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肠道“药物代谢酶-外排转运体偶联”对黄酮类化合物生物利用度影响的研究进展
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作者 师少军 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2019年第20期2107-2112,共6页
黄酮类化合物为广泛存在于食物和药物中的一类多酚化合物,具有多种药理作用,但其生物利用度低限制了其临床应用,这与其肠道吸收和代谢密切相关。黄酮类化合物主要在肠道吸收,并经Ⅱ相药物代谢酶:葡萄糖醛酸转移酶(UGTs),硫酸转移酶(SUL... 黄酮类化合物为广泛存在于食物和药物中的一类多酚化合物,具有多种药理作用,但其生物利用度低限制了其临床应用,这与其肠道吸收和代谢密切相关。黄酮类化合物主要在肠道吸收,并经Ⅱ相药物代谢酶:葡萄糖醛酸转移酶(UGTs),硫酸转移酶(SULTs)和谷胱甘肽-S-转移酶(GSTs)广泛代谢为Ⅱ相代谢产物,其极性增加,难以通过被动扩散穿透肠上皮细胞膜。肠道外排转运体P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌耐药蛋白(BCRP)、多药耐药相关蛋白(MRPs)作为一个"旋转门",可调控肠上皮细胞内Ⅱ相代谢物外排至肠腔或进入体循环。本文对黄酮类化合物在肠道处置以及肠道药物代谢酶-外排转运体偶联进行了探究,这种偶联作用可显著影响黄酮类化合物生物利用度,进而影响其临床疗效与毒副作用。阐明肠道代谢酶-外排转运体偶联作用及其机制,将为提高黄酮类化合物体内生物利用度和增加其临床疗效奠定基础。 展开更多
关键词 黄酮类化合物 生物利用度 肠道 药物代谢酶 外排转运体 偶联作用
附子水提物对大鼠十二指肠外排转运蛋白和紧密连接蛋白表达的影响 预览
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作者 季苗苗 梁新丽 +2 位作者 钟友宝 陈来 廖正根 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第20期2813-2817,共5页
目的:研究附子水提物对大鼠十二指肠组织中3种外排转运蛋白和3种紧密连接蛋白及其基因表达的影响。方法:取32只SD雄性大鼠,随机分为正常组和附子水提物低、中、高剂量组[0.45、0.9、1.8g/(kg·d),以生药量计算],每组8只,分别灌胃水... 目的:研究附子水提物对大鼠十二指肠组织中3种外排转运蛋白和3种紧密连接蛋白及其基因表达的影响。方法:取32只SD雄性大鼠,随机分为正常组和附子水提物低、中、高剂量组[0.45、0.9、1.8g/(kg·d),以生药量计算],每组8只,分别灌胃水和相应药液0.1mL/kg,连续给药7d。末次给药后,取大鼠十二指肠肠段,采用Western blotting法检测肠组织中P-糖蛋白(P-gp)、乳腺癌耐药蛋白(Bcrp)、多药耐药蛋白2(Mrp2)为代表的外排转运蛋白和密封蛋白(Claudin-1)、闭合蛋白(Occludin)、闭锁小带蛋白(ZO-1)为代表的紧密连接蛋白的表达水平;采用实时定量聚合酶链式反应法测定上述6种蛋白对应基因的mRNA表达水平。结果:与正常组比较,附子水提物各剂量组大鼠十二指肠组织中P-gp、Mrp2、Bcrp、Claudin-1、Occludin、ZO-1的蛋白表达水平均显著升高(P<0.01);附子水提物各剂量组P-gp的mRNA表达水平,附子水提物低、高剂量组Bcrp的mRNA表达水平以及附子水提物中、高剂量组Claudin-1的mRNA表达水平均显著升高,差异均有统计学意义(P<0.05或P<0.01),其余基因的mRNA表达水平差异均无统计学意义(P>0.05)。结论:附子水提物可从mRNA和/或蛋白水平上调3种外排转运蛋白和3种紧密连接蛋白的表达,从而可能与上述外排转运蛋白的其他底物类药物以及以细胞旁路途径为主要转运通道的药物发生相互作用,在临床上联合用药时可考虑对用药剂量作相应调整。 展开更多
关键词 附子 水提物 十二指肠 外排转运蛋白 紧密连接蛋白 细胞旁路 药物相互作用 大鼠
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乌头药对配伍研究进展 被引量:1
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作者 赫宇霏 慈小燕 +3 位作者 伊秀林 曾勇 刘昌孝 李亚卓 《药物评价研究》 CAS 2018年第11期2123-2128,共6页
