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特立氟胺的合成工艺改进 预览
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作者 冯一峻 何子聪 +1 位作者 王晶 王德才 《化工时刊》 CAS 2019年第1期23-24,54共3页
以氰乙酸为原料,通过氯化、酰胺化、C-酰化反应等合成特立氟胺,总收率为81.7%,产物经NMR和HRMS等谱图确证。该工艺原料易得,条件温和,产率较高,适合工业化生产。
关键词 氰乙酸 合成 特立
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芬戈莫德和特立氟胺治疗复发缓解型多发性硬化的成本效果分析 预览
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作者 何艳茹 侯玉立 +1 位作者 李红艳 贾玉娟 《中国药物与临床》 CAS 2018年第11期1878-1881,共4页
目的评价芬戈莫德和特立氟胺治疗复发缓解型多发性硬化(RRMS)患者的成本-效果。方法根据疾病进展情况,确定RRMS治疗发展过程分为EDSS 0-2.5、EDSS3-5.5、EDSS6-7.5、EDSS8-9.5、死亡5个状态,构建Markov状态转移模型。综合临床试验FREED... 目的评价芬戈莫德和特立氟胺治疗复发缓解型多发性硬化(RRMS)患者的成本-效果。方法根据疾病进展情况,确定RRMS治疗发展过程分为EDSS 0-2.5、EDSS3-5.5、EDSS6-7.5、EDSS8-9.5、死亡5个状态,构建Markov状态转移模型。综合临床试验FREEDOMS及TOWER研究结果、其他公开发表的文献获取Markov状态转换模型中各状态间的转换概率、健康效用值及成本。建立Markov决策树,进行成本效果分析,并对结果进行一维敏感度分析。结果芬戈莫德10年的成本为254,129美元,比特立氟胺多143,801美元;健康效果值为7.11质量调整生命年(QALYs),比特立氟胺少0.01 QALYs,两者的成本效果比分别为35,742美元/QALY和15,496美元/QALY。一维敏感度分析结果比较稳定,不影响分析结论。结论与芬戈莫德比较,特立氟胺治疗方案更具成本效果。 展开更多
关键词 成本效益分析 多发性硬化 复发缓解性 芬戈莫德 特立
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特立氟胺微乳的制备及其体外透皮吸收研究 预览
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作者 王东 曹雅茹 +2 位作者 金涌 程节玲 颜传文 《安徽医科大学学报》 北大核心 2018年第10期1573-1579,共7页
目的 制备特立氟胺微乳,考察其体外经皮渗透性能。方法 基于伪三元相图,以形成微乳的区域面积大小确定微乳最佳处方比,制备特立氟胺微乳并考察其稳定性;利用Franz扩散池,进行离体鼠皮的透皮实验。比较0.1%、0.25%特立氟胺微乳与0.1... 目的 制备特立氟胺微乳,考察其体外经皮渗透性能。方法 基于伪三元相图,以形成微乳的区域面积大小确定微乳最佳处方比,制备特立氟胺微乳并考察其稳定性;利用Franz扩散池,进行离体鼠皮的透皮实验。比较0.1%、0.25%特立氟胺微乳与0.1%特立氟胺普通乳剂、水溶液的单位面积累积渗透量(Q n)。结果 微乳的最佳处方比为肉豆蔻酸异丙酯∶大豆磷脂∶无水乙醇∶双蒸水=42.12∶21.06∶21.06∶15.76。制备的微乳圆整,稳定性好,平均粒径在(35.18±0.28)nm,分布集中。4种样品的Q 24 h分别为157.82、357.76、65.15、17.27μg/cm 2。结论 制备的特立氟胺作微乳稳定性好,粒径适宜,经皮吸收作用强,有望制备其外用微乳制剂用于临床。 展开更多
关键词 特立 伪三元相图 微乳 透皮吸收
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特立氟胺治疗多发性硬化的临床研究进展 预览
