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川芎嗪与胰高血糖素样肽-1受体激动剂治疗2型糖尿病慢性并发症的临床效果 预览
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作者 陈再明 《中国当代医药》 2020年第6期40-42,共3页
目的探讨川芎嗪与胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂治疗2型糖尿病(T2DM)慢性并发症的临床效果。方法选取2019年1~6月我院收治的T2DM慢性并发症90例患者作为研究对象,按随机数字表法将其分为川芎嗪组(n=30)、激动剂组(n=30)及联合组(n=... 目的探讨川芎嗪与胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂治疗2型糖尿病(T2DM)慢性并发症的临床效果。方法选取2019年1~6月我院收治的T2DM慢性并发症90例患者作为研究对象,按随机数字表法将其分为川芎嗪组(n=30)、激动剂组(n=30)及联合组(n=30)。三组均给予常规治疗,给予饮食指导、健康教育等完成疾病治疗;川芎嗪组给予川芎嗪静脉滴注;激动剂组给予GLP-1受体激动剂治疗;联合组给予川芎嗪与GLP-1受体激动剂治疗。治疗后比较三组的临床疗效、血糖、红细胞醛糖还原酶(AR)活性及糖化血红蛋白(HbA1c)指标。结果联合组诊治后总有效率为100.0%,高于川芎嗪组(83.8%)和激动剂组(86.7%),差异有统计学意义(P<0.05);川芎嗪组和激动剂组治疗后总有效率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。联合组治疗后空腹血糖(FPG)、餐后2 h血糖(2 hPG)、AR活性和HbA1c低于川芎嗪组和激动剂组,差异有统计学意义(P<0.05);而川芎嗪组和激动剂组差异无统计学意义(P>0.05)。结论对T2DM慢性并发症患者在常规积极干预基础上联合川芎嗪与GLP-1受体激动剂有更加明显的效果,有较高的近期和长远疗效。 展开更多
关键词 川芎嗪 胰高血糖素样肽-1受体激动剂 2型糖尿病慢性并发症
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新型鬼臼毒素衍生物的合成及抗肿瘤活性研究 预览
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作者 周菲 吴高荣 +5 位作者 郭文博 张文曦 黄雪梅 贾晓慧 王鹏龙 雷海民 《西北药学杂志》 CAS 2020年第1期100-104,共5页
目的通过对鬼臼毒素进行结构改造,寻找高效低毒的抗肿瘤先导化合物。方法运用拼合原理,将川芎嗪和天冬氨酸等结构片段引入鬼臼毒素结构中,通过1 H-NMR、13 C-NMR和HRMS确证结构;采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物对人肺癌细胞A549、... 目的通过对鬼臼毒素进行结构改造,寻找高效低毒的抗肿瘤先导化合物。方法运用拼合原理,将川芎嗪和天冬氨酸等结构片段引入鬼臼毒素结构中,通过1 H-NMR、13 C-NMR和HRMS确证结构;采用四甲基偶氮唑蓝(MTT)法评价化合物对人肺癌细胞A549、人肝癌细胞HepG2和人乳腺癌细胞MCF-7的活性及对人正常肝细胞L-02的毒性,并采用4′,6-二脒基-2-苯基吲哚(DAPI)染色法观察优势化合物对细胞核形态的影响。结果得到3个新型鬼臼毒素衍生物,其中化合物P-02(IC 50=0.1998±0.08μmol·L^-1)对A549的抑制作用与阳性药阿霉素相当(IC 50=0.1881±0.06μmol·L^-1),较依托泊苷(IC 50=8.55±0.43μmol·L^-1)提高了40倍;该化合物对L-02的毒性(IC 50=0.6701±0.176μmol·L^-1)明显小于阿霉素(IC 50=0.04684±0.02μmol·L^-1);DAPI染色结果表明,化合物P-02通过诱发A549细胞核碎裂产生细胞毒性。结论与临床化疗药物依托泊苷和阿霉素相比,将川芎嗪和氨基酸片段引入鬼臼毒素后可增强抗肿瘤活性,降低毒性,为新型鬼臼毒素类先导化合物的发现提供了参考。 展开更多
关键词 鬼臼毒素 结构修饰 川芎嗪 氨基酸 抗肿瘤
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川芎嗪对急性髓系白血病治疗作用的网络药理学研究
