期刊文献+
共找到901篇文章
< 1 2 46 >
每页显示 20 50 100
高效毕赤酵母表达载体的改造与应用 预览
1
作者 侯增淼 李晓颖 +2 位作者 高恩 杨小琳 赵金礼 《生物学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期107-111,共5页
构建一种可促进外源蛋白在毕赤酵母中高表达的载体,实现在同一载体中外源基因与二硫键异构酶共表达,同时失活YPS1基因。以pPICZαA载体为骨架载体,将酵母YPS1基因C端和N端非功能区序列连接至pPICZαA载体,获得重组载体pPICZαA-YPSΔ;... 构建一种可促进外源蛋白在毕赤酵母中高表达的载体,实现在同一载体中外源基因与二硫键异构酶共表达,同时失活YPS1基因。以pPICZαA载体为骨架载体,将酵母YPS1基因C端和N端非功能区序列连接至pPICZαA载体,获得重组载体pPICZαA-YPSΔ;将酵母PDI基因序列连接至pPICZαA载体,获得重组载体pPICZαA-PDI,再以重组载体pPICZαA-PDI为模板通过PCR获得PDI表达盒,然后将PDI表达盒连接至重组载体pPICZαA-YPSΔ,筛选获得高效表达载体pPICZαA-PDI-YPSΔ。最后,将外源基因HSA、hGH导入此载体,转化毕赤酵母GS115,检测HSA和hGH蛋白的表达。结果显示,高效表达载体pPICZαA-PDI-YPSΔ构建成功,外源蛋白HSA、hGH利用此载体,可获得高表达,具有很好的工业前景。 展开更多
关键词 YPS1基因 PDI表达盒 毕赤酵母 血清白蛋白 生长激素
在线阅读 下载PDF
芹菜素与人血清白蛋白的相互作用研究
2
作者 江名 姚婉娟 +1 位作者 盖爽爽 蒋才云 《分子科学学报:中英文版》 CAS 北大核心 2019年第4期350-352,共3页
通过荧光光谱研究与质谱验证,得出人血清白蛋白分子仅能结合1个芹菜素分子;分子对接理论计算发现,芹菜素分子结合在人血清白蛋白的ⅡA亚域中.
关键词 芹菜素 血清白蛋白 相互作用
吴茱萸碱与人血清白蛋白相互作用的荧光光谱研究 预览
3
作者 于湛 苗瑞丹 +4 位作者 韩忠保 王瑶 刘丽艳 辛士刚 张洪波 《沈阳师范大学学报:自然科学版》 CAS 2019年第4期304-308,共5页
采用荧光光谱法,研究了在不同温度与生理pH条件下吴茱萸碱同人血清白蛋白的相互作用。研究结果表明,吴茱萸碱可有效地猝灭人血清白蛋白的荧光发射,并且其猝灭常数与溶液温度成反比,其猝灭机制为吴茱萸碱同人血清白蛋白形成了稳定的非共... 采用荧光光谱法,研究了在不同温度与生理pH条件下吴茱萸碱同人血清白蛋白的相互作用。研究结果表明,吴茱萸碱可有效地猝灭人血清白蛋白的荧光发射,并且其猝灭常数与溶液温度成反比,其猝灭机制为吴茱萸碱同人血清白蛋白形成了稳定的非共价复合物而引起的静态猝灭。复合物稳定常数大于10 4 L/mol,复合物中主客体之比为1∶1。依照Van t Hoff方程获对荧光光谱结果进行计算得了不同温度下吴茱萸碱与人血清白蛋白相互作用的热力学参数,其中ΔG、ΔH和ΔS均小于0,由此可见推动此复合物形成的主要作用力是氢键和范德华力。进一步采用了同步荧光光谱法研究了吴茱萸碱与人血清白蛋白可能的结合位点,并且通过分子对接模拟推测了复合物的结构,结果表明吴茱萸碱最可能结合在人血清白蛋白的Trp214残基附近。 展开更多
关键词 吴茱萸碱 血清白蛋白 同步荧光光谱法 荧光猝灭法 分子对接
在线阅读 下载PDF
荧光光谱法结合分子对接研究人血清白蛋白对齐墩果酸与熊果酸的异构体识别作用 预览
4
