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脂质纳米注射剂的研究与应用前景
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作者 高谐 丁杨 周建平 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期1098-1112,共15页
脂质纳米注射剂是以天然或合成脂质载体为基础,具有优良靶向性、生物相容性、多药荷载性的新型纳米递药系统。以脂质纳米注射剂递送的多数药物克服了原注射剂体内半衰期短、药物溶解性差和不良反应大等缺陷,具有良好的临床应用前景。本... 脂质纳米注射剂是以天然或合成脂质载体为基础,具有优良靶向性、生物相容性、多药荷载性的新型纳米递药系统。以脂质纳米注射剂递送的多数药物克服了原注射剂体内半衰期短、药物溶解性差和不良反应大等缺陷,具有良好的临床应用前景。本文综述了脂质体、注射乳、固体脂质纳米粒、药质体、脂蛋白等脂质纳米注射剂的临床与产品化应用现状,以及诊疗应用研究现状,为复杂注射剂的临床应用与研发提供参考。 展开更多
关键词 脂质米注射剂 复杂注射剂 脂质 注射乳 固体脂质米粒 药质体 脂蛋白
HPLC法测定天山雪莲提取物固体脂质纳米粒载药量与包封率 预览
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作者 刘桂花 刘宣麟 +1 位作者 帕依曼·亥米提 何承辉 《中国民族民间医药杂志》 2019年第4期29-33,共5页
目的:建立HPLC法同时测定天山雪莲提取物固体脂质纳米粒中绿原酸和芦丁的载药量和包封率的方法。方法:采用Shim-packVP-ODSC18(4.6mm×250mm,5μm);流动相:乙腈(A)-0.4%磷酸(B),梯度洗脱,体积流量1.0mL/min;检测波长分别为327nm、25... 目的:建立HPLC法同时测定天山雪莲提取物固体脂质纳米粒中绿原酸和芦丁的载药量和包封率的方法。方法:采用Shim-packVP-ODSC18(4.6mm×250mm,5μm);流动相:乙腈(A)-0.4%磷酸(B),梯度洗脱,体积流量1.0mL/min;检测波长分别为327nm、257nm,柱温35℃。采用超滤法分离天山雪莲提取物固体脂质纳米粒与游离药物测定包封率。结果:绿原酸和芦丁分离度良好,质量浓度分别在9.625~96.25μg/mL、12.87~128.7μg/mL范围内与色谱峰面积均呈良好的线性关系,平均加样回收率分别为(98.5±0.12)%和(99.40±0.21)%,精密度和稳定性较好。超滤法回收率分别为(99.31±0.97)%和(99.44±0.36)%。2种成分的重复性实验的RSD均小于2.0%。3批天山雪莲提取物固体脂质纳米粒中绿原酸和芦丁的包封率分别为(83.82±0.32)%和(87.78±0.80)%,载药量分别为(17.66±0.40)%和(20.14±0.33)%。结论:本法简单快速、结果准确可靠,可同时测定天山雪莲提取物固体脂质纳米粒中绿原酸和芦丁的载药量和包封率。 展开更多
关键词 天山雪莲 固体脂质米粒 载药量 包封率
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NGR肽修饰的紫杉醇固体脂质纳米粒的制备及评价
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作者 曾慧琳 邓艾平 +1 位作者 王奕 刘珏 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期275-281,347共8页
目的本文旨在制备载紫杉醇的肿瘤靶向肽NGR修饰的固体脂质纳米粒(PTX/NGR-SLN)并对其进行评价。方法通过将DSPE-PEG2000Mal与NGR偶联得到DSPE-PEG2000-NGR;采用乳化-超声法制备SLN;以合成的DSPE-PEG2000-NGR对SLN进行表面修饰,制得NGR-S... 目的本文旨在制备载紫杉醇的肿瘤靶向肽NGR修饰的固体脂质纳米粒(PTX/NGR-SLN)并对其进行评价。方法通过将DSPE-PEG2000Mal与NGR偶联得到DSPE-PEG2000-NGR;采用乳化-超声法制备SLN;以合成的DSPE-PEG2000-NGR对SLN进行表面修饰,制得NGR-SLN,并对其进行表征。以荷HT-1080裸鼠为肿瘤模型,通过活体成像观察NGR-SLN在体内的分布情况,并考察其抑制肿瘤生长情况。结果 PTX/NGR-SLN的粒径(113.28±10.33)nm,Zeta电位为(-5.65±0.47)mV;包封率为(91.28±0.47)%,载药量为(2.48±0.28)%;释放度结果表明PTX/NGR-SLN具有良好的缓释特性;在-20℃条件下放置3个月,其粒径和包封率无明显变化。与对照组相比,PTX/NGR-SLN具有明显的肿瘤靶向递送能力和肿瘤生长抑制能力。结论 PTX/NGR-SLN具有良好的肿瘤靶向治疗潜力能力。 展开更多