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作者 檀国军 郭力 《中国神经精神疾病杂志》 CSCD 北大核心 2018年第8期504-508,共5页
近20年来,疾病修正疗法(disease-modifying therapy,DMT)逐渐成为多发性硬化(multiple sclerosis,MS)治疗的长期综合管理策略,旨在减少MS复发频率、减轻恶化的程度、延缓疾病自然进程并缓解患者临床症状、改善患者预后[1]。早期MS常用的... 近20年来,疾病修正疗法(disease-modifying therapy,DMT)逐渐成为多发性硬化(multiple sclerosis,MS)治疗的长期综合管理策略,旨在减少MS复发频率、减轻恶化的程度、延缓疾病自然进程并缓解患者临床症状、改善患者预后[1]。早期MS常用的DMT手段以注射给药为主,如干扰素β(interferon-β,IFN-β)、醋酸格拉默等,但注射给药途径的不便性在很大程度上限制了MS患者的应用人群,大大降低了长期用药的依从性,约20%~46%的患者可能因此中断治疗[2]。口服免疫调节剂如特立氟胺(teriflunomide)的研发大大提高了患者的治疗自我满意度与依从性。2012年,特立氟胺成为首个在复发-缓解型MS患者中获批上市的口服DMT类免疫调节剂,并逐渐成为MS的一线治疗选择。本文回顾了特立氟胺在MS人群中的作用机制、研究历程与最新临床数据,旨在为临床医生提供循证依据。特立氟胺是一种可逆性的二氢乳清酸脱氢酶抑制剂和免疫调节剂,能可逆性抑制二氢乳清酸脱氢酶(一种嘧啶从头合成的关键线粒体酶)的活性,阻止新生嘧啶合成,进而抑制活化T、B细胞的增殖,使CD4+/CD8+T细胞比值增高、调节性T细胞数量增加。静息淋巴细胞的稳态增殖可通过嘧啶补救合成途径来实现,因此,特立氟胺不干扰静息态淋巴细胞的稳态增殖[3-4]。特立氟胺的口服生物利用度近100%,口服摄入后的1~4 h内到达血浆峰值。半衰期约为18~19 d,约3个月时可达到稳态水平。主要经胆汁排泄,血液透析或腹膜透析无法清除。 展开更多
关键词 多发性硬化 特立 有效性 安全性
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免疫调节剂特立氟胺的合成工艺改进 被引量:1
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作者 薛昊 耿颖姝 +1 位作者 牛磊 王森 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2017年第1期43-45,共3页
目的改进二氢乳清酸脱氢酶抑制剂特立氟胺的合成工艺。方法以氰乙酸和对三氟甲基苯胺为起始原料,采用一锅法制得中间体2-氰基-N-(4-三氟甲基苯基)乙酰胺,该中间体与乙酰氯反应制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H—NMR... 目的改进二氢乳清酸脱氢酶抑制剂特立氟胺的合成工艺。方法以氰乙酸和对三氟甲基苯胺为起始原料,采用一锅法制得中间体2-氰基-N-(4-三氟甲基苯基)乙酰胺,该中间体与乙酰氯反应制得目标化合物。结果与结论目标化合物的结构经1H—NMR、13C—NMR、MS谱确证。与文献报道的方法相比,该工艺路线提高了反应收率,降低了反应成本且反应条件温和,适合工业化生产,总收率为69.1%(以对三氟甲基苯胺计)。 展开更多
关键词 特立 工艺改进 一锅法合成 免疫调节剂
特立氟胺经皮吸收贴剂的处方筛选和体内外相关性评价
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作者 关艳丽 吕思纪 方亮 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第3期169-175,共7页
