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西红花苷和西红花酸的药动学及制剂学研究进展
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作者 张彩凤 刘银花 +3 位作者 王雅溶 汪泽 陈燕玲 陈阳 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期234-242,共9页
西红花苷来源于西红花Crocus sativus柱头和栀子Gardenia jasminoides果实,是一类具长共轭独特水溶性类胡萝卜素,具有显著神经保护、心血管保护及抗肿瘤等药理活性。西红花苷口服不能以原型吸收入血,而是在胃肠道水解为西红花酸后吸收... 西红花苷来源于西红花Crocus sativus柱头和栀子Gardenia jasminoides果实,是一类具长共轭独特水溶性类胡萝卜素,具有显著神经保护、心血管保护及抗肿瘤等药理活性。西红花苷口服不能以原型吸收入血,而是在胃肠道水解为西红花酸后吸收进入血液循环,之后转变为葡萄糖醛酸缀合物,而代谢产物西红花酸主要分布到心、肝、脾、肺等血液充盈组织中。由于西红花苷及代谢物西红花酸体内生物利用度较低、稳定性差,可采用新型递药系统应用于西红花苷(酸),提高其稳定性、生物利用度及药理活性。综述近年西红花苷和西红花酸的体内代谢及制剂学相关研究进展,为该类天然产物进一步深入研究与开发利用提供参考。 展开更多
关键词 西红花 西红花 药动学 剂型 生物利用度
西红花酸对PDGF-BB诱导下血管平滑肌细胞增殖、迁移的抑制作用 预览
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作者 钟子君 吴一洲 +2 位作者 许方方 苏松伟 李岩 《现代中西医结合杂志》 CAS 2019年第25期2751-2754,共4页
目的观察西红花酸对血小板衍生因子(PDGF-BB)作用后的血管平滑肌细胞增殖、迁移及PI3K/Akt通路的影响,探讨西红花酸抗动脉粥样硬化的作用及机制。方法采用人血管平滑肌细胞进行实验,空白组只加入完全培养基培养,PDGF-BB组加入20 ng/mL P... 目的观察西红花酸对血小板衍生因子(PDGF-BB)作用后的血管平滑肌细胞增殖、迁移及PI3K/Akt通路的影响,探讨西红花酸抗动脉粥样硬化的作用及机制。方法采用人血管平滑肌细胞进行实验,空白组只加入完全培养基培养,PDGF-BB组加入20 ng/mL PDGF-BB完全培养基培养,PDGF-BB+西红花酸组加入20 ng/mL PDGF-BB和梯度浓度西红花酸培养。采用CCK-8方法检测各组细胞增殖率,Transwell检测各组细胞迁移率,Western blot检测各组细胞内p-Akt(ser473)表达情况。结果PDGF-BB组细胞增殖率明显高于空白组(P<0.05),PDGF-BB+西红花酸各组细胞增殖率较PDGF-BB组降低(P均<0.05),且呈剂量依赖性,但不能完全抵消PDGF-BB的促增殖作用。PDGF-BB组细胞迁移率和p-Akt蛋白表达量均明显高于空白组(P均<0.05),PPDGF-BB+西红花酸10μmol/L组、PDGF-BB+西红花酸50μmol/L组细胞迁移率和p-Akt蛋白表达量均明显低于PDGF-BB组(P均<0.05)。结论西红花酸能抑制PDGF-BB作用后的血管平滑肌细胞增殖、迁移,可明显下调PI3K/Akt通路的过度激活。 展开更多
关键词 血管平滑肌细胞 西红花 血小板衍生因子 增殖 迁移
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栀子黄色素类单体对糖尿病小鼠降血糖作用 预览
3
作者 黎砚书 徐丽瑛 +5 位作者 周艳艳 吴金花 丁琦 李艳 李玉云 肖小华 《实验动物与比较医学》 CAS 2018年第5期387-389,共3页
目的探讨栀子黄色素类单体对糖尿病小鼠降血糖的作用。方法采用四氧嘧啶制备糖尿病小鼠模型,测定栀子黄色素类单体对淀粉负荷和蔗糖负荷糖尿病小鼠血糖的影响。结果西红花苷Ⅰ100 mg/kg、西红花酸100 mg/kg和西红花苷Ⅲ 50 mg/kg可显著... 目的探讨栀子黄色素类单体对糖尿病小鼠降血糖的作用。方法采用四氧嘧啶制备糖尿病小鼠模型,测定栀子黄色素类单体对淀粉负荷和蔗糖负荷糖尿病小鼠血糖的影响。结果西红花苷Ⅰ100 mg/kg、西红花酸100 mg/kg和西红花苷Ⅲ 50 mg/kg可显著降低淀粉负荷糖尿病小鼠血糖;西红花苷Ⅰ100 mg/kg、西红花酸50 mg/kg、100 mg/kg和西红花苷Ⅲ 100 mg/kg可显著降低蔗糖负荷糖尿病小鼠血糖。结论栀子黄色素类单体西红花苷Ⅰ、西红花酸和西红花苷Ⅲ对淀粉负荷和蔗糖负荷糖尿病小鼠均有降血糖作用。 展开更多
关键词 栀子黄色素 西红花苷Ⅰ 西红花 西红花苷Ⅲ 降血糖
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西红花中类胡萝卜素生物合成途径研究进展
4
