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卡博替尼、克唑替尼和奥西替尼对小鼠髓源抑制性细胞亚型和凋亡的影响 预览
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作者 李南 韩德平 +4 位作者 孙佳 李雨濛 张亚丽 王豪勋 马军 《基础医学与临床》 CSCD 2019年第8期1119-1124,共6页
目的探讨卡博替尼、克唑替尼和奥斯替尼(AZD9291)对小鼠骨髓或脾脏源性抑制细胞(MDSCs)亚群比例、凋亡及增殖的影响。方法免疫磁珠法分离BALB/c小鼠(雄性)骨髓G-MDSCs和M-MDSCs,分别加入卡博替尼(0.01、0.1、0.3和0.9μmol/L)、克唑替尼... 目的探讨卡博替尼、克唑替尼和奥斯替尼(AZD9291)对小鼠骨髓或脾脏源性抑制细胞(MDSCs)亚群比例、凋亡及增殖的影响。方法免疫磁珠法分离BALB/c小鼠(雄性)骨髓G-MDSCs和M-MDSCs,分别加入卡博替尼(0.01、0.1、0.3和0.9μmol/L)、克唑替尼(0.2、2、20和200μg/mL)或AZD9291(0.01、0.1、1和10μmol/L)培养24h,采用流式细胞术(FCM)检测3种靶向药物对MDSCs亚型的影响,CCK-8法检测MDSCs增殖;流式细胞分选仪分选小鼠骨髓Gr-1+CD11b+细胞,检测Gr-1+CD11b+细胞凋亡。结果克唑替尼处理组骨髓粒细胞型MDSCs(G-MDSCs)、单核细胞型MDSCs(M-MDSCs)比例均下降(P<0.05);卡博替尼处理组脾脏G-MDSCs比例下降(P<0.05);卡博替尼、克唑替尼处理骨髓MDSCs后早期凋亡比例增加(P<0.05),AZD9291处理的MDSCs凋亡比例无明显变化。结论卡博替尼和克唑替尼可能通过诱导MDSCs凋亡降低MDSCs比例。 展开更多
关键词 髓源抑制性细胞 靶向药物 卡博 克唑 奥斯
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酪氨酸激酶靶向药物在难治性甲状腺癌治疗中的应用研究进展 预览
2
作者 田迅 戴晨阳 +2 位作者 苏瑞 徐健 张瑞国 《山东医药》 CAS 2019年第6期99-102,共4页
甲状腺癌发生、发展主要涉及三种基因突变,即鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1(BRAF)突变、丝裂原活化蛋白激酶通路RAS基因突变和RET/PTC重排。RET/PTC重排可通过调控RET/PTC-RAS-RAF-丝裂原细胞外激酶-MAPK信号传导通路,使酪氨酸激酶残... 甲状腺癌发生、发展主要涉及三种基因突变,即鼠类肉瘤滤过性毒菌致癌同源体B1(BRAF)突变、丝裂原活化蛋白激酶通路RAS基因突变和RET/PTC重排。RET/PTC重排可通过调控RET/PTC-RAS-RAF-丝裂原细胞外激酶-MAPK信号传导通路,使酪氨酸激酶残基磷酸化,在难治性甲状腺癌的发生、发展中发挥重要作用。目前临床常用的治疗难治性甲状腺癌的酪氨酸激酶靶向药物主要有凡德他尼、卡博替尼、索拉非尼、乐伐替尼。凡德他尼是一种口服小分子多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),作用靶点包括RET、VEGFR和EGFR,可有效抑制VEGFR-2酪氨酸激酶,也能抑制VEGFR-3、EGFR和RET酪氨酸激酶,治疗乳头状癌、碘难治性分化型甲状腺癌效果均较好。卡博替尼是一种能抑制VEGFR-2同时抑制RET、Kit和AXL等靶点的TKI,其对RET的亲和力比凡德他尼更强,且治疗时无需考虑患者是否存在RET基因突变。索拉非尼是一种多靶向的口服小分子TKI,作用靶点为BRAF和RET/PTC、VEGFR、血小板衍生生长因子及其受体。晚期散发性来源于滤泡旁C细胞的髓样癌(MTC)患者采用索拉非尼治疗效果较好。乐伐替尼是一种口服的多靶点TKI,作用靶点为VEGFR-12和3、PDGFR-β、RET、成纤维生长因子受体和Kit,口服乐伐替尼对进展期MTC具有较高的效果,对凡德他尼和卡博替尼不耐受的MTC患者,可以考虑乐伐替尼来治疗。 展开更多
关键词 酪氨酸激酶靶向药物 酪氨酸激酶 酪氨酸激酶抑制剂 乐伐 索拉菲 卡博 凡德他 难治性甲状腺癌 甲状腺癌 甲状腺肿瘤
