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壮医莲花针拔罐逐瘀疗法治疗带状疱疹后遗神经痛的效果及其对神经递质P物质与神经激肽-1表达的影响 预览
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作者 李秀娟 韩海涛 +4 位作者 李婕 赖菁菁 秦红玲 黄瑾明 李美康 《广西医学》 CAS 2019年第5期545-548,共4页
目的观察壮医莲花针拔罐逐瘀法治疗带状疱疹后遗神经痛(PHN)的临床效果及其对血清神经递质P物质(SP)及神经激肽-1(NK-1)表达水平的影响。方法选择PHN患者96例,随机分为观察组、对照组1、对照组2,每组32例。观察组采用壮医莲花针拔罐逐... 目的观察壮医莲花针拔罐逐瘀法治疗带状疱疹后遗神经痛(PHN)的临床效果及其对血清神经递质P物质(SP)及神经激肽-1(NK-1)表达水平的影响。方法选择PHN患者96例,随机分为观察组、对照组1、对照组2,每组32例。观察组采用壮医莲花针拔罐逐瘀法治疗,对照组1给予加巴喷丁胶囊口服,对照组2采用拔罐法治疗。观察3组患者治疗前后血清SP及NK-1表达水平、疼痛视觉模拟量表(VAS)评分、临床疗效。结果治疗后,3组患者血清SP、NK-1表达水平及VAS评分均降低,并且观察组上述指标均低于其余两组(均P <0. 05);观察组疗效优于其余两组(均P <0. 05)。结论壮医莲花针拔罐逐瘀法治疗PHN临床疗效显著,其可能是通过降低患者血清SP及NK-1的表达而发挥作用。 展开更多
关键词 带状疱疹后遗神经 壮医 逐瘀法 莲花针 拔罐法 神经递质P物质 神经-1
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阿瑞匹坦预防高致吐性化疗所致恶心呕吐的效果和安全性评价 预览 被引量:11
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作者 孟文静 汪旭 +1 位作者 贾勇圣 佟仲生 《吉林大学学报:医学版》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期331-335,共5页
目的:探讨神经激肽1(NK1)受体拮抗剂阿瑞匹坦联合地塞米松、托烷司琼预防高致吐性化疗方案所致恶心呕吐的效果,阐述该方案对患者生活质量的影响,并进一步评价其治疗的安全性。方法:选择156例经病理确诊为恶性肿瘤的患者,其中乳腺癌... 目的:探讨神经激肽1(NK1)受体拮抗剂阿瑞匹坦联合地塞米松、托烷司琼预防高致吐性化疗方案所致恶心呕吐的效果,阐述该方案对患者生活质量的影响,并进一步评价其治疗的安全性。方法:选择156例经病理确诊为恶性肿瘤的患者,其中乳腺癌129例,肺癌24例,宫颈癌3例,接受顺铂≥70mg·m^(-2)的化疗方案或环磷酰胺联合蒽环类的化疗方案,其中环磷酰胺使用量大于1 000mg·d^(-1)。随机分为2组,观察组75例,患者于第1天化疗前1h口服阿瑞匹坦125mg及地塞米松6mg,静滴托烷司琼4mg,第2~4天口服阿瑞匹坦80mg及地塞米松3.75mg;对照组81例,患者于第1天化疗前口服地塞米松6mg,静滴托烷司琼4mg,第2~4天口服地塞米松3.75mg。主要研究终点为急性和延迟性恶心呕吐的完全缓解率比较,次要研究终点为评价患者生活质量的改善情况。结果:总体评价主要研究终点,即恶心呕吐的缓解情况,观察组完全缓解率为69.3%(52/75),对照组完全缓解率为53.1%(43/81),2组间比较差异有统计学意义(P=0.049);其中对于急性恶心呕吐(0^24h)的缓解情况,观察组完全缓解率为78.7%(59/75),对照组完全缓解率为75.3%(61/81),2组比较差异无统计学意义(P=0.705);对于延迟性恶心呕吐(25^120h),观察组完全缓解率为76.0%(57/75),对照组完全缓解率为54.3%(44/81),2组比较差异有统计学意义(P=0.007)。次要研究终点观察,观察组和对照组患者呕吐功能性生活指数(FLIE)平均得分分别为(120.8±12.4)和(84.0±8.7)分,2组比较差异有统计学意义(P〈0.05)。结论:阿瑞匹坦预防高致吐性化疗引起的急性及延迟性恶心呕吐疗效确切,预防延迟性恶心呕吐效果优于托烷司琼,并可以提高患者的生活质量。 展开更多
关键词 阿瑞匹坦 高致吐化疗 恶心呕吐 神经-1