作者 陈祥慧 谭何新 张磊 《中草药》 CSCD 北大核心 2018年第19期4702-4709,共8页
以西红花苷为代表的脱辅基类胡萝卜素类化合物是传统中药西红花Crocus sativus的主要药效成分,具有广泛的抗氧化、抗炎、抗粥样动脉硬化、抗癌、抗抑郁等药理活性。西红花中类胡萝卜素的生物合成途径包括以甲羟戊酸起始合成牻牛儿基牻... 以西红花苷为代表的脱辅基类胡萝卜素类化合物是传统中药西红花Crocus sativus的主要药效成分,具有广泛的抗氧化、抗炎、抗粥样动脉硬化、抗癌、抗抑郁等药理活性。西红花中类胡萝卜素的生物合成途径包括以甲羟戊酸起始合成牻牛儿基牻牛儿基焦磷酸至玉米黄质的传统上游路径,以及裂解玉米黄质特异性合成西红花酸及西红花苷的下游途径。对近年来西红花中类胡萝卜素代谢途径相关关键酶基因的研究现状进行综述,为进一步解析合成西红花苷等类胡萝卜素衍生物的下游途径指明方向,更为后续采用代谢工程的手段提高西红花苷等药效物质产量提供理论依据。 展开更多
关键词 西红花 类胡萝卜素 生物合成 西红花 西红花
西红花酸治疗DHT诱导的PCOS小鼠的机制研究
5
作者 胡巧云 王小丽 +5 位作者 于东升 张佳 唐传峰 刘培玉 周雨 盛亮 《现代生物医学进展》 CAS 2018年第12期2211-2217,共7页
目的:观察西红花酸对双氢睾酮(Dihydrotestosterone,DHT)诱导的多囊卵巢综合症(Polycystic ovarian syndrome,PCOS)小鼠的疗效并探讨其作用机制。方法:妊娠15-18天给予孕鼠皮下注射DHT诱导子代雌鼠PCOS模型。待子鼠8周龄后,随机... 目的:观察西红花酸对双氢睾酮(Dihydrotestosterone,DHT)诱导的多囊卵巢综合症(Polycystic ovarian syndrome,PCOS)小鼠的疗效并探讨其作用机制。方法:妊娠15-18天给予孕鼠皮下注射DHT诱导子代雌鼠PCOS模型。待子鼠8周龄后,随机选择一半数量的PCOS小鼠连续4周西红花酸灌胃,作为西红花酸给药组(n=18)。给药期间检测体重和动情周期,待小鼠16周龄左右,通过眼球取血后处死,取出下丘脑、卵巢。采用HE染色观察卵巢组织的病理改变;ELISA试剂盒检测血清中雌二醇(Estradiol,E2)、睾酮(Testosterone,T)、孕酮(Progesterone,P4)、促黄体生成素(Luteinizing hormone,LH)、卵泡刺激素(Follicle-stimulating hormone,FSH);采用免疫组化、Western blot和实时荧光定量PCR法检测下丘脑的前腹侧视旁核(Anteroventral periventricular,AVPV)、弓状核(Arcuate,ARC)的kisspeptin以及视前区(Preoptic area,POA)里Gn RH的表达水平。结果:与对照组相比,PCOS小鼠卵巢与体重的比值上升了22.56%±6.77%,动情周期延长,卵巢内出现大的空泡,闭锁卵泡数量增加了138.74%±33.22%,窦状卵泡、成熟窦状卵泡和黄体数量分别减少了38.80%±4.69%、56.35%±7.32%和63.77%±7.25%,血清中E2、P4和FSH水平分别降低了40.99%±2.69%、56.91%±5.25%、和38.80%±4.69%,而T、LH水平分别升高了43.23%±4.70%和148.46%±28.16%,下丘脑中AVPV中kisspeptin神经元表达减少,ARC中kisspeptin神经元表达增多,POA中Gn RH神经元减少,而以上情况能够被西红花酸改善。结论:西红花酸分别通过促进和抑制下丘脑AVPV核和ARC核团的kisspeptin表达改善PCOS的病理变化。 展开更多
关键词 西红花 多囊卵巢综合症 kisspeptin神经元 下丘脑-垂体-卵巢轴
西红花酸促进脂多糖和D-氨基半乳糖胺诱导的大鼠肝细胞损伤的自噬 预览
6
作者 郭宏兴 高珂 +3 位作者 邹杏坚 邓庆文 陈梦雪 刘发全 《南方医科大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第9期1121-1125,共5页
目的研究西红花酸对肝细胞损伤中细胞自噬的影响及其机制。方法体外分离和培养大鼠肝细胞,调整细胞密度为1×108/L,接种于24孔板中,分为对照组、损伤组、西红花酸组、3甲基腺嘌呤(3MA)组和西红花酸+3MA组,肝细胞培养24 h后,加入... 目的研究西红花酸对肝细胞损伤中细胞自噬的影响及其机制。方法体外分离和培养大鼠肝细胞,调整细胞密度为1×108/L,接种于24孔板中,分为对照组、损伤组、西红花酸组、3甲基腺嘌呤(3MA)组和西红花酸+3MA组,肝细胞培养24 h后,加入脂多糖1 mg/L+D-氨基半乳糖胺60mg/L进行细胞损伤处理,西红花酸组和3MA组分别加入西红花酸和3MA进行干预,西红花酸+3MA组则加入西红花酸与3MA进行干预,继续培养12 h。