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5-羟色胺在肠道疾病中的研究进展 预览
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作者 韩亚楠 李月勤 +4 位作者 王军 彭永帅 康静静 霍军 张利卫 《中国畜禽种业》 2019年第2期4-6,共3页
近年来,研究发现5-羟色胺在肠道运动、感觉、分泌中起着“纽带”作用,越来越多的研究表明,在肠道炎症反应中,5-羟色胺可能扮演着致病源的角色。文章对5-羟色胺在肠道疾病、受体作用通路,受体拮抗剂抗炎作用等国内外研究进展进行重点阐述... 近年来,研究发现5-羟色胺在肠道运动、感觉、分泌中起着“纽带”作用,越来越多的研究表明,在肠道炎症反应中,5-羟色胺可能扮演着致病源的角色。文章对5-羟色胺在肠道疾病、受体作用通路,受体拮抗剂抗炎作用等国内外研究进展进行重点阐述,以期为进一步揭示5-羟色胺在肠道疾病中的作用机制提供一定的理论参考。 展开更多
关键词 5-羟色胺 肠道疾病 5-羟色胺受体 受体拮抗剂
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5-HT与肠道菌群及其在肠-脑相关疾病中的作用研究进展 预览
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作者 李潇潇 卢圣锋 +2 位作者 朱冰梅 景欣悦 傅淑平 《中国康复医学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期116-119,共4页
脑-肠轴是指胃肠道和大脑间相互作用的双向调节系统,肠道菌群目前被认为是调节脑-肠互动的重要调节者。研究显示肠道菌群通过分泌或干预具有神经活性的物质,如神经递质或者其代谢产物的生成,不仅直接影响肠道功能,还可通过肠神经系统影... 脑-肠轴是指胃肠道和大脑间相互作用的双向调节系统,肠道菌群目前被认为是调节脑-肠互动的重要调节者。研究显示肠道菌群通过分泌或干预具有神经活性的物质,如神经递质或者其代谢产物的生成,不仅直接影响肠道功能,还可通过肠神经系统影响大脑神经功能,肠道菌群发生改变的动物,其行为和神经生化方面也出现明显的改变,产生中枢神经系统方面问题;相对应的,中枢神经系统疾病也常常伴随肠道症状与肠道菌群的改变[1—2]。 展开更多
关键词 HT 色氨酸 重摄取 受体拮抗剂 肠道菌群 相关疾病 肠道动力 受体亚型 IBS
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不同剂量拮抗精氨酸加压素辅助应用对合并利尿剂抵抗老年慢性心力衰竭患者疗效及安全性的影响 预览
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作者 楼小英 《中国药物与临床》 CAS 2019年第9期1484-1486,共3页
慢性心力衰竭(CHF)病情进展发作与短期心脏泵血功能难以代偿引起过量体液潴留密切相关;而利尿剂可有效促进改善体液潴留问题,是CHF急性发作首选治疗药物[1];但对于长期使用常规利尿剂者在急性发作后如继续使用常规利尿剂,往往存在利尿... 慢性心力衰竭(CHF)病情进展发作与短期心脏泵血功能难以代偿引起过量体液潴留密切相关;而利尿剂可有效促进改善体液潴留问题,是CHF急性发作首选治疗药物[1];但对于长期使用常规利尿剂者在急性发作后如继续使用常规利尿剂,往往存在利尿效果欠佳,症状改善不明显的问题,无法满足临床需要[2].近年来血管加压素V2受体拮抗剂托伐普坦被用于CHF特别是合并常规利尿剂拮抗患者临床治疗;但常规剂量应用因价格昂贵,部分患者无法承受,给临床应用带来较大制约[3];而降低剂量是否可保证临床疗效尚缺乏相关研究证实.本文旨在探讨常规剂量和低剂量拮抗精氨酸加压素辅助应用对合并利尿剂抵抗老年CHF患者总体及安全性的影响,现报告如下. 展开更多
关键词 老年慢性心力衰竭 利尿抵抗 受体拮抗剂 精氨酸加压素 常规 辅助应用 临床疗效 安全性
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降钙素基因相关肽(CGRP)抗体治疗偏头痛 预览