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厄洛替尼联合卡博替尼致紫癜型药疹合并急性心肌梗死1例 预览
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作者 李涛 贾立静 +1 位作者 张娟 胡毅 《中国医学科学院学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期278-282,共5页
随着多靶点抗肿瘤药物作用范围的更加全面和广泛,临床联用会存在一定风险和不确定性,现报道1例厄洛替尼联合卡博替尼所致急性毒性反应的病例。
关键词 厄洛 卡博 药疹
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卡博替尼治疗相关不良事件研究进展 预览
4
作者 胡帮芹 余娴 《心血管外科杂志(电子版)》 2019年第1期195-196,共2页
卡博替尼是一种新型口服、小分子、多靶点酪氨酸酶抑制剂,现已被批准用于甲状腺髓样癌、晚期肾细胞癌、晚期肝癌等疾病的治疗。当前,大量临床试验正评估卡博替尼在各种癌症治疗中的有效性和安全性,因其广谱抗癌作用,卡博替尼在抗癌治疗... 卡博替尼是一种新型口服、小分子、多靶点酪氨酸酶抑制剂,现已被批准用于甲状腺髓样癌、晚期肾细胞癌、晚期肝癌等疾病的治疗。当前,大量临床试验正评估卡博替尼在各种癌症治疗中的有效性和安全性,因其广谱抗癌作用,卡博替尼在抗癌治疗邻域显示出了光明的前景。卡博替尼治疗相关的常见不良反应包括腹泻、疲劳、食欲下降、高血压、手足皮肤反应、体质量减轻、呕吐、味觉障碍和口腔炎等。本文对卡博替尼治疗相关不良事件的临床研究进行了分析,为合理应用卡博替尼提供参考。 展开更多
关键词 卡博 心血管不良事件 不良反应
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卡博替尼联合PD-L1单抗对黑色素瘤小鼠移植瘤的抑制作用机制 预览
5
作者 祝保艳 李婧婧 +4 位作者 李丹丹 文习之 黄复雪 刘巍 张晓实 《中山大学学报(医学版)》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期172-178,共7页
【目的】探讨卡博替尼联合PD-L1单抗对恶性黑色素瘤小鼠皮下移植瘤生长的影响及作用机制。【方法】利用体外培养的小鼠黑色素瘤细胞B16-F10建立小鼠皮下移植瘤模型,成瘤后将小鼠随机分为盐水对照组、溶剂对照组、PD-L1单抗组、卡博替尼... 【目的】探讨卡博替尼联合PD-L1单抗对恶性黑色素瘤小鼠皮下移植瘤生长的影响及作用机制。【方法】利用体外培养的小鼠黑色素瘤细胞B16-F10建立小鼠皮下移植瘤模型,成瘤后将小鼠随机分为盐水对照组、溶剂对照组、PD-L1单抗组、卡博替尼组和卡博替尼联合PD-L1单抗组(联合组)。观察肿瘤生长情况及每2 d测量一次肿瘤体积。肿瘤体积达到2 000 mm~3或是组间差距有显著统计学差异时定义为研究终点。达到研究终点后处死小鼠取材,流式细胞学检测肿瘤组织中浸润免疫细胞情况,包括CD4~+、CD8~+T淋巴细胞及髓源性抑制细胞(MDSC)。另将体外培养的B16-F10细胞分别经不同药物处理后,行流式细胞术检测细胞凋亡情况;Western blot检测AKT、p-AKT、mTOR和p-mTOR蛋白表达水平。【结果】B16-F10黑色素瘤移植瘤模型显示,PD-L1单抗组没有明显抑瘤作用,卡博替尼组与联合组均有明显抑瘤效应,联合组抑瘤效果较卡博替尼组更为显著,差异具有统计学意义(P=0.001 5)。在体外实验中,药物处理24及48 h后流式细胞术检测B16-F10细胞凋亡,结果显示联合组与卡博替尼组相比,B16-F10细胞凋亡比例均显著增高,差异具有统计学意义(24 h:P=0.003 5;48 h:P=0.002 9)。Western blot检测显示联合组及卡博替尼组对AKT和mTOR蛋白水平无明显影响,但均可下调p-AKT和p-mTOR蛋白水平,联合组作用更为显著。【结论】卡博替尼联合PD-L1单抗有协同抗肿瘤作用,这种协同抗肿瘤作用机制可能是通过促进B16-F10细胞凋亡及抑制AKT/mTOR通路所致。 展开更多
关键词 黑色素瘤 卡博 PD-L1单抗
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卡博替尼治疗恶性肿瘤的临床研究进展