作者 韩忠保 吴雨杭 +3 位作者 米媛媛 刘丽艳 苏桂田 于湛 《光谱学与光谱分析》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2019年第7期2190-2195,共6页
五环三萜化合物齐墩果酸(OA)与熊果酸(UA)为同分异构体,具有相似的理化性质和稍有差异的药理活性。目前人们主要采用各种色谱、质谱类方法实现对OA与UA的异构体识别,未见使用荧光光谱法的报道。提出了一种使用荧光猝灭法实现对OA与UA异... 五环三萜化合物齐墩果酸(OA)与熊果酸(UA)为同分异构体,具有相似的理化性质和稍有差异的药理活性。目前人们主要采用各种色谱、质谱类方法实现对OA与UA的异构体识别,未见使用荧光光谱法的报道。提出了一种使用荧光猝灭法实现对OA与UA异构体识别的方法。首先考察了两种常见的血清蛋白—牛血清白蛋白(BSA)与人血清白蛋白(HSA)同OA与UA的作用情况,结果表明OA与UA均可有效地猝灭BSA与HSA的荧光发射。对所得荧光猝灭数据计算可知OA,UA与BSA,HSA作用的双分子猝灭速率常数(Kq)均远大于生物大分子荧光猝灭所观察到的最大散射碰撞速率常数2.0×10^10L·(mol·s)^-1,说明猝灭类型均为静态猝灭,即OA与UA均是通过与BSA及HSA形成稳定复合物方式实现荧光猝灭的。应用双对数方程对所得荧光猝灭数据计算可知OA,UA与BSA,HSA所形成的复合物中结合位点数在0.90~1.26之间,说明所形成的复合物为1∶1型。BSA与OA,UA所形成复合物的表观结合常数(KA)为同一数量级,相差不大,但是HSA与OA,UA所形成复合物的KA差别很大,HSA-UA复合物的KA比HSA-OA复合物高124.91倍,表明HSA-UA复合物的稳定性更强。同步荧光实验结果显示,OA与UA的加入对于HSA波长差(Δλ)为60nm同步荧光光谱的影响大于Δλ为15nm的同步荧光光谱,由此可以说明OA与UA在HSA上的结合位点可能位于Trp残基附近。分子对接模拟计算结果表明OA与UA均对接在HSA结构中一个疏水性空腔中,主客体之间存在强烈的氢键与疏水作用。OA同Arg218,His242,Pro447等残基间存在氢键作用,键长分别为2.95,2.97与3.17,此外还与Lys195,Lys199,Trp214,Arg222,Leu238,Asp451和Tyr452等七个氨基酸残基间存在疏水作用。UA同Trp214,Arg218和Lys444等残基存在氢键作用,键长分别为3.01,2.88与2.65,此外还与Leu198,Gln221,Arg222,Asn295,Val343,Pro447,Cys448,Asp451和Val455等9个氨基酸残基间存在疏水作用。由于UA同HSA� 展开更多
关键词 血清白蛋白 齐墩果酸 熊果酸 异构体识别 分子对接
在线阅读 下载PDF
香菇中麦角钙化甾醇含量的测定及其在人体内的传输机制
5
作者 郑世杰 张蕊 +3 位作者 杨树德 图力古尔 李玉 包海鹰 《菌物学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期739-752,共14页
