PF方案(顺铂+5-氟尿嘧啶)化疗过程中应用NK-1抑制剂阿瑞匹坦(aprepitant)的止吐疗效及不良反应。方法56例需行PF方案静脉化疗的头颈部恶性肿瘤患者,随机分为实验组及对照组,各28例。实验组患者接受NK-1... 目的观察在头颈部恶性肿瘤PF方案(顺铂+5-氟尿嘧啶)化疗过程中应用NK-1抑制剂阿瑞匹坦(aprepitant)的止吐疗效及不良反应。方法56例需行PF方案静脉化疗的头颈部恶性肿瘤患者,随机分为实验组及对照组,各28例。实验组患者接受NK-1抑制剂阿瑞匹坦+5-HT3受体拮抗剂格拉司琼+地塞米松的三药联合方案预防止吐,对照组接受5-HT3受体拮抗剂格拉司琼+地塞米松的两药联合方案预防止吐。1个化疗周期结束后评估两组患者的恶心、呕吐缓解情况及相关不良反应。结果56例患者均按期完成化疗,在急性恶心、呕吐控制情况上,实验组均高于对照组,完全缓解率(CR)分别为57.1%VS50.0%、50.0%vs42.9%,有效率(RR)分别为82.1%vs71.4%和78.6%VS67.9%,差异无统计学意义(P〉0.05)。在延迟性恶心、呕吐控制情况上,实验组与对照组完全缓解率CR分别为50.0%VS21.4%、53.6%VS25.0%,有效率(RR)分别为78.6%VS46.4%、82.1%VS53.6%,实验组明显高于对照组,差异有统计学意义(P〈0.05)。两组患者主要不良反应均为轻度,差异无统计学意义(P〉0.05)。结论本研究表明含NK-1抑制剂阿瑞匹坦的三药联合方案预防头颈部恶性肿瘤PF方案化疗引起的急性期及延迟期恶心、呕吐安全有效,可在临床进一步研究推广。 展开更多
关键词 NK-1抑制剂阿瑞匹坦头颈部恶性肿瘤 PF方案化疗恶心 呕吐
在线阅读 下载PDF
母婴分离大鼠脑一肠轴内P物质及其NK1受体的表达 预览 被引量:1
17
作者 滕卫军 丁明星 +1 位作者 方远书 方马荣 《浙江临床医学》 2016年第2期264-266,共3页
目的研究P物质及其受体在新生期母婴分离大鼠模型脑-肠轴上的表达。方法将新生期Sprague-Dawley雄性大鼠随机分为两组:母婴分离组:在出生后第2~21天,使新生大鼠与哺乳期母鼠分离3h/d。对照组:在出生后第2~21天,不给予任何处理。... 目的研究P物质及其受体在新生期母婴分离大鼠模型脑-肠轴上的表达。方法将新生期Sprague-Dawley雄性大鼠随机分为两组:母婴分离组:在出生后第2~21天,使新生大鼠与哺乳期母鼠分离3h/d。对照组:在出生后第2~21天,不给予任何处理。成年后(出生后60d)给予结直肠球囊扩张(CRD),取远端结肠、腰骶段脊髓和中脑进行P物质和NKl受体免疫组化检测并定量分析。结果母婴分离组大鼠和对照组比较,结肠肌层P物质阳性面积百分数、结肠NKI受体阳性肌间神经丛数目、脊髓背角P物质阳性面积、脊髓背角NK1阳性分布积分、中脑导水管周围灰质(PAG)和中缝核(DR)内P物质阳性面积、中脑PAG和DR内NK1阳性分布积分差异均无统计学意义(P均〉0.05)。结论新生期母婴分离对P物质和NK1受体表达的影响不明显,P物质和NK1受体在母婴分离大鼠模型内脏感觉过敏发生机制中的作用可能不大。 展开更多
关键词 内脏感觉过敏 新生期母婴分离 P物质 NK1受体
在线阅读 下载PDF
母婴分离致肠易激综合征大鼠模型的建立与评价 预览
18
作者 滕卫军 杜小雪 +2 位作者 丁明星 陈浩浩 方远书 《浙江医学》 CAS 2016年第6期412-415,共4页
目的 研究新生期母婴分离导致肠易激综合征(IBS)大鼠模型的建立及其对P物质与其受体NK1表达的影响。方法将64只新生期雄性大鼠随机分为母婴分离组(在出生后第2~21天,每天将新生大鼠与哺乳期母鼠分离3h)和对照组(不给予上述处理... 目的 研究新生期母婴分离导致肠易激综合征(IBS)大鼠模型的建立及其对P物质与其受体NK1表达的影响。方法将64只新生期雄性大鼠随机分为母婴分离组(在出生后第2~21天,每天将新生大鼠与哺乳期母鼠分离3h)和对照组(不给予上述处理)。成年后(出生后60d)两组大鼠均给予结直肠球囊扩张(CRD),用行为学观察和腹部回缩反射(AWR)评分来评估内脏痛反应,用免疫组化方法检测腰骶段脊髓背角P物质及其受体NK1的表达量,并进行远端结肠常规组织学检测。结果引起母婴分离组大鼠内脏痛反应的CRD压力阈值[(19.22±926)mmHg]显著低于对照组[(24.89±1091)mmHg],差异有统计学意义(P〈0.05)。在40、60和80mmHg压力扩张下,母婴分离组的AWR评分均显著高于对照组(均P〈0.05)。CRD后母婴分离组腰骶段脊髓背角P物质及其受体NK1蛋白免疫反应阳性细胞数与对照组比较差异均无统计学意义(均P〉0.05)。母婴分离组和对照组大鼠在CRD前后结肠均未见组织损伤或炎症。结论新生期母婴分离能成功建立IBS大鼠模型,成年后在内脏刺激时产生过强的内脏痛反应和神经元活化反应,P物质及其受体NK1可能不参与其过程。 展开更多
关键词 肠易激综合征新 生期母婴分离 P物质 NK1受体
在线阅读 免费下载
NK1受体拮抗剂的应用研究进展 被引量:10
19
作者 刘祥超 周恒 +2 位作者 詹晓平 刘增路 毛振民 《现代生物医学进展》 CAS 2015年第10期1938-1942,共5页
神经激肽中P物质是中枢神经系统最重要的神经递质之一,通过与其最主要的受体NK1受体结合在多种疾病的病理过程中发挥作用。NK1受体拮抗剂近年来在临床上应用广泛,不仅能治疗化疗引起的恶心,呕吐,而且在缓解抑郁,抗肿瘤,治疗急性尿失禁... 神经激肽中P物质是中枢神经系统最重要的神经递质之一,通过与其最主要的受体NK1受体结合在多种疾病的病理过程中发挥作用。NK1受体拮抗剂近年来在临床上应用广泛,不仅能治疗化疗引起的恶心,呕吐,而且在缓解抑郁,抗肿瘤,治疗急性尿失禁方面都显示有很好的疗效。本文就近年来NK1受体拮抗剂的应用研究进展进行综述。 展开更多
关键词 P物质 NK1受体 NK1受体拮抗剂 应用