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阿瑞吡坦合成工艺研究进展 预览 被引量:1
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作者 丁军 吴忠玉 +1 位作者 孙敬勇 姚庆强 《食品与药品》 CAS 2015年第1期68-71,共4页
阿瑞吡坦作为一种神经激肽-1(NK-1)受体阻断剂,被认为是效果最好的化疗止吐药物之一。本文综述了阿瑞吡坦合成的研究进展,着重介绍了阿瑞吡坦的最重要中间体的多种合成方法。
关键词 呕吐 神经-1 阿瑞吡坦 合成 中间体
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肺癌A549细胞P物质和NK-1表达及SR140333对其影响 预览 被引量:1
4
作者 王冠群 陈桦 《齐鲁医学杂志》 2011年第3期211-213,共3页
目的探讨P物质及其受体神经激肽1(NK-1)在体外培养的肺癌细胞系A549中的表达及免疫细胞化学定位,并进一步研究NK-1受体拮抗剂SR140333对A549细胞的影响。方法用放入盖玻片的6孔板进行A549肺癌细胞系的培养,第3天将盖玻片取出进行免疫... 目的探讨P物质及其受体神经激肽1(NK-1)在体外培养的肺癌细胞系A549中的表达及免疫细胞化学定位,并进一步研究NK-1受体拮抗剂SR140333对A549细胞的影响。方法用放入盖玻片的6孔板进行A549肺癌细胞系的培养,第3天将盖玻片取出进行免疫细胞化学染色;另取培养3 d后的细胞加入SR140333,48 h后应用免疫细胞化学染色方法检测P物质和NK-1的表达。结果 A549细胞系中P物质和NK-1呈阳性表达,P物质阳性表达主要位于胞浆,而NK-1阳性表达主要位于胞膜和胞浆。加入SR140333的A549细胞P物质和NK-1阳性表达明显低于仅加入培养液的细胞,差异有显著性(t=11.54、14.58,P〈0.05)。结论 P物质和NK-1可能通过神经内分泌机制参与肺癌的发病过程,SR140333可抑制A549细胞P物质及NK-1的阳性表达。 展开更多
关键词 肺肿瘤 细胞系 肿瘤 P物质 受体 神经-1 免疫化学
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Increase in neurokinin-1 receptor-mediated colonic motor response in a rat model of irritable bowel syndrome 预览 被引量:1
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作者 Jun-HoLa Tae-WanKim +3 位作者 Tae-SikSung Hyn-JuKim Jeom-YongKim Ⅱ-SukYang 《世界胃肠病学杂志:英文版(电子版)》 SCIE CAS CSCD 2005年第2期237-241,共5页
AIM: Irritable bowel syndrome (IBS) is a functional bowel disorder. Its major symptom is bowel dysmotility, yet the mechanism of the symptom is poorly understood. Since the neurokinin-1 receptor (NK1R)-mediated signal... AIM: Irritable bowel syndrome (IBS) is a functional bowel disorder. Its major symptom is bowel dysmotility, yet the mechanism of the symptom is poorly understood. Since the neurokinin-1 receptor (NK1R)-mediated signaling in the gut is important in the control of normal bowel motor function,we aimed to investigate whether the NK1R-mediated bowel motor