关键词 固体脂质米粒 NGR肽 肿瘤 靶向给药系统 紫杉醇
蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒的制备及理化性质考察 预览
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作者 赵雅文 李娟 +7 位作者 田双艳 韩鑫玥 李薇 侯冬枝 陈燕忠 吕竹芬 段豪云 周庆军 《西北药学杂志》 CAS 2019年第1期76-80,共5页
目的制备治疗青光眼的蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒(MMT-BH-SLN),并考察其理化性质。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,建立正交实验,以包封率为评价指标,筛选最优制备工艺。采用透析法考察体外释药特性,通过细胞毒(MTT... 目的制备治疗青光眼的蒙脱石盐酸倍他洛尔固体脂质纳米粒(MMT-BH-SLN),并考察其理化性质。方法采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,建立正交实验,以包封率为评价指标,筛选最优制备工艺。采用透析法考察体外释药特性,通过细胞毒(MTT)实验评价药物体外细胞毒性。结果制备MMT-BH-SLN的最优处方为:药物30mg,单硬脂酸甘油酯30mg,卵磷脂100mg,质量浓度为36g·L^-1的甘露醇溶液25mL,内水相的质量浓度为2g·L^-1。平均包封率为81.81%±0.48%,载药量为4.85%±0.21%。MMT-BH-SLN可连续释放12 h且药物累积释放百分率达85%。相比盐酸倍他洛尔水溶液,MMT-BH-SLN对人永生化角膜上皮细胞的毒性较小。结论采用乳化蒸发-低温固化法制备MMT-BH-SLN,缓释性能良好,包封率和载药能力较高,细胞毒性小。 展开更多
关键词 盐酸倍他洛尔 蒙脱石 固体脂质米粒 乳化蒸发-低温固化法
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隐丹参酮固体脂质纳米粒的制备及药动学研究
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作者 彭国文 柳超 +1 位作者 時晓静 郝海军 《中药材》 CAS 北大核心 2019年第3期626-629,共4页
目的:制备隐丹参酮固体脂质纳米粒,比较大鼠灌胃给药后生物利用度提高情况。方法:薄膜超声法制备隐丹参酮固体脂质纳米粒,考察固体脂质纳米粒的粒径、Zeta电位和体外释放模型。将SD大鼠随机分为原料药组和隐丹参酮固体脂质纳米粒组,测... 目的:制备隐丹参酮固体脂质纳米粒,比较大鼠灌胃给药后生物利用度提高情况。方法:薄膜超声法制备隐丹参酮固体脂质纳米粒,考察固体脂质纳米粒的粒径、Zeta电位和体外释放模型。将SD大鼠随机分为原料药组和隐丹参酮固体脂质纳米粒组,测定隐丹参酮的血药浓度,计算主要药动学参数。结果:隐丹参酮固体脂质纳米粒外观呈浅橙色乳光,平均粒径为(213.55±9.67)nm,Zeta电位为(-34.2±3.4)mV,包封率为(81.18±1.62)%,载药量为(5.25±0.67)%。隐丹参酮固体脂质纳米粒体外释药具有明显的缓释特征,释药模型符合Weibull模型:LnLn(1/1-Mt/M∞)=0.8238Lnt-2.1241(r=0.9872)。药动学结果显示,隐丹参酮原料药的AUC0~t为(622.59±107.04)μg/L·h,隐丹参酮固体脂质纳米粒AUC0~t为(1 143.72±163.08)μg/L·h,相对生物利用度提高至1.84倍。结论:固体脂质纳米粒可有效促进隐丹参酮口服吸收,提高其口服吸收生物利用度。 展开更多
关键词 隐丹参酮 固体脂质米粒 体外释放模型 生物利用度
延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片制备及工艺优化
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作者 谢燕 崔晓鸽 张智强 《中国医院药学杂志》 CAS 北大核心 2019年第21期2134-2140,共7页
目的:制备延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片,并研究延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片的释药模型和释药机理。方法:乳化-溶剂挥发法制备延胡索乙素固体脂质纳米粒,以乳糖作为冻干剂,羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料进一步制备缓释片。在... 目的:制备延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片,并研究延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片的释药模型和释药机理。