Effect of nonpeptide NK1 receptor antagonist L-703,606 on the edema formation in rats at early stage after deep partial-thickness skin scalding
20
作者 Ke Tao Hong-Tao Wang +5 位作者 Bi Chen Bo-Tao Wang Zhi-Yuan Li Xiong-Xiang Zhu Chao-Wu Tang Da-Hai Hu 《亚太热带医药杂志:英文版》 SCIE CAS 2013年第5期387-394,共8页
【正】Objective:To investigate the effect and the relevant potential mechanism of nonpeptide neurokinin 1(NK1) receptor antagonist L-703,606 in the edema formation after burn injury. Method:1.-703,606 treatment was p... 【正】Objective:To investigate the effect and the relevant potential mechanism of nonpeptide neurokinin 1(NK1) receptor antagonist L-703,606 in the edema formation after burn injury. Method:1.-703,606 treatment was performed in Sprague-Dawley(SD) rats at early stage after deep partial-thickness skin scalding.One hundred and fifty two adult male SI) rats were used in the study and randomly divided into sham scald(SS,n=8),scald control(SC,n=48),and L-703,606 treatment(IT,n=48) groups.The rats in SC and LT groups were subjected to 20%total body surface area(TBSA) deep partial-thickness skin scalding.Modified Evans blue extravasation, tracing electron microscopy by lanthanum nitrate and mean water content assay were employed to observe and detect the changes of vascular permeability,ultrastructure and edema formation in adjacent tissue to the wounds and in the jejuna of rats at early stage(72 h) after scald.Results: The pathological increase of vascular permeability in the periwound tissue and jejunum of rats in LT group were significantly lower than that in SC group(P【0.01),and recuperated earlier. Meanwhile,the changes of water contents of corresponding tissues in LT group were lighter than those in SC group(P【0.01).The ultrastructural changes of the microvessels in the peri-wound tissue of LT group showed that the junctions between microvascular endothelium cells were more narrow than those of SC group,moreover,and the number of opening and the engorgement and cavitation of the vascular endothelium cells decreased,the areosis and edema in perivascular tissue lightened,and the precipitation of the high eletron density lanthanum tracing agent in the interspace of the tissue decreased significantly in LT group.Conclusions:It is concluded that nonpeptide NK1-receptor antagonist L-703,606 could lighten the vascular permeability and edema formation in the periwound tissue and jejunum,and accelerate the normalization process of pathological changes in the tissues of rats after scald. 展开更多
关键词 Nonpeptide NK1-receptor ANTAGONIST L-703 606 SCALD EDEMA Vascular permeability ULTRASTRUCTURE Substance P
上一页 1 2 3 下一页 到第
使用帮助 返回顶部 意见反馈