6
作者 汪龙 张莉 +1 位作者 汪娟 葛朝亮 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第20期2486-2491,共6页
卡博替尼是一种小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI),其相较于其他单靶点TKIs具有优势。FDA已批准卡博替尼用于治疗晚期肾细胞癌和转移性甲状腺髓样癌,且越来越多的临床研究提示该药在抗肿瘤治疗中具有潜... 卡博替尼是一种小分子、多靶点的酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitor,TKI),其相较于其他单靶点TKIs具有优势。FDA已批准卡博替尼用于治疗晚期肾细胞癌和转移性甲状腺髓样癌,且越来越多的临床研究提示该药在抗肿瘤治疗中具有潜力。本文主要介绍卡博替尼用于治疗肾细胞癌、甲状腺癌、前列腺癌、肝细胞癌和肺癌的作用机制与临床研究数据,以期为我国的临床实践提供参考。 展开更多
关键词 卡博 酪氨酸激酶抑制剂 肾细胞癌 甲状腺癌 前列腺癌
卡博替尼的临床研究进展 预览
7
作者 陆兆辉 周海嫔 《药物化学》 2018年第3期62-66,共5页
卡博替尼是新型多靶点抗癌药物,现用于转移性甲状腺髓样癌和晚期肾癌的治疗,并对其他的肿瘤具有一定的临床疗效。结合国内外研究进展,本文综述卡博替尼的临床应用现状及应用前景,希望能对卡博替尼的研究及应用提供参考。
关键词 多靶点抗癌药物 卡博 临床应用 应用前景
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兰索拉唑对卡博替尼在大鼠体内药动学的影响
8
作者 刘异 裘琳 刘秀兰 《中国医院药学杂志》 北大核心 2018年第4期383-386,共4页
目的:具研究兰索拉唑对卡博替尼在大鼠体内药动学的影响。方法:将16只大鼠随机分2组,分别给予生理盐水和兰索拉唑8mg·kg^-1·d^-1,连续5d,第6天分别对2组大鼠灌胃给予卡博替尼(1.5mg·kg^-1),并于给药后不同时间点采... 目的:具研究兰索拉唑对卡博替尼在大鼠体内药动学的影响。方法:将16只大鼠随机分2组,分别给予生理盐水和兰索拉唑8mg·kg^-1·d^-1,连续5d,第6天分别对2组大鼠灌胃给予卡博替尼(1.5mg·kg^-1),并于给药后不同时间点采集血样,采用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定血浆中卡博替尼的含量,计算药动学参数,研究兰索拉唑对卡博替尼在大鼠体内药动学的影响。结果:兰索拉唑未显著降低卡博替尼的AUC0-∞、Cmax和tmax等药动学指标,且大鼠给药4h后,在其血中浓度逐渐增加并慢慢接近峰值,在组织中分布顺序为肝〉肺〉肾;给药6h后,在肝组织中浓度慢慢接近峰值,兰索拉唑对卡博替尼体内各组织分布情况并无明显影响。结论:兰索拉唑并未影响卡博替尼在大鼠体内的吸收及小鼠组织中的分布,对质子泵抑制剂(PPI)类药物会影响pH依赖性药物体内吸收的研究有一定的意义。 展开更多
关键词 兰索拉唑 卡博 药动学 血药浓度
LC-MS/MS法检测卡博替尼降解产物 预览
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作者 金鑫 彭红 张婷 《江西中医药大学学报》 2017年第3期87-89,共3页
目的:采用超高效液相色谱﹣质谱联用技术对卡博替尼有关物质及降解产物进行检测。方法:采用Agilent ZORBAX Eclipse Plus C18(2.1mm×100mm,1.8μm)色谱柱,流动相A为15m M乙酸铵溶液,流动相B为乙腈,梯度洗脱。ESI源,检测模式为... 目的:采用超高效液相色谱﹣质谱联用技术对卡博替尼有关物质及降解产物进行检测。方法:采用Agilent ZORBAX Eclipse Plus C18(2.1mm×100mm,1.8μm)色谱柱,流动相A为15m M乙酸铵溶液,流动相B为乙腈,梯度洗脱。ESI源,检测模式为正离子。结果:检测到碱破坏,氧破坏各一个降解产物,根据检测数据推断其结构及裂解途径。结论:该研究对卡博替尼质量控制具有重要意义。 展开更多
关键词 卡博 液质联用 有关物质 降解产物
