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新型含1,3,4-噁二唑片段硫色满酮衍生物的设计、合成及其抗真菌活性研究 被引量:1
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作者 孙晓阳 冯佳佳 +4 位作者 李生彬 冯思冉 刘振明 宋亚丽 乔晓强 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2019年第4期1037-1043,共7页
利用活性亚结构拼接原理,将硫色满酮与1,3,4-噁二唑杂环拼合,设计合成了12个2-(1,3,4-噁二唑)硫色满酮衍生物.目标化合物均经核磁共振氢谱(1H NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.初步的抗真菌活性实验表明,目标化合物对4种动物病原... 利用活性亚结构拼接原理,将硫色满酮与1,3,4-噁二唑杂环拼合,设计合成了12个2-(1,3,4-噁二唑)硫色满酮衍生物.目标化合物均经核磁共振氢谱(1H NMR)和高分辨质谱(HRMS)进行了结构确证.初步的抗真菌活性实验表明,目标化合物对4种动物病原真菌和4种植物病原真菌表现出一定程度的抑制作用.其中,化合物4f对白色念珠菌Canidia albicans的最小抑菌浓度达到了4μg·mL^-1,4d对花生冠腐病菌Aspergillusnigervan tiegh的最小抑菌浓度达到了8μg·mL^-1,均高于阳性对照.化合物分子对接研究表明,4f与白色念珠菌CYP51有很强的结合能力,可能为潜在的CYP51抑制剂. 展开更多
关键词 色满 1 3 4-噁二唑 抗真菌活性 分子对接
(E)-3-{[(1,3,4-噻二唑-2-基)氨基]亚甲基}-硫色满-4-酮类化合物的合成、抗真菌活性测定及分子对接研究
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作者 李生彬 齐慧 +3 位作者 张超超 刘振明 宋亚丽 乔晓强 《药学学报》 CSCD 北大核心 2018年第9期1518-1525,共8页
1,3,4-噻二唑和硫色满酮是具有广泛生物活性的杂环,为寻找具有抗真菌生物活性的新颖化合物,本文合成了21个含有1,3,4-噻二唑片段的硫色满酮类衍生物。所合成的化合物经HR-MS、1H NMR、13C NMR和1D-noesy等方法进行了结构表征。采用微量... 1,3,4-噻二唑和硫色满酮是具有广泛生物活性的杂环,为寻找具有抗真菌生物活性的新颖化合物,本文合成了21个含有1,3,4-噻二唑片段的硫色满酮类衍生物。所合成的化合物经HR-MS、1H NMR、13C NMR和1D-noesy等方法进行了结构表征。采用微量稀释法对所合成的化合物进行抗真菌活性的测定,测试结果表明,化合物5j对辣椒炭疽病菌、小麦纹枯病菌、花生冠腐病菌的抑制活性均优于阳性对照药物多菌灵。化合物5h对白色念珠菌和烟曲霉的最小抑菌浓度分别为8μg·m L~(-1)和16μg·m L~(-1),优于阳性对照药物氟康唑。利用分子对接方法研究了含1,3,4-噻二唑片段的硫色满酮类化合物与白色念珠菌的甾醇14α-去甲基化酶(sterol 14α-demethylase,CYP51)作用模式,为进一步的结构改造提供了依据。 展开更多
关键词 抗菌活性 色满 噻二唑
N-1,3,4-噻二唑-2-基硫色满-4-酮-2-甲酰胺衍生物的合成及抗真菌活性测定
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作者 韩晓燕 李生彬 +5 位作者 梁国超 周冠 钟一凡 齐慧 宋亚丽 乔晓强 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第1期113-119,共7页
鉴于1,3,4-噻二唑和硫色满酮类化合物均是具有广泛生物活性的杂环化合物,为寻找具有抗真菌生物活性的新颖化合物,本文以取代苯硫酚和顺丁烯二酸酐为原料,合成中间产物2-羧基-硫色满酮,再与2-氨基-1,3,4-噻二唑反应,最终合成了14个含有1,... 鉴于1,3,4-噻二唑和硫色满酮类化合物均是具有广泛生物活性的杂环化合物,为寻找具有抗真菌生物活性的新颖化合物,本文以取代苯硫酚和顺丁烯二酸酐为原料,合成中间产物2-羧基-硫色满酮,再与2-氨基-1,3,4-噻二唑反应,最终合成了14个含有1,3,4-噻二唑片段的硫色满酮类衍生物。目标化合物的结构均由核磁共振氢谱(^1HNMR)、核磁共振碳谱(^13CNMR)和高分辨质谱(HR—MS)确证。采用微量稀释法对所合成的化合物进行抗真菌活性的测定。测试结果表明,化合物3a和3c对絮状表皮癣菌和总状毛霉菌的最小抑菌浓度分别达到8μg·mL^-1和16μg·mL^-1.均优于阳性对照药物氟康唑。化合物3e对玉米小斑病菌、油菜菌核病菌、番茄灰霉病菌的抑制活性均优于阳性对照药物多菌灵。化合物3b对玉米小斑病菌的抑制活性优于阳性对照药物多菌灵。 展开更多