方法:乳化-溶剂挥发法制备延胡索乙素固体脂质纳米粒,以乳糖作为冻干剂,羟丙基甲基纤维素(HPMC)为缓释材料进一步制备缓释片。在单因素考察的基础上,设计正交试验优化延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片处方,并对缓释片体外释药模型和释药机理进行探讨。结果:延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片最佳处方为缓释材料HPMC K4M和HPMC K15M比例为1∶1,用量为40 mg,PEG 4000的用量为20 mg,硬脂酸镁用量为片芯质量的0.5%。延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片最佳处方的体外释放行为符合Higuchi释药模型,释药方程为:Mt/M∞=0.286 8 t^1/2-0.073 8(r=0.990 8),12 h内累积释放度为93.56%,缓释片释药机理为扩散和溶蚀共存。结论:制备的延胡索乙素固体脂质纳米粒缓释片,工艺重复性较好,其释药行为符合Higuchi释药模型。 展开更多
关键词 延胡索乙素 固体脂质米粒 正交设计 骨架缓释片 释药机制
星点设计-效应面法优化黄芩总黄酮固体脂质纳米粒的处方研究 预览
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作者 张舒彦 陈昊 +2 位作者 徐翠珊 冀玉莹 贾永艳 《中医学报》 CAS 2019年第7期1487-1491,共5页
目的:优选制备黄芩总黄酮固体脂质纳米粒的处方工艺。方法:采用星点设计-效应面优化法筛选处方,以黄芩总黄酮固体脂质纳米粒包封率及载药量作为评价指标,考察黄芩总黄酮用量百分数、硬脂酸用量百分数、吐温-80用量的影响。采用高压均质... 目的:优选制备黄芩总黄酮固体脂质纳米粒的处方工艺。方法:采用星点设计-效应面优化法筛选处方,以黄芩总黄酮固体脂质纳米粒包封率及载药量作为评价指标,考察黄芩总黄酮用量百分数、硬脂酸用量百分数、吐温-80用量的影响。采用高压均质法制备黄芩总黄酮固体脂质纳米粒。结果:高压均质法能有效制备固体脂质纳米粒,优选的最佳处方为黄芩总黄酮0. 35%,硬脂酸0. 5%,吐温-80 2. 46%,黄芩总黄酮固体脂质纳米粒载药量为8. 7%,包封率90. 2%。结论:星点设计-效应面法能有效优选黄芩总黄酮固体脂质纳米粒处方包封率高,方法简便。 展开更多
关键词 黄芩总黄酮 固体脂质米粒 星点设计-效应面优化法 中药
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褪黑素固体脂质纳米粒的制备及其体外透皮吸收研究 预览
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作者 王锡辉 王亚平 +4 位作者 王向宇 宋宜蕾 王兴荣 王建泽 郝吉福 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第14期1936-1940,共5页
目的:制备褪黑素固体脂质纳米粒(MT-SLNs),并考察其在小鼠离体皮肤中的透皮吸收特征。方法:以褪黑素(MT)为模型药物,以山嵛酸甘油酯作为油相、泊洛沙姆188(F188)为乳化剂,通过熔融乳化法制备MT-SLNs。使用透射电镜观察MT-SLNs的形态,使... 目的:制备褪黑素固体脂质纳米粒(MT-SLNs),并考察其在小鼠离体皮肤中的透皮吸收特征。方法:以褪黑素(MT)为模型药物,以山嵛酸甘油酯作为油相、泊洛沙姆188(F188)为乳化剂,通过熔融乳化法制备MT-SLNs。使用透射电镜观察MT-SLNs的形态,使用激光粒径分析仪检测其粒径分布,使用红外光谱仪检测其红外光谱特征;采用高效液相色谱法和超滤离心法测定其包封率和载药量,采用Franz扩散池法比较MT-SLNs和MT原料药的体外透皮吸收特征。结果:MT-SLNs的处方中含2.5mg/mLMT原料药、25mg/mL山嵛酸甘油酯和1%F188;所得MT-SLNs呈圆球状,且未见聚集现象发生;其平均粒径为(67.88±0.17)nm,多分散指数为0.188±0.001;其红外光谱图未见N H伸缩和弯曲振动的特征吸收峰,且苯环C H伸缩振动的特征吸收峰红移至1750cm^-1。所得MT-SLNs的包封率为(87.54±5.31)%,载药量为(8.42±0.78)%。MT-SLNs及其原料药的透皮吸收行为均符合零级动力学释放规律;其中,MT-SLNs的稳态透过速率([ 31.71±2.78)μg(/ h· cm^2 )]显著高于其原料药([ 10.32±3.24)μg(/ h· cm^2 )],其滞后时间([ 0.17±0.01)h]显著短于其原料药([ 1.57±0.37)h](P<0.01)。结论:所制MT-SLNs的粒径小,且分布均匀,可促进药物的体外透皮吸收。 展开更多
关键词 褪黑素 固体脂质米粒 制备 透皮吸收 体外