乌头汤始记于《金匾要略》,是东汉时代著名医学家张仲景创制的一首名方,具有温经祛寒、除湿止痛的功效,主治寒湿痹证。乌头汤是由乌头、甘草、白芍、黄芪和麻黄5味药组成,其中乌头既是乌头汤的君药,又是具有毒性成分的药材,所以常配伍... 乌头汤始记于《金匾要略》,是东汉时代著名医学家张仲景创制的一首名方,具有温经祛寒、除湿止痛的功效,主治寒湿痹证。乌头汤是由乌头、甘草、白芍、黄芪和麻黄5味药组成,其中乌头既是乌头汤的君药,又是具有毒性成分的药材,所以常配伍给药以达到促进乌头疗效和制约乌头毒性的目的,除乌头汤全方组外,临床也常采用全方加减味或药对用于治疗。对近年来乌头配伍药材甘草、白芍、黄芪、麻黄及其活性成分对外排转运体和细胞色素P450影响的文献进行回顾,总结整理了与乌头伍用药材与其活性成分对外排转运体和细胞色素的作用,以期通过分析药材活性成分对外排转运体和细胞色素P450的调控及作用,来诠释乌头伍用药材的减毒增效机制,解析复方配伍规律的科学性。为乌头配伍合理应用和临床药理研究提供了基础,并对临床上安全、有效用药具有重要的意义。 展开更多
关键词 乌头 配伍 外排转运体 药物代谢酶
多粘类芽孢杆菌脂肽类抗生素合成与分泌机制研究进展 预览 被引量:1
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作者 汪城墙 戴莉 +2 位作者 刘凯 杜秉海 丁延芹 《山东农业科学》 2018年第9期157-163,共7页
多粘类芽孢杆菌(Paenibacillus polymyxa)是一种常见的植物根际促生细菌,对植物具有直接或间接生防作用,已在控制农业病害、促进作物生长等方面广泛应用。其可抑制植物病原菌,主要通过产生多粘菌素、杀镰刀菌素等脂肽类抗生素发挥作... 多粘类芽孢杆菌(Paenibacillus polymyxa)是一种常见的植物根际促生细菌,对植物具有直接或间接生防作用,已在控制农业病害、促进作物生长等方面广泛应用。其可抑制植物病原菌,主要通过产生多粘菌素、杀镰刀菌素等脂肽类抗生素发挥作用。关于多粘类芽孢杆菌的脂肽类抗生素合成和分泌等促生相关分子机制的研究具有重要理论和应用价值。本研究综述了多粘类芽孢杆菌的分子遗传操作体系,多粘菌素和杀镰刀菌素合成基因簇的鉴定、表达调控基因的分析和分泌机制,并从脂肽类抗生素合成和分泌机制角度展望其今后的研究趋势。 展开更多
关键词 多粘类芽孢杆菌 植物根际促生细菌 多粘菌素 杀镰刀菌素 分子机制 外排蛋白
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Unconjugated bilirubin elevation impairs the function and expression of breast cancer resistance protein (BCRP) at the blood-brain barrier in bile duct-ligated rats
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作者 Ping XU Zhao-li LING +8 位作者 Ji ZHANG Ying LI Nan SHU Ze-yu ZHONG Yang CHEN Xin-yu DI Zhong-jian WANG Li LIU Xiao-dong LIU 《中国药理学报:英文版》 SCIE CAS CSCD 2016年第8期1129-1140,共12页
瞄准:肝失败在血大脑障碍(BBB ) 与流出 transporters 的 dyshomeostasis 被联系,它贡献肝的 encephalopathy。在这研究,我们检验了是否乳癌抵抗蛋白质(BCRP ) ,在 BBB 的主要流出 transporter,在 rats.Methods 在肝失败期间被改... 瞄准:肝失败在血大脑障碍(BBB ) 与流出 transporters 的 dyshomeostasis 被联系,它贡献肝的 encephalopathy。在这研究,我们检验了是否乳癌抵抗蛋白质(BCRP ) ,在 BBB 的主要流出 transporter,在 rats.Methods 在肝失败期间被改变:老鼠经历了胆汁管结扎(BDL ) 外科,然后在 d3, d7 和 d14 上在 prazosin 的静脉内的注射以后被牺牲。大脑和血样品是镇定的。在 BBB 的 BCRP 功能被 brain-to-plasma prazosin 集中比率估计;在大脑纸巾的 Evans 蓝溢出被用作 BBB 正直的指示物。在大脑纸巾的 BCRP 的蛋白质层次被检测。人的服的 microvessel endothelial 房间(HCMEC/D3 ) 和 Madin 钞票表示人的 BCRP (MDCK-BCRP ) 的犬的肾房间在 vitro 被测试。