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作者 李续博 姜广宇 董航 《长春中医药大学学报》 2020年第1期67-70,共4页
目的基于网络药理学技术探究川芎嗪对急性髓系白血病治疗作用的研究,建立川芎嗪-靶标-疾病的网络作用关系。方法基于TCMSP数据库评价川芎嗪的类药性,采用反向对接技术预测川芎嗪可能的作用靶标,聚焦核心靶蛋白,通过可视化工具分析和构... 目的基于网络药理学技术探究川芎嗪对急性髓系白血病治疗作用的研究,建立川芎嗪-靶标-疾病的网络作用关系。方法基于TCMSP数据库评价川芎嗪的类药性,采用反向对接技术预测川芎嗪可能的作用靶标,聚焦核心靶蛋白,通过可视化工具分析和构建互作关系图。从配体和受体空间对接角度阐明川芎嗪对急性髓系白血病的作用机制。结果通过类药五原则评价川芎嗪体外成分发现其具有良好的类药性,具备体内有效成分的可能。经过筛选获取1个川芎嗪体内与急性髓系白血病直接相关的靶标,其中与急性髓系白血病直接相关的靶标为Toll样受体7(TLR7),经代谢通路富集分析可知,川芎嗪主要涉及10种生物过程。结论本研究初步从网络药理学角度揭示了川芎嗪体内相关作用靶标及代谢通路,为进一步研究川芎嗪治疗急性髓系白血病的药效物质基础及作用机制提供理论依据。 展开更多
关键词 网络药理学 川芎嗪 急性髓系白血病 靶蛋白 代谢通路
川芎嗪涂膜剂的制备及其体外经皮渗透特性研究 预览
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作者 王颖 何亚楠 +4 位作者 车逸豪 袁仕梦 赵海荣 巫秀美 杨志斌 《中国药房》 CAS 北大核心 2020年第2期160-164,共5页
目的:初步优选川芎嗪涂膜剂的制备工艺,并研究其体外经皮渗透特性。方法:采用单因素试验,以聚乙烯醇(PVA-124)、无水乙醇、甘油、吐温80、氮酮的用量为因素,采用改良的评分标准对涂膜剂基质的成膜时间、成膜性、延展性、均匀度和有无气... 目的:初步优选川芎嗪涂膜剂的制备工艺,并研究其体外经皮渗透特性。方法:采用单因素试验,以聚乙烯醇(PVA-124)、无水乙醇、甘油、吐温80、氮酮的用量为因素,采用改良的评分标准对涂膜剂基质的成膜时间、成膜性、延展性、均匀度和有无气泡等指标进行评价,优选川芎嗪涂膜剂基质处方。在优选基质处方的基础上制备含不同载药量川芎嗪(300、250、200、150、100、50 mg/mL)的涂膜剂,并考察其最大载药量。采用高效液相色谱法测定川芎嗪含量,并进行方法学考察。取离体大鼠背部皮肤,对高、中、低载药量(100、75、50 mg/mL)川芎嗪涂膜剂进行体外经皮渗透试验,分别于第15、30、45、60、75、90、120、150、180min时取样测定,并计算川芎嗪的渗透速率。结果:PVA-124、无水乙醇、甘油、吐温80、氮酮的用量分别为2.5 g、7.0 mL、1.97 mL、0.07 mL、0.28 mL(以50 mL处方量计)时的川芎嗪涂膜剂基质处方为最优;川芎嗪的最大载药量为100 mg/mL。川芎嗪含量测定方法的线性范围为3.125~100μg/mL,其专属性、精密度、重复性、回收率、稳定性考察均符合要求(RSD均小于2%);高、中、低载药量川芎嗪涂膜剂的渗透速率分别为608.42、384.19、158.20μg/(cm~2·h)。结论:按优选处方制备的川芎嗪涂膜剂成膜时间短、质量稳定可靠,载药量可达100 mg/mL;75 mg/mL载药量的涂膜剂即可达到川芎嗪有效治疗血药浓度的渗透速率范围。 展开更多
关键词 川芎嗪 涂膜剂 处方优化 大鼠 经皮渗透试验 渗透速率
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川芎嗪联合硫酸镁、拉贝洛尔治疗重度妊娠高血压综合征的疗效及安全性评价 预览
5
作者 唐晓阳 《中国处方药》 2020年第3期85-86,共2页
目的川芎嗪联合硫酸镁、拉贝洛尔治疗重度妊娠高血压综合征的疗效及安全性。方法将100例收治的妊娠高血压综合征患者分为治疗组和对照组,对照组在常规治疗基础上给予硫酸镁、拉贝洛尔治疗,治疗组在对照组基础上给予川芎嗪治疗。对比两... 目的川芎嗪联合硫酸镁、拉贝洛尔治疗重度妊娠高血压综合征的疗效及安全性。方法将100例收治的妊娠高血压综合征患者分为治疗组和对照组,对照组在常规治疗基础上给予硫酸镁、拉贝洛尔治疗,治疗组在对照组基础上给予川芎嗪治疗。对比两组血压、24 h尿蛋白、妊娠结局、Apgar评分及不良反应指标。结果治疗组总有效率显著高于对照组(90.00%vs.78.00%,P<0.05);治疗后,治疗组收缩压、舒张压、24 h蛋白尿水平显著低于对照组(P<0.05),新生儿1 min和5 min Apgar评分显著高于对照组(P<0.05);治疗组胎心异常、新生儿窒息、剖宫产不良妊娠结局发生率显著低于对照组(P<0.05),且不良反应发生率与对照组无显著性差异(P>0.05)。结论川芎嗪联合硫酸镁、拉贝洛尔治疗重度妊娠高血压综合征安全有效。 展开更多