关键词 色满 1 3 4-噻二唑 微量稀释法 抗真菌活性
N-{[(硫色满-4-酮-3-基)-苯基]-甲基}乙酰胺类化合物的合成、α-葡萄糖苷酶抑制活性评价及分子对接研究 被引量:1
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作者 周冠 梁国超 +5 位作者 韩晓燕 钟一凡 董芸芳 罗晓聪 金宏威 宋亚丽 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期93-99,共7页
利用Dakin-West反应"一锅法"合成了12个N-{[(硫色满-4-酮-3-基)-苯基]-甲基}乙酰胺衍生物。所合成的化合物经^1H NMR、^13C NMR、IR和HR-MS等方法进行了结构表征。葡萄糖氧化酶法测试结果表明,大多数目标分子表现出α-葡萄糖苷酶抑... 利用Dakin-West反应"一锅法"合成了12个N-{[(硫色满-4-酮-3-基)-苯基]-甲基}乙酰胺衍生物。所合成的化合物经^1H NMR、^13C NMR、IR和HR-MS等方法进行了结构表征。葡萄糖氧化酶法测试结果表明,大多数目标分子表现出α-葡萄糖苷酶抑制活性,其中化合物4k抑制作用最强(在浓度为5.39 mmol·L^-1时,绝对抑制活性达到87.3%)。根据活性测试结果对合成化合物的构效关系进行了讨论。用分子对接方法研究了化合物4k与α-葡萄糖苷酶的作用模式,为进一步的研究提供了依据。 展开更多
关键词 色满 Α-葡萄糖苷酶抑制剂 一锅法 β-乙酰氨基
超声辐射下合成含苯并噻喃片段的新颖螺吲哚类化合物及其抗真菌活性
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作者 周冠 梁国超 +3 位作者 钟一凡 韩晓燕 陈国锋 宋亚丽 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2016年第1期143-150,共8页
探索了一种快速、高效的超声合成方法,通过三组分一锅法合成了20个2'-氨基-2-氧代-5'H-螺[吲哚啉-3,4'-苯并噻喃[4,3-b]吡喃]-3'-甲腈类结构新颖的螺吲哚化合物.所得到的化合物均由1H NMR,13C NMR和HRMS确证.研究了超声对产率和反... 探索了一种快速、高效的超声合成方法,通过三组分一锅法合成了20个2'-氨基-2-氧代-5'H-螺[吲哚啉-3,4'-苯并噻喃[4,3-b]吡喃]-3'-甲腈类结构新颖的螺吲哚化合物.所得到的化合物均由1H NMR,13C NMR和HRMS确证.研究了超声对产率和反应时间的影响.采用微量稀释法对所合成的化合物进行了抗真菌活性的测定.其中,化合物4f对新生隐球菌、絮状表皮癣菌和总状毛霉的抑制活性均优于阳性对照药物氟康唑. 展开更多
关键词 色满 超声 螺吲哚 三组分一锅法 抗真菌活性
新型含1,3,4-噻二唑的硫色满酮衍生物的合成及其抗真菌活性 预览
6
作者 梁国超 周冠 +2 位作者 钟一凡 韩晓燕 宋亚丽 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第12期1100-1105,1110共7页
以取代苯硫酚和顺丁烯二酸酐为原料,经迈克尔加成反应制得2-羧基-硫色满酮衍生物(2a-2d);2a-2d分别与氨基硫脲反应制得2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫色满-4-酮衍生物(3a-3d);3a-3d与酰氯经酰化反应合成了14个新型的含1,3,4-噻... 以取代苯硫酚和顺丁烯二酸酐为原料,经迈克尔加成反应制得2-羧基-硫色满酮衍生物(2a-2d);2a-2d分别与氨基硫脲反应制得2-(5-氨基-1,3,4-噻二唑-2-基)硫色满-4-酮衍生物(3a-3d);3a-3d与酰氯经酰化反应合成了14个新型的含1,3,4-噻二唑的硫色满酮衍生物(5a-5n),其结构经^1H NMR,^13C NMR和HRESI-MS表征。采用微量稀释法测定了5a-5n的抗真菌活性。结果表明:部分化合物对絮状表皮癣菌和总状毛霉菌有较好的抑制活性,优于阳性对照药氟康唑。 展开更多
关键词 色满 1 3 4-噻二唑 合成 抗真菌活性