另外, hyperbilirubinemia (HB ) 被 unconjugated bilirubin (UCB ) 的静脉内的注射在老鼠导致 .Results:BDL 老鼠从 d3 展出了肝功能和 HB 的进步衰落到 d14。在 BDL 老鼠的大脑纸巾, BCRP 的功能和蛋白质层次日益增多地被减少,而 BBB 正直是未经触动的。而且, BDL 老鼠浆液显著地减少了在 HCMEC/D3 房间的 BCRP 功能和蛋白质层次。在在测试的 BDL 老鼠浆液的反常地改变的部件之中, UCB (10, 25 &#x003BC; mol/L ) 而 3 胆汁酸(CDCA, UDCA 和 DCA ) 没有效果, dose-dependently 在 HCMEC/D3 房间禁止 BCRP 功能和蛋白质层次。类似的结果在 MDCK-BCRP 房间并且在 HB 老鼠的大脑被获得。关联分析表明 UCB 层次否定地在 BDL 老鼠和 HB 老鼠的大脑纸巾以及在在 vitro.Conclusion 测试的房间的二种类型与 BCRP 表示被相关:在 BDL 老鼠的 UCB 举起在 BBB 损害 BCRP 的函数和表达式,因此贡献肝的 encephalopathy。 展开更多
关键词 unconjugated bilirubin 流出 transporter 乳癌抵抗蛋白质 血大脑障碍 肝失败 肝的 encephalopathy 胆汁管结扎
外排转运体对酪氨酸激酶抑制剂体内处置过程的影响 预览 被引量:1
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作者 林丽珊 陈笑艳 钟大放 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 2014年第1期75-82,共8页
近年来,口服酪氨酸激酶抑制剂已广泛应用于癌症治疗。多种酪氨酸激酶抑制剂为ATP结合盒转运蛋白超家族的底物,且由于这些药物在胃肠道的溶解度较低,不易使外排转运体达到饱和,因此外排转运体对其吸收的影响比其他药物更加明显。此... 近年来,口服酪氨酸激酶抑制剂已广泛应用于癌症治疗。多种酪氨酸激酶抑制剂为ATP结合盒转运蛋白超家族的底物,且由于这些药物在胃肠道的溶解度较低,不易使外排转运体达到饱和,因此外排转运体对其吸收的影响比其他药物更加明显。此外,广泛分布于组织中的外排转运体调控着酪氨酸激酶抑制剂在体内的分布与清除。本文总结了外排转运体对目前已在中国上市的7个小分子酪氨酸激酶抑制剂在体内处置过程的影响,并就外排转运体遗传多态性对这些药物的药代动力学和药效学的影响进行综述。 展开更多
关键词 外排转运体 酪氨酸激酶抑制剂 处置 遗传多态性
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多药及毒素外排转运蛋白研究进展 被引量:1
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作者 杨媛媛 马越鸣 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第8期1105-1110,共6页
多药及毒性化合物外排转运蛋白(MATEs)在有机阳离子体内转运过程中发挥重要作用,涉及临床上多种常用药物和重要的内源性物质的最终排泄过程。本文对MATEs的发现、分型、基因编码及多态性、体内分布、底物及抑制剂的分类及研究方法等... 多药及毒性化合物外排转运蛋白(MATEs)在有机阳离子体内转运过程中发挥重要作用,涉及临床上多种常用药物和重要的内源性物质的最终排泄过程。本文对MATEs的发现、分型、基因编码及多态性、体内分布、底物及抑制剂的分类及研究方法等方面的研究进展进行综述,结合实例对研究意义进行分析。 展开更多
关键词 外排转运体 多药及毒性化合物外排转运蛋白 研究进展
外排泵ABC转运蛋白基因msbA和spab在幽门螺杆菌多重耐药中的重要作用 预览 被引量:5
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作者 米阳 郑鹏远 +3 位作者 张炳勇 刘志强 宋春花 杨平常 《世界华人消化杂志》 CAS 北大核心 2011年第14期1500-1505,共6页