关键词 川芎嗪 硫酸镁 拉贝洛尔 妊娠高血压综合征
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芍药苷联合川芎嗪对肌动蛋白微丝诱导血小板活化及血小板凝溶胶蛋白水平的干预效应研究
6
作者 刘玥 殷惠军 陈可冀 《中国中西医结合杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期313-317,共5页
目的研究肌动蛋白微丝(F-actin)体外刺激对血小板活化及血小板凝溶胶蛋白(gelsolin)浓度的影响,同时观察活血化瘀中药赤芍-川芎有效成分配伍的体外干预效应。方法以人水洗血小板作为研究对象,分为低(2.5μmol/L)、中(5μmol/L)、高(10μ... 目的研究肌动蛋白微丝(F-actin)体外刺激对血小板活化及血小板凝溶胶蛋白(gelsolin)浓度的影响,同时观察活血化瘀中药赤芍-川芎有效成分配伍的体外干预效应。方法以人水洗血小板作为研究对象,分为低(2.5μmol/L)、中(5μmol/L)、高(10μmol/L)浓度F-actin组以及花生四烯酸(AA)、二磷酸腺苷(ADP)、凝血酶(thrombin)组,同时设中药F-actin(10μmol/L)组和中药AA组使用芍药苷和川芎嗪联合干预,阿司匹林F-actin(10μmol/L)组和阿司匹林AA组使用阿司匹林作为干预药物,另设对照组。采用流式细胞术检测血小板活化标志物CD62p的表达,使用血小板聚集仪测定最大血小板聚集率(PAR),采用ELISA法测定血小板gelsolin浓度。结果与对照组比较,不同浓度F-actin及AA、ADP、thrombin均可引起PAR和CD62p表达升高(P<0.01),且F-actin呈浓度依赖性。与AA组比较,低、中浓度F-actin组PAR与CD62p表达下降(P<0.01),高浓度F-actin、ADP、thrombin组则无明显差异(P>0.05)。与对照组比较,中、高浓度F-actin组及AA组可诱导血小板gelsolin浓度增高(P<0.05,P<0.01)。与AA组比较,低、中浓度F-actin以及ADP、thrombin组gelsolin浓度下降(P<0.05)。与高浓度F-actin组或AA组比较,川芎嗪和芍药苷与阿司匹林均可抑制F-actin和AA诱导的PAR和CD62p表达升高(P<0.05)。与高浓度F-actin组或AA组比较,川芎嗪和芍药苷可降低F-actin或AA诱导的gelsolin升高(P<0.05),但阿司匹林无此效应(P>0.05)。结论 F-actin体外能够激活血小板导致其聚集、活化,10μmol/L浓度能够诱导血小板大量分泌gelsolin,其效应与AA相似。血小板gelsolin可能是芍药苷和川芎嗪体外抗血小板聚集、活化的一个有效干预靶点。 展开更多
关键词 芍药苷 川芎嗪 体外研究 血小板活化 血小板聚集 凝溶胶蛋白
川芎苦参不同比例配伍对活性成分和抗氧化活性的影响 预览
7
作者 宋精梅 陈思邈 +4 位作者 陈冰 董静怡 陈伟燕 郭海峰 张宇燕 《中国中医急症》 2020年第1期87-90,共4页
目的观察川芎与苦参不同比例配伍后对川芎嗪和苦参碱成分的溶出和抗氧化活性的影响,探讨川芎、苦参中药配伍的意义。方法实验设川芎与苦参比例设为9组,分别为3∶1、2.5∶1、2∶1、1.5∶1、1∶1、1∶1.5、1∶2、1∶2.5、1∶3。分别检测... 目的观察川芎与苦参不同比例配伍后对川芎嗪和苦参碱成分的溶出和抗氧化活性的影响,探讨川芎、苦参中药配伍的意义。方法实验设川芎与苦参比例设为9组,分别为3∶1、2.5∶1、2∶1、1.5∶1、1∶1、1∶1.5、1∶2、1∶2.5、1∶3。分别检测提取液中川芎苦参活性成分川芎嗪、苦参碱的含量,并DPPH法测定各提取液的抗氧化活性。结果川芎和苦参不同比例配伍对活性成分川芎嗪、苦参碱含量具有明显差异,其中,川芎、苦参配伍比例为3∶1时川芎嗪含量最高,2∶1时苦参碱含量最高。不同比例配伍对抗氧化活性有显著影响,其中,川芎、苦参配伍比例为1∶2时抗氧化活性最强,1.5∶1时抗氧化活性最弱。结论川芎和苦参在不同比例配伍下,有效成分川芎嗪和苦参碱含量溶出有明显的差异,体现出不同的抗氧化活性,可为临床辨证治疗不同证型合理选药及优化设计剂量组合提供依据。 展开更多