采用ELISA检测各组上清液中的ALT、AST和LDH;细胞经免疫荧光染色后,荧光显微镜观察染色细胞LC3荧光;细胞经染色切片后,透射电子显微镜观察自噬体;Western blot检测肝细胞中LC3、p62、SIRT1的表达。结果 ALT、AST和LDH水平在肝细胞损伤后升高,3MA处理后达最高,而西红花酸处理后明显降低。肝细胞损伤后LC3荧光增多,西红花酸处理后LC3荧光最多,3MA处理后LC3荧光明显减少。肝细胞损伤后自噬体形成增加,西红花酸处理后自噬体增加明显,3MA处理后自噬体形成明显抑制。肝细胞损伤后LC3和SIRT1表达上调、p62表达下调,西红花酸处理后LC3和SIRT1表达最高、p62表达最低,3MA处理后LC3和SIRT1表达最低、p62表达最高。结论肝细胞损伤后细胞自噬增加,西红花酸可促进肝细胞损伤的自噬、减少肝细胞进一步损伤。 展开更多
关键词 西红花 肝细胞损伤 自噬 促进
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西红花水提液在大鼠血中的移行成分分析 被引量:2
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作者 冯晓宾 周桂芬 +2 位作者 钱晓东 姚冲 李晓红 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期747-752,共6页
目的研究西红花水提液ig给予大鼠后的入血成分,初步揭示西红花体内潜在药效物质基础及主要入血成分的体内代谢过程。方法对照西红花ig给药前后的HPLC图谱,采用HPLC-DAD-ESI-MSn鉴定吸收入血成分及随时间变化规律。结果西红花中11个主要... 目的研究西红花水提液ig给予大鼠后的入血成分,初步揭示西红花体内潜在药效物质基础及主要入血成分的体内代谢过程。方法对照西红花ig给药前后的HPLC图谱,采用HPLC-DAD-ESI-MSn鉴定吸收入血成分及随时间变化规律。结果西红花中11个主要化学成分被鉴定,大鼠ig给药后发现4个吸收入血成分,包括1个原型成分和3个代谢产物,其中苦藏花素以原型入血。《中国药典》西红花质量评价指标西红花苷-I和西红花苷-II,在所有时间点的血浆中均未发现,而检测到的是西红花苷类化合物的代谢产物(西红花酸和西红花酸单葡萄糖醛酸结合物)。苦藏花素吸收入血后60 min达峰值,而西红花苷的代谢产物西红花酸在30、120 min出现"双峰"现象。结论吸收入血的苦藏花素和西红花苷的代谢产物可能是西红花体内发挥药效的潜在物质基础。该研究为更合理地选择西红花质量评价指标、完善西红花质量控制标准提供参考,也为进一步系统研究西红花体内药动学行为提供了理论基础。 展开更多
关键词 西红花 原型成分 代谢产物 西红花 苦藏花素 西红花
西红花酸对百草枯中毒大鼠的肝保护效应 被引量:4
8
作者 高珂 郭宏兴 +3 位作者 刘亮明 丁彦青 邝美乐 李继生 《中华危重病急救医学》 CAS CSCD 北大核心 2016年第10期876-880,共5页
目的:探讨西红花酸对百草枯(PQ)中毒大鼠急性肝损伤的保护机制。方法按随机数字表法将54只雄性Wistar大鼠分为对照组、染毒组和治疗组,每组再分为染毒后0.5、2、6d亚组(n=6)。采用腹腔注射20%PQ20mg/kg制备PQ中毒急性肝衰竭模型... 目的:探讨西红花酸对百草枯(PQ)中毒大鼠急性肝损伤的保护机制。方法按随机数字表法将54只雄性Wistar大鼠分为对照组、染毒组和治疗组,每组再分为染毒后0.5、2、6d亚组(n=6)。采用腹腔注射20%PQ20mg/kg制备PQ中毒急性肝衰竭模型;对照组注射等量生理盐水。治疗组0.5d后腹腔注射西红花酸50mg/kg,每日1次,直至处死动物;另两组注射等量生理盐水。各组制模后于相应时间点处死大鼠,收集下腔静脉血和肝组织。苏木素-伊红(HE)染色后光镜下观察6d肝组织病理学改变;采用酶联免疫吸附试验(ELISA)检测血清肿瘤坏死因子-α(TNF-α)、白细胞介素-6(IL-6)水平;采用反转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测诱导型一氧化氮合酶(iNOS)、核转录因子-κB(NF-κB)的mRNA表达;采用底物显色法检测6d肝组织凋亡相关因子天冬氨酸特异性半胱氨酸蛋白酶(caspase-8、-9、-12)活性。结果染毒组肝组织炎性细胞广泛浸润,弥漫性碎片状坏死,肝细胞再生不明显,且随时间延长而加重;治疗组肝小叶结构尚存,可见点状坏死、少量充血和炎性细胞浸润。染毒组和治疗组0.5、2、6d血清IL-6、TNF-α水平和肝组织iNOS、NF-κB的mRNA表达,以及6dcaspase-8、-9、-12活性均较对照组显著升高;而治疗组各指标则较染毒组显著降低〔IL-6(ng/L):0.5d为188.37±64.21比376.61±82.42,2d为287.18±58.69比432.77±96.28,6d为234.24±10.17比375.41±37.59;TNF-α(ng/L):0.5d为472.36±76.43比688.33±102.19,2d为189.32±87.54比296.21±89.77,6d为99.28±16.13比168.41±66.78;iNOSmRNA(灰度值):0.5d为2.998±0.801比3.453±0.026,2d为3.126±0.306比5.259±0.153,6d为0.841±0.135比1.225±0.057;NF-κBmRNA(灰度值):0.5d为1.569±0.818比2.361±0.063,2d为2.345±0.489比4.668±0.368,6d为2.348±0.316比3.972±0.449;caspase-8(pmol/mg):6d 为126.77±9.97比199.18± 展开更多
