期刊文献+
共找到61篇文章
< 1 2 4 >
每页显示 20 50 100
间尼索地平对低氧性肺动脉高压大鼠的作用 预览
1
作者 杜梅素 李朝鹏 +2 位作者 王亮亮 李娜 杜景霞 《河北医科大学学报》 CAS 2018年第1期11-14,23共5页
目的探讨间尼索地平(m-nisoldipine,M-NIS)对低氧性肺动脉高压(hypoxic pulmonary hypertension,HPH)大鼠肺动脉压和肺动脉重构的作用。方法 (1)将50只Wistar大鼠随机分为正常对照组、模型组、M-NIS组,硝苯地平(nifedipine,NIF)... 目的探讨间尼索地平(m-nisoldipine,M-NIS)对低氧性肺动脉高压(hypoxic pulmonary hypertension,HPH)大鼠肺动脉压和肺动脉重构的作用。方法 (1)将50只Wistar大鼠随机分为正常对照组、模型组、M-NIS组,硝苯地平(nifedipine,NIF)组,模型组20只,其他组各10只。正常对照组在自然环境下饲养4周。剩余3组均置于低压低氧舱中饲养4周,8h/d。自第2周起,各组每天进舱前给药1次,连续给药3周。4周后,比较各组大鼠的平均肺动脉压(mean pulmonary arterial pressure,mPAP)、右心室收缩压(right ventricular systolic pressure,RVSP)、右心室肥厚指数(right ventricular hypertrophy index,RVHI),计算出管壁厚度占外径的百分比(WT%)和管壁面积占血管总面积的百分比(WA%)。(2)取模型组大鼠的肺动脉干制备血管环,用离体血管实验法,以KCl、去氧肾上腺素(phenylephrine,PHE)在含钙离子和不含钙离子的K-H液中预收缩离体大鼠肺动脉环,观察M-NIS对血管收缩的影响。结果 (1)M-NIS和NIF组大鼠的mPAP、RVSP、RVHI、WT%、WA%显著低于模型组(P〈0.05),模型组大鼠的上述指标显著高于正常对照组(P〈0.05)。(2)在含钙离子的K-H液中,M-NIS抑制KCl(30mmol/L、50mmol/L)和PHE(5×10^-8 mol/L、5×10^-7 mol/L)所致血管收缩的IC50分别为8.52×10^-9 mol/L、1.29×10^-7 mol/L和2.81×10^-8 mol/L、5.23×10^-7 mol/L。在无钙离子K-H液中,间尼索地平无抑制离体血管收缩的作用。结论间尼索地平对大鼠的HPH有治疗作用。 展开更多
关键词 高血压 肺性 尼索地平 大鼠
在线阅读 免费下载
液质联用分析间尼索地平消旋体大鼠组织分布特征 预览
2
作者 李敏 胡金梅 +3 位作者 张锦 李秀轻 李玮桓 苑巍 《河北医药》 CAS 2016年第9期1423-1425,共3页
目的利用液质联用技术研究大鼠体内间尼索地平消旋体的组织分布特征。方法 20℃下,利用C18柱,以乙腈-水(70∶30,v/v)为流动相,流速为0.8 ml/min,检测波长237 nm。扫描方式采用多重反应监测,离子化模式采用ESI选择性负离子检测。组织... 目的利用液质联用技术研究大鼠体内间尼索地平消旋体的组织分布特征。方法 20℃下,利用C18柱,以乙腈-水(70∶30,v/v)为流动相,流速为0.8 ml/min,检测波长237 nm。扫描方式采用多重反应监测,离子化模式采用ESI选择性负离子检测。组织匀浆液采用正己烷-乙醚(1∶1)萃取,进样LC-MS-MS分析。结果大鼠灌胃给予间尼索地平消旋体20 mg/kg后,在大鼠小肠、肺和肝中,30和150 min的分布量均较90 min高,在脑组织中也有一定的分布。结论本法灵敏度高,操作方便,适合于大鼠体内间尼索地平消旋体的组织分布研究,为其临床实验研究与新药申报提供了理论依据。 展开更多
关键词 尼索地平 消旋体 液质联用 药动学
在线阅读 下载PDF
HPLC-MS-MS测定犬血浆中间尼索地平含量 预览
3
作者 李敏 李少燕 +3 位作者 张爱国 张玉梅 苑霖 贾佩佩 《河北医药》 CAS 2016年第8期1259-1261,共3页