关键词 川芎嗪 苦参碱 配伍 活性成分 抗氧化
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抗脑缺血后神经损伤中药及其药理学研究进展
8
作者 王敏 刘建勋 +1 位作者 姚明江 任钧国 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期513-517,共5页
脑缺血(cerebral ischemia),又称为脑中风(ischemic stoke)。近年来缺血后神经保护的研究成为热点,脑缺血后可引起偏瘫、学习记忆障碍等神经损伤症状,引起神经细胞死亡的关键因素有兴奋毒性、氧化损伤、亚硝化应激和炎症,但目前尚无有... 脑缺血(cerebral ischemia),又称为脑中风(ischemic stoke)。近年来缺血后神经保护的研究成为热点,脑缺血后可引起偏瘫、学习记忆障碍等神经损伤症状,引起神经细胞死亡的关键因素有兴奋毒性、氧化损伤、亚硝化应激和炎症,但目前尚无有效的针对缺血后神经缺损治疗的制剂上市,因此急需寻找并开发有效的治疗缺血后神经损伤的药物。中医药在治疗脑缺血后神经损伤具有一定的优势和潜力,许多学者已经对中药有效成分进行相关的研究并取得一定成果。该文对川芎嗪、丁基苯酞、天麻素等中药单体成分和三七总皂苷等中药有效提取部位在神经保护方面的研究进行了综述,发现中药的神经保护研究多集中在抗神经细胞凋亡、抗炎、抗氧化应激,而抗炎、抗氧化应激并不是神经系统特有的,并且多数具有治疗作用的中药单体成分水溶性较差。针对中药在神经损伤中的研究现状及存在问题,作者从药理机制研究和制剂学角度进行了探讨和思考,为今后中药神经保护制剂的研发提供参考依据。 展开更多
关键词 脑缺血 中风 神经损伤 中药成分 川芎嗪 丁基苯酞
川芎嗪在普通外科应用的研究进展 预览
9
作者 张康 张琪 周军 《现代中西医结合杂志》 CAS 2020年第10期1132-1136,共5页
川芎嗪(Tetramethylpyrazine,TMPZ)系从中药川芎中分离提纯得到的一种酰胺类生物碱,化学名为2,3,5,6-四甲基吡嗪,其分子式为C 8H 12 N 2,重136.20[1]。现代药理研究证实,川芎嗪具有改善微循环、抗血小板凝集、抗炎以及抗腹膜间皮细胞损... 川芎嗪(Tetramethylpyrazine,TMPZ)系从中药川芎中分离提纯得到的一种酰胺类生物碱,化学名为2,3,5,6-四甲基吡嗪,其分子式为C 8H 12 N 2,重136.20[1]。现代药理研究证实,川芎嗪具有改善微循环、抗血小板凝集、抗炎以及抗腹膜间皮细胞损伤和防治腹膜纤维化的作用[2]。其在临床上应用比较广泛。 展开更多
关键词 川芎嗪 普通外科 术后腹腔粘连
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川芎嗪作为神经保护剂的临床应用进展
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作者 王丽 《精细与专用化学品》 CAS 2020年第2期21-24,共4页
川芎嗪是从伞形科藁本属植物川芎的根茎中分离提取的生物碱单体,对神经系统损伤引起的疾病具有一定的保护作用,其作为保护剂与多因素多机制有关。本文就川芎嗪作为神经保护剂的机制及临床应用进行综述。
关键词 川芎嗪 神经保护 临床应用
基于药动学与药效学相关联的养阴通脑颗粒主要有效部位正交配伍研究
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作者 万嘉洋 张洋洋 +3 位作者 何昱 万海同 金伟锋 虞立 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期135-148,共14页