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作者 于生元 陈小燕 《实用药物与临床》 CAS 2019年第8期785-789,共5页
降钙素基因相关肽( Calcitonin gene-related peptide,CGRP)是参与偏头痛发病机制的一种重要的神经肽,具有扩血管的作用。针对CGRP 的治疗在临床试验中获得了显著的效果,而且不引起血管收缩,对心血管疾病患者相对安全。最早合成的药物... 降钙素基因相关肽( Calcitonin gene-related peptide,CGRP)是参与偏头痛发病机制的一种重要的神经肽,具有扩血管的作用。针对CGRP 的治疗在临床试验中获得了显著的效果,而且不引起血管收缩,对心血管疾病患者相对安全。最早合成的药物是小分子量CGRP 受体拮抗剂,主要用于偏头痛急性期的治疗,但因肝脏毒性使其研发过程屡屡受挫,目前尚无该类药物获得上市批准。随后出现的CGRP 单克隆抗体在预防治疗发作性偏头痛和慢性偏头痛的临床试验中显示出充分的疗效和安全性,目前已经有3 个单克隆抗体获得上市批准。本文主要对CGRP 与偏头痛的关系以及CGRP 单克隆抗体治疗偏头痛进行综述。 展开更多
关键词 降钙素基因相关肽 三叉神经血管系统 偏头痛 CGRP 受体拮抗剂 CGRP 单克隆抗体
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肿瘤药物治疗相关恶心呕吐防治中国专家共识(2019年版) 预览
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作者 姜文奇 +5 位作者 巴一 冯继锋 史艳侠 张俊 沈波 邢镨元 《中国医学前沿杂志(电子版)》 2019年第11期16-26,共11页
恶心、呕吐是肿瘤药物治疗的常见不良反应。在我国,恶心、呕吐的预防和治疗以5-羟色胺(5-hydr oxytryptamine,5-HT)3受体拮抗剂联合地塞米松作为主流方案,但30%的恶心、呕吐仍未获得满意控制,恶心、呕吐依然是困扰和影响患者生活质量的... 恶心、呕吐是肿瘤药物治疗的常见不良反应。在我国,恶心、呕吐的预防和治疗以5-羟色胺(5-hydr oxytryptamine,5-HT)3受体拮抗剂联合地塞米松作为主流方案,但30%的恶心、呕吐仍未获得满意控制,恶心、呕吐依然是困扰和影响患者生活质量的重要因素。肿瘤药物治疗相关恶心、呕吐显著影响患者的生活质量,降低患者抗肿瘤治疗的依从性,从而影响疗效[1]。 展开更多
关键词 肿瘤药物治疗 受体拮抗剂 地塞米松 满意控制 患者生活质量 中国专家共识 抗肿瘤 治疗的依从性
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冠状动脉支架术后紧急心脏电子器械植入围术期替罗非班桥接治疗的安全性研究
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作者 李向欣 张兰芳 +4 位作者 张芳 贾辛未 赵淑君 冯翠娜 王占启 《中国急救医学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期625-628,共4页
目的探讨冠心病药物洗脱支架植入后正在服用双联抗血小板治疗(DAPT)的患者,紧急心脏电子器械(CIED)植入围术期替罗非班桥接治疗的安全性、可行性。方法本研究采用前瞻性研究方法,将2015年9月至2018年3月在河北大学附属医院连续住院的、... 目的探讨冠心病药物洗脱支架植入后正在服用双联抗血小板治疗(DAPT)的患者,紧急心脏电子器械(CIED)植入围术期替罗非班桥接治疗的安全性、可行性。方法本研究采用前瞻性研究方法,将2015年9月至2018年3月在河北大学附属医院连续住院的、冠状动脉药物洗脱支架植入后正在服用DAPT(阿司匹林和氯吡格雷)6个月内,并需紧急CIED植入患者40例,按照随机数字表法分为替罗非班组和DAPT组。替罗非班组20例,CIED植入前5d停用氯吡格雷,以替罗非班0.4μg/(kg·min)静脉泵入30min,然后以0.1μg/(kg·min)持续静脉泵入,术前4h停用,术后12~24h口服负荷剂量氯吡格雷300mg,以后每日75mg口服,阿司匹林100mg每日1次连续服用。