function was altered in IBS, using a rat IBS model that was previously reported to show colonic dysmotility in response to restraint stress.METHODS: IBS symptoms were produced in male SpragueDawley rats by inducing colitis with acetic acid. Rats were left to recover from colitis for 6 d, and used for experiments 7 d post-induction of colitis. Motor activities of distal colon were recorded in vitro.RESULTS: The contractile sensitivity of isolated colon to a NK1R agonist [Sar9, Met(O2)11]-substance P (1-30 nmol/L)was higher in IBS rats than that in normal rats. After the enteric neurotransmission was blocked by tetrodotoxin (TTX, 1 μmol/L), the contractile sensitivity to the NK1R agonist was increased in normal colon but not in IBS rat colon. The NK1R agonist-induced contraction was not different between the two groups when the agonist was challenged to the TTX-treated colon or the isolated colonic myocytes. A nitric oxide synthase inhibitor Nω-nitro-L-arginine methyl ester (L-NAME, 100 μmol/L) augmented the NK1R agonist-induced contraction only in normal rat colon.CONCLUSION: These results suggest that the NK1R-meidated colonic motor response is increased in IBS rats, due to the decrease in the nitrergic inhibitory neural component. 展开更多
关键词 神经-1 受体 结肠运动原反应 老鼠模型 过敏性结肠综合症 IBS 消化系统疾病
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急性坏死性胰腺炎肠粘膜损害与NK—IR的过度表达相关 预览 被引量:6
6
作者 石欣 高乃荣 +3 位作者 杨永久 霍明东 胡浩霖 郭庆明 《中国病理生理杂志》 CAS CSCD 北大核心 2003年第8期 1049-1053,共5页
目的:研究神经激肽-1受体(NK-1R)和神经激肽-2受体(NK-2R)在急性坏死性胰腺炎(ANP)大鼠末端回肠组织中的表达,探讨该受体的表达与ANP肠粘膜损害的关系.方法:健康成年Sprague-Dawley大鼠随机分为假手术对照组(50只)和ANP组(80只).假手术... 目的:研究神经激肽-1受体(NK-1R)和神经激肽-2受体(NK-2R)在急性坏死性胰腺炎(ANP)大鼠末端回肠组织中的表达,探讨该受体的表达与ANP肠粘膜损害的关系.方法:健康成年Sprague-Dawley大鼠随机分为假手术对照组(50只)和ANP组(80只).假手术对照组开腹后只翻动胰腺,ANP组大鼠胰胆管恒速逆行注射5%牛磺胆酸钠,制成ANP大鼠模型.应用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测末端回肠组织NK-1R和NK-2R的mRNA水平,应用Western blot检测NK-1R的蛋白表达水平.结果:与假手术对照组相比,ANP末端回肠组织中NK-1R和NK-2R的mRNA水平过度表达.NK-1R的表达水平分别与肠粘膜的病理学评分(r=0.77,P<0.01)和肠粘膜通透性(r=0.68,P<0.01)呈明显正相关.结论:ANP时,肠组织中NK-1R和NK-2R的表达水平明显上调,P物质的过度作用加剧ANP时肠粘膜的病理损害,损害肠粘膜屏障的功能. 展开更多