目的探讨养阴通脑颗粒主要有效部位(总生物碱、总黄酮、总皂苷、总酚酸)配伍后在脑缺血再灌注模型大鼠体内药物浓度及其药动学与药效学变化。方法采用正交试验法组成上述主要有效部位用量配比不同的9个组方,供脑缺血再灌注模型大鼠ig给... 目的探讨养阴通脑颗粒主要有效部位(总生物碱、总黄酮、总皂苷、总酚酸)配伍后在脑缺血再灌注模型大鼠体内药物浓度及其药动学与药效学变化。方法采用正交试验法组成上述主要有效部位用量配比不同的9个组方,供脑缺血再灌注模型大鼠ig给药,高效液相色谱-二极管阵列检测器(HPLC-DAD)测定不同时间点血浆中的葛根素、阿魏酸和川芎嗪血浆药物浓度。DAS 3.2.6软件以非房室模型拟合药动学参数,并运用总量统计矩法和综合评分法对整体药动学特征进行评价。同时采用酶联免疫吸附测定(ELISA)法测定大鼠血浆中超氧化物歧化酶(SOD)和过氧化氢酶(CAT)的含量。最后进行药动学-药效学(PK-PD)模型研究,获得各药物浓度与药效之间的定量方程。结果葛根素、阿魏酸和川芎嗪在模型大鼠体内的药动学特征有所差异。总量统计矩和综合评分研究表明不同配伍对总量零阶矩、总量平均滞留时间、综合评分等参数影响不一。主要有效部位正交配伍给药后,一定程度上会抑制脑缺血再灌注大鼠血浆中SOD和CAT的降低。各PK-PD模型均采用Sigmoid-Emax模型,拟合结果与实测数据之间相关性良好,R值均大于0.85。结论养阴通脑颗粒主要有效部位配伍对模型大鼠体内的药动学行为和抗氧化指标具有一定影响;中药复方多成分药物代谢动力学可采用总量统计矩和综合评分法进行研究;PK-PD结合模型可用于中药复方多成分药动学与药效学之间相关性的评价与预测。 展开更多
关键词 养阴通脑颗粒 有效部位 药动学 药效学 数学模型 PK-PD结合模型 葛根素 阿魏酸 川芎嗪
川芎嗪含药血清对肝癌细胞凋亡及其对GSK-3β表达的影响
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作者 戢雯珺 雷艳荣 +1 位作者 雷章 王维 《中国煤炭工业医学杂志》 2020年第1期16-21,共6页
目的探索川芎嗪(TMP)含药血清对肝癌细胞凋亡、GSK-3β表达的影响及其机制。方法将人肝癌细胞株HepG2随机分为对照组(C组)、TMP低剂量组(20 mg/kg)、TMP中剂量组(60 mg/kg)、TMP高剂量低组(130 mg/kg)。MTT法检测药处理后细胞增殖率,FM... 目的探索川芎嗪(TMP)含药血清对肝癌细胞凋亡、GSK-3β表达的影响及其机制。方法将人肝癌细胞株HepG2随机分为对照组(C组)、TMP低剂量组(20 mg/kg)、TMP中剂量组(60 mg/kg)、TMP高剂量低组(130 mg/kg)。MTT法检测药处理后细胞增殖率,FMC法检测药剂处理后细胞周期分布与细胞凋亡率,Hoechst 33342法观察凋亡小体形成,Western blot检测Bax、Bcl-2、p53、CyclinD1表达水平,RTPCR检测GSK-3β、VEGF、β-catenin、MMP-3表达水平。结果与C组比较,随着TMP剂量增加,HepG2细胞生长速率降低(P<0.05),处于G0/G1期HepG2细胞比例增加(P<0.05);与C组比较,随着TMP剂量增加HepG2细胞存活率降低、凋亡小体数目增加以及细胞凋亡率增加(P<0.01);与C组比较,TMP处理组肝癌HepG2细胞中Bax、p53蛋白水平随着TMP剂量增加而升高(P<0.01),Bcl-2、CyclinD1蛋白表达水平随着TMP剂量增加而降低(P<0.01);与C组比较,TMP处理组肝癌HepG2细胞GSK-3β表达水平增加,而VEGF、β-catenin、MMP-3表达水平降低(P<0.01),存在剂量效应关系。结论TMP可以上调GSK-3β、p53、Bax表达,下调CyclinD1、Bcl-2、VEGFβ-catenin、MMP-3表达,从而抑制肝癌HepG2细胞增殖并促进细胞凋亡。 展开更多
关键词 HEPG2细胞 川芎嗪 细胞凋亡 细胞周期 GSK-3Β
川芎 天麻配伍对川芎中2种成分在大鼠脑内药动学的影响 预览
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作者 米雅慧 郭思宇 +3 位作者 刘明平 韦品清 程欢 柯国韩 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第2期273-278,共6页
目的探讨川芎 天麻配伍对川芎中川芎嗪、阿魏酸在大鼠脑内药动学的影响。方法18只大鼠随机分成川芎组、川芎 天麻(1∶0.25)组、川芎 天麻(1∶1)组,每组6只,建立血瘀型偏头痛模型。灌胃给药后,于大鼠脑内插入微透析探针,收集不同时间点... 目的探讨川芎 天麻配伍对川芎中川芎嗪、阿魏酸在大鼠脑内药动学的影响。方法18只大鼠随机分成川芎组、川芎 天麻(1∶0.25)组、川芎 天麻(1∶1)组,每组6只,建立血瘀型偏头痛模型。灌胃给药后,于大鼠脑内插入微透析探针,收集不同时间点脑透析液,UPLC MS/MS法检测川芎嗪、阿魏酸含有量,绘制血药浓度 时间曲线,计算药动学参数。结果与单味药组比较,配伍组2种成分T1/2[川芎 天麻(1∶1)组阿魏酸除外]、MRT0~∞、Cmax、AUC0~∞升高(P<0.05,P<0.01);川芎 天麻(1∶0.25)组两者T1/2、MRT0~∞、AUC0~∞高于川芎 天麻(1∶1)组(P<0.05,P<0.01),川芎嗪Cmax降低(P<0.05)。结论天麻可提高川芎中川芎嗪、阿魏酸脑组织吸收程度,延长作用时间,减缓消除速率,增加蓄积,其作用强度与天麻剂量有关。 展开更多