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白藜芦醇纳米营养补剂对运动性疲劳影响的研究进展 预览
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作者 惠娟 秦黎黎 傅青兰 《保健医学研究与实践》 2019年第5期83-87,共5页
白藜芦醇具有强抗氧化性,在抗运动性疲劳方面起到广泛的作用。固体脂质纳米粒作为药物载体具有提高活性成分化学稳定性、增强活性成分靶向性,较好的生物相容性以及成本较低等优势。本文综述了国内外近年来白藜芦醇纳米营养补剂对运动性... 白藜芦醇具有强抗氧化性,在抗运动性疲劳方面起到广泛的作用。固体脂质纳米粒作为药物载体具有提高活性成分化学稳定性、增强活性成分靶向性,较好的生物相容性以及成本较低等优势。本文综述了国内外近年来白藜芦醇纳米营养补剂对运动性疲劳缓解作用的最新研究进展,认为白藜芦醇对缓解运动性疲劳具有较好的效果,发现将固体脂质纳米粒作为白藜芦醇的载体,极大提高了白藜芦醇的溶解度,便于口服定量给药,使其在体内更好地发挥良好的抗氧化活性,从而达到更好地缓解运动疲劳的作用。 展开更多
关键词 白藜芦醇 固体脂质米粒 运动性疲劳
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羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖修饰的艾塞那肽固体脂质纳米粒的制备及转运能力评价 预览
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作者 董晶剑 沈斌 +2 位作者 肖艳萍 曹青日 施丽丽 《山东医药》 CAS 2019年第32期16-19,共4页
目的制备羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖(HACC)修饰的艾塞那肽固体脂质纳米粒(HACC-Exenatide-SLNs),并体外评价其转运能力。方法采用复乳化溶剂挥发法制备Exenatide-SLNs和HACC-Exenatide-SLNs。取纳米粒悬液,高分辨透射电镜下观察形态,激... 目的制备羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖(HACC)修饰的艾塞那肽固体脂质纳米粒(HACC-Exenatide-SLNs),并体外评价其转运能力。方法采用复乳化溶剂挥发法制备Exenatide-SLNs和HACC-Exenatide-SLNs。取纳米粒悬液,高分辨透射电镜下观察形态,激光粒度仪测其粒径及表面电位,HPLC法测算载药量。建立黏膜滤泡相关上皮(FAE)单层细胞模型,将细胞分为三个组,分别加入艾塞那肽溶液(艾塞那肽溶液组)、Exenatide-SLNs混悬液(Exenatide-SLNs组)、HACC-Exenatide-SLNs混悬液(HACC-Exenatide-SLNs组),测算药物转运率并检测细胞中的紧密连接蛋白Claudin-1。结果HACC-Exenatide-SLNs组粒径低于Exenatide-SLNs组,表面电位由负电位变为正电位,载药量略低于Exenatide-SLNs组(P均<0.05)。HACC-Exenatide-SLNs组药物转运率高于艾塞那肽溶液组,且HACC-Exenatide-SLNs组高于Exenatide-SLNs组(P均<0.01)。HACC-Exenatide-SLNs组Claudin-1相对表达量低于艾塞那肽溶液组、Exenatide-SLNs组(P均<0.05)。结论成功制备HACC-Exenatide-SLNs,HACC修饰后纳米粒的药物转运能力提高,可促进药物从旁路途径转运。 展开更多
关键词 艾塞那肽 固体脂质米粒 羟丙基三甲基氯化铵壳聚糖 药物转运 紧密连接蛋白
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黄芩苷及其固体脂质纳米粒在Caco-2细胞上的吸收机制研究
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作者 徐倩 欧阳怡 吴鸿飞 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第12期1000-1006,共7页
目的通过建立体外Caco-2细胞模型研究黄芩苷(BA)及其固体脂质纳米粒(SLN)的吸收特性。方法利用CCK-8法、LDH法筛选BA及BA SLN在Caco-2细胞单层模型的合适浓度。采用高效液相色谱法测定BA含量,分别研究时间、浓度、温度、内吞抑制剂及外... 目的通过建立体外Caco-2细胞模型研究黄芩苷(BA)及其固体脂质纳米粒(SLN)的吸收特性。方法利用CCK-8法、LDH法筛选BA及BA SLN在Caco-2细胞单层模型的合适浓度。采用高效液相色谱法测定BA含量,分别研究时间、浓度、温度、内吞抑制剂及外排抑制剂对其摄取、转运量的影响;利用Western blot法检测外排蛋白的表达量。结果在50~150μg·mL-1,BA及BA SLN摄取呈浓度依赖性;在4~37℃,BA及BA SLN的细胞摄取量随温度升高而增加;内吞抑制剂影响BA SLN的细胞摄取量;多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂显著降低BA外排率,对BA SLN外排率无影响;BA SLN降低细胞MRP2、BCRP表达量。结论BA在Caco-2细胞模型的吸收为被动扩散,并伴随能量依赖,与MRP2、BCRP外排有关。BA SLN显著增加药物在细胞模型的吸收,可能与其增加内吞、抑制细胞外排蛋白表达减少药物外排有关。 展开更多