目的:探讨外排泵ABC转运蛋白基因msbA和spab在幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,H.pylori)多重耐药中的作用.方法:从临床上胃炎和消化性溃疡患者的胃黏膜标本分离H.pylori.采用琼脂二倍稀释法测定氨苄西林、头孢曲松、四环素、克拉... 目的:探讨外排泵ABC转运蛋白基因msbA和spab在幽门螺杆菌(Helicobacter pylori,H.pylori)多重耐药中的作用.方法:从临床上胃炎和消化性溃疡患者的胃黏膜标本分离H.pylori.采用琼脂二倍稀释法测定氨苄西林、头孢曲松、四环素、克拉霉素、氧氟沙星和呋喃唑酮对H.pylori的最小抑菌浓度(MIC).应用氯霉素对敏感株和标准菌株进行体外诱导多重耐药.采用RT-PCR的方法分别测定敏感株和多重耐药株中msbA和spab基因的相对表达量.分别构建msbA和spab的基因敲除株,分别测定敲除前后菌株对9种抗生素的敏感性.结果:诱导出包括标准菌株NCTC11637在内的5株多重耐药株.多重耐药株中msbA和spab基因的相对表达量明显高于敏感株(1.8200±0.5310,1.8340±0.2726vs0.8420±0.0789,P=0.018,0.015).成功构建了msbA和spab基因敲除株(H.pyloriMZ1006△msbA和H.pylori MZ1006△spab),两株基因敲除株对4种抗生素的敏感性相对于野生株分别有明显的增加.在临床分离的20株H.pylori中均检测出msbA和spab基因,未发现基因缺失株.结论:ABC转运蛋白msbA和spab基因在H.pylori多重耐药机制中起重要作用. 展开更多
关键词 幽门螺杆菌 外排泵 ABC转运蛋白 多重耐药 MSBA spab
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豌豆根瘤菌RND外排转运基因tpaA的功能研究 预览
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作者 程国军 罗莎 +1 位作者 谢婧 吴和涛 《中南民族大学学报:自然科学版》 CAS 2019年第2期199-203,共5页
Rhizobium.leguminosarum 3841 tpaA基因编码RND家族内膜外排转运蛋白,RND外排泵的过量表达是革兰阴性菌细菌抗生素耐药性形成的重要原因之一.采用基因同源重组构建豌豆根瘤菌tpaA基因突变株RLtpaA,并研究了该基因突变对根瘤菌生长、抗... Rhizobium.leguminosarum 3841 tpaA基因编码RND家族内膜外排转运蛋白,RND外排泵的过量表达是革兰阴性菌细菌抗生素耐药性形成的重要原因之一.采用基因同源重组构建豌豆根瘤菌tpaA基因突变株RLtpaA,并研究了该基因突变对根瘤菌生长、抗生素耐药性以及共生固氮的影响.结果表明,tpaA基因突变会使根瘤菌在AMS基本培养基生长延迟,但不影响其在TY天然培养基中的正常生长.tpaA基因突变可能抑制了根瘤菌中的RND家族外排泵的过量表达,从而使其抗生素耐药性降低.接种了tpaA基因突变株的豌豆植株能形成红色有效根瘤,但其接种根瘤固氮酶活性降低.实时荧光定量RT-PCR分析表明tpaA基因在根瘤类菌体中的表达显著上调. 展开更多
关键词 豌豆根瘤菌 外排转运基因 生长 抗生素耐药性 共生固氮
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基于ABC外排蛋白介导的中药七情配伍的药动学机制研究进展 被引量:2
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作者 杨珅珅 刘安丽 +3 位作者 单兰兰 曾桐春 周倩 李遇伯 《中国中药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第4期676-683,共8页
ABC外排蛋白是一类依赖ATP水解释放的化学能,介导机体多种内源性和外源性外排蛋白底物的跨膜转运。其广泛存在于人体的各种组织器官中,是人体内重要的功能性膜蛋白。药物改变转运蛋白的表达和(或)功能,将会影响该转运蛋白对应底物... ABC外排蛋白是一类依赖ATP水解释放的化学能,介导机体多种内源性和外源性外排蛋白底物的跨膜转运。其广泛存在于人体的各种组织器官中,是人体内重要的功能性膜蛋白。药物改变转运蛋白的表达和(或)功能,将会影响该转运蛋白对应底物药物的体内处置过程,产生药动学方面的相互作用。外排蛋白主要由P.糖蛋白(P-glyeoprotein,P-gP)、多药耐药相关蛋白(multidrug resistance associated protein,MRP)、乳腺癌耐药蛋白(breast cancer resistance protein,BCRP)组成,能够对药物在体内的吸收、分布、代谢、排泄过程产生影响。药物对外排蛋白的诱导或抑制作用是中药配伍使用时产生相互作用的重要因素,这种作用可能是七情配伍理论的重要机制之一。该文就七情配伍对ABC外排蛋白的影响进行了简要综述,以揭示外排蛋白在药对配伍中的作用.为中药配伍机制和合理性提供新思路。 展开更多
关键词 ABC外排蛋白 中药配伍 抑制 诱导
利拉鲁肽对高糖条件下HepG2细胞胆固醇流出的影响 被引量:1