在阳光照射和自然阴干两种干燥方式下,测定了香菇中麦角钙化甾醇的含量。在不同实验条件下,测定了麦角甾醇转化为麦角钙化甾醇的转化率。在模拟生理条件下,通过荧光光谱、同步荧光光谱、三维荧光光谱、位点竞争实验、紫外可见吸收光谱... 在阳光照射和自然阴干两种干燥方式下,测定了香菇中麦角钙化甾醇的含量。在不同实验条件下,测定了麦角甾醇转化为麦角钙化甾醇的转化率。在模拟生理条件下,通过荧光光谱、同步荧光光谱、三维荧光光谱、位点竞争实验、紫外可见吸收光谱和分子对接方法对麦角钙化甾醇与人血清白蛋白相互作用过程中的机制和构象变化进行了系统研究,从而揭示了麦角钙化甾醇在体内的传输机制。结果表明,阳光照射能够提高香菇中麦角钙化甾醇含量。麦角甾醇在溶液状态下经过紫外光照射4h,麦角甾醇转化为麦角钙化甾醇的转化率为21%。荧光光谱表明麦角钙化甾醇通过静态猝灭机制猝灭人血清白蛋白的内源荧光。在288K时有利于麦角钙化甾醇与人血清白蛋白的结合,在较高温度下麦角钙化甾醇不能与人血清白蛋白结合。热力学参数分析和分子对接结果表明,疏水作用、氢键和范德华力是结合过程中的主要作用力。位点竞争实验和同步荧光光谱表明位点I是麦角钙化甾醇和人血清白蛋白相互作用的主要结合位点。结合过程中能够发生能量转移,结合距离是3.46nm。结合过程轻微地改变人血清白蛋白的结构和微环境。 展开更多
关键词 香菇 麦角钙化甾醇 血清白蛋白 荧光 相互作用 分子对接
典型生物碱与血清蛋白相互作用CE分析方法比较与理论建模研究
6
作者 夏琪涵 郭明 +2 位作者 侯平 顾奕 赵富荣 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第5期906-912,共7页
利用毛细管电泳技术建立咖啡因(caffeine)和人血清白蛋白(HSA)相互作用的分析方法。在生理条件下建立配体-受体相互作用模型(caffeine-HSA),通过前沿分析(frontal-analysis, FA)法、简化Hummel-Dreyer (HD)法、区段-区段动力学(plug-plu... 利用毛细管电泳技术建立咖啡因(caffeine)和人血清白蛋白(HSA)相互作用的分析方法。在生理条件下建立配体-受体相互作用模型(caffeine-HSA),通过前沿分析(frontal-analysis, FA)法、简化Hummel-Dreyer (HD)法、区段-区段动力学(plug-plug kinetic, PPK)法测定两者间的相互作用。运用非线性方程、Scatchard方程、Klotz方程获得caffeine-HSA的相互作用参数,进而分析理论模型适用度。结果表明:FA法、HD法、PPK法均适用于caffeineHSA相互作用体系的分析,其中HD法最优,模型适用度分析得出非线性回归方程为最适理论模型。相互作用参数测试表明, caffeine-HSA相互作用体系之间发生的结合为单一类型的结合位点且结合稳定强度适中。相关工作阐明了caffeine-HSA相互作用的机制,可为典型生物碱的深入研究提供有益参考。 展开更多
关键词 生物碱 咖啡因 血清白蛋白 理论模型 相互作用参数
基于光谱法和计算模拟研究PFBSK与HSA的相互作用 预览
7
作者 魏雨晨 易忠胜 +2 位作者 徐婕 赵赛 王海洋 《桂林理工大学学报》 CAS 北大核心 2019年第2期474-481,共8页
采用分子对接、动力学模拟和荧光光谱法研究全氟丁基磺酸钾(PFBSK)和人血清白蛋白(HSA)的相互作用机制。分子对接分析表明,PFBSK在HSA的位点Ⅱ处以氢键作用力稳定结合。动力学模拟的结果表明,PFBSK与HSA相互作用产生的复合物具有良好的... 采用分子对接、动力学模拟和荧光光谱法研究全氟丁基磺酸钾(PFBSK)和人血清白蛋白(HSA)的相互作用机制。分子对接分析表明,PFBSK在HSA的位点Ⅱ处以氢键作用力稳定结合。动力学模拟的结果表明,PFBSK与HSA相互作用产生的复合物具有良好的稳定性,并使HSA的构象发生改变。结合自由能贡献分析表明,ARG348、ARG484、ARG485、ALA449为PFBSK与HSA结合的关键氨基酸残基。荧光光谱试验显示PFBSK和HSA的结合淬灭了HSA的内源性荧光,淬灭机制为静态淬灭。根据热力学参数吉布斯自由能(ΔG<0)、焓变(ΔH<0)和熵变(ΔS<0),可推断PFBSK和HSA的相互作用力主要是氢键和范德华力,这与分子对接和结合自由能分析结论一致。 展开更多