关键词 黄芩苷 固体脂质米粒 CACO-2细胞模型 摄取 转运 外排蛋白
松果菊苷固体脂质纳米粒的表征及体外细胞摄取评价 预览
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作者 薛志峰 张兵 +5 位作者 陈静 吴玉梅 卢鹏 张永苗 祁东利 刘志东 《天津中医药大学学报》 CAS 2019年第3期290-295,共6页
[目的]对本实验室前期处方优化的松果菊苷固体脂质纳米粒(ECH-SLN)的物理性质和体外细胞摄取情况进行评价,为今后眼部制剂的改进奠定基础。[方法]根据本实验室前期优化的处方,采用乳化-固化法制备ECH-SLN,运用差示扫描量热法(DSC)及X射... [目的]对本实验室前期处方优化的松果菊苷固体脂质纳米粒(ECH-SLN)的物理性质和体外细胞摄取情况进行评价,为今后眼部制剂的改进奠定基础。[方法]根据本实验室前期优化的处方,采用乳化-固化法制备ECH-SLN,运用差示扫描量热法(DSC)及X射线衍射法(XRD)表征其物理性质,并选取人角膜上皮HCEpiC细胞与人晶状体上皮SRA01/04细胞,对罗丹明123固体脂质纳米粒(Rhodamine123-SLN,Rh123-SLN)进行体外细胞毒性评价及细胞摄取研究。[结果]DSC结果显示仅松果菊苷和物理混合物(空白SLN∶松果菊苷=5∶1)在150℃出现松果菊苷的熔化吸热特征峰,空白SLN、ECH-SLN和物理混合物在110℃和230℃均出现SLN的两个熔化吸热特征峰;XRD结果显示松果菊苷和物理混合物在20°时出现明显的松果菊苷特征峰,空白SLN,ECH-SLN和物理混合物在20°~25°范围均显示SLN的范围特征峰;结果均表明松果菊苷作为药物以分子分散状态被包裹在固体脂质纳米粒(SLN)中;细胞活力影响实验结果显示Rh123-SLN浓度为5.13μg/mL和10.25μg/mL时对两种细胞均无明显毒性,与对照组相比无显著性差异;细胞摄取实验结果表明Rh123溶液不能被细胞所摄取,而Rh123-SLN的细胞摄取量与药物浓度和孵育时间呈正相关。[结论]ECH-SLN能够将松果菊苷递送到眼细胞,这可能为氧化性白内障的治疗提供一种有效的药物递送系统。 展开更多
关键词 松果菊苷 固体脂质米粒 人角膜上皮HCEpiC细胞 人晶状体上皮SRA01/04细胞 细胞摄取
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姜黄素固体脂质纳米粒干粉吸入剂的体外释药、体内急性毒性及对哮喘模型小鼠炎症反应的影响 预览
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作者 李楠 李旭 +2 位作者 刘伟伟 李锡晶 刘洪斌 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第3期332-338,共7页
目的:研究姜黄素(Cur)固体脂质纳米粒(SLN)干粉吸入剂(DPI)的体外释药性能、小鼠体内急性毒性及对哮喘模型小鼠炎症反应的影响。方法:采用喷雾干燥法将微乳法制备的Cur-SLN混悬液微粉化后与乳糖(200目)等充分混匀制成Cur-SLN-DPI。采用... 目的:研究姜黄素(Cur)固体脂质纳米粒(SLN)干粉吸入剂(DPI)的体外释药性能、小鼠体内急性毒性及对哮喘模型小鼠炎症反应的影响。方法:采用喷雾干燥法将微乳法制备的Cur-SLN混悬液微粉化后与乳糖(200目)等充分混匀制成Cur-SLN-DPI。采用动态膜透析法考察体外释药情况,比较Cur原料药、Cur-SLN、Cur-SLN-DPI分别在3种释放介质[含1.0%十二烷基硫酸钠(SDS)的磷酸盐缓冲液(PBS,pH 7.4)、含0.2%聚山梨酯80的PBS(pH 7.4)、生理盐水-20%乙醇溶液]中释放5、15、30 min和1、1.5、3、6、8、12、18、24、36、48 h的释放曲线,并筛选合适的释药模型。按急性毒性试验要求考察尾静脉注射最大剂量2 000 mg/kg Cur-SLN-DPI对KM小鼠的影响。将KM小鼠随机分为正常对照组、模型组、阳性药物组(布地奈德3 mg)和Cur-SLN-DPI高、低剂量组(100、50 mg/kg),每组7只,以卵蛋白(OVA)为致敏原复制哮喘模型,每周1、3、5雾化OVA激发哮喘前30 min雾化给药,连续3周。