关键词 川芎 天麻 川芎嗪 阿魏酸 血瘀型偏头痛 药动学 UPLC MS/MS
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川芎嗪对血管内皮损伤的保护作用机制研究进展 预览
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作者 李芳芳 张琪 《中国医药导报》 CAS 2020年第8期25-28,共4页
血管内皮的受损程度与高血压等心血管疾病的发展进程密切相关。高血压、冠心病以及动脉粥样硬化等多种心血管疾病均会出现不同程度的血管内皮损伤,保护损伤的内皮细胞是心血管疾病防治的关键。川芎嗪是从中草药川芎中提取的一种生物碱,... 血管内皮的受损程度与高血压等心血管疾病的发展进程密切相关。高血压、冠心病以及动脉粥样硬化等多种心血管疾病均会出现不同程度的血管内皮损伤,保护损伤的内皮细胞是心血管疾病防治的关键。川芎嗪是从中草药川芎中提取的一种生物碱,具有生物活性和多种药理作用。其药理作用包括延缓内皮细胞凋亡、促进血管新生、抗炎、抗氧化等,可用于治疗高血压病引起的血管结构和功能的改变。本文综述了川芎嗪抗高血压病血管内皮损伤的作用机制及其研究进展,为川芎嗪治疗心脑血管病的临床应用提供科学依据。 展开更多
关键词 川芎嗪 血管内皮损伤 血管新生 氧化应激
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川芎嗪双羟萘酸盐缓释纳米混悬剂的制备及体外释放研究
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作者 卓虹伊 陈梁 +5 位作者 王春蕊 周洁 赵誉 李维 李寒梅 邹亮 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2020年第3期616-624,共9页
目的制备川芎嗪(Lig)双羟萘酸盐(Lig-PAM)缓释纳米混悬剂(Lig-PAM-NSps),并考察其体外释放特性。方法采用难溶性盐技术制备Lig-PAM,并对其理化性质进行表征。采用微型介质研磨法制备Lig-PAM-NSps,以平均粒径、多分散指数(PDI)、稳定系数... 目的制备川芎嗪(Lig)双羟萘酸盐(Lig-PAM)缓释纳米混悬剂(Lig-PAM-NSps),并考察其体外释放特性。方法采用难溶性盐技术制备Lig-PAM,并对其理化性质进行表征。采用微型介质研磨法制备Lig-PAM-NSps,以平均粒径、多分散指数(PDI)、稳定系数(SI)为评价指标综合加权评分,通过单因素和正交试验优化处方工艺参数,对制备的Lig-PAM-NSps进行表征,并考察其稳定性及体外药物释放情况。结果 Lig与PAM以物质的量为1∶1制备的Lig-PAM复合率为(97.48±0.04)%,与Lig相比,Lig-PAM在水和模拟体液中的溶解度分别降低了95.50%和77.39%;傅里叶红外光谱(FT-IR)和X射线粉末衍射(XRD)表明Lig与PAM形成了Lig-PAM。经正交试验优化后,按最佳处方工艺制得Lig-PAM-NSps的平均粒径为(585±5)nm,PDI为0.328±0.015,SI为0.928±0.012;扫描电镜显示Lig-PAM-NSps呈大小分布均一的圆球形,粒径在600 nm左右,且在60 d内物理稳定;体外释放结果表明48 h内Lig-PAM-NSps与Lig溶液相比具有明显的缓释作用,并呈现一级释药特征[ln(1-Q)=0.153 67 t+80.458 14,r=0.998 26]。结论 Lig-PAM-NSps制备工艺稳定,在体外可缓慢释放Lig。 展开更多
关键词 川芎嗪 双羟萘酸 难溶性盐 纳米混悬剂 缓释 体外释放特性 微型介质研磨法 正交试验
川芎嗪对脂多糖诱导人冠状动脉内皮细胞炎症损伤的保护作用及机制
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作者 袁娜 朱明燕 +3 位作者 杨宏发 刘访遥 曾高峰 王波 《中国动脉硬化杂志》 CAS 2020年第2期113-117,共5页