关键词 中毒 百草枯 西红花 肝损伤 保护效应 核转录因子-ΚB
西红花酸对骨肉瘤MG63细胞的影响及其作用机制 被引量:1
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作者 周跃 罗涛 +3 位作者 李声 申秀银 周令麒 汪华侨 《解剖学研究》 CAS 2015年第1期54-58,共5页
目的探讨西红花酸对人成骨肉瘤MG63细胞增殖、凋亡和迁移能力的影响及其作用机制。方法以0、50、100、200、400μmol/L不同浓度西红花酸处理人成骨肉瘤MG63细胞48 h后,用倒置显微镜观察MG63细胞形态的变化;用MTT法检测其对MG63存活率的... 目的探讨西红花酸对人成骨肉瘤MG63细胞增殖、凋亡和迁移能力的影响及其作用机制。方法以0、50、100、200、400μmol/L不同浓度西红花酸处理人成骨肉瘤MG63细胞48 h后,用倒置显微镜观察MG63细胞形态的变化;用MTT法检测其对MG63存活率的影响;用划痕实验观察其对MG63细胞迁移能力的影响;用Western blot法检测其对MG63细胞中bcl-2、Caspase-3、P53、P21等凋亡相关蛋白表达水平的影响。结果不同浓度西红花酸作用48h后,倒置显微镜观察到MG63细胞呈现凋亡的形态结构;MTT结果显示随着西红花酸浓度从0增加到400μmol/L,MG63细胞的存活率由(100±9.5)%减少为(26.8±4)%,且与阴性对照组比较差异有统计学意义(P〈0.01);划痕实验可见经西红花酸处理细胞后MG63细胞的迁移能力降低;Western blot结果提示不同浓度经西红花酸(0、50、100、200μmol/L)作用MG63细胞后,其bcl-2/β-actin的灰度比值从(56.09±4.36)%降至(18.78±1.20)%,p21/β-actin、Caspase-3/β-actin、P53/β-actin的灰度比值分别由(28.61±1.71)%、(13.90±1.65)%、(21.18±1.95)%增至(71.37±2.46)%、(112.36±2.97)%、(97.43±3.48)%,与对照组相比差异均有统计学意义(P〈0.01),且均呈浓度依赖性。结论西红花酸能够促进MG63细胞凋亡并抑制其增殖,其机制可能与抑制凋亡基因bcl-2表达下调和促进凋亡的基因caspase3、p53、p21基因表达上调的调节有关。 展开更多
关键词 西红花 MG 63细胞 细胞增殖 细胞凋亡 迁移能力
西红花酸对RAW264.7巨噬细胞TLR4/NF-κB信号通路的抑制作用及机制探讨 预览 被引量:3
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作者 杨如会 刘并进 《山东医药》 CAS 北大核心 2015年第9期15-17,共3页
目的探讨西红花酸对RAW264.7巨噬细胞株TLR4/NF-κB信号通路的抑制作用及其机制。方法常规培养小鼠RAW264.7巨噬细胞,设计合成My D88 siRNA,用LPS刺激RAW264.7巨噬细胞,同时用西红花酸和My D88 siRNA进行干预。RT-PCR法测定RAW264.7巨... 目的探讨西红花酸对RAW264.7巨噬细胞株TLR4/NF-κB信号通路的抑制作用及其机制。方法常规培养小鼠RAW264.7巨噬细胞,设计合成My D88 siRNA,用LPS刺激RAW264.7巨噬细胞,同时用西红花酸和My D88 siRNA进行干预。RT-PCR法测定RAW264.7巨噬细胞IL-6、TNF-α、i NOS、MCP-1和IFN-β水平,Western blotting法测定NF-κB/p65和p-JNK1/2的水平,ELISA法检测IL-6和TNF-α水平。结果西红花酸可以抑制LPS诱导的RAW264.7细胞IL-6、TNF-α、i NOS、MCP-1 mRNA的表达,下调p-JNK1/2和p65蛋白表达水平,降低IL-6、TNF-α的分泌水平;My D88 siRNA可以阻断西红花酸对LPS刺激RAW264.7巨噬细胞的作用,但西红花酸和My D88 siRNA对LPS刺激IFN-βmRNA表达的阻断作用不明显。结论西红花酸对RAW264.7巨噬细胞的TLR4/NF-κB信号通路的抑制作用可能通过My D88信号通路实现。 展开更多
关键词 西红花 巨噬细胞 TOLL样受体 MY D88