目的利用HPLC-MS-MS测定Beagle犬血浆中间尼索地平的含量,并计算药动学参数。方法利用Symmetry C18柱,20℃下,以乙腈-水(70∶30,v/v)为流动相,流速为0.8 ml/min,检测波长237 nm。采用负离子多离子反应监测,用于定量分析的离子反应为m/... 目的利用HPLC-MS-MS测定Beagle犬血浆中间尼索地平的含量,并计算药动学参数。方法利用Symmetry C18柱,20℃下,以乙腈-水(70∶30,v/v)为流动相,流速为0.8 ml/min,检测波长237 nm。采用负离子多离子反应监测,用于定量分析的离子反应为m/z 387.0→m/z 122.0。血浆样品采用乙腈沉淀蛋白,进样质谱分析。结果方法的最低定量下限为0.25 ng/ml;间尼索地平检测浓度在0.25~20 ng/ml的范围内线性关系良好(r=0.9943)。药代动力学参数:Cmax为(13.86±3.12)ng/ml,Tmax为(2.6±2.25)h,t1/2为(9.37±2.74)h,ke为(1.24±0.52)×10-3,AUC0-t为(88.46±4.79)ng·h-1·ml-1,AUC0-∞为(98.35±1.89)ng·h-1·ml-1。结论本法灵敏度高,操作方便,适合于Beagle犬血浆中间尼索地平的药动学研究。 展开更多
关键词 尼索地平 HPLC-MS-MS 药动学
在线阅读 下载PDF
LC-MS研究R-和S-间尼索地平肠吸收动力学
4
作者 李敏 劳凤云 +2 位作者 胡金梅 刘畅 苑巍 《中国煤炭工业医学杂志》 2016年第6期860-863,共4页
目的通过液相色谱-质谱联用(LC-MS)考察R-和S-间尼索地平在大鼠体内的肠吸收情况。方法采用大鼠在体小肠回流装置,利用LC-MS测定R-,S-间尼索地平的含量,研究R-,S-间尼索地平在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收,以及R-,S-间尼索地平... 目的通过液相色谱-质谱联用(LC-MS)考察R-和S-间尼索地平在大鼠体内的肠吸收情况。方法采用大鼠在体小肠回流装置,利用LC-MS测定R-,S-间尼索地平的含量,研究R-,S-间尼索地平在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收,以及R-,S-间尼索地平吸收受其浓度、吐温-80浓度和肠循环液的pH值的影响。结果 R-,S-间尼索地平均为全肠道吸收的药物,在实验浓度范围内与吸收量的线性关系良好,各肠段吸收速率常数K基本保持不变;各肠段的吸收速率差异无统计学意义。全肠段吸收呈现一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。结论 R-,S-间尼索地平在全肠段吸收以被动扩散方式为主,呈现一级动力学过程。 展开更多
关键词 R- S-尼索地平 液相色谱-质谱联用 肠吸收动力学
间尼索地平通过Rho/ROCK通路抑制5-羟色胺诱导的大鼠肺动脉平滑肌细胞增殖 被引量:1
5
作者 刘焕龙 于丁 +3 位作者 朱忠宁 苏素文 陈雪彦 张永健 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期824-829,共6页
探讨Rho/ROCK通路在5-羟色胺(5-HT)诱导的大鼠肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)增殖中的作用以及间尼索地平(m-Nis)对此的影响。组织贴块法原代培养大鼠PASMCs;噻唑蓝(MTT)比色法观察1μmol·L-15-HT作用不同时间对大鼠PASMCs增殖... 探讨Rho/ROCK通路在5-羟色胺(5-HT)诱导的大鼠肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)增殖中的作用以及间尼索地平(m-Nis)对此的影响。组织贴块法原代培养大鼠PASMCs;噻唑蓝(MTT)比色法观察1μmol·L-15-HT作用不同时间对大鼠PASMCs增殖的影响以及m-Nis的干预作用;Western blot及RT-PCR等方法检测5-HT作用下大鼠PASMCs增殖中Rho A、ROCK1 m RNA和p-MYPT1蛋白表达的变化以及m-Nis对此的影响,深入探讨其作用机制。