DAPT组20例,围术期持续应用DAPT(阿司匹林100mg,氯吡格雷75mg)治疗。替罗非班治疗期间每6~8h复查血细胞分析。围术期连续心电和血压监护,每日常规18导联心电图检查,监测血清肌酸激酶同工酶(CK-MB),观察有无ST段变化及主要心脏不良事件,同时观察手术切口渗血、囊袋血肿及严重出血事件。随访3个月观察主要心脏不良事件及囊袋情况。结果替罗非班组植入双腔起搏器(DDD)18例,单腔起搏器(VVI)1例,植入型心脏复律除颤器(ICD)1例。DAPT组植入DDD17例,VVI2例,ICD1例。替罗非班组平均手术时间为70.3min,住院时间9.7d,与DAPT组比较差异无统计学意义(P>0.05)。随访3个月期间两组各有1例患者出现了心绞痛症状,经门诊调整药物治疗后好转。两组无不明原因死亡、支架内血栓、急性心肌梗死及靶血管重建等主要心脏不良事件发生。替罗非班组较DAPT组总出血发生率(20.0%vs.30.0%,P=0.715)、渗血发生率(15.0%vs.20.0%,P=0.677)、囊袋血肿发生率(5.0%vs.10.0%,P=1.000)降低,但两组比较差异无统计学意义(P>0.05)。结论冠状动脉药物洗脱支架术后正在DAPT治疗的患者,行紧急CIED植入围术期静脉应用替罗非班桥接治疗� 展开更多
关键词 双联抗血小板治疗(DAPT) 起搏器 囊袋血肿 药物洗脱支架 Ⅱb/Ⅲa 受体拮抗剂
内皮素-1促进慢性心功能衰竭进展机制研究 预览
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作者 孙硕 毛露 +2 位作者 史虓悦 Dirk Hermann 陈艾东 《心血管病学进展》 CAS 2019年第6期927-930,共4页
内皮素-1是一种21个氨基酸的肽,为目前发现的最强的血管收缩和升压物。慢性心功能衰竭时,内皮素-1浓度升高,其对心肌细胞具有直接毒性、强烈的正性肌力作用、致使心肌细胞肥大活性和诱导室性心律失常等效应,参与慢性心功能衰竭的恶化进... 内皮素-1是一种21个氨基酸的肽,为目前发现的最强的血管收缩和升压物。慢性心功能衰竭时,内皮素-1浓度升高,其对心肌细胞具有直接毒性、强烈的正性肌力作用、致使心肌细胞肥大活性和诱导室性心律失常等效应,参与慢性心功能衰竭的恶化进展。内皮素-1通过激活两种受体亚型内皮素-1A和内皮素-1B受体起作用,这两种受体亚型根据细胞类型与各种GTP结合蛋白偶联,发挥相应的生物学效应。内皮素-1拮抗剂有望成为慢性心功能衰竭治疗新靶点。现就内皮素-1促进慢性心功能衰竭进展机制做一综合阐述,旨在为本病的治疗梳理出新的治疗靶点。 展开更多
关键词 内皮素-1 慢性心功能衰竭 受体拮抗剂
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视黄醇酸受体拮抗剂LE135诱导大鼠骨髓间充质干细胞成软骨分化 预览
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作者 张姝江 黄弘轩 +4 位作者 姚咏嫦 陈艺 白波 王瑛 施雪涛 《基础医学与临床》 CSCD 2019年第11期1631-1633,共3页
用成体干细胞修复软骨损伤是目前的研究热点,其中骨髓间充质干细胞(bone marrow mesenchymal stem cells, BM-MSCs)可以诱导成软骨细胞,转化生长因子β(transforming growth factor β,TGF-β)可以通过活化成软骨标志物诱导BM-MSCs成软... 用成体干细胞修复软骨损伤是目前的研究热点,其中骨髓间充质干细胞(bone marrow mesenchymal stem cells, BM-MSCs)可以诱导成软骨细胞,转化生长因子β(transforming growth factor β,TGF-β)可以通过活化成软骨标志物诱导BM-MSCs成软骨,但分化软骨细胞容易肥大且生长因子可能引发免疫反应。 展开更多
关键词 骨髓间充质干细胞 成软骨分化 受体拮抗剂 诱导大鼠 转化生长因子β 成软骨细胞 醇酸 cells
