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采用UPLC-MS/MS法研究辣薄荷基厚朴酚在不同种属肝微粒体中的代谢特征 预览
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作者 邓星 罗莉娅 +3 位作者 苟立平 温倩雯 汤明海 万丽 《中国药房》 CAS 北大核心 2019年第2期170-175,共6页
目的:建立测定肝微粒体孵育体系中辣薄荷基厚朴酚浓度的方法,并探讨其在不同种属肝微粒体中的代谢特征。方法:分别将辣薄荷基厚朴酚溶解于烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)启动的人、大鼠、小鼠、猴、犬肝微粒体孵育体系中,置于37℃水... 目的:建立测定肝微粒体孵育体系中辣薄荷基厚朴酚浓度的方法,并探讨其在不同种属肝微粒体中的代谢特征。方法:分别将辣薄荷基厚朴酚溶解于烟酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸(NADPH)启动的人、大鼠、小鼠、猴、犬肝微粒体孵育体系中,置于37℃水浴中进行孵育,分别于孵育的0、2、5、10、15、20、30、45、60min时用甲醇终止反应,以厚朴酚为内标,采用超高效液相色谱-串联质谱法(UPLC-MS/MS)测定各孵育体系中辣薄荷基厚朴酚的质量浓度。色谱柱为AcquityUPLCTMCSHC18,流动相为0.1%甲酸溶液-甲醇(梯度洗脱),流速为0.3mL/min,柱温为30℃,进样量为2μL;离子源为电喷雾离子源,以多反应监测模式进行正离子扫描,用于定量分析的离子对分别为m/z401.2→331.1(辣薄荷基厚朴酚)、m/z265.1→247.0(内标)。以孵育0min时辣薄荷基厚朴酚的质量浓度为参照,计算其在不同孵育体系中的药物剩余百分比、体外代谢半衰期(t1/2)和固有清除率(CLint)。采用化学抑制剂法探讨辣薄荷基厚朴酚的代谢途径;在上述色谱条件下,采用一级全扫描以正离子方式检测,初步分析其体外代谢产物。结果:辣薄荷基厚朴酚质量浓度检测的线性范围为3.91~500.00ng/mL,定量下限为3.91ng/mL;日内、日间RSD均小于10%,准确度为87.40%~103.75%,基质效应不影响待测物的测定。辣薄荷基厚朴酚在人、大鼠、小鼠、犬肝微粒体中代谢明显,而在猴肝微粒体中代谢不明显;孵育30min后,其在各种属肝微粒体的药物剩余百分比趋于稳定。辣薄荷基厚朴酚在人、大鼠、小鼠、猴、犬肝微粒体中的t1/2分别为12.07、17.68、17.59、216.56、61.88min,CLint分别为0.115、0.078、0.079、0.006、0.022mL/(min·mg)。细胞色素P450(CYP)2A6、CYP2D6、CYP2C19、CYP3A4、CYP2C9、CYP2E1、CYP1A2酶对该化合物代谢的抑制率分别为55.76%、93.94%、96.01%、93.69%、71.81%、23.25%、28.04%。辣薄荷基厚朴酚在人肝 展开更多
关键词 辣薄荷基厚朴酚 不同种属 肝微粒体 体外代谢稳定性 代谢 代谢产物
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基于体外肝代谢考察大黄素甲醚肝毒性作用 被引量:1
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作者 汪祺 王亚丹 +3 位作者 杨建波 刘越 文海若 马双成 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期2367-2372,共6页