末次激发24 h内,计数肺泡灌洗液(BALF)中白细胞总数、淋巴细胞数、中性粒细胞数和嗜酸性粒细胞数,观察支气管和肺组织的病理学变化。结果:与Cur原料药比较,Cur-SLN和Cur-SLN-DPI均具有缓释作用,且Cur-SLN-DPI在3种释放介质中的缓释更平稳,释药特征均符合Weibull模型。尾静脉注射2 000 mg/kg Cur-SLN-DPI对小鼠无明显的急性毒性。与正常对照组比较,模型组小鼠BALF中白细胞总数、淋巴细胞数、中性粒细胞数、嗜酸性粒细胞数均明显增加(P<0.01),支气管黏膜上皮被覆假复层纤毛柱状细胞,周围炎症细胞浸润严重,肺淤血,中度间质性肺炎;与模型组比较,各给药组小鼠BALF中上述细胞数均明显降低(P<0.01),Cur-SLN-DPI低、高剂量组小鼠气管病变均改善,肺部淤血减轻,且高剂量组减轻更明显。结论:Cur-SLN-DPI具有体外缓释作用,对小鼠无明显急性毒性,可改善哮喘模型小鼠的气管炎症反应和肺� 展开更多
关键词 姜黄素 固体脂质米粒 干粉吸入剂 体外释药性能 急性毒性 抗炎 小鼠
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藤茶总黄酮固体脂质纳米粒处方的优化及其体外释药行为 预览
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作者 杨毛毛 罗花彩 +3 位作者 沙玫 徐伟 林珠灿 郭素华 《中成药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1941-1945,共5页
目的优化藤茶总黄酮固体脂质纳米粒处方,并考察其体外释药行为。方法熔融-超声法制备固体脂质纳米粒后,以投药量、药脂比、乳化剂(泊洛沙姆188)用量为影响因素,粒径、包封率、载药量为评价指标,星点设计-响应面法优化处方。然后,透析法... 目的优化藤茶总黄酮固体脂质纳米粒处方,并考察其体外释药行为。方法熔融-超声法制备固体脂质纳米粒后,以投药量、药脂比、乳化剂(泊洛沙姆188)用量为影响因素,粒径、包封率、载药量为评价指标,星点设计-响应面法优化处方。然后,透析法考察其体外释药行为。结果最佳处方为投药量0.48%,药脂比1∶5,乳化剂用量6.6%,所得固体脂质纳米粒混悬液均匀稳定,平均粒径、包封率、载药量分别为(148.2±7.1)nm、(87.27±0.96)%、(12.43±0.49)%,而且其24 h内累积释放率为98.81%,体外释药行为符合Weibull模型(R^2=0.999 5)。结论该方法稳定可行,可用于制备具有缓释特性的藤茶总黄酮固体脂质纳米粒。 展开更多
关键词 藤茶 总黄酮 固体脂质米粒 处方 体外释药行为 熔融-超声法 星点设计-响应面法 透析法
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丁香苦苷固体脂质纳米粒的制备及表征 预览
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作者 张喜武 李秋晗 +3 位作者 李英鹏 李永吉 徐坐帝 窦金金 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第9期1168-1172,共5页
目的:制备丁香苦苷固体脂质纳米粒(SYR-SLN),优化处方,并对其进行表征。方法:采用乳化蒸发法制备SYR-SLN,以包封率为指标,在单因素试验考察基础上,通过正交试验设计对处方中卵磷脂-单甘酯质量比、有机相-水相体积比、泊洛沙姆188(F68)... 目的:制备丁香苦苷固体脂质纳米粒(SYR-SLN),优化处方,并对其进行表征。方法:采用乳化蒸发法制备SYR-SLN,以包封率为指标,在单因素试验考察基础上,通过正交试验设计对处方中卵磷脂-单甘酯质量比、有机相-水相体积比、泊洛沙姆188(F68)浓度、投药量进行优化,确定最优处方工艺,考察所制纳米粒的包封率、载药量、形态、粒径、Zeta电位、稳定性等。结果:卵磷脂-单甘酯质量比为3∶1,有机相-水相体积比为1∶2,F68的浓度为0.4%,投药量为10mg,最优处方工艺为单甘酯80mg、卵磷脂240mg、F68浓度0.4%、SYR10mg、无水乙醇5mL、蒸馏水10mL,乳化温度为65℃,搅拌速度为600r/min。所得SYR-SLN的包封率为(42.35±0.60)%(n=3),载药量为(5.33±0.03)%(n=3),其外观圆整,分布均匀,平均粒径为(180.30±5.31)nm,Zeta电位为(-41.9±0.8)mV,4℃条件下贮存15d稳定性良好。结论:本方法成功制得SYR-SLN,且处方工艺简单,包封率高。 展开更多
关键词 丁香苦苷 固体脂质米粒 制备 处方工艺 表征
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去氢骆驼蓬碱磁固体脂质纳米粒的处方和制备工艺的优化 预览
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作者 木尼热·库尔班 唐小慧 王梅 《中国药物应用与监测》 CAS 2019年第3期141-145,共5页