目的制备特立氟胺经皮吸收贴剂,评价其体内外经皮透过行为。方法有机溶媒挥散法制备特立氟胺压敏胶分散型贴剂;采用水平双室扩散池,以离体兔皮为通透屏障,单因素考察法筛选贴剂系统中的压敏胶、载药量及促透剂;以家兔为实验动物,考察特... 目的制备特立氟胺经皮吸收贴剂,评价其体内外经皮透过行为。方法有机溶媒挥散法制备特立氟胺压敏胶分散型贴剂;采用水平双室扩散池,以离体兔皮为通透屏障,单因素考察法筛选贴剂系统中的压敏胶、载药量及促透剂;以家兔为实验动物,考察特立氟胺经皮吸收贴剂及注射液在体内的药动学行为,用HPLC法测定血药浓度,Win Nonlin软件求算药物动力学参数并进行体内外相关性评价。结果特立氟胺贴剂最优处方为DURO-TAK1压敏胶,质量分数为10%的氮酮和2.75%的特立氟胺。体内结果表明血药浓度在(12.92±3.95)h达到峰值,达峰质量浓度为(5.44±1.36)mg·L-1,MRT(mean retention time,MRT)达(16.30±3.70)h,血药浓度可长时间维持;体内外相关系数为0.9822。结论所制备的特立氟胺贴剂体内药物浓度平缓,体内外相关性良好。 展开更多
关键词 特立 贴剂 药物动力学 体内外相关性
高效液相色谱法研究甲氨蝶呤和特立氟胺在大鼠体内的药代动力学 预览 被引量:1
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作者 杨国韬 兰艳 《当代化工》 CAS 2015年第12期2916-2918,共3页
采用高效液相色谱法(HPLC)建立大鼠血浆中的甲氨蝶呤(MTX)和特立氟胺(TEF)的检测方法,研究大鼠体内MTX和TEF的药代动力学。色谱柱为Aglient ZORBAX SB-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:50 m M乙酸钠溶液—乙腈(体积比8... 采用高效液相色谱法(HPLC)建立大鼠血浆中的甲氨蝶呤(MTX)和特立氟胺(TEF)的检测方法,研究大鼠体内MTX和TEF的药代动力学。色谱柱为Aglient ZORBAX SB-C18柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相:50 m M乙酸钠溶液—乙腈(体积比85:15);检测波长为300 nm;柱温为30℃;流速为1.5 m L/min。大鼠采用静脉注射给药,药动学参数采用DAS 2.0计算。该HPLC方法可用于大鼠血浆中MTX和TEF的同时测定,方法准确,快速,灵敏度高,重复性好,适用于大鼠体内MTX和TEF药物代谢动力学的研究。 展开更多
关键词 高效液相色谱法 甲氨蝶呤 特立 大鼠 药代动力学
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多发性硬化症的治疗新药——特立氟胺 预览 被引量:3
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作者 徐鲁杰 鲜文颖 邵华 《药学与临床研究》 2014年第2期158-162,共5页
特立氟胺是一种二氢乳清酸脱氢酶抑制剂,具有免疫调节作用,能抑制实验性变态反应性脑脊髓炎。2012年9月12日FDA批准口服药物特立氟胺用于治疗成人复发型多发性硬化症。本综述主要介绍其药物作用机制,药物代谢动力学、疗效、安全性及临... 特立氟胺是一种二氢乳清酸脱氢酶抑制剂,具有免疫调节作用,能抑制实验性变态反应性脑脊髓炎。2012年9月12日FDA批准口服药物特立氟胺用于治疗成人复发型多发性硬化症。本综述主要介绍其药物作用机制,药物代谢动力学、疗效、安全性及临床研究进展。 展开更多
关键词 特立 多发性硬化症 二氢乳清酸脱氢酶抑制剂
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治疗多发性硬化症的新型口服药物特立氟胺的研究进展 预览 被引量:1
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作者 陈海丝 杨欣(综述) 黄锦海(审校) 《医学综述》 2013年第21期3961-3964,共4页