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作者 马春艳 徐瑞霞 +2 位作者 李良 吴亚茹 李建军 《中国动脉硬化杂志》 2018年第4期347-352,共6页
目的研究利拉鲁肽对高糖条件下HepG2细胞胆固醇流出的影响,检测相关蛋白表达并探讨其分子机制。方法体外培养HepG2细胞,以高糖刺激并以不同浓度利拉鲁肽干预,采用BODIPY-胆固醇荧光法检测利拉鲁肽对高糖条件下HepG2细胞胆固醇流出的影响... 目的研究利拉鲁肽对高糖条件下HepG2细胞胆固醇流出的影响,检测相关蛋白表达并探讨其分子机制。方法体外培养HepG2细胞,以高糖刺激并以不同浓度利拉鲁肽干预,采用BODIPY-胆固醇荧光法检测利拉鲁肽对高糖条件下HepG2细胞胆固醇流出的影响,通过Western blot法分析三磷酸腺苷结合盒转运体A1(ABCA1)、ABCG1与清道夫受体B1蛋白表达及细胞外调节蛋白激酶1/2(ERK1/2)信号通路变化。结果利拉鲁肽可显著降低高糖(50 mmol/L)条件下HepG2细胞内荧光密度,增加ABCA1蛋白的表达,且增强ERK1/2的磷酸化水平。结论利拉鲁肽增强高糖条件下HepG2细胞中胆固醇流出,其机制可能与调控ERK1/2信号通路进而上调ABCA1表达有关。 展开更多
关键词 利拉鲁肽 高糖 胆固醇流出 三磷酸腺苷结合盒转运体A1 信号通路
临床分离金黄色葡萄球菌对大环内酯类抗生素耐药性及耐药基因的分析 被引量:4
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作者 姚健 邵雷 +2 位作者 刘鹏宇 陈代杰 张玉彬 《药物生物技术》 CAS 2016年第4期291-295,共5页
文章研究了上海华山医院临床分离的金黄色葡萄球菌菌株对大环内酯类抗生素的耐药性及耐药基因的分布情况。通过MIC法对临床标本分离的27株金黄色葡萄球菌对大环内酯类抗生素药敏性进行检测,并通过PCR扩增分析其中14株菌携带的大环内酯... 文章研究了上海华山医院临床分离的金黄色葡萄球菌菌株对大环内酯类抗生素的耐药性及耐药基因的分布情况。通过MIC法对临床标本分离的27株金黄色葡萄球菌对大环内酯类抗生素药敏性进行检测,并通过PCR扩增分析其中14株菌携带的大环内酯类抗生素耐药基因。结果表明27株金黄色葡萄球菌对4种大环内酯类抗生素:红霉素、螺旋霉素I、阿奇霉素和克拉霉素的耐药率分别为74.1%,48.1%,74.1%和74.1%;对林可酰胺类抗生素林可霉素的耐药率为77.8%;对酮内酯类抗生素泰立霉素的耐药率为77.8%。分析了其中14株临床菌的23rRNA序列保守碱基位点的突变和所携带的大环内酯类抗生素耐药基因情况。结果表明这14株临床菌的23rRNA序列保守碱基位点均没有发生突变。根据耐药基因PCR检测结果,发现这14种临床菌株中,有6株ermA阳性菌和和3株ermC阳性菌,但是并没有发现ermB的阳性菌株;ermA和ermC的检出率分别是42.86%和21.43%;耐药基因ermA存在于MRSA菌株中,其阳性率85.71%;而耐药基因ermC则出现在MSSA菌株中,其阳性率42.86%。另外,耐药基因msr A在14株临床分离菌株的检出率是92.86%,但没有发现它和大环内酯抗生素的药物敏感性存在相关性。27株临床分离菌株对除螺旋霉素I外的其它5种大环内酯-林可酰胺类抗生素耐药率均大于70%。耐药基因ermA和ermC是金黄色葡萄球耐药的主要原因。 展开更多
关键词 金黄色葡萄球菌 大环内酯类抗生素 耐药性 甲基化酶 23rRNA序列保守碱基位点 多药耐药外排泵
阿魏酸对巨噬细胞泡沫样化过程中胆固醇流出的影响及可能机制 被引量:6
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作者 陈阜新 汪莲开 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期533-537,共5页
巨噬细胞泡沫样改变是动脉粥样硬化(AS)的特征性变化,胆固醇外流受阻是引起巨噬细胞泡沫样改变的重要环节之一。该文拟采用氧化低密度脂蛋白(OX.LDL)诱导巨噬细胞源性泡沫细胞的形成,然后用不同浓度的阿魏酸对巨噬细胞源性泡沫... 巨噬细胞泡沫样改变是动脉粥样硬化(AS)的特征性变化,胆固醇外流受阻是引起巨噬细胞泡沫样改变的重要环节之一。该文拟采用氧化低密度脂蛋白(OX.LDL)诱导巨噬细胞源性泡沫细胞的形成,然后用不同浓度的阿魏酸对巨噬细胞源性泡沫细胞进行处理,观察阿魏酸对OX—LDL诱导巨噬细胞泡沫样化过程中细胞内脂质代谢、胆固醇流出及介导胆固醇流出的ATP结合盒转运蛋白A1(ABCAl)和ATP结合盒转运蛋白G1(ABCG1)的mRNA和蛋白水平的影响,探讨阿魏酸抗As的可能机制。结果显示,与对照组相比,OX—LDL处理组细胞内脂质含量明显增加,主要表现为胆固醇酯的含量增加;用阿魏酸处理泡沫样细胞后,细胞内脂质聚集明显减少,尤其是胆固醇酯的含量明显降低,同时胆固醇的流出也显著增加;研究还发现用不同浓度阿魏酸处理泡沫样细胞后,细胞表面ABCA1和ABCG1的mRNA和蛋白表达水平均升高。综上所述,阿魏酸可能通过增加巨噬细胞源性泡沫细胞表面ABCA1和ABCG1的表达水平,促进胆固醇流出,从而发挥抗AS的作用。 展开更多