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重组人白细胞介素-1受体拮抗剂对急性肝衰竭小鼠肝脏保护作用的评价
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作者 朱晨岑 郑滢 +2 位作者 肖欣怡 朱建伟 袁运生 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期320-324,共5页
采用(+)-D-氨基半乳糖盐酸盐(D-Ga1N)结合脂多糖(LPS)诱导小鼠急性肝衰竭(AHF)来评价重组人白细胞介素-1 受体拮抗剂(rhIL-1Ra)对肝脏的保护作用。本研究用SPF 级雄性C57BL/6 小鼠建立AHF 模型。造模前1 h,小鼠腹腔注射3、9 mg/kg 的rhI... 采用(+)-D-氨基半乳糖盐酸盐(D-Ga1N)结合脂多糖(LPS)诱导小鼠急性肝衰竭(AHF)来评价重组人白细胞介素-1 受体拮抗剂(rhIL-1Ra)对肝脏的保护作用。本研究用SPF 级雄性C57BL/6 小鼠建立AHF 模型。造模前1 h,小鼠腹腔注射3、9 mg/kg 的rhIL-1Ra 或等体积的生理盐水(NS),注射造模药物后4 h 采集小鼠血液和肝组织样本。分析各组小鼠循环中的谷丙转氨酶(ALT)、谷草转氨酶(AST)、总胆红素(TBIL)水平和肝组织切片,并用荧光定量PCR 方法分析肝组织中一氧化氮合成酶2(NOS2)和白细胞介素-6( IL-6)的表达水平变化。本研究还进一步通过死亡率试验考察 rhIL-1Ra 对AHF 模型小鼠的保护作用。结果表明,9 mg/kg 剂量的rhIL-1Ra 可以显著抑制AHF 模型小鼠循环中的ALT 和AST 活性以及TBIL 水平,减轻肝组织坏死和肝细胞变性程度,降低肝组织中NOS2 和IL-6 的表达。2 个剂量(3 和 9 mg/kg)的rhIL-1Ra 都可以显著地改善AHF 模型小鼠的生存率。结果表明,rhIL-1Ra 在AHF 药物开发和临床应用中具有潜在价值。 展开更多
关键词 急性肝衰竭 重组人白细胞介素-1 受体拮抗剂 谷丙转氨酶 谷草转氨酶 一氧化氮合成酶2 白细胞介素-6 生存率
非选择性β受体阻滞剂对肝硬化合并食管-胃底静脉曲张患者血流动力学及肝肾综合征发生情况的影响 预览
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作者 武瑞 刘春涛 +3 位作者 武静 田洪飞 傅晓晴 刘寿荣 《中国全科医学》 CAS 北大核心 2019年第6期678-682,共5页
背景非选择性β受体阻滞剂(NSBBs)可降低肝硬化失代偿期患者的门脉压力,因而在合并食管-胃底静脉曲张患者中应用广泛,但NSBBs对这些患者血流动力学及肝肾综合征(HRS)发生情况的影响却鲜有报道。目的探究NSBBs对肝硬化合并食管-胃底静脉... 背景非选择性β受体阻滞剂(NSBBs)可降低肝硬化失代偿期患者的门脉压力,因而在合并食管-胃底静脉曲张患者中应用广泛,但NSBBs对这些患者血流动力学及肝肾综合征(HRS)发生情况的影响却鲜有报道。目的探究NSBBs对肝硬化合并食管-胃底静脉曲张患者血流动力学及HRS发生情况的影响。方法收集2012—2016年于杭州市西溪医院重症肝病科住院的符合研究标准的215例肝硬化合并食管-胃底静脉曲张患者的临床资料。依据食管-胃底静脉曲张破裂出血情况分为仅静脉曲张组(A组,n=155)和有出血组(B组,n=60);两组再依据是否服用普萘洛尔分为仅静脉曲张未服用NSBBs亚组(A1亚组,n=56)、仅静脉曲张服用NSBBs亚组(A2亚组,n=99)和有出血未服用NSBBs亚组(B1亚组,n=25)、有出血服用NSBBs亚组(B2亚组,n=35)。比较A1亚组与A2亚组、B1亚组与B2亚组患者性别、年龄、实验室指标〔总胆红素(TBiL)、清蛋白(ALB)、血小板计数(PLT)、国际标准化比值(INR)、肌酐(Cr)〕、血流动力学指标〔基础心率、动脉收缩压(SAP)、平均动脉压(MAP)〕、HRS发生率。结果 A1亚组与A2亚组患者性别、年龄、TBiL、ALB、PLT、INR、Cr比较,差异无统计学意义(P >0.05);A1亚组患者基础心率、SAP、MAP高于A2亚组(P<0.05)。