关键词 P物质 受体 神经-1 受体 神经-2 胰腺炎
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Aprepitant有助于治疗急迫性尿失禁 预览
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作者 罗娟(摘) 《国外药讯》 2007年第7期 24,共1页
美国的研究人员表示,选择性神经激肽-1受体拮抗剂Aprepitant(I),有治疗急迫性尿失禁的潜力。
关键词 急迫性尿失禁 治疗 神经-1 受体拮抗剂 研究人员
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神经激肽-1受体拮抗药阿瑞匹坦用于术后恶心呕吐的研究进展
8
作者 李运 孙义 +1 位作者 张析哲 周琪 《中国医师杂志》 CAS 2019年第7期1112-1115,共4页
术后恶心呕吐(PONV)是麻醉手术后常见的并发症,阻碍患者的快速康复。神经激肽-1(NK-1)受体拮抗药阿瑞匹坦是通过阻断P物质与NK-1受体结合而抑制恶心呕吐反应,具有高选择性、强亲和力和长半衰期等优点,其全新的止吐作用靶点为预防PONV提... 术后恶心呕吐(PONV)是麻醉手术后常见的并发症,阻碍患者的快速康复。神经激肽-1(NK-1)受体拮抗药阿瑞匹坦是通过阻断P物质与NK-1受体结合而抑制恶心呕吐反应,具有高选择性、强亲和力和长半衰期等优点,其全新的止吐作用靶点为预防PONV提供了一种新的选择。本文就阿瑞匹坦在预防PONV等方面的研究进行综述。 展开更多
关键词 阿瑞匹坦 神经-1受体拮抗剂 手术后恶心呕吐 综述
P物质及其在病毒感染中的作用 预览 被引量:1
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作者 徐文雅 周洪伟 《临床与病理杂志》 2018年第2期443-449,共7页
P物质是一种重要的神经肽,其受体主要是神经激肽受体1(neurokinin receptors 1,NK1-R)。P物质在多种感染中发挥作用。P物质受体拮抗剂阿瑞吡坦有抗HIV-1的作用。利用宿主蛋白抗病毒的机制不依赖于病毒DNA聚合酶,减少了病毒耐药的可能。
关键词 P物质 神经受体1 病毒感染
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福沙匹坦二甲葡胺的合成
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作者 任文杰 刘文涛 +2 位作者 王帆 李成文 郑德强 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期20-23,共4页
阿瑞匹坦与焦磷酸四苄酯缩合得[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5- 二( 三氟甲基) 苯基] 乙氧基]-3-(4- 氟苯基)-4-吗啉基] 甲基] -5- 氧代-4,5- 二氢-1H-1,2,4- 三唑-1- 基] 磷酸二苄酯,在甲醇中脱除一个苄基得[3-[ [ ( 2R,3S) -... 阿瑞匹坦与焦磷酸四苄酯缩合得[3-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5- 二( 三氟甲基) 苯基] 乙氧基]-3-(4- 氟苯基)-4-吗啉基] 甲基] -5- 氧代-4,5- 二氢-1H-1,2,4- 三唑-1- 基] 磷酸二苄酯,在甲醇中脱除一个苄基得[3-[ [ ( 2R,3S) -2-[(1R)-1-[3,5- 二( 三氟甲基) 苯基] 乙氧基]-3-(4- 氟苯基)-4- 吗啉基] 甲基]-5- 氧代-4,5- 二氢-1H-1,2,4- 三唑-1- 基]-磷酸单苄酯,经催化氢化脱苄并与葡甲胺成盐得神经激肽-1 受体拮抗药福沙匹坦二甲葡胺,总收率63% ( 以阿瑞匹坦计)。 展开更多