关键词 阿魏酸 动脉粥样硬化 胆固醇流出 ATP结合盒转运蛋白
丹红注射液对氧化型低密度脂蛋白诱导的THP-1巨噬细胞脂质蓄积的影响
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作者 曾海燕 曾高峰 《中国动脉硬化杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第7期690-694,共5页
目的观察丹红注射液对氧化型低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导的THP-1巨噬细胞脂质蓄积的影响,并探讨其机制。方法 160 nmol/L PMA孵育THP-1巨噬细胞24 h后,细胞分为三组:对照组、ox-LDL组(100 mg/L)和丹红组(100 mg/L ox-LDL+30 mL/L... 目的观察丹红注射液对氧化型低密度脂蛋白(ox-LDL)诱导的THP-1巨噬细胞脂质蓄积的影响,并探讨其机制。方法 160 nmol/L PMA孵育THP-1巨噬细胞24 h后,细胞分为三组:对照组、ox-LDL组(100 mg/L)和丹红组(100 mg/L ox-LDL+30 mL/L丹红注射液)。高效液相色谱分析法检测细胞内胆固醇水平,采用液体闪烁计数法观察细胞内胆固醇的流出,Western blot检测细胞ATP结合盒转运体A1(ABCA1)和肝X受体α(LXRα)的蛋白表达,定量PCR检测细胞ABCA1和LXRα的mRNA表达。结果丹红注射液抑制ox-LDL诱导的THP-1巨噬细胞脂质蓄积,显著降低细胞总胆固醇(TC)、游离胆固醇(FC)和胆固醇酯(CE)的含量,增加载脂蛋白AⅠ(ApoAⅠ)介导的胆固醇流出,促进THP-1巨噬细胞ABCA1和LXRα的表达。结论丹红注射液抑制ox-LDL诱导的THP-1巨噬细胞脂质蓄积,可能与其促进LXRα-ABCA1途径介导的胆固醇流出有关。 展开更多
关键词 丹红注射液 胆固醇流出 ATP结合盒转运体A1 肝X受体Α 动脉粥样硬化
改善胆固醇流出作用靶分子及相关药物研究进展 预览 被引量:3
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作者 张雪 吴崇明 郭鹏 《国际药学研究杂志》 CAS CSCD 2014年第1期94-97,113共5页
巨噬细胞中胆固醇流出并转运到肝脏的过程是抗动脉粥样硬化的主要机制之一。在动脉粥样硬化的发生发展中,核受体超家族成员肝X受体α(LXRα)和其上游基因过氧化物酶体增殖物活化受体γ(PPARγ)可通过调控ATP结合盒转运体(ABC)A1... 巨噬细胞中胆固醇流出并转运到肝脏的过程是抗动脉粥样硬化的主要机制之一。在动脉粥样硬化的发生发展中,核受体超家族成员肝X受体α(LXRα)和其上游基因过氧化物酶体增殖物活化受体γ(PPARγ)可通过调控ATP结合盒转运体(ABC)A1、B族清道夫受体1和ABCG1等介导细胞内胆固醇的流出。因此,PPARγ-LXRα-ABC通路在巨噬细胞胆固醇流出机制中具有重要作用。目前,临床使用的化学类降脂药物在改善动脉粥样硬化方面具有良好作用。研究表明,很多中药来源的天然产物可有效促胆固醇流出。本文对改善胆固醇流出的相关作用靶分子及相关药物研究进展做简要综述。 展开更多
关键词 胆固醇流出 ATP结合盒转运体Al B族清道夫受体1 天然产物
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硫化氢上调ABCA1表达促进泡沫细胞胆固醇流出的实验研究 预览 被引量:2
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作者 李国术 何平平 +2 位作者 王波 周寿红 欧阳新平 《重庆医学》 CAS CSCD 北大核心 2013年第30期3596-3598,共3页
目的:探讨外源性硫化氢(H2 S)对泡沫细胞胆固醇流出和三磷酸腺苷结合盒转运体A1(ABCA1)表达的影响。方法氧化低密度脂蛋白孵育RAW264.7细胞诱导泡沫化,H2 S供体硫氢化钠处理细胞,测定胆固醇流出率,高效液相色谱测定细胞内游离... 目的:探讨外源性硫化氢(H2 S)对泡沫细胞胆固醇流出和三磷酸腺苷结合盒转运体A1(ABCA1)表达的影响。方法氧化低密度脂蛋白孵育RAW264.7细胞诱导泡沫化,H2 S供体硫氢化钠处理细胞,测定胆固醇流出率,高效液相色谱测定细胞内游离胆固醇(FC)、胆固醇酯(CE)和总胆固醇(TC)浓度。实时定量PCR和蛋白印迹法检测泡沫细胞中ABCA1 mRNA和蛋白表达。结果与泡沫细胞组相比,外源性 H2S以时间和浓度依赖的方式增加泡沫细胞胆固醇流出(P<0.05),降低细胞中 TC、FC和CE及CE/TC水平(P<0.05),上调细胞中ABCA1表达。结论外源性 H2 S上调泡沫细胞中ABCA1表达,促进胆固醇流出。 展开更多