关键词 全氟丁基磺酸钾 血清白蛋白 分子对接 分子动力学模拟 荧光光谱法
在线阅读 下载PDF
龙葵碱人血清白蛋白纳米粒的制备与工艺研究
8
作者 吴品昌 史锐 +2 位作者 方德宇 张晓丽 姜家康 《中华中医药学刊》 CAS 北大核心 2019年第4期952-955,共4页
目的:为解决龙葵具有毒性、生物利用度低、靶向性差等问题,采用去溶剂化-交联法制备龙葵碱人血清白蛋白纳米粒,并优化出最佳制备工艺条件。方法:以龙葵碱为模型药物,以人血清白蛋白为载体,创新性使用还原性GSH为交联剂,制备龙葵碱人血... 目的:为解决龙葵具有毒性、生物利用度低、靶向性差等问题,采用去溶剂化-交联法制备龙葵碱人血清白蛋白纳米粒,并优化出最佳制备工艺条件。方法:以龙葵碱为模型药物,以人血清白蛋白为载体,创新性使用还原性GSH为交联剂,制备龙葵碱人血清白蛋白纳米粒。以纳米粒的包封率和粒径为评价指标,通过正交试验优化纳米粒制备工艺。结果:正交试验结果表明,在HAS质量30 mg、乙醇体积70 mL、龙葵碱的质量15.0 mg、GSH体积为200μL,搅拌速度600 r/min条件下,得到高包封率粒径100 nm左右的龙葵碱白蛋白纳米粒。 展开更多
关键词 龙葵碱 血清白蛋白 正交试验 纳米粒
人血清白蛋白用于动脉斑块内骨桥蛋白分子成像的实验研究 预览
9
作者 许梦琪 包志宏 +3 位作者 王亚斌 张继彬 杨宁 曹丰 《中华保健医学杂志》 2019年第2期93-95,共3页
目的通过构建基于人血清白蛋白(HSA)的光学纳米探针(ICG-HSA-OPN),靶向合成型平滑肌细胞,实现对动脉易损斑块的精准识别。方法HSA耦联骨桥蛋白(OPN)活性短肽后,于水溶液中通过静电作用包载吲哚菁绿(ICG)自组装为纳米颗粒。用透射电镜和... 目的通过构建基于人血清白蛋白(HSA)的光学纳米探针(ICG-HSA-OPN),靶向合成型平滑肌细胞,实现对动脉易损斑块的精准识别。方法HSA耦联骨桥蛋白(OPN)活性短肽后,于水溶液中通过静电作用包载吲哚菁绿(ICG)自组装为纳米颗粒。用透射电镜和紫外光谱对探针进行表征,CCK-8实验检测探针对MOVAS细胞系的毒性,激光共聚焦显微镜观察细胞摄取能力。结果纳米颗粒呈球形,粒径均一,大小约为20nm;紫外光谱显示ICG已成功包载入HSA纳米探针,CCK-8结果表明不同浓度纳米探针(ICG0~100μg/ml)的细胞存活率与对照组的差异无统计学意义(P≥0.05);激光共聚焦显微镜下可见靶向OPN纳米探针组细胞摄取能力明显强于非靶向组。结论本研究成功构建了能够特异性靶向易损斑块内合成型平滑肌细胞的纳米探针,且生物相容好。 展开更多
关键词 易损斑块 纳米探针 骨桥蛋白 血清白蛋白
在线阅读 下载PDF
共价酪氨酸激酶抑制剂的代谢和药动学
10
作者 刘晓云 陈笑艳 钟大放 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期432-439,共8页
共价酪氨酸激酶抑制剂通过与靶蛋白中的半胱氨酸形成共价键,抑制肿瘤细胞的信号通路转导,具有高效能和持续时间长、克服耐药性的优点。本文综述了已经上市的共价酪氨酸激酶抑制剂的代谢和药动学。目前FDA批准上市的共价酪氨酸激酶抑制... 共价酪氨酸激酶抑制剂通过与靶蛋白中的半胱氨酸形成共价键,抑制肿瘤细胞的信号通路转导,具有高效能和持续时间长、克服耐药性的优点。本文综述了已经上市的共价酪氨酸激酶抑制剂的代谢和药动学。目前FDA批准上市的共价酪氨酸激酶抑制剂有阿法替尼、来那替尼、达克替尼、奥希替尼、依鲁替尼和阿可替尼。吡咯替尼是由中国自主研发,最近获批上市的抗肿瘤新药。共价酪氨酸激酶抑制剂能够与血浆蛋白,尤其是人血清白蛋白发生共价结合,从而影响这类药物的药动学。 展开更多