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6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物的合成及其抗肿瘤活性 预览 被引量:1
7
作者 张晓旭 宋亚丽 +4 位作者 刘海霞 梁国超 杨涛 刘玉欣 杨春柳 《合成化学》 CAS CSCD 2015年第4期284-288,292共6页
以取代硫色满酮(1a-1f)和盐酸苯肼(2)为原料,经Borsche-Drechsel环化反应合成了6个6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(3a-3f);3a-3f用间氯过氧苯甲酸氧化成5,5-二氧-6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(4a-4f),其结... 以取代硫色满酮(1a-1f)和盐酸苯肼(2)为原料,经Borsche-Drechsel环化反应合成了6个6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(3a-3f);3a-3f用间氯过氧苯甲酸氧化成5,5-二氧-6,11-二氢苯并噻喃并[4,3-b]吲哚类化合物(4a-4f),其结构经1H NMR,IR和HR-ESI-MS确证。采用MTT法初步测定了1,3和4对肺癌细胞A549的抑制作用。结果表明:3a-4f的抑制活性均强于1。 展开更多
关键词 色满 吲哚 Borsche-Drechsel反应 合成 抗肿瘤活性
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新型硫色满酮类化合物的合成及体外抗真菌活性 预览
8
作者 路惬楠 刘秀凤 +1 位作者 王利娟 杨更亮 《山东化工》 CAS 2014年第3期1-2,5共3页
设计合成9种新型硫色满酮吡唑类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价.首先以取代苯硫酚为起始原料,合成中间体3-次苄基硫色满酮;利用苯甲酰肼与3-次苄基硫色满酮在酸性条件反应生成目标化合物.化合物结构通过核磁共振氢谱、质谱等技... 设计合成9种新型硫色满酮吡唑类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价.首先以取代苯硫酚为起始原料,合成中间体3-次苄基硫色满酮;利用苯甲酰肼与3-次苄基硫色满酮在酸性条件反应生成目标化合物.化合物结构通过核磁共振氢谱、质谱等技术进行确认,抗真菌活性实验表明,9种化合物对部分供试真菌有好的活性.硫色满酮吡唑类化合物在体外的抗真菌活性有待进一步研究. 展开更多
关键词 色满 吡唑 抗真菌活性
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含硫色满酮和查尔酮结构的新中间体的合成 预览
9
作者 衣新旭 马正月 +1 位作者 杨更亮 赵亚娜 《山东化工》 CAS 2013年第3期6-7,共2页
以对羟基苯硫酚、对甲基苯甲醛、苯乙酮等为原料,合成了含硫色满酮和查尔酮结构的新中间体,并对合成过程进行了讨论研究。产物结构经过 ^1 HNMR,MS确证。
关键词 色满 查尔 合成
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6-氟硫色满酮Mannich碱的乙酰胆碱酯酶抑制活性及动力学研究 预览
10
作者 张仕国 马正月 +2 位作者 申蕊 王伟华 杨更亮 《医学研究与教育》 CAS 2013年第2期8-11,共4页
目的研究6-氟硫色满酮Mannich碱对乙酰胆碱酯酶的抑制活性及作用类型。方法在体外采用Ellman方法对6-氟硫色满酮Mannich碱进行乙酰胆碱酯酶抑制实验和动力学实验。结果该化合物浓度为10^-6mol/L时对乙酰胆碱酯酶的抑制率是51%,活性... 目的研究6-氟硫色满酮Mannich碱对乙酰胆碱酯酶的抑制活性及作用类型。方法在体外采用Ellman方法对6-氟硫色满酮Mannich碱进行乙酰胆碱酯酶抑制实验和动力学实验。结果该化合物浓度为10^-6mol/L时对乙酰胆碱酯酶的抑制率是51%,活性优于对照组利伐司替明,动力学实验初步证明是混合型竞争抑制。结论6-氟硫色满酮Mannich碱作为乙酰胆碱酯酶抑制剂具有进一步研究价值。 展开更多
关键词 色满 乙酰胆碱酯酶抑制剂 MANNICH碱 阿尔茨海默症 动力学
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2,3,3a,4.四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物合成及其体外抗真菌活性研究 被引量:5