关键词 硫化氢 胆固醇流出 三磷酸腺苷结合盒转运体A1
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Overcoming drug efflux-based multidrug resistance in cancer with nanotechnology 预览 被引量:2
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作者 Xue, Xue Liang, Xing-Jie 《癌症:英文版》 SCIE CAS CSCD 2012年第2期 100-109,共10页
Multidrug resistance(MDR),which significantly decreases the efficacy of anticancer drugs and causes tumor recurrence,has been a major challenge in clinical cancer treatment with chemotherapeutic drugs for decades.Seve... Multidrug resistance(MDR),which significantly decreases the efficacy of anticancer drugs and causes tumor recurrence,has been a major challenge in clinical cancer treatment with chemotherapeutic drugs for decades.Several mechanisms of overcoming drug resistance have been postulated.Well known P-glycoprotein(P-gp) and other drug efflux transporters are considered to be critical in pumping anticancer drugs out of cells and causing chemotherapy failure.Innovative theranostic(therapeutic and diagnostic) strategies with nanoparticles are rapidly evolving and are anticipated to offer opportunities to overcome these limits.In this review,we discuss the mechanisms of drug efflux-mediated resistance and the application of multiple nanoparticle-based platforms to overcome chemoresistance and improve therapeutic outcome. 展开更多
关键词 抗癌药物 多药耐药 纳米技术 外排 癌症 P-糖蛋白 临床治疗 化疗药物
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吡格列酮对THP-1源性巨噬细胞胆固醇流出调节蛋白ABCA1,ABCG1及SR-BⅠ表达的影响
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作者 王琼昕 刘丹霞 +1 位作者 欧阳金芝 曾和松 《武汉大学学报:医学版》 CAS 北大核心 2012年第5期613-617,共5页