结果显示:1μmol·L-1 5-HT作用12-72 h可明显诱导大鼠PASMCs增殖(P〈0.05或P〈0.01);m-Nis(1×10-5、1×10-6、1×10-7和1×10-8 mol·L-1)均可明显抑制5-HT诱导的大鼠PASMCs增殖,并呈现一定的浓度依赖性(P〈0.05或P〈0.01);另外,不同浓度m-Nis还明显抑制了5-HT诱导的Rho A和ROCK1 m RNA的表达以及ROCK的活化(P〈0.05或P〈0.01)。结果表明Rho/ROCK通路在5-HT诱导的大鼠PASMCs增殖中起重要作用,m-Nis明显抑制了5-HT诱导的大鼠PASMCs增殖,该作用可能与其抑制Rho/ROCK通路有关。 展开更多
关键词 尼索地平 5-羟色胺 肺动脉平滑肌细胞 增殖 RHO激酶
聚乙二醇6000对间尼索地平溶解性的影响 预览 被引量:5
6
作者 石晓伟 孙萌萌 +1 位作者 王静 杨彩琴 《医药导报》 CAS 北大核心 2014年第5期664-667,共4页
目的:研究聚乙二醇6000对间尼索地平溶解度和体外溶出度的影响,为间尼索地平剂型的选择提供参考。方法以聚乙二醇(PEG)6000为载体,采用溶剂-熔融法制备间尼索地平固体分散体。应用差示扫描量热分析法( DSC)、X射线粉末衍射光谱( ... 目的:研究聚乙二醇6000对间尼索地平溶解度和体外溶出度的影响,为间尼索地平剂型的选择提供参考。方法以聚乙二醇(PEG)6000为载体,采用溶剂-熔融法制备间尼索地平固体分散体。应用差示扫描量热分析法( DSC)、X射线粉末衍射光谱( XRD)对固体分散体进行鉴定,紫外分光光度法测定固体分散体的溶解度和体外溶出度。结果固体分散体的DSC、XRD图谱与原料药及其物理混合物均不同,不同比例的间尼索地平-聚乙二醇固体分散体的溶解度及体外溶出度均高于原料药,2 h的溶出百分率:原料药26.80%,固体分散体(1:3,1:5,1:7)分别为35.31%,38.71%,41.48%,比例相同的固体分散体的溶出率高于其物理混合物。结论间尼索地平与聚乙二醇6000形成了低共熔物,聚乙二醇6000作为间尼索地平的载体,可加速其体外溶出。 展开更多
关键词 尼索地平 聚乙二醇6000 体外溶出 差示扫描量热分析 X射线粉末衍射光谱
在线阅读 免费下载
间尼索地平对映体在人肝微粒体中的酶促反应动力学研究
7
作者 苑霖 贾佩佩 +3 位作者 孙宇鹏 张晓旭 张智勇 张兰桐 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期2128-2132,共5页
目的:研究间尼索地平对映体在人肝微粒体中的酶促反应动力学,计算其酶促反应动力学参数,并对R型和S型间尼索地平的酶促反应动力学过程进行比较。方法:以尼莫地平为内标,建立液相色谱-质谱联用(LC-MS)方法分别测定体外孵育人肝微粒体... 目的:研究间尼索地平对映体在人肝微粒体中的酶促反应动力学,计算其酶促反应动力学参数,并对R型和S型间尼索地平的酶促反应动力学过程进行比较。方法:以尼莫地平为内标,建立液相色谱-质谱联用(LC-MS)方法分别测定体外孵育人肝微粒体后R型、S型间尼索地平含量,采用Linewrave-Burk作图法处理数据,以底物消除法计算酶促动力学参数Km和Vmax。结果:R-间尼索地平Km=71.67μmol·L^-1,Vmax=2.513μmol·min^-1·mg-1;S-间尼索地平Km=72.86μmol·L^-1,Vmax=2.534μmol·min^-1·mg-1。结论:该方法简单、可靠,适用于间尼索地平的体外代谢研究,R型和S型间尼索地平的酶促反应动力学过程无明显差异。 展开更多
关键词 尼索地平 对映异构体 人肝微粒体 酶促反应动力学 液相色谱质谱联用
间尼索地平控释微丸Beagle犬体内药动学研究 被引量:2
8
作者 齐晓丹 张晶 王伟 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 2012年第3期 242-245,共4页