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栀子饮片质量分析研究 被引量:6
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作者 李木子 王京辉 +2 位作者 蔡程科 傅欣彤 郭洪祝 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第6期1025-1032,共8页
目的: 建立了栀子、炒栀子、焦栀子中3个有效成分京尼平龙胆二糖苷、栀子苷、西红花苷Ⅰ的含量测定方法及高效液相色谱指纹图谱,利用高效液相色谱串联电喷雾高分辨质谱(ESI-MS/MS)对特征峰进行指认,对栀子、炒栀子、焦栀子的水煎... 目的: 建立了栀子、炒栀子、焦栀子中3个有效成分京尼平龙胆二糖苷、栀子苷、西红花苷Ⅰ的含量测定方法及高效液相色谱指纹图谱,利用高效液相色谱串联电喷雾高分辨质谱(ESI-MS/MS)对特征峰进行指认,对栀子、炒栀子、焦栀子的水煎液与甲醇提取液中各成分的含量进行比较研究。 方法: 采用液相色谱法,使用Kromasil 100-5C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱柱,以乙腈(A)-0.5%甲酸溶液(B)为流动相,梯度洗脱(0-15 min,5%A→20%A;15-27 min,20%A→27%A;27-33 min,27%A→33%A;33-38 min,33%A;38-45 min,33%A→38%A),流速1 mL·min-1,检测波长为切换波长(0-20 min,240 nm,测定京尼平龙胆二糖苷,栀子苷;20-45 min,440 nm,测定西红花苷Ⅰ),柱温30 ℃;质谱采用负离子模式。 结果: 建立了栀子、炒栀子、焦栀子的指纹图谱及其药效成分的含量测定方法;指认8个特征峰,分别为山栀苷、羟异栀子苷、京尼平龙胆二糖苷、栀子苷、西红花苷Ⅰ、西红花苷Ⅱ、西红花苷Ⅲ及西红花酸的色谱峰。确定了栀子饮片、炒栀子及焦栀子的药效成分及其水煎液与甲醇提取液药效成分的含量变化规律。 结论: 所建立的指纹图谱分析方法,可识别栀子、炒栀子、焦栀子样品。栀子经炮制后,环烯醚萜苷类成分京尼平龙胆二糖苷、栀子苷及色素类成分西红花苷Ⅰ含量减少。栀子、炒栀子、焦栀子样品水煎液与甲醇提取液中各成分的含量呈下降变化趋势。 展开更多
关键词 栀子 炒栀子 焦栀子 指纹图谱 京尼平龙胆二糖苷 山栀苷 羟异栀子苷 栀子苷 西红花 西红花 高效液相色谱-串联质谱
栀子降血糖有效成分及机制研究 被引量:9
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作者 肖小华 徐丽瑛 +5 位作者 王丽华 周艳艳 丁琦 李燕 曾宪仪 黎砚书 《时珍国医国药》 CAS CSCD 北大核心 2014年第11期2614-2616,共3页
目的研究栀子降血糖有效成分及其作用机制。方法采用淀粉负荷和蔗糖负荷法,测定栀子成分对淀粉负荷和蔗糖负荷小鼠血糖的影响;采用PNPG法,测定栀子成分对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用。结果西红花苷Ⅰ100 mg·kg^-1和西红花酸100 mg&#... 目的研究栀子降血糖有效成分及其作用机制。方法采用淀粉负荷和蔗糖负荷法,测定栀子成分对淀粉负荷和蔗糖负荷小鼠血糖的影响;采用PNPG法,测定栀子成分对α-葡萄糖苷酶活性抑制作用。结果西红花苷Ⅰ100 mg·kg^-1和西红花酸100 mg·kg^-1可显著降低淀粉负荷小鼠血糖;西红花苷Ⅰ100 mg·kg^-1和西红花酸50、100 mg·kg^-1可显著降低蔗糖负荷小鼠血糖;西红花苷Ⅰ和西红花酸在浓度1.56,3.13,6.25,12.50,25.00 mg·ml^-1时能显著抑制α-葡萄糖苷酶的活性,抑制率分别为5.69%,27.94%,27.05%,83.19%,99.24%和57.02%,90.27%,100.00%,99.62%,94.18%。结论栀子成分对淀粉负荷和蔗糖负荷小鼠均有降血糖作用,且对α-葡萄糖苷酶有抑制作用,其有效成分为西红花苷Ⅰ和西红花酸,降糖机制可能为抑制α-糖苷酶。 展开更多
关键词 栀子 西红花苷Ⅰ 西红花 Α-葡萄糖苷酶 抑制剂 降糖
西红花酸对溃疡性结肠炎大鼠模型的作用及其机制研究 预览 被引量:12
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作者 陶赟 龚国清 +2 位作者 钱之玉 成文媛 王欣慧 《中国临床药理学与治疗学》 CSCD 2013年第3期263-270,共8页