目的:探讨吡格列酮对THP-1源性巨噬细胞ATP结合盒转运蛋白A1(ABCA1)、ATP结合盒转运蛋白G1(ABCG1)及B族Ⅰ型清道夫受体(SR-BⅠ)表达的影响及可能作用机制。方法:Real time PCR及Western-blot检测不同浓度吡格列酮(1,10,20,30μ... 目的:探讨吡格列酮对THP-1源性巨噬细胞ATP结合盒转运蛋白A1(ABCA1)、ATP结合盒转运蛋白G1(ABCG1)及B族Ⅰ型清道夫受体(SR-BⅠ)表达的影响及可能作用机制。方法:Real time PCR及Western-blot检测不同浓度吡格列酮(1,10,20,30μmol/L)作用24h,THP-1源性巨噬细胞ABCA1,ABCG1及SR-BⅠmRNA和蛋白的表达。使用过氧化物酶体增殖物激活型受体γ(PPARγ)特异性拮抗剂GW9662(2μmol/L)阻断吡格列酮(10μmol/L),24h后检测THP-1源性巨噬细胞ABCA1,ABCG1及SR-BⅠmRNA和蛋白的表达。结果:吡格列酮可浓度依赖性增高24hTHP-1源性巨噬细胞ABCA1,ABCG1及SR-BⅠmRNA和蛋白的表达,GW9662可显著抑制吡格列酮诱导的THP-1源性巨噬细胞ABCA1,ABCG1及SR-BⅠmRNA和蛋白表达的增高(P〈0.05)。结论:吡格列酮激动PPARγ上调THP-1源性巨噬细胞胆固醇流出调节蛋白ABCA1,ABCG1及SR-BⅠ基因的表达。 展开更多
关键词 吡格列酮 THP-1源性巨噬细胞 胆固醇流出调节蛋白 ATP结合盒转运蛋白 B族Ⅰ型清道夫受体
缺氧对RAW264.7细胞ABCA1的表达及胆固醇流出的影响 被引量:2
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作者 汪煜华 刘运美 +1 位作者 郭紫芬 黄红林 《中国动脉硬化杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第4期315-318,共4页
目的探讨缺氧对RAW264.7细胞ABCA1的表达及胆固醇流出的影响。方法将小鼠巨噬细胞株RAW264.7细胞分别在缺氧(37℃,5%CO2,1%O2)及常氧(37℃,5%CO2,20%O2)条件下培养不同时间(0、6、12、24 h和48 h),在相应时间点收集细胞总RNA及蛋... 目的探讨缺氧对RAW264.7细胞ABCA1的表达及胆固醇流出的影响。方法将小鼠巨噬细胞株RAW264.7细胞分别在缺氧(37℃,5%CO2,1%O2)及常氧(37℃,5%CO2,20%O2)条件下培养不同时间(0、6、12、24 h和48 h),在相应时间点收集细胞总RNA及蛋白,用实时定量PCR和免疫印迹法分别检测ABCA1mRNA的表达及其蛋白质水平的变化。利用氧化型低密度脂蛋白及3H-胆固醇荷脂RAW264.7细胞结合液闪仪检测缺氧条件下ApoA-I诱导的胆固醇流出,计算胆固醇流出率。结果与常氧培养相比,缺氧48 h的RAW264.7细胞中ABCA1的表达水平显著降低(P〈0.05),ApoA-I诱导的胆固醇流出也明显降低(P〈0.05)。结论缺氧能抑制RAW264.7细胞ABCA1的表达以及ApoA-I诱导胆固醇流出,此作用可能与动脉粥样硬化的发生发展密切相关。 展开更多
关键词 缺氧 巨噬细胞 胆固醇流出 三磷酸腺苷结合盒转运体A1
载脂蛋白A-Ⅰ模拟肽对RAW264.7巨噬细胞胆固醇流出的影响 预览 被引量:2
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作者 谢琼 赵水平 《中南大学学报:医学版》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期 51-57,共7页
目的:观察载脂蛋白A-Ⅰ(apoA-Ⅰ)模拟肽D-4F对RAW264.7巨噬细胞胆固醇流出的影响,并探讨其机制。方法:巨噬细胞种植于24孔板,用1.85×10^7Bq/孔3H-胆固醇和含50μg/mL氧化型低密度脂蛋白(ox-LDL)共同孵育24h后,给予不同浓度的... 目的:观察载脂蛋白A-Ⅰ(apoA-Ⅰ)模拟肽D-4F对RAW264.7巨噬细胞胆固醇流出的影响,并探讨其机制。方法:巨噬细胞种植于24孔板,用1.85×10^7Bq/孔3H-胆固醇和含50μg/mL氧化型低密度脂蛋白(ox-LDL)共同孵育24h后,给予不同浓度的D-4F(0~100μg/mL)干预24h,收集细胞用液体闪烁计数法检测胆固醇流出。采用酶联免疫吸附试验(ELISA)测定细胞内环磷酸腺苷(cAMP)含量,采用实时荧光定量PCR及Western印迹检测三磷酸腺苷结合盒转运体A1(ABCA1)的mRNA及蛋白表达。结果:D-4F呈浓度依赖及时间依赖性促进巨噬细胞内胆固醇流出,增加细胞内cAMP水平,上调ABCA1mRNA和蛋白表达。8-Br-cAMP显著增加D-4F介导的胆固醇流出和ABCA1表达,而蛋白激酶A(PKA)抑制剂虽然对基础胆固醇流出及ABCA1表达几乎无作用,却可以抑制8-Br-cAMP对胆固醇流出和ABCA1表达的促进作用。结论:D-4F促进巨噬细胞胆固醇流出,cAMP释放及ABCA1表达,可能与激活cAMP-PKA-ABCA1通路有关。 展开更多
关键词 载脂蛋白A-I模拟肽 胆固醇流出 巨噬细胞 三磷酸腺苷结合盒转运体A1 环磷酸腺苷
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