关键词 共价酪氨酸激酶抑制剂 代谢 药动学 血清白蛋白 共价结合
长效FGF23抑制剂的设计及其在毕赤酵母中的制备
11
作者 张秀美 崔家俊 +5 位作者 姜银杰 付南燕 杨婧 周智兴 张宁园 钱凯 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第2期380-385,共6页
低磷血症是人类磷代谢失常的常见疾病,成纤维细胞生长因子23 (fibroblast growth factor-23, FGF23)可以作用于肾曲小管减少肾脏对无机磷重吸收。保留C端73个氨基酸的FGF23C-tail作为FGF23的抑制剂,可以增加肾脏对无机磷重吸收,因此FGF2... 低磷血症是人类磷代谢失常的常见疾病,成纤维细胞生长因子23 (fibroblast growth factor-23, FGF23)可以作用于肾曲小管减少肾脏对无机磷重吸收。保留C端73个氨基酸的FGF23C-tail作为FGF23的抑制剂,可以增加肾脏对无机磷重吸收,因此FGF23C-tail在低磷血症的药物开发中显得尤为重要。本文首次将FGF23C-tail与人血清白蛋白(human serum albumin, HSA)融合,并尝试在毕赤酵母表达系统制备表达。融合PCR构建重组基因,经克隆株的抗性筛选和表达量筛选,获得一株毕赤酵母高产量的表达菌株,摇瓶的表达量为43.7 mg·L-1。5 L发酵罐的研究表明,表达量可高达265.6 mg·L-1。经三步纯化步骤后,获得纯度大于95%的FGF23C-tail-HSA融合蛋白。经宜春学院伦理委员会批准,蛋白的体内大鼠实验显示, FGF23C-tail-HSA具有FGF23抑制剂的功能,且能显著地提高大鼠的血磷水平。本研究为FGF23C-tail-HSA生理学活性的深入研究和FGF23C-tail的药物开发提供基础。 展开更多
关键词 成纤维细胞生长因子23 抑制剂 血清白蛋白 低磷血症
光谱法研究铜离子荧光探针与人血清白蛋白的相互作用 预览
12
作者 朱琳 马明硕 柳彩云 《应用化工》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期2053-2056,共4页
运用紫外以及荧光光谱对铜离子荧光探针(DQX-1)与人血清白蛋白的相互作用进行了研究。结果表明,此探针与HSA结合,形成复合物,探针能够有规律的猝灭HSA的荧光,猝灭机理证明为静态猝灭。由两者之间的相互作用力,判别出:探针DQX-1和HAS之... 运用紫外以及荧光光谱对铜离子荧光探针(DQX-1)与人血清白蛋白的相互作用进行了研究。结果表明,此探针与HSA结合,形成复合物,探针能够有规律的猝灭HSA的荧光,猝灭机理证明为静态猝灭。由两者之间的相互作用力,判别出:探针DQX-1和HAS之间发生自动的结合,主要依靠的作用力是氢键和范德华力。通过探针DQX-1和HAS之间的结合距离为5.42 nm,说明两者之间能够发生非辐射能量的转移。同步荧光和三维荧光光谱数据表明,加入DQX-1后HSA的构象也发生变化。 展开更多
关键词 探针 荧光 血清白蛋白 结合常数
在线阅读 下载PDF
5种维生素对卡铂与人血清白蛋白作用影响的荧光法研究 预览
13