目的观察川芎嗪(LIG)对脂多糖(LPS)诱导的人冠状动脉内皮细胞(HCAEC)炎症损伤的影响并探讨其可能的机制。方法用1、10、100μmol/L LIG预处理HCAEC 12 h,再加入1 mg/L LPS共同处理12 h。HCAEC的细胞活力通过噻唑蓝法检测;HCAEC的凋亡率... 目的观察川芎嗪(LIG)对脂多糖(LPS)诱导的人冠状动脉内皮细胞(HCAEC)炎症损伤的影响并探讨其可能的机制。方法用1、10、100μmol/L LIG预处理HCAEC 12 h,再加入1 mg/L LPS共同处理12 h。HCAEC的细胞活力通过噻唑蓝法检测;HCAEC的凋亡率通过流式细胞术检测;HCAEC细胞培养液上清中白细胞介素6(IL-6)和肿瘤坏死因子α(TNF-α)的水平通过酶联免疫吸附法检测;HCAEC细胞中三磷酸腺苷结合盒转运体A1(ABCA1)蛋白的表达通过Western blot法检测。结果LPS组细胞的活力较对照组显著降低,HCAEC细胞凋亡率和培养液上清中IL-6和TNF-α的水平较对照组显著增加,细胞中ABCA1蛋白表达较对照组显著下调(均P<0.05)。LIG(10、100μmol/L)+LPS组细胞活力较LPS组显著增加,细胞凋亡率和培养液上清中IL-6和TNF-α的水平较LPS组显著降低,细胞中ABCA1蛋白表达较LPS组显著上调(均P<0.05)。结论LIG抑制LPS诱导的HCAEC的炎症损伤,其机制可能与LIG上调ABCA1的表达有关。 展开更多
关键词 川芎嗪 脂多糖 人冠状动脉内皮细胞 炎症损伤 三磷酸腺苷结合盒转运体A1
基于真实世界丹参川芎嗪注射液不良反应信号挖掘 预览
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作者 郭鑫 裴贵珍 +2 位作者 鲁宁杰 李伟 刘晓霞 《安徽医药》 CAS 2020年第2期421-424,共4页
目的通过对丹参川芎嗪注射液不良反应的信号挖掘分析,为临床安全合理用药提供参考。方法采用报告比值法(ROR)对新疆地区丹参川芎嗪注射液2013-2017年的药品不良反应(ADR)报告进行数据挖掘,并采用logistic回归对信号在性别、年龄、用药... 目的通过对丹参川芎嗪注射液不良反应的信号挖掘分析,为临床安全合理用药提供参考。方法采用报告比值法(ROR)对新疆地区丹参川芎嗪注射液2013-2017年的药品不良反应(ADR)报告进行数据挖掘,并采用logistic回归对信号在性别、年龄、用药时间等进行分析。结果共检测到18个不良反应信号,其中17个未被说明书收录。ROR值较大的不良反应信号为瘙痒、寒战、心悸、胸闷、静脉炎。经logistic回归分析得到年龄是全身性损害(OR=2.174)的危险因素;性别是发生神经系统损害(OR=16.187)和心血管系统损害(OR=10.130)的危险因素;用药时间是胃肠道损害(OR=2.228)的危险因素。结论对丹参川芎嗪注射液ADR信号的挖掘,可为临床合理安全用药提供参考。 展开更多
关键词 丹参 川芎嗪 副作用 药物副反应报告系统 心血管系统 信号挖掘 报告比值法
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川芎嗪对肺癌顺铂耐药细胞A549/DDP凋亡的影响 预览
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作者 来岳标 姚庆华 《浙江中西医结合杂志》 2019年第1期21-24,88共5页
目的观察不同浓度川芎嗪(TMP)对肺癌顺铂耐药细胞株A549/DDP细胞的凋亡作用及其分子机制。方法应用不同浓度TMP(0.10、0.20、0.40、0.80、1.00mg·mL^-1)处理A549/DDP细胞;噻唑蓝(MTT)比色法检测TMP对肺癌耐药细胞A549/DDP增殖抑制... 目的观察不同浓度川芎嗪(TMP)对肺癌顺铂耐药细胞株A549/DDP细胞的凋亡作用及其分子机制。方法应用不同浓度TMP(0.10、0.20、0.40、0.80、1.00mg·mL^-1)处理A549/DDP细胞;噻唑蓝(MTT)比色法检测TMP对肺癌耐药细胞A549/DDP增殖抑制的影响,绘制细胞增殖抑制率曲线图;应用细胞流式技术检测A549/DDP的凋亡率;电子显微镜下观察A549/DDP细胞形态学特征的改变;提取A549/DDP细胞蛋白,并通过免疫印迹法检测应激活化蛋白激酶(JNK)、p38蛋白激酶、细胞外信号调节激酶(ERK)的蛋白表达变化。结果川芎嗪对A549/DDP细胞的增殖抑制率随着川芎嗪浓度的增加和作用时间的延长而逐渐增加,有时间和剂量依赖性(P<0.05)。