目的:研究西红花酸(crocetin)对2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)/乙醇诱导的大鼠溃疡性结肠炎(ulcerativecolitis,UC)的作用及可能机制。方法:采用TNBS/乙醇混合复制溃疡性结肠炎模型,用不同剂量的西红花酸进行干预。观察大鼠... 目的:研究西红花酸(crocetin)对2,4,6-三硝基苯磺酸(TNBS)/乙醇诱导的大鼠溃疡性结肠炎(ulcerativecolitis,UC)的作用及可能机制。方法:采用TNBS/乙醇混合复制溃疡性结肠炎模型,用不同剂量的西红花酸进行干预。观察大鼠结肠组织形态变化;检测髓过氧化物酶(MPO)、丙二醛(MDA)和超氧化物歧化酶(SOD)活性;ELISA法测定肿瘤坏死因子-a(TNF—a)和白介素-1B(IL-1J3)含量;实时荧光定量PCR(Q—PCR)检测Toll样受体4(TLR4)和核转录因子-eBp65(NF-kBp65)基因的表达;免疫组化分析TLR4和NF-kBp65蛋白的表达。结果:西红花酸能改善UC大鼠结肠形态及组织病理学变化;西红花酸能抑制MPO活性、降低MDA含量、提高SOD活性;西红花酸能下调TNF—a和IL-1B的含量;西红花酸能降低TLR4和NF-kBp65基因与蛋白的表达。结论:西红花酸能有效改善溃疡性结肠炎大鼠的结肠炎症反应,其作用机制与抗氧化、抑制TLR4/NF—KB信号通路等有关。 展开更多
关键词 溃疡性结肠炎 西红花 TOLL样受体4 NF-ΚB
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西红花酸对乙醛诱导的肝星状细胞增殖和胶原合成的影响 预览 被引量:12
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作者 朱艳虹 陈真 +2 位作者 钱之玉 成文媛 胡慧 《中国临床药理学与治疗学》 CSCD 2013年第8期841-847,共7页
目的:探讨西红花酸(Crocetin)对乙醛刺激的大鼠肝星状细胞(Hepatic stellate cell, HSC)增殖和胶原合成的影响及其作用机制。方法: 培养大鼠肝星状细胞HSC-T6,建立乙醛诱导的HSC纤维化模型;用不同浓度的西红花酸(10-6、10-7、1... 目的:探讨西红花酸(Crocetin)对乙醛刺激的大鼠肝星状细胞(Hepatic stellate cell, HSC)增殖和胶原合成的影响及其作用机制。方法: 培养大鼠肝星状细胞HSC-T6,建立乙醛诱导的HSC纤维化模型;用不同浓度的西红花酸(10-6、10-7、10-8 mol/L)对乙醛刺激的HSCT6进行处理,MTT法检测细胞增殖;羟脯氨酸测定检测HSC-T6胶原含量;流式细胞分析仪测定细胞凋亡;Western blot检测细胞ERK1/2、Bax、Bcl-2蛋白的表达;RT-PCR检测Ⅰ型、Ⅲ型胶原蛋白、间质胶原酶(MMP-2)、组织金属蛋白酶抑制因子-1(TIMP-1)的基因表达。结果: 在一定浓度范围里,西红花酸能抑制乙醛引起的HSC增殖和胶原合成; 西红花酸诱导乙醛刺激的HSC细胞凋亡;西红花酸能增加Bax蛋白表达,降低乙醛刺激升高的ERK1/2、Bcl-2蛋白表达;西红花酸能明显降低Ⅰ型、Ⅲ型胶原、TIMP-1的表达,提高MMP-2的表达。结论:西红花酸通过抑制乙醛诱导的HSC增殖和胶原合成以及促进活化的HSC凋亡起到抗肝纤维化作用,其机制可能与ERK信号传导通路和对基质金属蛋白酶的调节有关。 展开更多
关键词 西红花 肝星状细胞 乙醛 胶原
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反相高效液相色谱法同时测定西红花苷Ⅰ和西红花酸 预览 被引量:4
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作者 梁华正 袁东香 +2 位作者 丁武辉 刘成佐 廖晓峰 《东华理工大学学报:自然科学版》 CAS 2012年第4期402-406,共5页
建立了反相高效液相色谱同时测定西红花苷Ⅰ和西红花酸的方法。采用C8色谱柱,流动相为甲醇水冰醋酸溶液,甲醇、水和冰醋酸比例为75:24.5:0.5,流速为0.6mL·min^-1,检测波长为440nm,在该色谱条件下,西红花苷Ⅰ和西红花酸... 建立了反相高效液相色谱同时测定西红花苷Ⅰ和西红花酸的方法。采用C8色谱柱,流动相为甲醇水冰醋酸溶液,甲醇、水和冰醋酸比例为75:24.5:0.5,流速为0.6mL·min^-1,检测波长为440nm,在该色谱条件下,西红花苷Ⅰ和西红花酸得到较好的分离,西红花苷Ⅰ和西红花酸浓度在0.625~40μg·mL^-1范围内峰面积与进样量呈良好的线性关系,方法平均回收率为101.33%。该方法具有重复性好、准确、快速等优点,适用于西红花苷Ⅰ和西红花酸的同时测定。 展开更多
关键词 西红花苷Ⅰ 西红花 RP-HPLC 同时测定
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大鼠口服西红花苷-1后吸收入血成分及药动学 被引量:12
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作者 张颖 刘建勋 +1 位作者 林力 李利群 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第2期 136-140,共5页