以胆红素代谢过程中UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1酶)介导的胆红素葡萄糖醛酸结合环节为切入点,评价大黄素甲醚潜在肝毒性风险。实验以胆红素为UGT1A1酶底物,以表观抑制常数K_i为评价指标,采用体外肝微粒体孵育法,启动Ⅱ相代谢反应,... 以胆红素代谢过程中UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1酶)介导的胆红素葡萄糖醛酸结合环节为切入点,评价大黄素甲醚潜在肝毒性风险。实验以胆红素为UGT1A1酶底物,以表观抑制常数K_i为评价指标,采用体外肝微粒体孵育法,启动Ⅱ相代谢反应,考察大黄素甲醚原型成分的抑制作用,启动Ⅰ,Ⅱ相代谢反应,考察代谢产物及原型成分的综合抑制作用。结果显示仅启动Ⅱ相反应时,大黄素甲醚以原型形式直接作用于UGT1A1酶,表现为弱抑制,抑制类型为混合型抑制;同时启动Ⅰ,Ⅱ相反应时,大黄素甲醚对UGT1A1酶的抑制作用变为强抑制,抑制类型为混合型抑制,提示大黄素甲醚存在Ⅰ,Ⅱ相代谢过程,并且其代谢产物大黄素葡萄糖苷结合物及大黄素葡萄糖醛酸化物对UGT1A1酶抑制作用较强。该研究所得结果初步证明大黄素甲醚原型对UGT1A1无明显抑制作用,经由Ⅰ,Ⅱ相代谢后抑制作用增强,推测其代谢产物为引发肝毒性的主要成分。 展开更多
关键词 大黄素甲醚 UGT1A1酶 Ⅰ相代谢 Ⅱ相代谢 代谢产物
黄芪建中汤及其组方单味药化学成分与体内代谢研究进展
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作者 靳志东 李科 +2 位作者 李爱平 秦雪梅 刘月涛 《中草药》 CAS CSCD 北大核心 2019年第18期4495-4501,共7页
黄芪建中汤出自东汉张仲景的《金匮要略》,全方由黄芪、白芍、桂枝、甘草、生姜、大枣、饴糖7味中药组成。临床上主要用于治疗消化性溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流等疾病。通过回顾近年来黄芪建中汤及其组方单味药的研究文献,对黄芪... 黄芪建中汤出自东汉张仲景的《金匮要略》,全方由黄芪、白芍、桂枝、甘草、生姜、大枣、饴糖7味中药组成。临床上主要用于治疗消化性溃疡、十二指肠溃疡、胃食管反流等疾病。通过回顾近年来黄芪建中汤及其组方单味药的研究文献,对黄芪建中汤及其组方中单味药的主要化学成分及其体内代谢途径、代谢反应和代谢产物进行综述,为黄芪建中汤的物质基础研究提供科学参考。 展开更多
关键词 黄芪建中汤 化学成分 体内代谢 代谢途径 代谢产物
Sirtuin1及白藜芦醇对胆汁酸代谢的调节 预览
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作者 文传芳 李治遵 《肝脏》 2019年第1期98-100,113共4页
胆汁酸是胆固醇在肝脏的代谢产物,胆汁酸在肝细胞生成后分泌至肠道,帮助脂肪类物质消化吸收,肠道内约95%的胆汁酸在一系列胆汁酸转运子的调控下经门静脉吸收重新回到肝脏。胆汁酸不仅可以帮助脂肪的消化吸收,还能抑制胆固醇的析出,抑制... 胆汁酸是胆固醇在肝脏的代谢产物,胆汁酸在肝细胞生成后分泌至肠道,帮助脂肪类物质消化吸收,肠道内约95%的胆汁酸在一系列胆汁酸转运子的调控下经门静脉吸收重新回到肝脏。胆汁酸不仅可以帮助脂肪的消化吸收,还能抑制胆固醇的析出,抑制胆结石的形成.胆汁酸的生成以及肠肝循环发生紊乱会诱发胆结石、肝内胆汁淤积等一系列胆汁酸代谢紊乱相关疾病。 展开更多
关键词 胆汁酸代谢 白藜芦醇 调节 消化吸收 肝内胆汁淤积 代谢紊乱 代谢产物 细胞生成
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基于代谢组学的哮喘三大物质代谢研究进展
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作者 冉姗 孙方方 +3 位作者 宋燕 汪小莉 洪燕 韩燕全 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第20期2612-2617,共6页