关键词 福沙匹坦二甲葡胺 神经-1受体拮抗药 化疗引起的恶心呕吐 合成
阿瑞匹坦对恶性肿瘤神经激肽-1受体和P物质表达的影响
11
作者 石磊 王丽丽 《中国临床药理学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第12期1091-1093,共3页
目的 研究P物质及神经激肽-1受体(NK-1R)在非小细胞肺癌(NSCLC)组织及人肺腺癌细胞系A549细胞系中的表达特点,探讨NK-1R拮抗药阿瑞匹坦对NK-1 R、P物质表达的影响。方法 收集临床NSCLC患者原发瘤组织,相应癌旁组织和相对正常肺组织... 目的 研究P物质及神经激肽-1受体(NK-1R)在非小细胞肺癌(NSCLC)组织及人肺腺癌细胞系A549细胞系中的表达特点,探讨NK-1R拮抗药阿瑞匹坦对NK-1 R、P物质表达的影响。方法 收集临床NSCLC患者原发瘤组织,相应癌旁组织和相对正常肺组织标本,用免疫组织化学法检测P物质和NK-1R的表达情况,用免疫细胞化学染色检测二者在A549细胞系的表达特点。用MTT比色法检测不同浓度阿瑞匹坦作用后A549细胞生长增殖的变化情况。结果 非小细胞肺癌组织中P物质、NK-1R表达阳性率明显高于癌旁组织和正常肺组织(P〈0.05)。NSCLC组织中,P物质表达阳性部位主要位于肺肿瘤细胞胞浆,而NK-1R在肿瘤细胞胞浆和胞膜均有表达。肺癌A549细胞系中绝大多数细胞均有P物质、NK-1R表达。加入阿瑞匹坦培养的A549细胞P物质、NK-1R表达明显下降(P〈0.05)。阿瑞匹坦在浓度为1×10-6mol·L-1时对A549细胞生长增殖的抑制作用最明显。结论 P物质和NK-1R在NSCLC组织和A549细胞系中高表达,提示神经内分泌机制参与了NSCLC的发生和发展过程。NK-1受体拮抗药可抑制P物质和NK-1R的阳性表达,且能抑制A549细胞生长增殖,NK-1受体可成为治疗NSCLC的新靶点。 展开更多
关键词 阿瑞匹坦 P物质 神经-1受体 肺癌
P物质及其神经激肽-1受体在慢性非细菌性前列腺炎大鼠L5~S2脊段的表达 被引量:4
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作者 郝丽亚 刘丽 +1 位作者 白现广 郑新华 《中华男科学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2016年第7期602-607,共6页
目的:研究慢性非细菌性前列腺炎(CNP)大鼠模型不同造模时段L5~S2脊髓背角P物质(SP)及其神经激肽-1受体(NK-1R)的表达。方法:成年雄性SD大鼠40只,随机分成对照组、模型组(45 d组、60 d组和90 d组),每组10只。另取30只大鼠提取... 目的:研究慢性非细菌性前列腺炎(CNP)大鼠模型不同造模时段L5~S2脊髓背角P物质(SP)及其神经激肽-1受体(NK-1R)的表达。方法:成年雄性SD大鼠40只,随机分成对照组、模型组(45 d组、60 d组和90 d组),每组10只。另取30只大鼠提取前列腺组织蛋白,模型组腹腔注射0.5 ml百白破疫苗,同时皮内多点注射1 ml前列腺蛋白提取液和弗式完全佐剂(1∶1)混合液造模,对照组注射同体积生理盐水。分别于造模后第45、60、90天测量大鼠抬腿反应阈值(PWT),ELISA法测定前列腺组织中TNF-α、IL-1β、IL-2和IL-10含量,光镜和电镜观察前列腺组织形态学变化,免疫组化检测L5~S2脊髓中SP和NK-1R的表达。结果:模型组大鼠疼痛敏感性增强,PWT 45 d组、60 d组、90 d组分别为(48.72±6.56)g、(42.16±4.3)g、(25.18±5.37)g,显著低于对照组的(73.65±6.68)g。与对照组比较,各模型组大鼠前列腺组织中TNF-α、IL-1β、IL-2和IL-10含量均显著增加(P均〈0.05),并且90 d组增加更显著(P均〈0.05)。免疫组化结果显示,SP和NK-1R主要表达于脊髓背角,呈棕黄色索状分布,其他部位不着色或呈淡黄色;SP和NK-1R的表达量各模型组显著高于对照组(P均〈0.05),同时90 d组也显著高于其他3组(P均〈0.05)。光镜下,对照组前列腺组织未见炎细胞浸润,随着造模时间的延长,前列腺组织出现明显水肿,淋巴细胞增加显著;透射电镜也显示模型组大鼠前列腺组织呈现明显的炎性改变,9 0d组管周间质水肿更加明显,管周细胞与上皮基底间隙增宽,成纤维细胞及周围胶原原纤维数量增多。结论:CNP大鼠L5~S2脊髓背角SP合成增多,受体上调。 展开更多