特立氟胺是治疗多发性硬化症(MS)的新型口服药,该药2012年9月通过了美国食品药品管理局认证,用于治疗复发一缓解型MS,它通过对二氢乳清酸脱氢酶的可逆性抑制作用,抑制淋巴细胞增殖,从而治疗MS。目前已有支持特立氟胺的有效性和... 特立氟胺是治疗多发性硬化症(MS)的新型口服药,该药2012年9月通过了美国食品药品管理局认证,用于治疗复发一缓解型MS,它通过对二氢乳清酸脱氢酶的可逆性抑制作用,抑制淋巴细胞增殖,从而治疗MS。目前已有支持特立氟胺的有效性和安全性的有力证据,该文将进一步对特立氟胺的药理机制、临床试验、药动学、药效学以及服用药物期间的注意事项予以综述。 展开更多
关键词 特立 多发性硬化症 药理机制 药动学 药效学
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治疗复发性多发性硬化症新药——特立氟胺 被引量:2
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作者 张秀颖 白秋江 +1 位作者 李岩峰 刘尧 《中国药师》 CAS 2013年第12期1928-1930,共3页
复发性多发性硬化症(RMS)是一种中枢神经系统的慢性炎性自身免疫性疾病,女性发病率至少是男性的两倍。患者往往会出现疲倦、视力衰退、行走不稳、身体麻木、眩晕甚至小便失禁等问题,严重影响日常生活。在发病15年后、患者多需要辅具... 复发性多发性硬化症(RMS)是一种中枢神经系统的慢性炎性自身免疫性疾病,女性发病率至少是男性的两倍。患者往往会出现疲倦、视力衰退、行走不稳、身体麻木、眩晕甚至小便失禁等问题,严重影响日常生活。在发病15年后、患者多需要辅具等装置,30%需以轮椅代步[1]。磁共振如显示多发性脑白质缺损,则5年内患病率高达60%。此外,磁共振还可以反映多发性硬化症病情的严重性(脑白质内病灶的数量和大小与多发性硬化症状正相关),并能揭示亚临床隐匿性病灶(无临床症状的脱髓鞘病灶)[2]。对大多数患者来说,发病早期会有多次复发和缓解, 展开更多
关键词 复发型多发性硬化症 特立 药理学 药动学 临床试验 药品不良反应
特立氟胺治疗多发性硬化症的随机对照研究 预览 被引量:5
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作者 刘焕太 《山东医学高等专科学校学报》 2012年第5期395-396,共2页
多发性硬化症(multiple sclerosis,MS)是一种自身免疫性疾病,目前,尚没有有效的药物来治愈该病,临床多使用固醇类药物,但是难以取得满意的治疗效果,同时患者在治疗中不良反应较多[1]。特立氟胺为近年来开发的一种新药,是治疗类风湿性... 多发性硬化症(multiple sclerosis,MS)是一种自身免疫性疾病,目前,尚没有有效的药物来治愈该病,临床多使用固醇类药物,但是难以取得满意的治疗效果,同时患者在治疗中不良反应较多[1]。特立氟胺为近年来开发的一种新药,是治疗类风湿性关节炎的来氟米特的一种活性代谢产物, 展开更多
关键词 多发性硬化症 特立 地塞米松
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特立氟胺烯醇酯的合成研究
12
作者 王银 王海勇 但飞君 《化学通报》 CAS CSCD 北大核心 2012年第11期1044-1047,共4页
在研究特立氟胺酯类前药过程中发现了一些异常现象:当特立氟胺与丁二酸酐反应时,在中性和弱碱性条件下生成酰胺交换产物,在强碱性条件下无产物生成;当特立氟胺与高活性的乙酰氯反应时,在弱碱性条件下也发生了类似的酰胺交换反应,而在... 在研究特立氟胺酯类前药过程中发现了一些异常现象:当特立氟胺与丁二酸酐反应时,在中性和弱碱性条件下生成酰胺交换产物,在强碱性条件下无产物生成;当特立氟胺与高活性的乙酰氯反应时,在弱碱性条件下也发生了类似的酰胺交换反应,而在强碱性条件下可得到乙酰烯醇酯产物,不过该酯化产物稳定性差。这表明,特立氟胺烯醇羟基上难以发生酯化反应,且酯化产物不稳定。本文对上述异常现象进行了分析讨论。 展开更多
关键词 特立 酯化反应 烯醇式
新型口服多发性硬化症治疗药物 被引量:2
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作者 刘魏 王芹芳 《河北化工》 2012年第2期 25-27,共3页