哮喘是一种复杂的疾病,使用代谢组学技术分析哮喘具有独特的优势。为了更好地提高对哮喘病理生理学的理解及临床诊断,本文查阅近5年与哮喘相关的代谢组学文献,并在此基础上归纳总结出了在哮喘发生发展过程中体内三大物质代谢及代谢产物... 哮喘是一种复杂的疾病,使用代谢组学技术分析哮喘具有独特的优势。为了更好地提高对哮喘病理生理学的理解及临床诊断,本文查阅近5年与哮喘相关的代谢组学文献,并在此基础上归纳总结出了在哮喘发生发展过程中体内三大物质代谢及代谢产物的变化规律,以期为哮喘的代谢组学研究及临床诊断、治疗提供一定的参考。 展开更多
关键词 哮喘 代谢组学 三大物质代谢 代谢产物
海南崖豆藤提取物HN-1的体内外代谢研究
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作者 豆彩霞 邱翔 万丽 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第20期4529-4537,共9页
应用体外肝微粒体孵育体系,采用超快速液相色谱质谱联用(UFLC-MS/MS)检测方法,研究海南崖豆藤抗炎活性成分6-methoxy-8,8-dimethyl-3-(2,4,5-trimethoxyphenyl)-4H,8H-pyrano[2,3-f]chromen-4-one(HN-1)在大鼠、小鼠、恒河猴、Beagle犬... 应用体外肝微粒体孵育体系,采用超快速液相色谱质谱联用(UFLC-MS/MS)检测方法,研究海南崖豆藤抗炎活性成分6-methoxy-8,8-dimethyl-3-(2,4,5-trimethoxyphenyl)-4H,8H-pyrano[2,3-f]chromen-4-one(HN-1)在大鼠、小鼠、恒河猴、Beagle犬和人5个种属肝微粒体中的代谢稳定性,比较代谢种属间的差异;采用化学抑制剂法确定其在人肝微粒体中的代谢表型。采用UPLC-Q-TOF-MS/MS检测方法,通过比较体外孵育0,60 min的样品,初步推断各种属体外代谢产物;比较粪便、尿液、血浆空白和给药后的生物样品,推测HN-1在SD大鼠体内的代谢产物。结果表明HN-1在各种属肝微粒体中的代谢均较为稳定,其中犬与人的肝微粒体代谢性质最相近;在人肝微粒体中主要经CYP1A1,CYP2D6,CYP3A4 3种同工酶催化代谢;初步推测出HN-1在体内体外的代谢产物,其中包括3个体外代谢产物和5个体内代谢产物,研究结果为HN-1进一步的药理药效研究奠定基础。 展开更多
关键词 海南崖豆藤 肝微粒体 代谢稳定性 代谢产物
丹酚酸B在大鼠体内的代谢产物及代谢途径研究
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作者 侯梦妮 顾霄 +4 位作者 谢珍 楼燕 赵明娟 郑金琪 郑国钢 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第21期2673-2682,共10页
目的建立大鼠血浆、胆汁、尿液与粪便中丹酚酸B代谢产物的测定方法,并考察其代谢途径。方法取SD大鼠18只,平分为灌胃和静注2组,每组再分成3个小组,分别采集血浆、胆汁、尿液及粪便,每小组2只大鼠分别单剂量灌胃(500 mg·kg^-1)和尾... 目的建立大鼠血浆、胆汁、尿液与粪便中丹酚酸B代谢产物的测定方法,并考察其代谢途径。方法取SD大鼠18只,平分为灌胃和静注2组,每组再分成3个小组,分别采集血浆、胆汁、尿液及粪便,每小组2只大鼠分别单剂量灌胃(500 mg·kg^-1)和尾静脉注射(16.5 mg·kg^-1)给予丹酚酸B,另一只分别灌胃水和尾静脉注射生理盐水作为空白对照。采用高效液相色谱串联四极杆飞行时间质谱(HPLC-Q-TOF-MS/MS)联用法测定血浆、胆汁、尿液与粪便中的丹酚酸B代谢产物,同时推断代谢途径。结果根据一级质谱分子离子信息和二级质谱碎裂离子信息,在大鼠体内共发现8个丹酚酸B的代谢产物,其中胆汁、粪便中均含有这8个代谢产物,尿液中发现3个代谢产物,血浆中发现2个代谢产物。由丹酚酸B及其代谢产物结构推断丹酚酸B体内主要通过甲基化反应、酯键水解反应代谢。结论建立的分析方法准确、灵敏、快速,符合生物样品分析要求,适用于大鼠血浆、胆汁、尿液与粪便中丹酚酸B代谢产物的分析,并分析鉴定了8个代谢产物。代谢实验结果表明,胆汁排泄是丹酚酸B最主要的排泄方式。 展开更多