目的建立间尼索地平血药浓度的高效液相色谱-质谱联用方法,研究Beagle犬单剂量口服间尼索地平控释微丸的药动学。方法用HPLC.MS法测定健康Beagle犬单剂量口服间尼索地平控释微丸和普通微丸的血药浓度,以DAS2.0软件计算药动学参数。... 目的建立间尼索地平血药浓度的高效液相色谱-质谱联用方法,研究Beagle犬单剂量口服间尼索地平控释微丸的药动学。方法用HPLC.MS法测定健康Beagle犬单剂量口服间尼索地平控释微丸和普通微丸的血药浓度,以DAS2.0软件计算药动学参数。结果单剂量给药后,控释微丸和普通微丸的‰。分别为(11.154±0.5077)h和(2.213±0.3225)h,Cmax分别为(79.40±10.60)ng·mL-1和(116.7±20.35)ng.mL-1,AUC分别为(1227.8±296.0)ng·h·mL-1和(867.8±146.7)ng·h·mL-1,控释微丸的相对生物利用度为141.5%。结论本方法准确、灵敏,间尼索地平控释微丸血药浓度平稳,可较长时间保持血药浓度。 展开更多
关键词 尼索地平 液相色谱-质谱联用 控释微丸 药动学
间尼索地平微孔渗透泵微丸的制备及释药机制研究 被引量:4
9
作者 王伟 张晶 齐晓丹 《中国药房》 CAS CSCD 2012年第33期3102-3105,共4页
目的:制备间尼索地平微孔渗透泵微丸,并探讨其释药机制。方法:以磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)为渗透压物质,采用挤出滚圆法制备丸芯,流化床包衣法包衣;以累积释放度为指标,通过单因素法考察增塑剂癸二酸二丁酯(DBS)用量、包衣... 目的:制备间尼索地平微孔渗透泵微丸,并探讨其释药机制。方法:以磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)为渗透压物质,采用挤出滚圆法制备丸芯,流化床包衣法包衣;以累积释放度为指标,通过单因素法考察增塑剂癸二酸二丁酯(DBS)用量、包衣增重、包衣液(醋酸纤维素的丙酮-异丙醇溶液)浓度对微丸释放的影响,优选包衣处方。按最优处方制备3批微丸并以累积释放度与时间进行零级、一级、Higuchi方程拟合来考察其释药特征。结果:增塑剂用量为15%,包衣增重为4%,包衣液浓度为1%;所制备的间尼索地平微孔渗透泵微丸12h内释药具有零级释放特征(r=0.9996,0.9995,0.9989),释放动力以渗透压为主。结论:该制备工艺稳定、重现性良好,12h内释药恒定。 展开更多
关键词 尼索地平 微丸 制备 磺丁基醚-Β-环糊精 渗透泵 零级释放 渗透压
高效液相色谱法测定间尼索地平不同对映体在血浆中的蛋白结合率 被引量:5
10
作者 李敏 王春英 +2 位作者 景秀娟 段坤峰 张兰桐 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期181-185,共5页
目的:建立间尼索地平不同对映体在大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白中蛋白结合率的测定方法,并计算不同种属血浆蛋白的相关参数。方法:采用平衡透析法测定蛋白结合率,用高效液相色谱法测定血浆中药物总浓度及游离药物浓度。结果:R-... 目的:建立间尼索地平不同对映体在大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白中蛋白结合率的测定方法,并计算不同种属血浆蛋白的相关参数。方法:采用平衡透析法测定蛋白结合率,用高效液相色谱法测定血浆中药物总浓度及游离药物浓度。结果:R-与S-间尼索地平的血浆蛋白结合率分别为:大鼠血浆为(97.4±8.2)%、(93.0±13.4)%;人血浆为(90.8±10.5)%、(89.2±9.9)%;牛血清白蛋白为(95.3±8.7)%、(91.0±5.7)%。最低定量下限为0.01ng。结论:在体外间尼索地平不同对映体与大鼠血浆、人血浆和牛血清白蛋白结合率很高,R-间尼索地平的结合率及蛋白结合药物的表观最大能力艮均较S-间尼索地平高。随着药物血浆浓度升高,R-间尼索地平结合率下降,S-间尼索地平结合率升高,均有一定的浓度依赖性。 展开更多