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ClinCancerRes:卡博替尼获美国食品及药品管理局批准用于晚期肾癌患者治疗 预览 被引量:1
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作者 朱国栋 介评 《现代泌尿外科杂志》 CAS 2017年第4期306-307,共2页
据统计2015年美国新发。肾癌病例61560例,死亡患者14080例。目前晚期肾癌患者最常接受的一线治疗是以抗血管生成为主的靶向治疗,大量临床随机、对照研究证实,分子靶向治疗可显著提高转移性肾癌患者的无进展生存期(PFS)及总生存期... 据统计2015年美国新发。肾癌病例61560例,死亡患者14080例。目前晚期肾癌患者最常接受的一线治疗是以抗血管生成为主的靶向治疗,大量临床随机、对照研究证实,分子靶向治疗可显著提高转移性肾癌患者的无进展生存期(PFS)及总生存期(OS)。 展开更多
关键词 靶向治疗 肾细胞癌 卡博 美国食品与药品监督管理局
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卡博替尼抵抗产单核细胞李斯特菌感染的体内实验研究 预览 被引量:1
11
作者 肖晴 龙敏 刘一帆 《山西医科大学学报》 CAS 2017年第12期1255-1259,共5页
目的探究卡博替尼抗产单核细胞李斯特菌(Listeria monocytogenes,LM)感染的作用。方法 24只6周龄C57BL/6小鼠随机分为不同剂量卡博替尼组,每组6只,腹腔注射LM菌液后,分别灌胃给予0,10,15,20μg/g卡博替尼,比较四组小鼠肝脾细菌载量。... 目的探究卡博替尼抗产单核细胞李斯特菌(Listeria monocytogenes,LM)感染的作用。方法 24只6周龄C57BL/6小鼠随机分为不同剂量卡博替尼组,每组6只,腹腔注射LM菌液后,分别灌胃给予0,10,15,20μg/g卡博替尼,比较四组小鼠肝脾细菌载量。另将6周龄C57BL/6小鼠随机分为卡博替尼组、氨苄青霉素(Ampicillin,Amp)组、卡博替尼和Amp联合用药组以及PBS对照组,腹腔注射LM菌液后,分别灌胃给予卡博替尼20μg/g、腹腔注射氨苄青霉素20μg/g、灌胃卡博替尼20μg/g后腹腔注射20μg/g氨苄青霉素、以及腹腔注射等量PBS,比较四组小鼠的生存曲线、肝脾细菌载量以及肝脏病理改变。结果随着卡博替尼剂量增加,肝脾细菌载量逐渐降低,其中20μg/g剂量组相比PBS组,肝脾细菌载量显著降低(P〈0.01);卡博替尼单独用药组小鼠相比PBS对照组小鼠,生存率较高、肝脏和脾脏的细菌载量较低(P〈0.05)、肝脏炎症病变程度轻,联合用药组比卡博替尼单独用药组小鼠的肝脾细菌载量均显著降低(P〈0.05)。结论体内实验研究结果提示卡博替尼具有抵抗产单核细胞李斯特菌感染的作用。 展开更多
关键词 卡博 产单核细胞李斯特菌 小鼠
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RP-HPLC法测定卡博替尼原料药中卡博替尼的含量 预览
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作者 徐伟 詹长娟 +2 位作者 王华 王翼 郭琪 《中国药房》 CAS 北大核心 2017年第12期1696-1698,共3页
目的:建立测定卡博替尼原料药中卡博替尼含量的方法。方法:采用反相高效液相色谱法。色谱柱为Inertsil ODS-SP C_(18),流动相为乙腈-0.02 mol/L乙酸铵缓冲溶液(p H 5.2)(52∶48,V/V),流速为1.0 m L/min,检测波长为241 nm,柱温... 目的:建立测定卡博替尼原料药中卡博替尼含量的方法。方法:采用反相高效液相色谱法。色谱柱为Inertsil ODS-SP C_(18),流动相为乙腈-0.02 mol/L乙酸铵缓冲溶液(p H 5.2)(52∶48,V/V),流速为1.0 m L/min,检测波长为241 nm,柱温为38℃,进样量为20μL。结果:卡博替尼检测质量浓度线性范围为9.88-49.40μg/m L(r=0.999 9);定量限为11.46 ng,检测限为3.36 ng;精密度、稳定性、重复性试验的RSD〈2.0%;加样回收率为98.5-101.7%(RSD=1.2%,n=9)。结论:该方法操作简便、结果准确,可用于卡博替尼原料药中卡博替尼的含量测定。 展开更多