关键词 丹酚酸B 代谢产物 代谢途径 液相色谱-串联质谱法
类风湿关节炎代谢组学研究进展
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作者 彭岚 刘春燕 邵宗鸿 《中华风湿病学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第8期570-573,共4页
代谢组学是后基因时代新兴的组学技术,是系统生物学的一个分支,目前主要用于微生物、毒理学、功能基因组学、药物疗效、疾病诊断等领域。代谢组学通过定性、定量检测生物样本中的小分子化合物,有助于了解生物体内源性代谢物的改变,筛选... 代谢组学是后基因时代新兴的组学技术,是系统生物学的一个分支,目前主要用于微生物、毒理学、功能基因组学、药物疗效、疾病诊断等领域。代谢组学通过定性、定量检测生物样本中的小分子化合物,有助于了解生物体内源性代谢物的改变,筛选出特征性的代谢标志物,为疾病的早期诊断、疗效预测及探索发病机制提供新途径。RA是一种常见的自身免疫病,目前已有大量的代谢组学技术运用于研究RA且取得一定的进展,本文就RA的代谢组学研究进展作一综述。 展开更多
关键词 代谢组学 关节炎 类风湿 代谢产物 诊断
微生物来采油啦! 预览
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作者 王大锐 《石油知识》 2019年第3期8-9,共2页
微生物提高原油采收率(MEOR)是利用微生物的代谢作用及代谢产物作用于油藏残余油,改变原油/岩石/水界面性质,并改善原油的流动性,增加低渗透带的渗透率,是提高采收率的一项高新生物技术。在经历了传统的热驱、化学驱、气驱之后,微生物... 微生物提高原油采收率(MEOR)是利用微生物的代谢作用及代谢产物作用于油藏残余油,改变原油/岩石/水界面性质,并改善原油的流动性,增加低渗透带的渗透率,是提高采收率的一项高新生物技术。在经历了传统的热驱、化学驱、气驱之后,微生物提高原油采收率的技术被称为第四种提高采收率方法,进入了人们的视野,并在实际应用中取得了较好的效果。 展开更多
关键词 微生物提高原油采收率 高新生物技术 提高采收率方法 采油 代谢产物 代谢作用 界面性质 残余油
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代谢组学法研究转录因子SlNAC4对番茄果实代谢产物的影响 预览
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作者 郑海英 张冬青 赵晓丹 《食品科学》 EI CAS CSCD 北大核心 2019年第10期36-42,共7页
以SlNAC4基因沉默番茄和野生型番茄为研究对象,采用高效液相色谱-串联高分辨率质谱仪对破色期番茄果实代谢产物进行代谢组学分析,探究转录因子SlNAC4对果实成熟中代谢产物的影响。利用XCMS软件和inhouse标准品、HMDB、KEGG等数据库对化... 以SlNAC4基因沉默番茄和野生型番茄为研究对象,采用高效液相色谱-串联高分辨率质谱仪对破色期番茄果实代谢产物进行代谢组学分析,探究转录因子SlNAC4对果实成熟中代谢产物的影响。利用XCMS软件和inhouse标准品、HMDB、KEGG等数据库对化合物进行定性分析,用metaX软件进行定量及差异代谢产物的筛选。对两组番茄代谢组学分析结果显示,既能与数据库物质的一级离子m/z匹配也能与数据库物质的碎片离子(二级)m/z匹配到的差异代谢物质共有67种,包括氨基酸衍生物及二肽类(19种)、维生素类(7种)、糖类及其衍生物(4种)、核酸及其衍生物(11种)、生物碱类(4种)、香精香料(4种)及有机酸(9种)等。其中有29种化合物含量上调,38种含量显著下降,表明番茄转录因子SlNAC4影响了番茄果实成熟过程中的代谢。 展开更多
关键词 番茄 转录因子SlNAC4 代谢组学 代谢产物
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UPLC-Q-TOF-MS/MS分析荭草花有效组分在大鼠血清和尿液中的原型成分及其代谢产物