A1亚组HRS发生率为7.1%(4/56),A2亚组HRS发生率为2.0%(2/99);A1、A2亚组患者HRS发生率比较,差异无统计学意义(χ^2=1.334,P=0.248)。A组中发生HRS的6例患者在HRS首次诊断后90d内均未死亡,其中Child-Pugh评分(CPS)C级患者3例(A1亚组中2例,A2亚组中1例)。B1、B2亚组患者性别、年龄、TBiL、PLT、INR、Cr、SAP、MAP比较,差异无统计学意义(P >0.05);B1亚组患者ALB低于B2亚组,基础心率高于B2亚组(P<0.05)。B1亚组HRS发生率为4.0%(1/25),B2亚组HRS发生率为5.7%(2/35);B1、B2亚组患者HRS发生率比较,差异无统计学意义(χ^2=0.090,P=0.754)。B组中发生HRS的3例患者在HRS首次诊断后90d� 展开更多
关键词 肝硬化 食管和胃静脉曲张 肾上腺素能Β 受体拮抗剂 血流动力学 肝肾综合征
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成人慢性心力衰竭:NICE指南更新概要
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作者 Jacqui Real Emma Cowles +2 位作者 Anthony S Vi ierzbicki 王乙茹(译) 周国鹏(校) 《英国医学杂志:中文版(BMJ)》 2019年第4期232-238,共7页
由于人口老龄化和与心力衰竭相关的慢性病生存率的提高,心力衰竭的患病率正在上升。其中包括射血分数降低的(<40%)和射血分数保留的(>50%)心力衰竭。英国国家健康与临床优选研究所(NICE)关于慢性心力衰竭的指南上次更新是在2010... 由于人口老龄化和与心力衰竭相关的慢性病生存率的提高,心力衰竭的患病率正在上升。其中包括射血分数降低的(<40%)和射血分数保留的(>50%)心力衰竭。英国国家健康与临床优选研究所(NICE)关于慢性心力衰竭的指南上次更新是在2010年。从那时起,新兴的和现存的治疗方法都出现了更多证据,例如盐皮质激素受体拮抗剂(MRA)的作用已经得到了证实。关于心力衰竭的诊断和心力衰竭的治疗研究进展也已发表,包括监测、康复和多学科合作小组(MDT)的组成。 展开更多
关键词 慢性心力衰竭 NICE 指南 成人 治疗方法 人口老龄化 受体拮抗剂 盐皮质激素
内皮素-1干预成为高血压治疗新靶点的展望 预览
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作者 张瑞 毛露 +2 位作者 孙硕 Dirk Hermann 陈艾东 《心血管病学进展》 CAS 2019年第7期969-972,共4页
内皮素-1(ET-1)引起强烈和持久的血管收缩和血压升高,大量研究表明血浆ET-1水平与很多高血压严重程度高度相关,ET-1参与人类很多类型高血压的发病机制和恶化进展。目前临床高血压治疗并不能很好地改善内皮活性过度增强,这些高浓度的ET-... 内皮素-1(ET-1)引起强烈和持久的血管收缩和血压升高,大量研究表明血浆ET-1水平与很多高血压严重程度高度相关,ET-1参与人类很多类型高血压的发病机制和恶化进展。目前临床高血压治疗并不能很好地改善内皮活性过度增强,这些高浓度的ET-1有强大的血管增殖效应,导致血管壁增厚和心肌肥大,可能是造成高血压恶化和加重的关键原因之一。大量研究证实内皮素受体拮抗剂干扰内皮素信号转导途径,无论是动物实验还是临床试验均可很好地降低血压和改善临床症状。内皮素受体拮抗剂在治疗高血压和改善并发症方面具有很高的开发潜力,有望成为高血压治疗新靶点,现就此做一系统阐述。 展开更多
关键词 内皮素-1 高血压 受体拮抗剂
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莨菪烷类M3受体拮抗剂的合成、活性测定及其分子结构与活性的定量关系 预览 被引量:1
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作者 金玉杰 刘慧中 +4 位作者 胡优敏 张建华 蔡玉兴 李宁 钮因尧 《上海交通大学学报:医学版》 CAS CSCD 北大核心 2019年第4期366-371,共6页