目的研究大鼠口服西红花的主要活性成分西红花苷-1后,药物的吸收入血成分及药动学。方法大鼠口服西红花苷-1后的血浆经过含酸丙酮或丙酮沉淀,采用AgilentZorbaxSB—C18柱,在420nm检测波长下,分别分析经葡萄糖醛酸酶水解前后血浆中... 目的研究大鼠口服西红花的主要活性成分西红花苷-1后,药物的吸收入血成分及药动学。方法大鼠口服西红花苷-1后的血浆经过含酸丙酮或丙酮沉淀,采用AgilentZorbaxSB—C18柱,在420nm检测波长下,分别分析经葡萄糖醛酸酶水解前后血浆中的西红花苷-1(流动相为:甲醇-0.5%醋酸=48:52)与西红花酸(流动相为:甲醇-0.5%醋酸=74:36)。结果在大鼠口服西红花苷-1后不同时间点的血浆以及葡萄糖醛酸酶水解后血浆中未检出西红花苷-1成分,但是在血浆中检测到较高浓度的西红花酸,葡萄糖醛酸水解后的血浆中西红花酸含量未见明显增加。对大鼠口服1mg·kg^-1西红花苷-1后24h内的血浆样品中的西红花酸进行血药浓度分析,结果显示,西红花酸在6只大鼠的血浆中都显示多次达峰现象,10h之内维持较稳定的血药浓度。平均血药浓度显示第-达峰时间(tmax1)在20min,峰浓度为(0.17±0.18)μg·mL^-1,第二达峰时间(tmax2)在6h,峰浓度为(0.14±0.07)μg·mL^-1平均滞留时间(MRT0-t)为(5.4±0.7)h,末端消除半衰期(t1/2k)为(3.0±0.6)h。结论西红花苷-1口服给药后以代谢物西红花酸形式快速吸收入血,消除半衰期和体内滞留时间较长,具有良好的药动学特征。对于西红花苷-l在体活性的研究需要重视对体内吸收成分——西红花酸的药理作用的探讨。 展开更多
关键词 西红花苷-1 西红花 代谢物 吸收 药动学
西红花酸对H_2O_2诱导PC12细胞损伤的保护作用 预览 被引量:4
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作者 孔艳 罗涛 +3 位作者 蒋威 李声 孔令平 汪华侨 《解剖学研究》 CAS 2012年第5期358-363,共6页
目的通过H2O2诱导PC12细胞损伤,建立氧化应激损伤的体外模型,以探讨西红花酸对细胞损伤的保护作用及其相关机制。方法观察不同浓度(0、50、100、200、300、400Ixmol/L)H202损伤PC12细胞12h,用CCK-8检测细胞活力;不同浓度(0.1、... 目的通过H2O2诱导PC12细胞损伤,建立氧化应激损伤的体外模型,以探讨西红花酸对细胞损伤的保护作用及其相关机制。方法观察不同浓度(0、50、100、200、300、400Ixmol/L)H202损伤PC12细胞12h,用CCK-8检测细胞活力;不同浓度(0.1、1、5、10μmol/L)西红花酸预处理PCI2细胞24h,观察西红花酸对H2O2(200μmol/L)损伤细胞后的恢复作用,CCK-8检测细胞活力;罗丹明Rhl23染色,流式检测线粒体膜电位(MMP);DCF-DA染色荧光照相术检测活性氧(ROS)水平;Westernblot检测磷酸化ERK1/2的表达情况。结果H2O2(0~400μmol/L)作用PCI2细胞12h后,细胞活力分别为(100±4.1)%、(102±1.9)%、(89±11.2)%、(52±2.6)%、(42±1.6)%、(8±0.4)%,细胞损伤呈明显的浓度依耐性;西红花酸预处理后,细胞活力由(45.12±3.15)%,分别上升为(51.88±4.24)%、(65.14±8.19)%、(57.66±5.58)%、(53.61±4.57)%;西红花酸(1μmol/L、5μmol/L)预处理组减少了线粒体膜电位(MMP)的下降,有效清除活性氧(ROS),激活磷酸化ERK1/2。结论上述实验表明西红花酸能对抗H2O2诱导的氧化应激损伤,表明西红花酸有抗氧化作用。 展开更多
关键词 西红花 H2O2 PC12细胞 线粒体膜电位 活性氧 ERK1/2
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西红花酸对心肌成纤维细胞增殖和胶原合成的影响 预览 被引量:6
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作者 胡慧 钱之玉 +3 位作者 成文媛 杨丽娜 朱艳虹 陶赟 《中国临床药理学与治疗学》 CSCD 2012年第3期 282-288,共7页