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作者 陈思颖 夏涛 +5 位作者 郑林 李月婷 巩仔鹏 黄勇 李勇军 赵平 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期2156-2162,共7页
应用超高效液相色谱串联电喷雾飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)分析SD大鼠灌胃给予荭草花有效组分后所得血清和尿液中的原型成分及代谢产物。采用Agilent Eclipse Plus C18色谱柱(2. 1 mm×100 mm,1. 8μm),以0. 1%甲酸水(A)-0. 1%... 应用超高效液相色谱串联电喷雾飞行时间质谱(UPLC-Q-TOF-MS/MS)分析SD大鼠灌胃给予荭草花有效组分后所得血清和尿液中的原型成分及代谢产物。采用Agilent Eclipse Plus C18色谱柱(2. 1 mm×100 mm,1. 8μm),以0. 1%甲酸水(A)-0. 1%甲酸乙腈(B)为流动相进行梯度洗脱。在电喷雾正负离子模式下获取生物样品中化学成分的质谱数据,通过比较空白样品、给药样品和两者的差异图谱确认灌胃后大鼠血清和尿液中原型成分及其代谢产物。利用TOF/MS得到的准确相对分子质量,多级质谱裂解信息,结合对照品及相关文献报道结果对比,对尿液和血清中荭草花原型成分和代谢产物进行鉴定。结果发现,在大鼠血清、尿液中分别检测到12,26个代谢产物(含交叉成分),代谢途径主要包括以氢化还原、开环裂解、羟基化、甲基葡萄糖醛酸化、葡萄糖醛酸化、硫酸化等。该实验建立的方法可靠、有效,可用于荭草花有效部位在血清和尿液中的代谢研究,研究结果为该药材今后的药效物质基础研究提供了理论参考。 展开更多
关键词 荭草花 有效组分 UPLC-Q-TOF-MS/MS 代谢产物 代谢途径
槲皮素在Caco-2细胞中的代谢产物分析与初步鉴定 预览
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作者 李素云 李峥 +3 位作者 王立芹 高蔚娜 张振清 郭长江 《国际药学研究杂志》 CAS 北大核心 2019年第2期123-129,136共8页
目的通过对槲皮素在人结肠腺癌细胞(Caco-2)中的代谢产物分析,探讨槲皮素在跨膜转运过程中的代谢特征。方法利用Caco-2单层细胞模拟人肠吸收模型,采用薄层色谱技术对槲皮素在Caco-2单层细胞模型上的代谢产物进行分离富集,并采用LC-MS和L... 目的通过对槲皮素在人结肠腺癌细胞(Caco-2)中的代谢产物分析,探讨槲皮素在跨膜转运过程中的代谢特征。方法利用Caco-2单层细胞模拟人肠吸收模型,采用薄层色谱技术对槲皮素在Caco-2单层细胞模型上的代谢产物进行分离富集,并采用LC-MS和LC-MS/MS技术进行定性分析,以揭示槲皮素在肠吸收模型Caco-2细胞上基本的代谢转化特征。结果对槲皮素孵育Caco-2细胞裂解液和空白PBS孵育细胞裂解液进行LC-MS全扫描及对比分析,应用薄层色谱技术对可能的代谢产物进行分离富集,对薄层色谱分离富集的样品进行流动注射扫描分析。初步探明,槲皮素孵育细胞中其他可能的代谢产物尚有:槲皮素一硫酸酯、槲皮素三硫酸酯、槲皮素葡萄糖醛酸苷、槲皮素葡糖醛酸化硫酸酯、甲基槲皮素硫酸酯和甲基槲皮素葡萄糖醛酸苷,未观察到m/z>600的可能代谢产物。结论槲皮素在Caco-2单层细胞模拟的跨膜转运过程中伴随着广泛的代谢转化,主要以甲基化、硫酸化和葡萄糖醛酸化为主,未观察到更进一步的代谢转化,甲基化作用是其代谢转化的中间环节,槲皮素及甲基槲皮素的硫酸化和葡糖醛酸化是槲皮素代谢中的重要代谢通路。 展开更多
关键词 槲皮素 Caco-2单层细胞 代谢特征 代谢产物 跨膜转运
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喜树碱衍生物NCP4在不同种属肝微粒体中代谢稳定性研究 预览