关键词 慢性非细菌性前列腺炎 P物质 神经-1受体 大鼠
新型化疗止吐药罗拉匹坦的药理研究及临床应用
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作者 任月英 《世界临床药物》 CAS 2016年第10期I0001-I0004,共4页
化疗所致恶心呕吐(C1NV)是影响肿瘤患者治疗依从性的关键因素。新型神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂罗拉匹坦与其他己批准上市的NK-1拮抗剂不同,可联合其他止吐药用于延迟性CINV,并能避免药物间相互作用。本文简要综述罗拉匹坦的药理... 化疗所致恶心呕吐(C1NV)是影响肿瘤患者治疗依从性的关键因素。新型神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂罗拉匹坦与其他己批准上市的NK-1拮抗剂不同,可联合其他止吐药用于延迟性CINV,并能避免药物间相互作用。本文简要综述罗拉匹坦的药理作用及其在CINV治疗中的应用进展。 展开更多
关键词 罗拉匹坦 神经-1(NK-1) P物质
神经激肽-1受体在 GERD 模型豚鼠咳嗽反射敏感性中的作用 预览 被引量:1
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作者 刘娜 董榕 +1 位作者 林勇 赖克方 《东南大学学报:医学版》 CAS 北大核心 2015年第5期731-735,共5页
目的:探究胃食管反流性豚鼠模型肺组织神经激肽-1受体( NK-1R)与咳嗽反射敏感性( CRS)之间的关系。方法:分组建模后评估豚鼠CRS,免疫组化染色检测肺组织NK-1R的表达。结果:模型组CRS增加,肺内NK-1R表达增加(108.48±25.71... 目的:探究胃食管反流性豚鼠模型肺组织神经激肽-1受体( NK-1R)与咳嗽反射敏感性( CRS)之间的关系。方法:分组建模后评估豚鼠CRS,免疫组化染色检测肺组织NK-1R的表达。结果:模型组CRS增加,肺内NK-1R表达增加(108.48±25.71 vs 38.54±17.62,P<0.05)。肉毒毒素-A注射后较模型组咳嗽次数减少(23.33±7.53 vs 51.17±10.19,P<0.05),NK-1R表达减少(21.59±13.45 vs 108.48±25.71,P<0.05),潜伏时间未见改变(11.76±3.29 vs 8.24±4.73,P>0.05)。结论:胃食管反流性豚鼠气道CRS增高可能与肺组织中NK-1R表达增加有关。 展开更多
关键词 胃食管反流性疾病 神经-1受体 咳嗽反射敏感性 肉毒毒素-A 豚鼠
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红景天苷对骨髓抑制贫血小鼠骨髓细胞SP和NK-1 R表达的影响 预览 被引量:5
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作者 张新胜 程航 +1 位作者 徐曼曼 祝彼得 《中国免疫学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期1195-1199,共5页
目的:观察红景天苷对骨髓抑制贫血小鼠骨髓细胞 P 物质( Substance P , SP )及其神经激肽-1受体(neurokinin-1 receptor,NK-1R)表达的影响,并探讨其在造血调控中的可能作用。方法:采用全自动血细胞分析仪检测各组小鼠外周血的... 目的:观察红景天苷对骨髓抑制贫血小鼠骨髓细胞 P 物质( Substance P , SP )及其神经激肽-1受体(neurokinin-1 receptor,NK-1R)表达的影响,并探讨其在造血调控中的可能作用。方法:采用全自动血细胞分析仪检测各组小鼠外周血的变化,采用免疫组织化学法和逆转录PCR(RT-PCR)技术分别检测各组小鼠骨髓细胞SP及其受体NK-1R蛋白和mRNA的表达。结果:外周血检测结果显示,与对照组相比,模型组白细胞( WBC)、红细胞( RBC)和血红蛋白( HB)均明显降低。与模型组相比,低剂量、中剂量和高剂量红景天苷组均能明显升高外周血WBC数( P<0.05),中剂量红景天苷组能明显升高外周血血小板(PLT)数(P<0.05)。