探讨西红花酸(crocetin)对血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,AngII)诱导的心肌成纤维细胞(cardiacfibroblasts,CFB)增殖和胶原合成的影响及其作用机制。方法:体外培养新生SD大鼠CFB,建立AngⅡ诱导新生大鼠CFB纤维化模型;MTT法检测... 探讨西红花酸(crocetin)对血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ,AngII)诱导的心肌成纤维细胞(cardiacfibroblasts,CFB)增殖和胶原合成的影响及其作用机制。方法:体外培养新生SD大鼠CFB,建立AngⅡ诱导新生大鼠CFB纤维化模型;MTT法检测CFB的增殖;羟脯氨酸测定检测CFB胶原含量;流式细胞分析仪测定细胞周期;实时荧光定量PCR(Q-PCR)检测Ⅰ型、Ⅲ型胶原蛋白、间质胶原酶(MMP-2)、组织金属蛋白酶抑制因子-1(TIMP-1)、转化生长因子β1(TGF-J31)的基因表达;蛋白免疫印迹(WesternBlot)检测细胞P27‘kipl(P27)蛋白的表达。结果:(1)在一定浓度范围里,crocetin能抑制AngⅡ引起的CFB增殖和胶原合成,并呈剂量依赖;(2)CFBG0/G1期百分率随crocetin浓度增加而增加,S期、G2/M期百分率和增殖指数随crocetin浓度增加而减少,与AngⅡ组相比差异有统计学意义(P〈0.05或P〈0.01);(3)Crocetin能明显降低工型、Ⅲ型胶原、TIMPl、TGF-8。的表达,提高MMP-2的表达;(4)Crocetin能增加P27蛋白表达。结论:Crocetin通过抑制AngⅡ诱导的CFB增殖和胶原合成起到抗心肌纤维化作用,其机制可能与细胞因子分泌和对基质金属蛋白酶的调节有关。 展开更多
关键词 西红花 心肌成纤维细胞 血管紧张素 胶原
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西红花酸在AngⅡ诱导的大鼠肺成纤维细胞中的作用 预览 被引量:9
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作者 成文媛 钱之玉 +1 位作者 杨丽娜 胡慧 《药学与临床研究》 2012年第2期 103-108,共6页
目的:通过观察西红花酸(CRT)对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的肺成纤维细胞(LFB)增殖及转化生长因子β1(TGF-β1)、Ⅰ型胶原(COL-Ⅰ)、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、ERK1/2和P-ERK1/2基因蛋白水平的影响,探讨其抗肺纤维化的作... 目的:通过观察西红花酸(CRT)对血管紧张素Ⅱ(AngⅡ)诱导的肺成纤维细胞(LFB)增殖及转化生长因子β1(TGF-β1)、Ⅰ型胶原(COL-Ⅰ)、α-平滑肌肌动蛋白(α-SMA)、ERK1/2和P-ERK1/2基因蛋白水平的影响,探讨其抗肺纤维化的作用机制。方法:酶消化法提取原代LFB,采用四氮唑盐(MTT)比色法测定细胞增殖,RT-PCR法相对定量检测TGF-β1和COL-ⅠmRNA表达,Western Blot法检测α-SMA、ERK1/2和P-ERK1/2蛋白的表达。结果:10-7、10-6 mol.L-1西红花酸可显著减少AngⅡ诱导的LFB细胞增殖,降低TGF-β1和COL-ⅠmRNA的表达,降低α-SMA和P-ERK1/2的蛋白表达。结论:西红花酸可显著减少AngⅡ诱导的LFB细胞增殖,并呈剂量依赖关系,其作用机制可能与调节TGF-β1-ERK1/2信号通路有关。 展开更多
关键词 肺成纤维细胞 血管紧张素Ⅱ 西红花
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西红花酸对大鼠脑缺血再灌注Caspase-3mRNA和NF—κB表达的影响 被引量:6
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作者 谭安雄 李小云 《中国医院药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第1期 8-11,共4页
目的:探讨西红花酸对脑缺血再灌注Caspase-3mRNA和NF-κB表达的影响。方法:SD大鼠随机分为6组,即假手术组、模型组、尼莫地平组(5mg·kg^-1)和西红花酸组(10,20,40mg·kg^-1)。假手术组、模型组给予等容量的生理盐水... 目的:探讨西红花酸对脑缺血再灌注Caspase-3mRNA和NF-κB表达的影响。方法:SD大鼠随机分为6组,即假手术组、模型组、尼莫地平组(5mg·kg^-1)和西红花酸组(10,20,40mg·kg^-1)。假手术组、模型组给予等容量的生理盐水。各组大鼠每日上午灌胃给药1次,连续给药7d。采用线栓法阻塞大脑中动脉制备局灶性脑缺血2h再灌注22h模型。观察大鼠神经功能缺陷评分、脑梗死体积,测定脑组织GSH—Px活性及Caspase-3mRNA和NF-κB表达。结果:西红花酸呈剂量依赖性的降低脑组织梗死体积、改善神经功能,增加脑组织GSH—Px活性,减少Caspase-3mRNA和NF-κB表达。结论:西红花酸可能通过增加GSH—Px活性,减少Caspase-3mRNA和NF-κB表达,保护脑缺血再灌注损伤。 展开更多
关键词 西红花 脑缺血再灌注 核转录因子-ΚB CASPASE-3MRNA 谷胱甘肽过氧化物酶
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