关键词 尼索地平 对映体 蛋白结合率 平衡透析法 高效液相色谱法
挤出滚圆法制备间尼索地平-磺丁醚-β-环糊精微丸及其质量评价 被引量:3
11
作者 齐晓丹 王伟 田珊 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2011年第1期60-63,共4页
目的制备具有较高水溶性的间尼索地平微丸。方法以磺丁醚-β-环糊精(SBE-β-CD)为成丸辅料,羟丙基纤维素乙醇溶液为黏合剂,采用挤出滚圆法制备间尼索地平微丸,对影响成球的关键参数挤出速度、滚圆转速进行筛选优化,对微丸体外释放进... 目的制备具有较高水溶性的间尼索地平微丸。方法以磺丁醚-β-环糊精(SBE-β-CD)为成丸辅料,羟丙基纤维素乙醇溶液为黏合剂,采用挤出滚圆法制备间尼索地平微丸,对影响成球的关键参数挤出速度、滚圆转速进行筛选优化,对微丸体外释放进行评价,并对微丸进行粉体学性质的考察。结果制得的间尼索地平微丸水中溶出度高,圆整度好,收率可达70%,各项粉体学性质较为理想。结论以SBE-β-CD为成丸辅料,采用挤出滚圆法制备高水溶性的间尼索地平微丸在工艺上是可行的,对难溶性药物微丸的制备具有一定借鉴作用。 展开更多
关键词 挤出滚圆 尼索地平 磺丁醚-β-环糊精 微丸 体外溶出 粉体学
大鼠肠内菌转化间尼索地平的代谢产物 被引量:2
12
作者 赵程程 张兰桐 +2 位作者 曹亮 朱红 刘彭玮 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第3期176-178,共3页
应用LC-MS/MS法研究肠内菌转化间尼索地平的代谢产物。将间尼索地平与大鼠肠内菌于体外厌氧温孵培养,放大制备转化产率最高的代谢物。依据1H NMR和ESI-MS/MS数据确认代谢物结构,推断可能的代谢途径。结果在温孵液中发现了间尼索地平及其... 应用LC-MS/MS法研究肠内菌转化间尼索地平的代谢产物。将间尼索地平与大鼠肠内菌于体外厌氧温孵培养,放大制备转化产率最高的代谢物。依据1H NMR和ESI-MS/MS数据确认代谢物结构,推断可能的代谢途径。结果在温孵液中发现了间尼索地平及其2种代谢产物。 展开更多
关键词 尼索地平 肠内菌 代谢 液相色谱-串联质谱
反溶剂冻干法制备微粉化间尼索地平
13
作者 齐晓丹 王伟 罗芳梅 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2011年第2期108-111,共4页
采用反溶剂冻干法制备微粉化间尼索地平,以粒径为指标,优化微粉化条件。分别采用扫描电镜(SEM)、红外光谱仪(IR)、差热分析仪(DSC)和X射线衍射仪(XRD)对产品进行了分析与表征;微粉化后的药物溶解度和溶出速率显著提高。
关键词 尼索地平 反溶剂冻干 微粉化 溶出
间尼索地平对映体的大鼠在体肠吸收动力学 被引量:3
14
作者 李敏 王春英 +2 位作者 孔德志 段坤峰 张兰桐 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第12期918-921,共4页
建立HPLC-DAD法测定肠循环液中的间尼索地平,探讨S型和R型间尼索地平在大鼠各肠段的吸收动力学特征,考察药物浓度、pH和吐温-80浓度对药物肠吸收的影响。采用大鼠在体小肠回流装置,使用C_(18)色谱柱,以乙腈-1.0%磷酸(62∶38)为流动... 建立HPLC-DAD法测定肠循环液中的间尼索地平,探讨S型和R型间尼索地平在大鼠各肠段的吸收动力学特征,考察药物浓度、pH和吐温-80浓度对药物肠吸收的影响。采用大鼠在体小肠回流装置,使用C_(18)色谱柱,以乙腈-1.0%磷酸(62∶38)为流动相,检测波长353 nm。结果显示间尼索地平对映体在1~80μg/ml浓度范围内与吸收量的线性关系良好,吸收速率常数K_a基本保持不变;各肠段的吸收速率无显著性差异。全肠段吸收呈现一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。 展开更多
关键词 尼索地平 对映体 高效液相色谱 肠吸收动力学 吸收速率常数