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作者 刘琼艳 张美琴 +1 位作者 卿晨 李霁 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1968-1974,共7页
探讨喜树碱衍生物NCP4在人、SD大鼠、beagle犬肝微粒体中的体外代谢稳定性及代谢产物。应用体外肝微粒体孵育体系,采用HPLC-UV-MS(Q-TOF)法,考察NCP4的代谢稳定性,并推断其代谢产物结构。结果显示,NCP4在Beagle犬和人肝微粒体温孵代谢... 探讨喜树碱衍生物NCP4在人、SD大鼠、beagle犬肝微粒体中的体外代谢稳定性及代谢产物。应用体外肝微粒体孵育体系,采用HPLC-UV-MS(Q-TOF)法,考察NCP4的代谢稳定性,并推断其代谢产物结构。结果显示,NCP4在Beagle犬和人肝微粒体温孵代谢动力学参数T l/2(min)相当,而在SD大鼠肝微粒体温孵的T l/2(min)相差较大;此外,NCP4在SD大鼠肝微粒体中生成m/z[M+Na]^+为502、460、344的代谢产物,在Beagle犬、人肝微粒体中生成m/z[M+Na]^+为388、390、448的代谢产物。结果表明Beagle犬与人肝微粒体温孵体系中NCP4底物的代谢稳定性基本一致,且NCP4在beagle犬与人的肝微粒体代谢产物相同。可以为NCP4临床前安全性评价的实验动物选择提供依据。 展开更多
关键词 NCP4 喜树碱衍生物 肝微粒体 代谢产物 代谢稳定性
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迷迭香酸的大鼠体内代谢产物及代谢途径分析
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作者 郭少波 徐露露 +4 位作者 蒋丽娟 王菲 王子健 张加余 刘斌 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第21期4704-4712,共9页
迷迭香酸是薄荷、丹参、迷迭香、紫苏等中药的有效成分。目前对迷迭香酸的体内代谢过程和代谢产物尚不明确,该研究对迷迭香酸在大鼠体内的代谢进行分析。采用UHPLC-LTQ-OrbitrapHRMS对迷迭香酸在大鼠体内的代谢产物和代谢途径进行分析... 迷迭香酸是薄荷、丹参、迷迭香、紫苏等中药的有效成分。目前对迷迭香酸的体内代谢过程和代谢产物尚不明确,该研究对迷迭香酸在大鼠体内的代谢进行分析。采用UHPLC-LTQ-OrbitrapHRMS对迷迭香酸在大鼠体内的代谢产物和代谢途径进行分析。大鼠灌胃给药后,收集大鼠血浆、尿液和粪便样品。经固相萃取法处理生物样品后,采用Acquity UPLC BEH C18色谱柱(2. 1 mm×100 mm,1. 7μm),以0. 1%甲酸水溶液(A)-乙腈(B)为流动相,梯度洗脱,流速0. 30 m L·min-1,柱温35℃。在正负离子模式下对比含药血浆、尿液、粪便及对应的空白组样品进行分析。通过分析高分辨质谱提供的准分子离子峰和碎片离子信息,结合对照品与文献报道结果,共从大鼠生物样品中筛选鉴定了包括原型在内的36个代谢产物,主要代谢途径为迷迭香酸分解为小分子化合物(反式咖啡酸、香豆酸、间羟基苯甲酸和丹参素)后进一步发生硫酸酯化、甲基化、葡萄糖醛酸结合和葡萄糖结合等反应。结果表明,应用UHPLC-LTQ-Orbitrap高分辨液质联用技术可较全面地阐明迷迭香酸在大鼠体内的代谢产物和代谢途径,为进一步的药效学和毒理学研究提供借鉴。 展开更多
关键词 UHPLC-LTQ-Orbitrap 迷迭香酸 代谢产物 代谢途径
矢车菊素-3-葡萄糖苷的吸收、代谢及生理功能研究进展 预览
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作者 胡睿智 贺宇佳 +1 位作者 何子煜 伍树松 《动物营养学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期2052-2062,共11页