多发性硬化症(Multiple scslerosis,MS)是一种以中枢神经系统炎性脱髓鞘病变为主要特点的自身免疫性疾病,易发于年轻人身上。临床上常用免疫调节剂治疗,但这些治疗药需经皮下、肌肉或静脉等非肠胃途径给药,故亟需开发更为方便的口服... 多发性硬化症(Multiple scslerosis,MS)是一种以中枢神经系统炎性脱髓鞘病变为主要特点的自身免疫性疾病,易发于年轻人身上。临床上常用免疫调节剂治疗,但这些治疗药需经皮下、肌肉或静脉等非肠胃途径给药,故亟需开发更为方便的口服治疗药。综述了有关口服MS药物及其在治疗方面的最新研究进展。 展开更多
关键词 多发性硬化症 口服药物 芬戈莫德 克拉屈滨 拉喹莫德 BG-12 特立
用于治疗多发性硬化症的药物特立氟胺 预览 被引量:1
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《药学进展》 CAS 2011年第1期 42-44,共3页
赛诺菲一安万特公司(Sanofi—Aventis)开发的二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂特立氟胺(teriflunomide)其实是类风湿性关节炎治疗药来氟米特(leflunomide)的一种活性代谢产物,可用于治疗多发性硬化症(MS)。
关键词 特立 多发性硬化症 二氢乳清酸脱氢酶
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特立氟胺的合成研究 预览 被引量:3
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作者 石静波 张茜 +1 位作者 金涌 李俊 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2008年第17期 1353-1354,共2页
特立氟胺(teriflunomide),化学名:(Z)-2-氰基-3-羟基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-2-丁烯酰胺,是一种二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,为来氟米特的活性代谢产物,由赛诺菲-安万特公司开发,在Ⅱ期临床研究中用于复发型多发性硬化... 特立氟胺(teriflunomide),化学名:(Z)-2-氰基-3-羟基-N-[4-(三氟甲基)苯基]-2-丁烯酰胺,是一种二氢乳清酸脱氢酶(DHODH)抑制剂,为来氟米特的活性代谢产物,由赛诺菲-安万特公司开发,在Ⅱ期临床研究中用于复发型多发性硬化的治疗,目前正在开展Ⅲ期临床研究工作。国内也对特立氟胺开展研究,主要用于皮肤病的治疗. 展开更多
关键词 特立 多发性硬化 合成
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罕见病药物特立氟胺片将今年在中国上市 预览
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作者 新华网 《世界最新医学信息文摘(电子版)》 2018年第97期12-12,共1页
近日,国家药品审评中心发布《拟纳入优先审评程序药品注册申请的公示(第二十九批)》,其中赛诺菲旗下用于治疗复发性多发硬化症的小分子口服药物特立氟胺片入选。赛诺菲方面声称,预计将有包括特立氟胺片在内的3款新产品2018年在中国上市,... 近日,国家药品审评中心发布《拟纳入优先审评程序药品注册申请的公示(第二十九批)》,其中赛诺菲旗下用于治疗复发性多发硬化症的小分子口服药物特立氟胺片入选。赛诺菲方面声称,预计将有包括特立氟胺片在内的3款新产品2018年在中国上市,到2025年还将迎来16个新产品和适应症在中国上市。多发性硬化是一种终身、慢性、进展性疾病,由于自身免疫系统的病变,可引起神经髓鞘的破损和剥落,损害脊髓、大脑以及视神经功能,致使患者的神经系统残疾逐渐加重. 展开更多
关键词 特立 赛诺菲
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