目的·建立莨菪烷类M3 受体拮抗剂的定量结构-活性关系(quantitative structure-activity relationship,QSAR)模型,为后续高活性分子的设计提供指导。方法·以3α-羟基莨菪烷(J0)为起始物,通过对莨菪烷母核C-3α位的结构进行改... 目的·建立莨菪烷类M3 受体拮抗剂的定量结构-活性关系(quantitative structure-activity relationship,QSAR)模型,为后续高活性分子的设计提供指导。方法·以3α-羟基莨菪烷(J0)为起始物,通过对莨菪烷母核C-3α位的结构进行改良,合成新莨菪烷类化合物(J1 ~ J6)。选取富含M3 受体的豚鼠气道环为测试样本,通过离体组织功能实验,测试新莨菪烷类化合物对M3 受体的拮抗参数(antagonistic parameter,pA2)。利用新合成的和课题组原有的莨菪烷类化合物的pA2 建立QSAR 模型,通过分析该模型的能量场(立体场、静电场)对莨菪烷类化合物拮抗活性的影响,获得结构优化提示。结果·本研究共合成6 个新莨菪烷类化合物。上述化合物均可对M3 受体产生拮抗作用,其中J4 的拮抗活性最大(pA2=7.992)。QSAR 模型的交叉验证相关系数平方(q2)为0.585,非交叉验证相关系数平方(r2)为0.993。结论·在化合物C-3α位的R 取代基中,环上π键的共轭程度较大且有O 或N 原子参与共轭时,可明显提高化合物的拮抗活性。 展开更多
关键词 慢性阻塞性肺疾病 莨菪烷 M3 受体拮抗剂 定量结构-活性关系
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化疗致恶心呕吐的高危因素分析 预览
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作者 柴丽敏 贾俊婷 +1 位作者 杨静 郝志英 《中国药物与临床》 CAS 2019年第16期2770-2772,共3页
化疗致恶心呕吐(CINV)可能会引起严重的并发症,包括代谢紊乱、体力状态下降、精神不佳等,并且可能导致对抗肿瘤治疗依从性下降。因此,有效地预防和减轻CINV有重要的临床意义。为更有效控制CINV的发生,我们选择各种肿瘤患者,且均为首次... 化疗致恶心呕吐(CINV)可能会引起严重的并发症,包括代谢紊乱、体力状态下降、精神不佳等,并且可能导致对抗肿瘤治疗依从性下降。因此,有效地预防和减轻CINV有重要的临床意义。为更有效控制CINV的发生,我们选择各种肿瘤患者,且均为首次化疗及化疗前止吐方案均为5羟色胺-3受体拮抗剂3联合地塞米松的病例进行研究,探究CINV的危险因素,以进一步降低CINV的发生率。 展开更多
关键词 恶心呕吐 高危因素分析 化疗前 CINV 治疗依从性 受体拮抗剂 代谢紊乱 临床意义
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大剂量他汀联合血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体拮抗剂干预急性心肌梗死PCI术中无复流的临床研究 预览
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作者 娄冬梅 关云哲 +4 位作者 王芳芳 侯凤霞 鲁硕 金英 王彦新 《中国实验诊断学》 2019年第10期1728-1730,共3页
经皮冠状动脉介入治疗(percutaneous coronary intervention,PCI)是急性ST段抬高型心肌梗死的首选治疗方法。然而急诊PCI过程中,患者术中无复流(no-reflow,NR)的发生率较高(10%-30)[1,2],无复流现象是PCI手术的严重并发症,导致心肌组织... 经皮冠状动脉介入治疗(percutaneous coronary intervention,PCI)是急性ST段抬高型心肌梗死的首选治疗方法。然而急诊PCI过程中,患者术中无复流(no-reflow,NR)的发生率较高(10%-30)[1,2],无复流现象是PCI手术的严重并发症,导致心肌组织得不到有效灌注,严重影响患者预后,已成为远期疗效不佳的独立危险因素[3]。 展开更多