作者 霍彩霞 何丽君 +1 位作者 谢敏 许世红 《甘肃高师学报》 2019年第5期19-23,共5页
用荧光光谱法和同步荧光光谱法研究了卡铂(CBP)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用以及5种维生素对其相互作用的影响.结果表明,在303~315K的温度范围内,CBP能使HSA的内源荧光发生静态猝灭,并对蛋白质的构象产生影响,二者通过静电作用相互结... 用荧光光谱法和同步荧光光谱法研究了卡铂(CBP)与人血清白蛋白(HSA)的相互作用以及5种维生素对其相互作用的影响.结果表明,在303~315K的温度范围内,CBP能使HSA的内源荧光发生静态猝灭,并对蛋白质的构象产生影响,二者通过静电作用相互结合形成1:1的复合物;5种维生素的介入进一步加强了卡铂与HSA的荧光静态猝灭作用,同时与药物和蛋白的结合形成竞争,降低了药物与蛋白间的结合常数,从而降低了结合物的稳定性,减少了游离型药物含量,造成药效减弱. 展开更多
关键词 卡铂 血清白蛋白 维生素 荧光光谱法
在线阅读 下载PDF
多柔比星与人血清白蛋白相互作用及体外药物释放研究
14
作者 吴刚 《湖南师范大学学报:医学版》 2019年第3期189-192,共4页
目的 :研究多柔比星(DOX)与人类血清白蛋白(HSA)的相互作用及相互作用之后对白蛋白构象和DOX释放的影响。方法 :等温滴定量热法(ITC)、荧光光谱法、圆二色谱法及体外释放实验研究。结果 :DOX可以与HSA发生由焓驱动的自发反应,其结合常数... 目的 :研究多柔比星(DOX)与人类血清白蛋白(HSA)的相互作用及相互作用之后对白蛋白构象和DOX释放的影响。方法 :等温滴定量热法(ITC)、荧光光谱法、圆二色谱法及体外释放实验研究。结果 :DOX可以与HSA发生由焓驱动的自发反应,其结合常数为8.38×104,结合位点为8.18,即每个HSA上约吸附8个DOX分子。DOX可以淬灭HSA的荧光,淬灭常数为5.9×10~3。DOX降低了HSA的α-螺旋,由48.1%变为38.3%。体外药物释放实验表明与HSA结合可以减缓DOX的释放,使DOX 48h内的累积释放量低至32.38%。结论 :DOX与HSA主要由氢键和静电作用稳定吸附,吸附后改变了HSA的二级结构,DOX释放减慢,有利于DOX在血液循环中发挥持续作用。 展开更多
关键词 多柔比星 血清白蛋白 相互作用 等温滴定量热法
罗丹明类荧光分子探针与血清白蛋白之间相互作用的研究 被引量:1
15
作者 曾晓丹 马明硕 +1 位作者 柳彩云 朱琳 《基因组学与应用生物学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期129-134,共6页
本研究旨在对罗丹明类荧光探针ZM-6与人血清白蛋白(HSA)的相互作用进行研究。采用了荧光光谱法、三维荧光光谱法、同步荧光光谱法以及CD光谱法在模拟生理条件下对二者的相互作用以及HSA的构象进行了研究。研究结果表明,探针与ZM-6之间... 本研究旨在对罗丹明类荧光探针ZM-6与人血清白蛋白(HSA)的相互作用进行研究。采用了荧光光谱法、三维荧光光谱法、同步荧光光谱法以及CD光谱法在模拟生理条件下对二者的相互作用以及HSA的构象进行了研究。研究结果表明,探针与ZM-6之间的猝灭机理主要是静态猝灭方式。根据热力学数据确定了二者之间的作用力,类型为范德华力和氢键。二者之间的结合距离为4.45 nm。同时得出,ZM-6对HSA的构象产生了影响。此研究对于探针分子的设计以及修饰提供有效的数据以及理论支持。 展开更多
关键词 探针 荧光 血清白蛋白 结合常数
YM0402对映体的血浆蛋白结合率研究
16