关键词 卡博 反相高效液相色谱法 含量测定
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卡博替尼增强EGFR野生型NSCLC细胞对埃罗替尼的响应以及两药序贯联用的药效学模型研究 被引量:1
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作者 牟珍珍 王思媛 +7 位作者 苏清虹 袁茵 李静云 王丽杰 姚庆宇 季双敏 卢炜 周田彦 《中国药学:英文版》 CAS CSCD 2016年第11期799-813,共15页
单独使用表皮生长因子受体类酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)对EGFR野生型非小细胞肺癌(NSCLC)进行治疗,其药效不显著。本研究目的是对埃罗替尼(Erlotinib,ER)与卡博替尼(Cabozantinib,CAB)在EGFR野生型NSCLC细胞中的联合效应进行... 单独使用表皮生长因子受体类酪氨酸激酶抑制剂(EGFR-TKI)对EGFR野生型非小细胞肺癌(NSCLC)进行治疗,其药效不显著。本研究目的是对埃罗替尼(Erlotinib,ER)与卡博替尼(Cabozantinib,CAB)在EGFR野生型NSCLC细胞中的联合效应进行初步探讨,并通过建模与仿真(Modeling&Simulation)对给药方案进行一定程度的优化。因此,本研究考察了ER与CAB联合给药对H1299和A549细胞活性、克隆、凋亡、迁移以及生长动力学的影响,并在体外建立药效模型(Pharmacodynamic model,PD model)对H1299细胞生长动力学进行描述,同时采用仿真方法对两药序贯联合方案进行优化。结果显示,CAB增强了H1299和A549细胞对ER的敏感性,所建模型对实验数据进行了较好的拟合,并通过建模得到了一系列重要参数。其中,H1299细胞指数生长速率(λ_0)与线性生长速率(λ_1)分别为0.0241 h~(–1)和360 cells?h~(–1);ER与CAB的E_(max)分别为0.0091 h~(–1)和0.0085 h~(–1),而两者EC50分别为0.812μM和1.16μM;模型估算协同指数φ为1.37(95%置信区间为1.24–1.50),该值进一步验证了实验观测的ER与CAB间的协同效应;ER与CAB联合给药方案在H1299细胞中得到了进一步优化。总之,本研究从实验和建模两个方面验证了在EGFR野生型NSCLC细胞中ER与CAB间的协同抗肿瘤作用,以及证实了ER与CAB序贯治疗在EGFR野生型NSCLC细胞中的潜力,这为体内临床前及临床研究提供了参考。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 埃罗 卡博 序贯治疗 建模与仿真
卡博替尼抑制产单核细胞李斯特菌侵袭Caco-2细胞的机制 预览 被引量:1
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作者 杜蕾 曾庆 +7 位作者 何肖龙 邱嘉文 宋豪语 吴同薇 蔡丹娴 龙敏 罗军 曹虹 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第2期226-231,共6页
目的探讨c-Met受体阻断剂卡博替尼(Cabozantinib,XL-184)能否抑制产单核细胞李斯特菌(Listeria monocytogenes,LM)进入Caco-2细胞并降低对细胞的损伤。方法通过侵袭实验研究XL-184在抑制LM进入Caco-2细胞中的作用,并研究剂量及时间... 目的探讨c-Met受体阻断剂卡博替尼(Cabozantinib,XL-184)能否抑制产单核细胞李斯特菌(Listeria monocytogenes,LM)进入Caco-2细胞并降低对细胞的损伤。方法通过侵袭实验研究XL-184在抑制LM进入Caco-2细胞中的作用,并研究剂量及时间与侵袭率的关系;Caco-2细胞种植于Transwell上室,LM感染单层Caco-2细胞,然后在上室中加入辣根过氧化物酶(HRP),通过测定跨上皮细胞电阻(TEER)值及计数从上室渗透到下室的LM数量和HRP浓度,预测X-184对单层细胞通透性的保护作用;检测乳酸脱氢酶(LDH)释放水平推测细胞膜的渗透性;荧光染色鉴定细胞活性。