矢车菊素-3-葡萄糖苷是自然界中分布最为广泛的一种花青素,因其强抗氧化、抗炎等生理功能而具有潜在促生长、抗腹泻等作用,但其在体内可被迅速代谢,进入血液循环的大部分为其代谢产物。因此,矢车菊素-3-葡萄糖苷的生理功能在很大程度上... 矢车菊素-3-葡萄糖苷是自然界中分布最为广泛的一种花青素,因其强抗氧化、抗炎等生理功能而具有潜在促生长、抗腹泻等作用,但其在体内可被迅速代谢,进入血液循环的大部分为其代谢产物。因此,矢车菊素-3-葡萄糖苷的生理功能在很大程度上基于其代谢产物的生理活性。本文就矢车菊素-3-葡萄糖苷在体内的吸收率、吸收部位、主要代谢途径及代谢产物的生理功能进行综述,为其在新型无抗饲料添加剂中的应用提供理论依据。 展开更多
关键词 矢车菊素-3-葡萄糖苷 代谢 代谢产物 生理功能
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代谢酶在癌症发展中的非代谢功能 预览
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作者 Sean Lu Yugang Wang 《癌症》 SCIE CAS CSCD 2019年第5期199-206,共8页
代谢是一种基本的生物学过程,由代谢酶催化的一系列反应组成。最新研究发现,在许多重要的细胞活动中,癌细胞的异常信号可以诱导代谢酶的非代谢功能,包括代谢酶介导的蛋白质翻译后修饰,例如磷酸化、乙酰化和琥珀酰化。目前研究最多的是... 代谢是一种基本的生物学过程,由代谢酶催化的一系列反应组成。最新研究发现,在许多重要的细胞活动中,癌细胞的异常信号可以诱导代谢酶的非代谢功能,包括代谢酶介导的蛋白质翻译后修饰,例如磷酸化、乙酰化和琥珀酰化。目前研究最多的是代谢酶使蛋白质磷酸化,而不是将其作为代谢底物。一些代谢酶改变了亚细胞定位,使其代谢产物直接参与非代谢活动。本综述着重介绍了几种引起癌症发展的代谢酶的非代谢功能,加深了我们对这些代谢酶的理解,并评估了靶向这些酶的非代谢功能的治疗方法在癌症治疗中的潜在价值。 展开更多
关键词 代谢 功能 蛋白激酶 代谢产物 磷酸化 乙酰化 琥珀酰化 线粒体
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UFLC-MS/MS研究胡椒碱在不同种属肝微粒体中的代谢稳定性和代谢表型 预览
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作者 苟立平 邓星 +2 位作者 罗莉娅 汤明海 万丽 《天然产物研究与开发》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期216-221,353共7页
应用体外肝微粒体孵育体系,考察胡椒碱在人、SD大鼠、小鼠、恒河猴和比格犬5个种属肝微粒体中的代谢稳定性,比较代谢的种属差异,确定其在人肝微粒体中的代谢表型。通过UFLC-MS/MS检测方法,测定胡椒碱在各个种属肝微粒体中孵育后的剩余浓... 应用体外肝微粒体孵育体系,考察胡椒碱在人、SD大鼠、小鼠、恒河猴和比格犬5个种属肝微粒体中的代谢稳定性,比较代谢的种属差异,确定其在人肝微粒体中的代谢表型。通过UFLC-MS/MS检测方法,测定胡椒碱在各个种属肝微粒体中孵育后的剩余浓度,考察他们的代谢稳定性及体外代谢动力学参数。采用化学抑制法考察胡椒碱在人肝微粒体中的代谢表型。结果表明胡椒碱在人、SD大鼠、小鼠、恒河猴和比格犬的肝微粒体中,半衰期T1/2分别为31.36、48.46、138.60、147.45、165.00min;体外固有清除率CLint分别为0.0442、0.0286、0.0100、0.0094、0.0084mL/(mL·mg);在人肝微粒体中,胡椒碱主要被CYP3A4和CYP2C9酶代谢。推测胡椒碱在各种肝微粒体中的代谢均相对较稳定,其中大鼠和人的肝微粒体代谢性质最相近,在后续的实验中可以考虑用大鼠的代谢结果预测人的代谢结果;人肝微粒体中参与胡椒碱代谢的酶主要有CYP3A4和CYP2C9。 展开更多
关键词 胡椒碱 代谢稳定性 酶表型 代谢产物 肝微粒体