作者 刘夏雯 张芸影 袁牧 《华西药学杂志》 CAS CSCD 2018年第5期511-515,共5页
目的明确YM0402对映体与血浆蛋白结合是否存在立体选择性差异,揭示其主要结合的蛋白种类。方法采用平衡透析法,将YM0402对映体与人血浆蛋白、人血清白蛋白(HSA)、α1-酸性糖蛋白(AGP)分别进行共孵育;分别取200μL含药血浆、HAS、AG... 目的明确YM0402对映体与血浆蛋白结合是否存在立体选择性差异,揭示其主要结合的蛋白种类。方法采用平衡透析法,将YM0402对映体与人血浆蛋白、人血清白蛋白(HSA)、α1-酸性糖蛋白(AGP)分别进行共孵育;分别取200μL含药血浆、HAS、AGP加入样品室中,取350μL缓冲液加入缓冲液室中,于37℃孵育4 h后,采用手性高效液质联用法检测两侧样品的含量。色谱柱为大赛璐Chiralpak IA-3(150 mm×2. 1 mm,3μm),流动相为甲醇,流速0. 25 mL·min (-1),柱温25℃,质谱采用正离子模式,多反应监测,离子通道分别为m/z 393→249(YM0402)、m/z 427→235(内标)。结果 0. 2~15μmol·L(-1)YM0402对映体与人血浆蛋白的结合率均高于99%;在低浓度(0. 2、1μmol·L(-1))时,A-YM0402的结合率略高于BYM0402。两对映体与HAS的结合常数分别为3. 5×10 7、1. 5×10 7M(-1),与AGP的结合常数分别为5. 7×10 5、4. 6×10 5M(-1)。结论 YM0402对映体与人血浆蛋白具有高结合率,微弱的立体选择性来源于与HSA和AGP的共同作用。 展开更多
关键词 YM0402 对映体 血浆蛋白结合率 血浆蛋白 血清白蛋白 Α1-酸性糖蛋白 液质联用 结合常数 立体选择性
线粒体靶向抗肿瘤药物的生物活性研究 预览
17
作者 毕超 《中国卫生标准管理》 2018年第9期90-92,共3页
在社会快速发展的影响下,人们对肿瘤的了解在不断的研究探索中越来越深入,并发现在肿瘤发生发展中,线粒体功能随着肿瘤的发生、发展也相应的发生着改变。线粒体是细胞死亡的关键调控因素,故线粒体靶向药物成为了抗肿瘤药物研发的重要方... 在社会快速发展的影响下,人们对肿瘤的了解在不断的研究探索中越来越深入,并发现在肿瘤发生发展中,线粒体功能随着肿瘤的发生、发展也相应的发生着改变。线粒体是细胞死亡的关键调控因素,故线粒体靶向药物成为了抗肿瘤药物研发的重要方向,尤其是针对其靶向治疗药物更成为了抗肿瘤治疗的新课题。文章主要对当前抗肿瘤新型靶向治疗药物—线粒体靶向抗肿瘤药物进行研究,对其与离体线粒体、脱氧核糖核酸(DNA)、人血清白蛋白(HSA)的相互作用及监测方法进行总结,旨在对线粒体靶向抗肿瘤药物的生物活性进行了解。 展开更多
关键词 线粒体靶向抗肿瘤药物 生物活性 离体线粒体 脱氧核糖核酸 血清白蛋白
在线阅读 下载PDF
地西泮与乙醇协同作用机制的荧光光谱分析 预览
18
作者 崔胜峰 万敬伟 周成合 《高等学校化学学报》 CSCD 北大核心 2018年第6期1178-1184,共7页
基于荧光光谱分析技术,通过体外模拟生理环境实验和动物体内实验探索了地西泮与乙醇的协同作用机制.研究结果表明,在地西泮体内代谢初期,血液中乙醇的存在可以降低地西泮-人血清白蛋白(HSA)络合物的结合平衡常数,致使血液中地西泮游... 基于荧光光谱分析技术,通过体外模拟生理环境实验和动物体内实验探索了地西泮与乙醇的协同作用机制.研究结果表明,在地西泮体内代谢初期,血液中乙醇的存在可以降低地西泮-人血清白蛋白(HSA)络合物的结合平衡常数,致使血液中地西泮游离分子的浓度相对增大,可加速地西泮分子的代谢速率,降低药物的半衰期,从而增强地西泮在体内的药效,产生协同作用. 展开更多