11
作者 马正月 闫国英 +2 位作者 杨更亮 祝士国 管立 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2009年第8期630-633,共4页
目的设计合成2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价。方法以取代苯硫酚为起始原料,首先合成中间体3-次苄基硫色满酮;然后利用水合肼和3-次苄基硫色满酮在醋酸中反应生成目标化合物。采用二倍... 目的设计合成2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价。方法以取代苯硫酚为起始原料,首先合成中间体3-次苄基硫色满酮;然后利用水合肼和3-次苄基硫色满酮在醋酸中反应生成目标化合物。采用二倍稀释法对目标化合物的体外抗真菌活性进行测试。结果共合成了8个新的2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物,并经过H-核磁共振、质谱和元素分析等确认了其结构。抗真菌活性实验结果表明,目标化合物对大部分供试真菌具有好的活性。结论2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物在体外具有抗真菌活性,有待深入研究。 展开更多
关键词 色满 3-次苄基色满 微波辐射 抗真菌活性
2,3,3a,4.四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物的合成及其体外抗真菌活性研究 预览 被引量:5
12
作者 马正月 杨更亮 +2 位作者 闫国英 祝士国 管立 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2008年第3期 170-174,205,共6页
目的设计合成2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物,并对其体外抗真菌活性进行初步评价。方法以取代苯硫酚为起始原料,合成中间体3-次苄基硫色满酮,该中间体与水合肼在热醋酸中反应生成目标化合物。采用二倍稀释法对4种受... 目的设计合成2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物,并对其体外抗真菌活性进行初步评价。方法以取代苯硫酚为起始原料,合成中间体3-次苄基硫色满酮,该中间体与水合肼在热醋酸中反应生成目标化合物。采用二倍稀释法对4种受试真菌——絮状表皮毛癣菌(E.floccosum)、石膏样小孢子菌(M.gypseum)、绿色木霉菌(T.viride)和断发毛癣菌(T.tonsurans)进行体外抗真菌活性测试。结果合成了12个新的2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物,其结构经氢核磁共振谱、质谱和元素分析确证。抗真菌实验结果表明,所合成的目标化合物对供试真菌具有一定程度的抑制活性。结论2,3,3a,4-四氢硫色烯并[4,3-c]吡唑类化合物具有体外抗真菌活性。 展开更多
关键词 色满 3-次苄基色满 水合肼 微波辐射
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微波辐射下β-芳硫丙酸和硫色满酮的合成 预览 被引量:6
13
作者 肖立伟 李慧章 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2006年第7期 979-982,共4页
在微波辐射、碘化钾及聚乙二醇-600的催化下,合成了一系列不同取代的芳硫丙酸,并进一步在微波辐射及多聚磷酸的作用下合成了相应的硫色满酮,产物结构由红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析等确证,该方法的优点是产率较高、反应... 在微波辐射、碘化钾及聚乙二醇-600的催化下,合成了一系列不同取代的芳硫丙酸,并进一步在微波辐射及多聚磷酸的作用下合成了相应的硫色满酮,产物结构由红外光谱、核磁共振氢谱、质谱及元素分析等确证,该方法的优点是产率较高、反应速度快,而且操作也大为简化。 展开更多
关键词 微波辐射 相转移催化剂 丙酸 色满
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硫色满酮3位Mannich碱衍生物的合成及其抗真菌活性 预览 被引量:8
14