目的:比较去氢骆驼蓬碱磁固体脂质纳米粒(HM-MSLN)的不同制备方法,以单因素考察结合星点设计响应面法优化制备工艺。方法:比较薄膜超声分散法、微乳超声法、乳化低温固化法、乳化溶剂挥发法制备HM-MSLN,筛选得到粒径小、载药量高、稳定... 目的:比较去氢骆驼蓬碱磁固体脂质纳米粒(HM-MSLN)的不同制备方法,以单因素考察结合星点设计响应面法优化制备工艺。方法:比较薄膜超声分散法、微乳超声法、乳化低温固化法、乳化溶剂挥发法制备HM-MSLN,筛选得到粒径小、载药量高、稳定性好的制备方法;再以单因素考察结合星点设计响应面法优化处方与制备工艺。结果:优选的薄膜超声分散法所制备的HM-MSLN粒径为(178.00±6.07)nm,包封率为(95.38±1.08)%,载药量为(4.21±0.03)%。结论:薄膜超声分散法所制备的HM-MSLN具有粒径小、载药量较高、制备工艺简单等特点。 展开更多
关键词 去氢骆驼蓬碱 固体脂质米粒 薄膜超声分散法 工艺优化
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氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒冻干粉的制备与质量评价
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作者 严俊丽 李婉蓉 +9 位作者 杨佳佳 王益 贺智勇 姜丰 周雪 吴林菁 甘诗泉 王恒 沈祥春 陶玲 《中国实验方剂学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期146-152,共7页
目的:制备氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒(OMT-PC-SLN)冻干粉,并对其进行药剂学性质评价。方法:采用伪三元相图优选微乳处方;以包封率为指标,采用单因素试验优选OMT-PC-SLN冻干粉的处方工艺;利用透射电子显微镜(TEM)观察该制剂的... 目的:制备氧化苦参碱磷脂复合物固体脂质纳米粒(OMT-PC-SLN)冻干粉,并对其进行药剂学性质评价。方法:采用伪三元相图优选微乳处方;以包封率为指标,采用单因素试验优选OMT-PC-SLN冻干粉的处方工艺;利用透射电子显微镜(TEM)观察该制剂的外观形态,激光粒度仪测定粒径,并考察OMT-PC-SLN冻干粉的体外释药性能。结果:最佳处方工艺为大豆磷脂和15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯(Kolliphor HS 15)为乳化剂,乙醇为助乳化剂,乳化剂与助乳化剂的比例(Km)=3∶2,油相∶(乳化剂+助乳化剂)=1∶9,氧化苦参碱磷脂复合物-硬脂酸-大豆磷脂-Kolliphor HS 15-乙醇(30∶100∶180∶360∶360);含4%甘露醇的水50mL为外水相,1000r·min^-1冰浴搅拌固化1h,于-20℃预冻24h,取出,干燥24h。OMT-PC-SLN冻干粉外观呈类球形,包封率(38.09±1.24)%,平均粒径785.5nm,多分散系数(PDI)0.456,Zeta电位-24.82mV;体外释放结果表明OMT-PC-SLN冻干粉2h时累积释放率72.63%,12h累积释放率98.42%,原料药在2h的累积释放率98.60%。结论:优选的OMT-PC-SLN冻干粉处方工艺稳定、重复性好;与原料药相比,OMT-PC-SLN冻干粉体外释放较慢,具有一定的缓释效果。 展开更多
关键词 氧化苦参碱磷脂复合物 伪三元相图法 固体脂质米粒 冻干粉 体外释药性能 包封率 冻干保护剂
PEG修饰姜黄素固体脂质纳米粒的制备、表征及溶出特征 被引量:1
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作者 侯文书 张丹参 +3 位作者 张力 武春阳 任婧 张楠 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期1927-1934,共8页
目的制备具有缓释作用的姜黄素固体脂质纳米粒(curcumin solid lipid nanoparticles,Cur-SLN)和长循环固体脂质纳米粒(long-circulating solid lipid nanoparticles,LSLN),并对2种纳米粒的理化性质进行考察。方法采用乳化-超声法制备Cur... 目的制备具有缓释作用的姜黄素固体脂质纳米粒(curcumin solid lipid nanoparticles,Cur-SLN)和长循环固体脂质纳米粒(long-circulating solid lipid nanoparticles,LSLN),并对2种纳米粒的理化性质进行考察。方法采用乳化-超声法制备Cur-SLN,并对最优处方下制备的Cur-SLN进行包封率和载药量的测定,采用后插法制备Cur-LSLN,并考察Cur-SLN和Cur-LSLN的粒径、Zeta电位,差示扫描量热法(DSC)分析姜黄素在纳米粒中的存在状态,透射电镜观察两者的形态,透析法进行体外释放实验。