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甲磺酸奥希替尼不良反应文献分析 预览
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作者 王华玉 杜芃 +3 位作者 刘乐 尹永强 姜文华 王荣环 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第3期391-396,共6页
目的:分析甲磺酸奥希替尼不良反应(ADR)的临床表现和特点,为其临床安全用药提供参考。方法:计算机检索自建库起至2018年8月PubMed、万方数据、中国知网和维普网上收录的甲磺酸奥希替尼ADR的案例报道,对案例中患者年龄、性别、国籍,甲磺... 目的:分析甲磺酸奥希替尼不良反应(ADR)的临床表现和特点,为其临床安全用药提供参考。方法:计算机检索自建库起至2018年8月PubMed、万方数据、中国知网和维普网上收录的甲磺酸奥希替尼ADR的案例报道,对案例中患者年龄、性别、国籍,甲磺酸奥希替尼的用法用量,ADR发生的时间分布、临床表现、治疗措施及转归情况等进行回顾性分析。结果:共纳入案例报道20篇,合计21例患者。患者年龄32~82岁,其中57~79岁患者所占比例最大(80.9%);女性(14例)多于男性;患者来自5个国家,其中日本最多(13例,61.9%)。1例患者用量为160 mg/d,其余均为80 mg/d的常规推荐剂量;用药3个月内出现ADR的例数最多(16例,76.2%),尚无用药12个月以上发生ADR的报道;ADR累及器官/系统以呼吸系统(11例次,45.8%)和消化系统(6例次,25.0%)为主,此外还包括心血管系统、血液系统、全身性反应、皮肤和眼部。在21例患者中,3例较轻微而继续以原剂量和频次给药;1例患者出现间质性肺炎,调整用药频次为隔日1次并给予对症治疗后症状减轻;剩余17例通过停药及对症治疗后症状减轻,但其中2例因肿瘤进展死亡。结论:临床应用甲磺酸奥希替尼前3个月应特别注意ADR的发生,尤其应注意呼吸、消化系统的ADR。 展开更多
关键词 甲磺酸奥希 不良反应 文献分析
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HPLC法测定甲磺酸奥希替尼的含量 预览
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作者 周平 李莉 +5 位作者 武路路 顾辰昊 田会敏 任小明 张海军 吴家权 《中国药科大学学报》 CSCD 北大核心 2017年第3期322-327,共6页
为了建立一种检测甲磺酸奥希替尼含量的HPLC法,使用Agilent ZORBAX Eclipse Plus C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为甲醇-磷酸二氢钠缓冲液(pH 3.0)(50∶50),检测波长210 nm,柱温35 ℃,流速1.0 mL/min进行检测... 为了建立一种检测甲磺酸奥希替尼含量的HPLC法,使用Agilent ZORBAX Eclipse Plus C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相为甲醇-磷酸二氢钠缓冲液(pH 3.0)(50∶50),检测波长210 nm,柱温35 ℃,流速1.0 mL/min进行检测。甲磺酸奥希替尼浓度在分析物正常浓度的50%~150%(0.201 1~0.603 2 mg/mL)范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 9),最低检测限为0.08 μg/mL,定量限为0.32 μg/mL。3批样品的含量(%)分别为100.1、99.5和99.7。在所建立的色谱条件下,甲磺酸奥希替尼与各有关物质分离良好,包括部分工艺杂质及降解杂质。结果表明,所建立的方法专属、准确、简单、耐用,可用于奥希替尼原料的含量测定。 展开更多
关键词 甲磺酸奥希 高效液相色谱 含量测定 有关物质
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甲磺酸奥希替尼的合成
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作者 潘听听 王盼盼 +2 位作者 郭雅俊 朱雪焱 单汉滨 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2017年第4期483-487,共5页
4-氟-2-甲氧基硝基苯(2)经Pd/C催化还原得4-氟-2-甲氧基苯胺(3),3在≤0℃温度下经硝化得4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺(4);由于降低了反应温度(文献为≤10℃),故成功避免了产品碳化,从而简化了后处理。此外,N-甲基吲哚(5)与2,4-... 4-氟-2-甲氧基硝基苯(2)经Pd/C催化还原得4-氟-2-甲氧基苯胺(3),3在≤0℃温度下经硝化得4-氟-2-甲氧基-5-硝基苯胺(4);由于降低了反应温度(文献为≤10℃),故成功避免了产品碳化,从而简化了后处理。此外,N-甲基吲哚(5)与2,4-二氯嘧啶缩合得3-(2-氯嘧啶-4-基)-1-甲基吲哚(6),通过改变加料顺序(先使2,4-二氯嘧啶和无水三氯化铁充分络合后再加入5),使该反应杂质明显减少,收率达70%。4和6缩合后,经氨化得N'-(2-二甲胺基乙基)-2-甲氧基-N'-甲基-N-[4-(1-甲基吲哚-3-基)嘧啶-2-基]-5-硝基苯-1,4-二胺(8),8经水合肼/三氯化铁还原硝基(文献用铁粉)得N-1-甲基-N-1-(2-二甲胺基乙基)-5-甲氧基-N-4-[4-(1-甲基吲哚-3-基)嘧啶-2-基]苯-1,2,4-三胺(9),后处理更加便捷,同时也减少了“三废”污染。9再经酰化、消除及成盐制得甲磺酸奥希替尼,总收率40.8%(以2计),纯度99.7%。 展开更多
关键词 甲磺酸奥希 非小细胞肺癌 合成
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