关键词 地西泮 酒精依赖 荧光光谱 血清白蛋白 光谱分析
在线阅读 下载PDF
毛细管电泳法考察全氟辛酸与人血清白蛋白的相互作用 预览 被引量:1
19
作者 顾奕 郭明 +2 位作者 吕达 侯平 殷欣欣 《色谱》 CSCD 北大核心 2018年第1期69-77,共9页
利用毛细管电泳(CE)技术建立了全氟辛酸( PFOA, C8HF15O2)与人血清白蛋白(HSA)相互作用的分析方 法.在生理条件下构建配体(PFOA)-受体( HSA )相互作用模型,通过淌度移动法、区段-区段动力学( plug-plug kinetic, PPK)法、... 利用毛细管电泳(CE)技术建立了全氟辛酸( PFOA, C8HF15O2)与人血清白蛋白(HSA)相互作用的分析方 法.在生理条件下构建配体(PFOA)-受体( HSA )相互作用模型,通过淌度移动法、区段-区段动力学( plug-plug kinetic, PPK)法、简化的Hummel-Dreyer (HD )法研究其与HSA的相互作用.简化的HD 法运用非线性方程、 Scatchard方程和Klotz方程获得PFOA- HSA体系的相互作用参数,进而分析了模型适用度.结果表明,淌度移动法、PPK法、简化的HD 法均适用于PFOA- HSA体系相互作用的分析,其中简化的HD 法最优.模型适用度分析得 出非线性回归方程为最适理论模型.相互作用参数测试表明PFOA- HSA相互作用体系之间发生的结合反应只有单一类型的结合位点且结合稳定.相关工作阐明了人血清白蛋白与PFOA的相互作用机制,可为PFOA毒理机制的深入研究提供有益参考. 展开更多
关键词 毛细管电泳 全氟辛酸 血清白蛋白 结合参数
在线阅读 下载PDF
利用光谱法和分子对接技术研究4-乙基-2-甲氧基苯酚与人血清白蛋白之间的相互作用 预览 被引量:1
20
作者 龚含情 陈建波 《光谱学与光谱分析》 CSCD 北大核心 2018年第6期1869-1873,共5页
4-乙基-2-甲氧基苯酚是一种被广泛应用的食品添加剂,但它也具有一定的毒性,为了探究4-乙基-2-甲氧基苯酚对人体的影响,将多种光谱技术与分子模拟等技术结合起来对4-乙基-2-甲氧基苯酚与人血清白蛋白Human Serum Albumin(HSA)之间的相... 4-乙基-2-甲氧基苯酚是一种被广泛应用的食品添加剂,但它也具有一定的毒性,为了探究4-乙基-2-甲氧基苯酚对人体的影响,将多种光谱技术与分子模拟等技术结合起来对4-乙基-2-甲氧基苯酚与人血清白蛋白Human Serum Albumin(HSA)之间的相互作用进行了较全面的研究。紫外吸收光谱的结果说明,4-乙基-2-甲氧基苯酚与人血清白蛋白之间形成了新的复合物。荧光光谱的结果说明了4-乙基-2-甲氧基苯酚的存在,可以增加人血清白蛋白的荧光强度。通过15nm的同步荧光光谱同时结合荧光增强效应方程可以计算出4-乙基-2-甲氧基苯酚与人血清白蛋白之间的结合常数,且它们之间的结合常数随着温度的升高而减小。热力学参数表明,4-乙基-2-甲氧基苯酚主要靠氢键和疏水作用力与人血清白蛋白结合在一起。同步荧光光谱、三维荧光光谱和圆二色光谱的结果说明人血清白蛋白的构象会随着4-乙基-2-甲氧基苯酚的作用而发生一定的变化。分子对接得到结果说明4-乙基-2-甲氧基苯酚键合在人血清白蛋白的IB区域。 展开更多
关键词 光谱法 分子对接 相互作用 血清白蛋白 4-乙基-2-甲氧基苯酚
在线阅读 下载PDF
上一页 1 2 46 下一页 到第
使用帮助 返回顶部 意见反馈