关键词 无复流现象 替罗非班 量阿托伐他汀 PCI 急性心肌梗死 受体拮抗剂 临床研究 糖蛋白
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胰岛素样生长因子1受体拮抗剂通过抑制肾小管上皮-间质细胞转分化改善糖尿病肾病小鼠肾脏纤维化 被引量:3
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作者 何平红 吴欣 +5 位作者 董蓉 达静静 孙翼 俞佳丽 李倩 查艳 《中华肾脏病杂志》 CSCD 北大核心 2018年第1期61-65,共5页
预计到2040年,糖尿病肾病(diabetic kidney disease,DKD)将会成为我国终末期肾病患者透析治疗的首要病因,目前DKD治疗并不能阻止患者进展至终末期肾病。肾小管上皮细胞间质转分化(epithelial-mesenehymal transition,EMT)在DKD... 预计到2040年,糖尿病肾病(diabetic kidney disease,DKD)将会成为我国终末期肾病患者透析治疗的首要病因,目前DKD治疗并不能阻止患者进展至终末期肾病。肾小管上皮细胞间质转分化(epithelial-mesenehymal transition,EMT)在DKD肾间质纤维化发生、发展中起着不容忽视的作用。研究发现胰岛素样生长因子1受体(insulin like growth factor-1 receptor,IGF-1R)抑制剂能够抑制肿瘤细胞EMT而抑制肿瘤迂移。本研究旨在探讨IGF-1R抑制剂能否抑制DKD小鼠EMT的发生,改善肾组织纤维化,以探索治疗DKD的新靶点。 展开更多
关键词 胰岛素样生长因子1受体 糖尿病肾病 细胞转分化 肾小管上皮 细胞间质 肾脏纤维化 受体拮抗剂 小鼠
HPLC-MS/MS法测定人血浆中孟鲁司特浓度及其在药动学中的应用
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作者 刘惠 王婷 +3 位作者 李瑞娜 谢荟茹 蒋学华 王凌 《药物分析杂志》 CSCD 北大核心 2018年第3期399-405,共7页
目的:建立HPLC-MS/MS法测定人血浆中的孟鲁司特浓度,并对健康人群空腹及餐后口服孟鲁司特钠颗粒后的药代动力学进行研究。方法:以孟鲁司特-d6为内标,经乙腈沉淀蛋白后,采用高效液相色谱分离系统,Phenomenex luna C_(18)(50 mm×... 目的:建立HPLC-MS/MS法测定人血浆中的孟鲁司特浓度,并对健康人群空腹及餐后口服孟鲁司特钠颗粒后的药代动力学进行研究。方法:以孟鲁司特-d6为内标,经乙腈沉淀蛋白后,采用高效液相色谱分离系统,Phenomenex luna C_(18)(50 mm×2.1 mm,5μm)色谱柱,流动相为乙腈-水-甲酸(80∶20∶0.01)。采用质谱检测系统,电喷雾离子源(ESI源),正离子扫描,多反应监测模式(MRM)监测m/z 586.6→422.3(孟鲁司特)及m/z 592.0→427.2(孟鲁司特-d_6)。12名健康受试者单剂量空腹或餐后口服孟鲁司特钠颗粒0.5 g后采集血浆样品,以HPLC-MS/MS法测定血浆中孟鲁司特的浓度,计算药动学参数并进行统计分析。结果:孟鲁司特质量浓度在2.060~309.0 ng·mL~(-1)范围内与色谱响应呈现良好的线性关系,定量下限为2.060 ng·mL~(-1)。健康中国受试者单剂量空腹及餐后口服孟鲁司特钠颗粒0.5 g后主要药动学参数分别为C_(max)(173.8±43.0)ng·mL~(-1)、(150.5±19.8)ng·mL~(-1),T_(max)(2.56±0.62)h、(5.38±1.49)h,AUC_(0-t)(1 305±345)ng·h·mL~(-1)、(1 674±329)ng·h·mL~(-1),AUC_(0~∞)(1 357±368)ng·h·mL~(-1)、(1 761±356)ng·h·mL~(-1)。统计结果表明,除T_(max)外,其余参数在空腹及餐后之间的差异均不具有统计学意义。结论:本方法经完全方法学验证,适用于人体血浆中孟鲁司特的测定,并可用于临床药动学研究。药动学研究表明高脂餐不影响孟鲁司特钠颗粒在体内的吸收程度,但是明显延迟其吸收速度。 展开更多