结果相比对照组,侵袭实验显示,XL-184处理组的LM侵袭率明显降低(P=0.000),且侵袭率随XL-184浓度和作用时间的增加而显著降低,联合用药效果优于单独用药(P〈0.05)。细胞通透性实验表明,XL-184可明显抑制LM诱导的跨上皮细胞电阻(TEER)的降低(P〈0.05),并可降低辣根过氧化物酶和细菌介导的细胞通透性(P=0.000);细胞活性实验表明,XL-184可提高细胞存活率(P〈0.01);同时,可显著降低LM诱导的LDH释放(P〈0.05)。结论 XL-184可能在抑制LM侵袭Caco-2及降低LM诱导的Caco-2损伤中起重要作用。因此,XL-184有望成为潜在的治疗和预防李斯特菌感染的有效药物。 展开更多
关键词 卡博 产单核细胞李斯特菌 CACO-2细胞 侵袭 细胞通透性
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卡博替尼阻断小鼠体内产单核细胞李斯特菌感染的实验研究 预览 被引量:2
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作者 肖晴 何肖龙 +3 位作者 张文炳 罗军 龙敏 曹虹 《南方医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第1期56-60,共5页
目的探讨c-Met受体酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼作为抗产单核细胞李斯特菌(Lis te ria monocytoge ne s,LM)感染新型药物的可能性。方法 6周龄C57BL/6小鼠随机分为卡博替尼组、氨苄青霉素(Amp)组、卡博替尼和氨苄青霉素联合用药组和PB... 目的探讨c-Met受体酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼作为抗产单核细胞李斯特菌(Lis te ria monocytoge ne s,LM)感染新型药物的可能性。方法 6周龄C57BL/6小鼠随机分为卡博替尼组、氨苄青霉素(Amp)组、卡博替尼和氨苄青霉素联合用药组和PBS对照组。腹腔注射LM菌液后,再分别灌胃给予卡博替尼20μg/g、腹腔注射氨苄青霉素20μg/g、卡博替尼和氨苄青霉素联合用药、以及腹腔注射等量PBS,比较4组小鼠的生存曲线、血液和脑组织细菌载量、血清IL-10和脑脊液中NF-κB p65含量、脑组织中依文思蓝(EB)含量以及脑组织病理变化。结果卡博替尼组比对照组小鼠生存率增高、血液和脑组织的细菌载量明显减少(P〈0.05,P〈0.001);血清IL-10和NF-κB p65含量显著降低(P〈0.05,P〈0.01);脑组织EB量降低(P〈0.001),脑组织病理变化减轻。联合用药组比卡博替尼单独用药组小鼠血液和脑细菌载量(P均〈0.001)、血清IL-10和NF-κB p65含量(P〈0.01,P〈0.001)、脑组织EB量均明显减少(P〈0.001)。结论酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼对LM感染具有阻断作用,为研发新型抗胞内感染药物提供重要理论依据。 展开更多
关键词 卡博 产单核细胞李斯特菌 C57BL/6小鼠 c-Met受体
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卡博替尼治疗晚期甲状腺髓样癌的研究进展 预览 被引量:1
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作者 杨影 方艳秋 谭岩 《中国社区医师:医学专业》 2014年第24期10-11,共2页
甲状腺髓样癌(Medullary thyroid carcinoma,MTC)为罕见肿瘤,疾病进展迅速,局限期以手术为主,对于晚期患者,因治疗方法有限,且放化疗疗效欠佳,中位生存期较短。因此,靶向治疗成为转移复发性甲状腺髓样癌治疗的新方向。EXAM试验首次证明... 甲状腺髓样癌(Medullary thyroid carcinoma,MTC)为罕见肿瘤,疾病进展迅速,局限期以手术为主,对于晚期患者,因治疗方法有限,且放化疗疗效欠佳,中位生存期较短。因此,靶向治疗成为转移复发性甲状腺髓样癌治疗的新方向。EXAM试验首次证明小分子酪氨酸激酶抑制剂卡博替尼用于转移性甲状腺髓样癌患者,获得明显客观疗效。2012年11月29日美国食品药物管理局(FDA)批准卡博替尼用于不可手术切除的恶性局部晚期或转移性甲状腺髓样癌的治疗。本文结合国外最新研究报告,对卡博替尼治疗晚期甲状腺髓样癌的研究进展做一综述。 展开更多