TMP(0.20、0.40、0.80mg·mL^-1)处理耐药细胞A549/DDP72h后,细胞早期凋亡(AV+/PI-)比例分别为13.02%、26.58%、29.84%;电子显微镜下观察到TMP应用后肺癌耐药细胞A549/DDP出现凋亡特征性的凋亡小体;细胞蛋白免疫印迹实验表明,与对照组比较,TMP(0.20、0.40mg·mL^-1)处理后A549/DDP细胞磷酸化(p)-p38[(72.03±5.27)、(86.63±5.09)比(47.24±3.64),P<0.05]和p-JNK的表达量[(143.79±3.88)、(163.02±6.35)比(130.18±5.37),P<0.05]增加而p-ERK表现出减少趋势[(62.33±5.61)、(24.00±4.89)比(108.52±6.24),P<0.05]。结论TMP可能通过丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路诱导肺癌耐顺铂细胞株A549/DDP凋亡。 展开更多
关键词 肺癌 顺铂耐药细胞A549/DDP 川芎嗪 凋亡
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川芎嗪对神经-肌肉接头处兴奋传递的影响 预览
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作者 宋满 岳营坤 +1 位作者 梁书旗 周崇坦 《科技视界》 2019年第7期209-212,共4页
目的:探讨川芎嗪对神经-肌肉接头处兴奋传递的影响。方法:取牛蛙50只,随机分为5组(实验组1~4,对照组, n=10),均常规制作坐骨神经-腓肠肌标本。应用BL-420F生物信号采集处理系统同步记录各标本的神经干动作电位、肌细胞动作电位及肌张力... 目的:探讨川芎嗪对神经-肌肉接头处兴奋传递的影响。方法:取牛蛙50只,随机分为5组(实验组1~4,对照组, n=10),均常规制作坐骨神经-腓肠肌标本。应用BL-420F生物信号采集处理系统同步记录各标本的神经干动作电位、肌细胞动作电位及肌张力,观察不同浓度中药制剂川芎嗪(1mg/ml、2mg/ml、3mg/ml和4mg/ml)对神经肌肉的电活动和机械收缩的影响。结果:实验各组用药前后自身对照及与对照组组间对照,均能观察到,中药川芎嗪能够降低蛙腓肠肌肌张力,具有显著统计学差异(P <0. 01),且呈剂量依赖性。川芎嗪对神经干动作电位的影响不具有统计学意义(P> 0. 05)。而对肌细胞动作电位幅度的影响,亦呈剂量依赖性降低(P <0. 05)。结论:川芎嗪不影响神经干的兴奋传导过程,而可能通过抑制神经-肌肉接头处兴奋传递过程及骨骼肌兴奋-收缩耦联过程而影响腓肠肌机械收缩活动。 展开更多
关键词 川芎嗪 神经-肌肉接头 肌张力 牛蛙
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川芎嗪对人肝癌细胞钙激活中性蛋白酶-2、黏着斑激酶及迁移侵袭能力的影响 预览
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作者 王宁 刘振华 +2 位作者 王飞清 李克跃 潘娅 《中国老年学杂志》 CAS 北大核心 2019年第8期1960-1963,共4页
目的探讨川芎嗪(TMP)对人肝癌细胞钙激活中性蛋白酶(Calpain)-2、黏着斑激酶(FAK)及迁移侵袭能力的影响,以了解其抑制肝癌的机制。方法将人肝癌细胞(MHCC97-H)分为对照组和TMP组,TMP组予以TMP 1.0 mg/ml干预24 h,采用Western印迹检测两... 目的探讨川芎嗪(TMP)对人肝癌细胞钙激活中性蛋白酶(Calpain)-2、黏着斑激酶(FAK)及迁移侵袭能力的影响,以了解其抑制肝癌的机制。方法将人肝癌细胞(MHCC97-H)分为对照组和TMP组,TMP组予以TMP 1.0 mg/ml干预24 h,采用Western印迹检测两组Calpain-2、FAK蛋白表达情况,划痕实验、Transwell实验检测MHCC97-H迁移、侵袭能力。结果与对照组比较,TMP组Calpain-2、FAK蛋白表达均明显下调(P<0.05);其迁移率、穿膜细胞数及吸光度值均明显下降(P<0.05)。结论下调肝癌细胞系(MHCC97-H)的Calpain-2、FAK水平可能是TMP抗肝癌作用机制之一。 展开更多
关键词 川芎嗪 肝癌细胞 钙激活中性蛋白酶-2 黏着斑激酶
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