间尼索地平对5-羟色胺诱导大鼠肺动脉平滑肌细胞增殖和迁移的影响及其机制 预览 被引量:4
15
作者 陈雪彦 刘焕龙 +1 位作者 潘振华 张永健 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期 226-230,共5页
目的探讨间尼索地平(m-Nis)对5-羟色胺(5-HT)诱导的大鼠肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)增殖和迁移的影响,并深入研究其作用机制。方法采用植块法培养大鼠PASMCs。实验分为6组:空白对照组、5-HT(1μmol·L^-1)组,m—Nis(10^-5... 目的探讨间尼索地平(m-Nis)对5-羟色胺(5-HT)诱导的大鼠肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)增殖和迁移的影响,并深入研究其作用机制。方法采用植块法培养大鼠PASMCs。实验分为6组:空白对照组、5-HT(1μmol·L^-1)组,m—Nis(10^-5、10^-6、10^-7、10^-8mol·L^-1)组。噻唑蓝(MTT)比色法、Transwell迁移小室法分别测定PASMCs的增殖和迁移,Westernblot法检测大鼠PASMCs中增殖细胞核抗原(PCNA)的蛋白表达及细胞外信号调节激酶1和2(ERK1/2)的磷酸化水平,研究m—Nis对ERK1/2/MAPK信号通路的影响。结果不同浓度m—Nis明显抑制了5-HT诱导的大鼠PASMCs增殖(P〈0.05或P〈0.01)和迁移(P〈0.01),并呈现一定的浓度依赖性;另外,Westernblot结果显示m—Nis对5-HT诱导的大鼠PASMCs中PCNA的蛋白表达有不同程度的抑制作用(P〈0.05或P〈0.01),10^-5,10^-6,10^-7mol·L^-1 m—Nis还明显抑制了5-HT诱导的大鼠PASMCs中ERK1/2磷酸化水平的升高,p-ERK1/2/ERK1/2比值均有不同程度地降低(P〈0.05或P〈0.01)。结论m—Nis对5-HT诱导的大鼠PASMCs增殖和迁移有明显的抑制作用,可能与其抑制PCNA蛋白表达及ERK1/2/MAPK信号通路有关。 展开更多
关键词 尼索地平 5-羟色胺 肺动脉平滑肌细胞 增殖 迁移 细胞外信号调节激酶
在线阅读 下载PDF
间尼索地平在心血管方面的研究进展 预览 被引量:1
16
作者 杜梅素 张永健 《中国实用医药》 2010年第7期 250-251,共2页
间尼索地平是一个新型的二氢吡啶类钙通道拮抗药,可望成为防治冠心病、心绞痛、高血压病的理想新药。本文综述近年来对间尼索地平在心血管方面的研究成果,为其进一步的临床研究打下基础。
关键词 尼索地平 心血管 钙通道拮抗药 二氢吡啶类 高血压病 临床研究 冠心病 心绞痛
在线阅读 下载PDF
间尼索地平对5-羟色胺诱导的大鼠肺动脉平滑肌细胞增殖中Ca^2+/CaM/CaN通路的影响 被引量:5
17
作者 陈雪彦 刘焕龙 +2 位作者 潘振华 苗庆峰 张永健 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2010年第1期49-54,共6页
探讨Ca^2+/CaM/CaN信号通路在5-羟色胺(5-HT)诱导的大鼠肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)增殖中的作用以及间尼索地平(m-Nis)对此的影响。采用细胞培养、噻唑蓝(MTT)比色检测、激光共聚焦显微镜及反转录聚合酶链反应(RT-PCR)等方法... 探讨Ca^2+/CaM/CaN信号通路在5-羟色胺(5-HT)诱导的大鼠肺动脉平滑肌细胞(PASMCs)增殖中的作用以及间尼索地平(m-Nis)对此的影响。采用细胞培养、噻唑蓝(MTT)比色检测、激光共聚焦显微镜及反转录聚合酶链反应(RT-PCR)等方法,研究5-HT(1μmol·L^-1)对大鼠PASMCs细胞增殖的影响以及m-Nis对此的抑制作用,并通过检测m-Nis对5-HT诱导的大鼠PASMCs增殖中Ca^2+/CaM/CaN通路的影响深入探讨其作用机制。结果显示,5-HT(1μmol·L^-1)可明显诱导大鼠PASMCs增殖(P〈0.01),m-Nis对此有明显的抑制作用,并呈现一定的浓度依赖性(P〈0.05或P〈0.01);另外,m-Nis还明显抑制了5-HT引起的[Ca^2+]i的升高(P〈0.01)、CaM和CaNmRNA的表达以及CaN活性的升高(P〈0.05或P〈0.01)。结果表明,Ca2+/CaM/CaN信号通路在5-HT诱导的大鼠PASMCs增殖中起重要作用,m-Nis抗5-HT诱导的增殖作用可能与抑制[Ca^2+]i增高从而阻断了Ca^2+/CaM/CaN信号通路有关。 展开更多