关键词 非激素类抗炎药 孟鲁司特钠 药代动力学研究 液相色谱-质谱联用 血药浓度 受体拮抗剂
以胃泌素为靶点治疗肿瘤药物的研究进展
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作者 贺庆 戚胜美 王军志 《药物分析杂志》 CSCD 北大核心 2018年第1期56-66,共11页
胃泌素为一类胃肠道激素,正常情况下通过结合相应受体发挥促进胃酸分泌与胃肠道粘膜生长作用。近来越来越多的研究表明:过量表达的胃泌素可通过自分泌、旁分泌或内分泌方式,导致多种消化系肿瘤(包括胃癌、肠癌、胰腺癌、食管癌等)的... 胃泌素为一类胃肠道激素,正常情况下通过结合相应受体发挥促进胃酸分泌与胃肠道粘膜生长作用。近来越来越多的研究表明:过量表达的胃泌素可通过自分泌、旁分泌或内分泌方式,导致多种消化系肿瘤(包括胃癌、肠癌、胰腺癌、食管癌等)的发生发展。因而,胃泌素分子目前已成为治疗相关肿瘤的靶点。本文围绕以胃泌素为靶点治疗肿瘤药物(包括分泌抑制剂、受体拮抗剂与抗胃泌素抗体)的研究进展进行综述,以期为研究者进行后续研究与开发提供参考。 展开更多
关键词 胃泌素 胃肠道激素 靶点药物 肿瘤靶向治疗 分泌抑制 受体拮抗剂 抗胃泌素抗体
替格瑞洛改善急性冠脉综合征患者冠脉微循环机制的研究进展 预览 被引量:1
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作者 贾红丹 国强华 +4 位作者 毕希乐 宋婷婷 王庆胜 丛洪良 刘丽 《中国循证心血管医学杂志》 2018年第4期503-505,共3页
冠状动脉(冠脉)微循环系统由微动脉、毛细血管和微静脉构成,是心肌组织细胞发生营养交换的场所,其结构、功能的正常是心脏完成其生理功能的保证。冠状动脉微循环障碍(CMD)是指冠状动脉微血管阻力异常,导致不能以心外膜冠脉病变解释... 冠状动脉(冠脉)微循环系统由微动脉、毛细血管和微静脉构成,是心肌组织细胞发生营养交换的场所,其结构、功能的正常是心脏完成其生理功能的保证。冠状动脉微循环障碍(CMD)是指冠状动脉微血管阻力异常,导致不能以心外膜冠脉病变解释的心肌灌注受损和/或心肌缺血。约10%的男性患者和25%的女性患者以急性冠脉综合征(ACS)入院,而"冠脉造影正常"[1],这颠覆了既往认为未发现心外膜冠脉狭窄就等同于不存在缺血的观点. 展开更多
关键词 替格瑞洛 氯吡格雷 受体拮抗剂 PCI 冠脉微循环 急性冠脉综合征
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盆底肌功能训练联合M受体拮抗剂在女性膀胱过度活动症病人中的应用效果 预览
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作者 殷莹 刘双玉 郑璇 《护理研究》 北大核心 2018年第19期3152-3153,共2页
[目的]探讨盆底肌功能训练联合M受体拮抗剂治疗膀胱过度活动症的临床疗效.[方法]选取50例女性膀胱过度活动症病人分为观察组和对照组各25例,观察组采用盆底肌功能锻炼联合M受体拮抗剂治疗,对照组采用常规护理结合M受体拮抗剂;治疗6个月... [目的]探讨盆底肌功能训练联合M受体拮抗剂治疗膀胱过度活动症的临床疗效.[方法]选取50例女性膀胱过度活动症病人分为观察组和对照组各25例,观察组采用盆底肌功能锻炼联合M受体拮抗剂治疗,对照组采用常规护理结合M受体拮抗剂;治疗6个月后比较两组尿急次数、日均排尿次数、夜尿次数、膀胱最大容量及治疗效果.[结果]治疗6个月后,观察组尿急次数、日均排尿次数、夜尿次数、膀胱最大容量均优于对照组,观察组总有效率(72%)高于对照组(48%),差异均有统计学意义(P〈0.05).[结论]盆底肌功能训练联合M受体拮抗剂能在-定程度上缓解女性膀胱过度活动症病人的临床症状,提高治疗效果. 展开更多
关键词 膀胱过度活动症 盆底肌功能训练 M受体拮抗剂 尿急 夜尿 临床疗效 女性
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