免疫组化结果显示,与对照组相比,模型组骨髓细胞中SP表达明显降低(P<0.05),NK-1R的表达有所降低(P>0.05);低剂量、中剂量和高剂量红景天苷组骨髓细胞中SP及其受体NK-1R表达明显增强(P<0.05)。RT-PCR结果显示,与对照组相比,模型组及各剂量红景天苷组骨髓细胞中SP mRNA表达明显增强( P<0.05)。正常组和模型组未检测到NK-1 R mRNA的表达,各剂量红景天苷组骨髓细胞中NK-1 R mRNA的表达水平随用药剂量的增加而升高。结论:一定剂量的红景天苷能显著上调SP及其受体NK-1R蛋白及mRNA的表达,并呈剂量依赖性,红景天苷可能通过升高骨髓细胞中SP及其受体NK-1R表达来促进骨髓造血功能的恢复。 展开更多
关键词 红景天苷 骨髓抑制 骨髓细胞 P物质 神经-1受体
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新型化疗止吐药神经激肽-1受体拮抗剂的研究进展 被引量:5
16
作者 孙秀波 何祎晨 刘蕾 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第7期765-770,共6页
本文对神经激肽-1受体拮抗剂药动学、药效学、临床研究、安全性等方面的研究进展进行综述。归纳和整理近几年有关神经激肽-1受体拮抗剂的文献报道和临床研究数据。神经激肽-1受体拮抗剂通过与神经激肽-1受体高选择性、强亲和力的结合,拮... 本文对神经激肽-1受体拮抗剂药动学、药效学、临床研究、安全性等方面的研究进展进行综述。归纳和整理近几年有关神经激肽-1受体拮抗剂的文献报道和临床研究数据。神经激肽-1受体拮抗剂通过与神经激肽-1受体高选择性、强亲和力的结合,拮抗P物质的致吐作用,有效降低化疗相关恶心呕吐的发生,与5-羟色胺3受体拮抗剂和地塞米松联用相比于后两者联用可有效提高化疗患者的完全缓解率(P〈0.05),尤其在延迟期疗效显著(P〈0.05),且具有很好的安全性以及成本-效果优势。除此之外,对术后相关的恶心呕吐、瘙痒、肿瘤等的治疗也具有很好的疗效。神经激肽-1受体拮抗剂是防治化疗相关恶心呕吐的新突破,前景广阔,但临床还应对该类药物进行更深入的研究。 展开更多
关键词 神经-1受体拮抗剂 P物质 化疗相关的恶心呕吐 完全缓解率
HPLC测定注射用福沙匹坦二甲葡胺的含量 被引量:1
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作者 赵静 冉丛聪 +1 位作者 董维冲 蒋晔 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2015年第4期476-477,共2页
目的采用HPLC法测定注射用福沙匹坦二甲葡胺的含量。方法采用C18柱,流动相为乙腈-水(55∶45,含1%三乙胺,用磷酸调pH2),检测波长为224 nm。结果福沙匹坦二甲葡胺的线性范围为5.02~126μg·m L-1(r=0.9999),平均回收率为99.4%,RSD... 目的采用HPLC法测定注射用福沙匹坦二甲葡胺的含量。方法采用C18柱,流动相为乙腈-水(55∶45,含1%三乙胺,用磷酸调pH2),检测波长为224 nm。结果福沙匹坦二甲葡胺的线性范围为5.02~126μg·m L-1(r=0.9999),平均回收率为99.4%,RSD≤0.7%。结论所用方法简便、快速、准确,色谱峰形良好,可用于注射用福沙匹坦二甲葡胺的含量测定。 展开更多
关键词 福沙匹坦二甲葡胺 高效液相色谱法 含量测定 前体药物 阿瑞匹坦 质量控制 神经-1受体阻滞剂
脊髓NK1受体与非NMDA受体对大鼠心脏-躯体运动反射的调节作用 预览 被引量:2
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作者 韩曼 刘晓华 杜剑青 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2014年第12期1728-1732,共5页