关键词 甲状腺髓样癌 卡博 临床试验
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新型分子靶向抗癌药物卡博替尼 预览 被引量:5
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作者 张秀颖 刘尧 +1 位作者 白秋江 王楠 《医药导报》 CAS 北大核心 2013年第11期1468-1470,共3页
随着分子靶向药物的研究及临床应用,分子靶向治疗已成为肿瘤的研究热点。卡博替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制药,可抑制多种肿瘤相关的激酶受体,抑制肿瘤细胞生长和肿瘤血管新生,临床证实对转移性甲状腺髓样癌(MTC)有效,已获得美国... 随着分子靶向药物的研究及临床应用,分子靶向治疗已成为肿瘤的研究热点。卡博替尼是多靶点酪氨酸激酶抑制药,可抑制多种肿瘤相关的激酶受体,抑制肿瘤细胞生长和肿瘤血管新生,临床证实对转移性甲状腺髓样癌(MTC)有效,已获得美国食品药品管理局(FDA)批准,用于治疗晚期MTC。该文综述卡博替尼的作用机制、药动学、不良反应、药物相互作用及临床试验。 展开更多
关键词 卡博 分子靶向治疗 甲状腺髓样癌 转移性
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抗甲状腺髓样癌新药卡博替尼 被引量:5
18
作者 郑希元 姜汉杰 蒲小平 《中国新药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第17期1990-1993,共4页
卡博替尼作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂,可阻断肿瘤细胞发生和发展,临床上用于进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。文中对卡博替尼的作用机制、药动学、药物相互作用、临床评价... 卡博替尼作为一种抑制MET、血管内皮生长因子受体2(VEGFR2)和RET的酪氨酸激酶抑制剂,可阻断肿瘤细胞发生和发展,临床上用于进展性、转移性甲状腺髓样癌(MTC)患者的治疗。文中对卡博替尼的作用机制、药动学、药物相互作用、临床评价和安全性等进行综述。 展开更多
关键词 卡博 甲状腺髓样癌 酪氨酸激酶抑制剂
(S)-苹果酸卡博替尼的合成工艺改进
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作者 张立娟 韩潇 +1 位作者 陈瑞 陈慧琼 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期284-286,共3页
本研究对(S)-苹果酸卡博替尼的合成工艺进行了改进。以价廉的4-氯-6,7-二甲氧基喹啉(2)为原料,与N-叔丁氧羰基-4-羟基苯胺(3)反应制得[4-[(6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基]苯基]氨基甲酸叔丁酯(4)。采用3 代替对氨基苯酚避免了2 的氯原子... 本研究对(S)-苹果酸卡博替尼的合成工艺进行了改进。以价廉的4-氯-6,7-二甲氧基喹啉(2)为原料,与N-叔丁氧羰基-4-羟基苯胺(3)反应制得[4-[(6,7-二甲氧基喹啉-4-基)氧基]苯基]氨基甲酸叔丁酯(4)。采用3 代替对氨基苯酚避免了2 的氯原子与裸露氨基产生副反应,简化了精制过程。4 脱保护得6,7-二甲氧基-4-(4-氨基苯氧基)喹啉,直接与价廉的1-[(4-氟苯基)氨基甲酰基]环丙烷羧酸经缩合反应得卡博替尼,最后与(S)-苹果酸成盐得目标化合物。优化后的工艺反应条件温和、成本低、操作简便,总收率85.7%(以2 计)。 展开更多
关键词 (S)-苹果酸卡博 酪氨酸激酶抑制剂 甲状腺髓样癌 合成优化
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