结果最优处方下制备的Cur-SLN和Cur-LSLN的外观为球形及类球形,包封率分别为(89.15±0.66)%、(92.97±0.27)%,载药量分别为(1.72±0.08)%、(1.98±0.08)%,粒径分别为(144.5±4.1)、(155.0±2.6)nm,Zeta电位分别为(-23.6±0.2)、(-47.8±1.8)m V,通过DSC检测,可确定纳米粒中的Cur已转变为无定形态,体外释放实验结果显示,2种制剂的药物释放分为突释期和缓释期,均在12 h内释放较快,Cur-SLN在96 h累积释放86.63%,Cur-LSLN在96h累积释放76.98%,Cur-LSLN表现出更好的缓释效果。结论采用乳化-超声法可成功制备Cur-SLN和Cur-LSLN,PEG修饰后的纳米粒有更好的缓释性能,可延长药物在体内存在的时间,为靶向药物的开发做了铺垫。 展开更多
关键词 姜黄素 固体脂质米粒 乳化-超声法 PEG修饰 缓释作用
钩藤碱固体脂质纳米粒缓解小鼠哮喘作用及对TGF-β1/Smad/MAPK通路的影响
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作者 王盟 毕倩宇 季旭明 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期4531-4535,共5页
目的:观察钩藤碱固体脂质纳米粒(Rhy-SLN)缓解小鼠哮喘的作用对TGF-β1/Smad/MAPK信号通路的影响,探讨其缓解哮喘的作用及可能的作用机制。方法:采用纳米乳法制备Rhy-SLN;卵清蛋白致敏激发法建立哮喘小鼠模型,Rhy-SLN干预,HE染色观察各... 目的:观察钩藤碱固体脂质纳米粒(Rhy-SLN)缓解小鼠哮喘的作用对TGF-β1/Smad/MAPK信号通路的影响,探讨其缓解哮喘的作用及可能的作用机制。方法:采用纳米乳法制备Rhy-SLN;卵清蛋白致敏激发法建立哮喘小鼠模型,Rhy-SLN干预,HE染色观察各组气道壁嗜酸性粒细胞浸润情况;酶联免疫吸附法(ELISA)测定小鼠IgE、IL-4、IL-5、IL-13活性;Western Blot法检测小鼠肺组织TGF-β1、Smad2、p-Smad2、Smad3、p-Smad3、Smad4、Smad7、ERK1/2、p-ERK1/2、p38、p-p38蛋白表达。结果:Rhy-SLN形态为圆形,分散良好,平均粒径约180nm,Zeta电位为(-16.20±0.87)mV,6h体外累积释放百分率为50.45%;与模型组比较,Rhy-SLN组嗜酸性粒细胞显著减少(P<0.05),血清中IgE及支气管肺泡灌洗液(BALF)中促炎因子IL-4、IL-5、IL-13含量显著减少(P<0.05),肺组织中除Smad7蛋白相对表达显著上调(P<0.05),TGF-β1、p-Smad2、p-Smad3、Smad4、p-ERK1/2、p-p38蛋白相对表达都显著下调(P<0.05)。结论:Rhy-SLN缓解小鼠哮喘的机制可能与抑制TGF-β1诱导的Smad和MAPK信号通路有关。 展开更多
关键词 钩藤碱 固体脂质米粒 哮喘 TGF-Β1 SMAD MAPK
阿魏酸川芎嗪长循环固体脂质纳米粒的制备及体外巨噬细胞摄取研究 被引量:1
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作者 黎绫 何杰 +4 位作者 唐靖 吴柱 卜振军 王建芬 马宁 《中国药师》 CAS 2018年第4期566-569,606共5页
目的:研究阿魏酸川芎嗪长循环固体脂质纳米粒(PEG-FATM-SLN)的制备方法,并考察其体外释放及细胞摄取性能。方法:采用乳化超声分散法,以包封率及粒径为考察指标,通过正交试验优化处方及工艺。以小鼠腹腔巨噬细胞(MPM)为模型做体外... 目的:研究阿魏酸川芎嗪长循环固体脂质纳米粒(PEG-FATM-SLN)的制备方法,并考察其体外释放及细胞摄取性能。方法:采用乳化超声分散法,以包封率及粒径为考察指标,通过正交试验优化处方及工艺。以小鼠腹腔巨噬细胞(MPM)为模型做体外细胞摄取试验。结果:制备PEG-FATM-SLN最优处方为阿魏酸川芎嗪10 mg,单硬脂酸甘油酯0.3 g,乙酸丁酯1.5 ml,蛋黄卵磷脂0.4 g,泊洛沙姆1 880.6 g,硬脂酸钠0.02 g,水20 ml,二硬脂酰基磷脂酰乙醇胺-聚乙二醇2000(DSPEPEG2000)0.02 g。制备的样品粒径为(107.1±1.1)nm,包封率为(53.3±3.0)%。体外释放试验和巨噬细胞摄取试验结果表明,该制剂具有明显的缓释性能和抗巨噬细胞吞噬作用。结论:本研究制备了粒径小,包封率高的阿魏酸川芎嗪长循环固体脂质纳米粒,为其新剂型的研究提供了理论依据和试验基础。 展开更多
关键词 阿魏酸川芎嗪 固体脂质米粒 正交试验 体外释放 巨噬细胞摄取
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