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细胞代谢组学研究方法和应用 预览
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作者 刘昕朋 张斌 《基础医学与临床》 CSCD 2019年第3期414-418,共5页
细胞代谢直接或间接参与细胞活动的各个方面,代谢组学技术能够检测和鉴定内源性生化反应产物,精确揭示细胞内代谢途径和过程的信息。细胞代谢组学作为代谢组学研究的一个新兴的方向,在疾病诊断、毒理学研究、药理机制和细胞培养微环境... 细胞代谢直接或间接参与细胞活动的各个方面,代谢组学技术能够检测和鉴定内源性生化反应产物,精确揭示细胞内代谢途径和过程的信息。细胞代谢组学作为代谢组学研究的一个新兴的方向,在疾病诊断、毒理学研究、药理机制和细胞培养微环境等多个领域都有所应用。 展开更多
关键词 细胞代谢组学 研究流程 代谢产物
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基于UGTIA1抑制作用考察大黄素肝毒性作用
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作者 汪祺 杨建波 +2 位作者 刘越 文海若 马双成 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第7期1177-1184,共8页
目的:以胆红素代谢过程中UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1)介导的胆红素葡萄糖醛酸结合环节为切入点,评价大黄素潜在肝毒性风险。方法:以胆红素为UCGT1A1底物,以表观抑制常数Ki为评价指标,采用体外肝微粒体孵育法,启动Ⅱ相代谢反应,考... 目的:以胆红素代谢过程中UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1)介导的胆红素葡萄糖醛酸结合环节为切入点,评价大黄素潜在肝毒性风险。方法:以胆红素为UCGT1A1底物,以表观抑制常数Ki为评价指标,采用体外肝微粒体孵育法,启动Ⅱ相代谢反应,考察大黄素原型成分的抑制作用,启动Ⅰ、Ⅱ相代谢反应,考察代谢产物及原型成分的综合抑制作用。结果:仅启动Ⅱ相反应时,大黄素以原型形式直接作用于UGT1A1,表现为中强抑制,抑制类型为竞争型抑制;同时启动Ⅰ、Ⅱ两相反应时,大黄素对UGTIA1的抑制作用转为弱抑制,提示大黄素存在Ⅰ相代谢过程,并且其Ⅰ相代谢产物对UGT1A1抑制作用较弱。结论:本实验初步证明大黄素原型对UGTIA1存在抑制作用,经由Ⅰ相代谢后抑制作用降低,肝毒性风险降低。 展开更多
关键词 大黄素 蒽醌 胆红素 内源性物质 UDP-葡萄糖醛酸转移酶1A1(UGT1A1) 大鼠肝微粒体(RLM) 代谢 代谢产物
黄酒酒曲微生物及其代谢产物的研究进展 预览 被引量:2
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作者 杜丹 解修超 +4 位作者 李新生 邓百万 肖玉祥 吴东平 翟树峰 《生物资源》 CAS 2019年第2期104-111,共8页
黄酒发酵过程中的微生物主要来源于酒曲的添加,这些微生物的相互作用以及代谢产物对黄酒的品质和风格具有重要作用。本文在检索近年来黄酒酒曲微生物研究相关文献资料的基础上,综述了黄酒酒曲中细菌、真菌的多样性,制曲过程中微生物的... 黄酒发酵过程中的微生物主要来源于酒曲的添加,这些微生物的相互作用以及代谢产物对黄酒的品质和风格具有重要作用。本文在检索近年来黄酒酒曲微生物研究相关文献资料的基础上,综述了黄酒酒曲中细菌、真菌的多样性,制曲过程中微生物的动态变化,酒曲中主要微生物的代谢产物对黄酒品质的作用以及微生物代谢产生安全风险类物质的研究现状,并对今后的研究工作进行了展望,旨在为黄酒微生物的深入研究提供参考。 展开更多
关键词 黄酒酒曲 微生物多样性 代谢产物 黄酒品质
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