关键词 尼索地平 5-羟色胺 肺动脉平滑肌细胞 增殖 钙离子
微生物转化研究间尼索地平的代谢产物 被引量:3
18
作者 孔德志 韩学静 +2 位作者 景秀娟 王娜 张兰桐 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2010年第2期204-207,共4页
目的:建立微生物转化研究间尼索地平(MNS)代谢产物的方法,确定代谢物的结构及转化途径。方法:通过比较15种加药菌液样品和相对应的菌空白、药物空白的HPLC-PDA图谱,发现代谢物并进行放大制备。结果:经1H-NMR、13C-NMR及ESI-MS2... 目的:建立微生物转化研究间尼索地平(MNS)代谢产物的方法,确定代谢物的结构及转化途径。方法:通过比较15种加药菌液样品和相对应的菌空白、药物空白的HPLC-PDA图谱,发现代谢物并进行放大制备。结果:经1H-NMR、13C-NMR及ESI-MS2确定了MNS 2个代谢产物的结构,并推断出MNS 的微生物转化途径。结论:微生物转化可模拟间尼索地平的体内代谢,是研究药物代谢的一种切实可行的方法。 展开更多
关键词 尼索地平 微生物转化 代谢
间尼索地平分子模板聚合物的识别特性 预览 被引量:2
19
作者 贾评 冯丽霞 +1 位作者 刘静 修荣 《化学研究与应用》 CAS CSCD 北大核心 2009年第6期 903-905,共3页
分子印迹技术是近年来基于分子识别的研究基础上发展起来的一种新的功能性聚合物合成技术。由于具有卓越的分子识别性能,同时具有良好的物理化学稳定性,分子印迹聚合物(MIP)在手性化合物分离、环境分析、生物模拟传感器、模拟酶催... 分子印迹技术是近年来基于分子识别的研究基础上发展起来的一种新的功能性聚合物合成技术。由于具有卓越的分子识别性能,同时具有良好的物理化学稳定性,分子印迹聚合物(MIP)在手性化合物分离、环境分析、生物模拟传感器、模拟酶催化、临床药物分析和膜分离技术等领域展现了良好的应用前景。间尼索地平药物为河北医科大学药学院首创、且具有自主知识产权的国家一类新药。 展开更多
关键词 分子印迹聚合物 尼索地平 底物选择性 分子识别
在线阅读 下载PDF
间尼索地平胃内漂浮型缓释片的制备与体外释放 被引量:1
20
作者 吴丽颖 曹德英 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第4期287-292,共6页
目的:根据流体动力学平衡体系(HBS)原理研制以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料的胃内漂浮型缓释片,并对其体外释放度和释放机制进行探讨。方法:以硬脂酸和聚乙二醇6000(PEG6000)为载体,采用熔融法制备间尼索地平固体分散体;... 目的:根据流体动力学平衡体系(HBS)原理研制以羟丙甲基纤维素(HPMC)为骨架材料的胃内漂浮型缓释片,并对其体外释放度和释放机制进行探讨。方法:以硬脂酸和聚乙二醇6000(PEG6000)为载体,采用熔融法制备间尼索地平固体分散体;采用正交设计优化处方,以HPMC为缓释骨架,十八醇为助漂剂,碳酸氢钠为发泡剂,乳糖为填充剂,湿法制粒压片法压片。结果:体外释药符合Higuchi方程,体外释药量与释药时间有良好的相关性。缓释片的药物释放机制是通过药物的扩散和骨架溶蚀协同作用。结论:该法制备的胃内漂浮型缓释片具有起漂快,漂浮时间长,缓释效果好,制备工艺简单等优点。 展开更多
关键词 尼索地平 胃内漂浮型缓释片 累积释放度
上一页 1 2 4 下一页 到第
使用帮助 返回顶部 意见反馈