作者 齐平 靳颖华 +1 位作者 郭春 方林 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2003年第3期 134-137,共4页
目的设计、合成硫色满酮3位Mannich碱类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价.方法以对氟苯硫酚为原料,经多步反应合成目标化合物,并测定目标化合物的抗真菌活性.结果共合成了10个未见文献报道的新化合物,经红外光谱、核磁共振氢谱及元... 目的设计、合成硫色满酮3位Mannich碱类化合物,并对其抗真菌活性进行初步评价.方法以对氟苯硫酚为原料,经多步反应合成目标化合物,并测定目标化合物的抗真菌活性.结果共合成了10个未见文献报道的新化合物,经红外光谱、核磁共振氢谱及元素分析确证了其结构.其中化合物3对大部分供试真菌活性强于或相当于对照品克霉唑.结论硫色满酮3位取代Mannich碱具有较强的抗真菌活性. 展开更多
关键词 药物化学 制备 化学合成 色满 MANNICH碱 抗真菌活性
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硫色(满)酮衍生物的合成及抗真菌活性研究 预览 被引量:6
15
作者 方林 朱全红 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 1998年第3期 185-189,共5页
设计并合成了8个硫色(满)酮及其衍生物,其中7个化合物未见文献报道,其结构均经红外光谱、核磁共振、氢谱及元素分析证实。体外抑菌试验表明:8个化合物均有不同程度的抑菌活性。化合物9402,9403效果最好,有开发前景。
关键词 色满 抗真菌活性 衍生物 合成
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3—取代硫色(满)酮衍生物的合成及其抗真菌活性 预览 被引量:2
16
作者 方林 代志国 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 1998年第2期 116-119,共4页
合成了11个化合物,经元素分析,IR,^1H-NMR确证了化学结构,并测定了抗真菌活性。结果表明,对供试的8种真菌均有不同程度的抗真菌活性。其中6a,6b,6c的总体抑菌活性较好。
关键词 抗真菌活性 色满 衍生物
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均匀设计在3—苄基—6—氯硫色满酮合成中的应用 预览
17
作者 于瓣蕊 张国梁 《华西药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 1998年第4期 250,252,共2页
应用均匀设计选择抗真菌药3-苄基-6-氯硫色满酮的合成条件,在优化条件下收率达77%。
关键词 均匀设计 抗真菌药 色满 合成
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6,8—二氯硫色满酮衍生物的合成及抗真菌活性 预览 被引量:5
18
作者 方林 张炜 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 1998年第1期 8-12,共5页
设计并合成了13个硫色满酮衍生物,其中12个为未见报道的新化合物。对这些化合物进行了体外抑菌活性测定,结果表明,对供试真菌均有不同程度的抑菌作用。
关键词 色满 合成 抗真菌活性
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硫色酮衍生物的合成及其抑真菌活性研究 预览 被引量:1
19
作者 于新蕊 张国良 《解放军医学高等专科学校学报》 CAS 1997年第3期 18-21,共4页
报道了硫色酮衍生物的合成路线,共合成了7个化合物,并测定了它们的抗真菌活性,结果表明,对八种供试真菌均有不同程度的抑菌活性。化合物3-苄基-6-氯硫色满酮的抗真菌活性与克霉唑相当。
关键词 色满 真菌 抗真菌药
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3—甲基硫色酮衍生物的合成I 被引量:8
20
作者 方林 张国良 魏波 《沈阳药学院学报》 CSCD 1989年第1期 51-54,共4页
报道了3-甲基硫色酮衍生物的合成路线。合成了八个化合物,并测定了基中二个化合物的抗真菌活性。结果表明,对供试的十种真菌均有不同程度的抗菌活性。
关键词 色满 真菌 抗真菌药物
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