目的:观察脊髓水平神经激肽-1(NK1)受体和非N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体对大鼠心脏-躯体运动反射的调节作用。方法鞘内注射NK1受体激动剂Sar-SP及拮抗剂CP-96345与非NMDA受体激动剂NMDA及拮抗剂6,7-二硝基喹喔啉-2,3-二酮(DNQ... 目的:观察脊髓水平神经激肽-1(NK1)受体和非N-甲基-D-天门冬氨酸(NMDA)受体对大鼠心脏-躯体运动反射的调节作用。方法鞘内注射NK1受体激动剂Sar-SP及拮抗剂CP-96345与非NMDA受体激动剂NMDA及拮抗剂6,7-二硝基喹喔啉-2,3-二酮(DNQX),观察心包内注射缓激肽(BK)诱发大鼠心脏-躯体运动反射的变化,该反射以背斜方肌肌电(EMG)为观测指标。结果鞘内注射NK1受体激动剂Sar-SP后,对心包内BK诱发的背斜方肌EMG有明显的易化作用(P〈0.05),这种易化作用被鞘内预先注射NK1拮抗剂CP-96345完全阻断;鞘内注射非NMDA受体激动剂NMDA后,对心包内BK诱发的背斜方肌EMG有显著的易化作用(P〈0.05),这种易化作用被鞘内预先注射非NMDA受体拮抗剂DNQX部分阻断;鞘内联合注射Sar-SP与NMDA,对EMG的易化作用较单一注射Sar-SP或NMDA显著增强(P〈0.05)。结论脊髓水平的NK1受体与非NMDA受体参与了大鼠心脏-躯体运动反射的调节。 展开更多
关键词 脊髓 心脏-躯体运动反射 肌电 神经-1受体 非-N-甲基-D-天门冬氨酸受体
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(2R,3S)-2-[(R).1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐的合成 被引量:2
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作者 刘崇皓 裘鹏程 张福利 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2012年第7期539-543,共5页
对甲氧基苯甲醛(3)和2-氨基乙醇进行还原胺化反应得2-(4-甲氧基苄胺基)乙醇(4),4和乙醛酸经成环反应得2-羟基-4-对甲氧基苄基吗啉-3-酮(5),5和三氟乙酐反应得6后与(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇(7)缩合,再经结晶... 对甲氧基苯甲醛(3)和2-氨基乙醇进行还原胺化反应得2-(4-甲氧基苄胺基)乙醇(4),4和乙醛酸经成环反应得2-羟基-4-对甲氧基苄基吗啉-3-酮(5),5和三氟乙酐反应得6后与(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇(7)缩合,再经结晶诱导不对称转化、格氏反应、氢化脱保护及成盐反应制得阿瑞吡坦关键中间体(2R,3D-2-[(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉盐酸盐,总收率约18%(以3计)。 展开更多
关键词 阿瑞吡坦 (2R 3S)-2-(R)-1-[3 5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(4-氟苯基)吗啉 神经-1受体拮抗剂 结晶诱导不对称转化 中间体 合成
P物质、神经激肽-1受体对人类免疫缺陷病毒的调节作用 预览
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作者 王晓昆 侯炜 霍文哲 《实用医学杂志》 CAS 北大核心 2009年第4期 657-659,共3页
生活紧张状态和抑郁是HIV感染各阶段直至发展为AIDS的重要辅助因素。Kopnisky等报道心理改变在HIV-1疾病进程中所起的作用.发现在免疫一神经传导中脑部趋化因子特别是SP的重要性。抑郁、焦虑和紧张状态与HIV发展相关,行为状态和脑力... 生活紧张状态和抑郁是HIV感染各阶段直至发展为AIDS的重要辅助因素。Kopnisky等报道心理改变在HIV-1疾病进程中所起的作用.发现在免疫一神经传导中脑部趋化因子特别是SP的重要性。抑郁、焦虑和紧张状态与HIV发展相关,行为状态和脑力活动的改变所引起的免疫应答间接或至少有一部分是通过神经内分泌-免疫途径介导的。紧张状态反应导致神经肽的释放改变. 展开更多
关键词 人类免疫缺陷病毒 神经-1受体 P物质 调节作 HIV感染 紧张状态 HIV-1 神经内分泌
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