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JAK2抑制剂治疗骨髓增殖性肿瘤研究进展
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作者 胡敏 史高娜 +1 位作者 建功 张天泰 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期971-977,共7页
骨髓增殖性肿瘤(myelopro1iferative neoplasms,MPNs)是一类造血干细胞异常增生性疾病,主要表现为骨髓中一系或多系细胞出现异常增殖。JAK2磷酸化导致的JAK-STAT信号通路持续活化是诱发MPNs的重要原因,而JAK2激酶的突变可以使其处于持... 骨髓增殖性肿瘤(myelopro1iferative neoplasms,MPNs)是一类造血干细胞异常增生性疾病,主要表现为骨髓中一系或多系细胞出现异常增殖。JAK2磷酸化导致的JAK-STAT信号通路持续活化是诱发MPNs的重要原因,而JAK2激酶的突变可以使其处于持续的磷酸化状态,JAK2最典型的突变是假激酶区V617F的位点突变。95%的红细胞增多症(PV)以及50%的原发性骨髓纤维化(PMF)、血小板增多症(ET)患者中存在这种突变。现已明确JAK2是治疗MPNs的重要靶标,通过抑制JAK2-STAT信号通路的异常激活来治疗MPNs已成为热门研究方向。本文拟从JAK2激酶的生物学功能、JAK2与MPNs的关系以及JAK2小分子抑制剂的研发现状等角度,综述近年来JAK2抑制剂在治疗MPNs疾病的研究进展。 展开更多
关键词 JAK2激酶 JAK2抑制剂 骨髓增殖性肿瘤 JAK-STAT信号通路
钩藤水提取物中的生物碱类成分
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作者 蔡建 郭庆兰 +5 位作者 李若斐 王岳 徐成博 朱承根 杨永春 建功 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期1075-1081,共7页
通过大孔吸附树脂、MCI树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20、制备薄层色谱和反相HPLC多种色谱分离方法相结合,从中药钩藤水煎煮提取物中分离得到5个生物碱类化合物;借助波谱学分析方法鉴定它们的结构分别为单萜吲哚类生物碱(+)-(7R)-3-氧-7... 通过大孔吸附树脂、MCI树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20、制备薄层色谱和反相HPLC多种色谱分离方法相结合,从中药钩藤水煎煮提取物中分离得到5个生物碱类化合物;借助波谱学分析方法鉴定它们的结构分别为单萜吲哚类生物碱(+)-(7R)-3-氧-7-羟基-3,7-裂环二氢钩藤碱(1)、(+)-(7S)-3-氧-7-羟基-3,7-裂环二氢钩藤碱(2)、(+)-(7R)-3-氧-7-羟基-3,7-裂环钩藤碱(3)和(+)-(7S)-3-氧-7-羟基-3,7-裂环钩藤碱(4),以及β-咔啉类生物碱1,2,3,4-四氢-1-羰基-β-咔啉(5)。其中,1和2为新化合物;3和4为新天然产物,曾由异钩藤碱转化合成并经手性柱HPLC分离得到,但比旋光值有误;5为首次从该属植物中分离得到。 展开更多
关键词 茜草科 钩藤属 钩藤 水提取物 单萜生物碱 咔啉生物碱 绝对构型
腺苷衍生物差向异构体YZG-330和YZG-331的中枢抑制作用比较研究 预览
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作者 杨婉琪 贾少博 +6 位作者 李栩琳 张雨 周晓伟 岳正刚 朱承根 建功 张建军 《中国药理学通报》 CSCD 北大核心 2018年第6期785-789,共5页
目的 研究腺苷衍生物差向异构体YZG-330和YZG-331对小鼠中枢神经系统的抑制作用,并探讨其对小鼠脑内γ-氨基丁酸(GABA)和谷氨酸(Glu)水平的影响。方法 采用开场实验测定小鼠自主活动,以翻正反射消失和恢复的时间作为受试物催眠作... 目的 研究腺苷衍生物差向异构体YZG-330和YZG-331对小鼠中枢神经系统的抑制作用,并探讨其对小鼠脑内γ-氨基丁酸(GABA)和谷氨酸(Glu)水平的影响。方法 采用开场实验测定小鼠自主活动,以翻正反射消失和恢复的时间作为受试物催眠作用的评价指标;应用OPA柱前衍生化后高效液相色谱-电化学检测法测定小鼠下丘脑及大脑皮层内GABA和Glu含量。结果 差向异构体YZG-330(0.125、0.5、2 mg·kg(-1))和YZG-331(1.25、5、20 mg·kg(-1))对小鼠自主活动均有较明显的抑制作用,均能明显延长小鼠的睡眠持续时间,并缩短小鼠的入睡潜伏期;YZG-330对小鼠下丘脑和皮层中GABA和Glu水平无明显影响;YZG-331使小鼠下丘脑和皮层中GABA含量明显升高,对Glu水平无明显影响。结论 YZG-330和YZG-331均有明显的镇静、催眠作用,YZG-330表现出的中枢抑制作用强于YZG-331十倍左右,但二者发挥中枢抑制作用的机制存在一定的差异。 展开更多
关键词 中枢抑制 自主活动 差向异构体 翻正反射消失 谷氨酸 Γ-氨基丁酸
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党参水提取物中的木脂素类化学成分 被引量:7
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作者 蒋跃平 刘玉凤 +5 位作者 郭庆兰 徐成博 林生 朱承根 杨永春 建功 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第4期616-625,共10页
通过正相硅胶、大孔吸附树脂、MCI树脂、Sephadex LH-20、制备薄层色谱和反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从常用中药党参的水提取物中分离得到16个木脂素类化合物,借助波谱学分析方法鉴定它们的结构分别为:(-)-(7R,7'R,8R,8'S... 通过正相硅胶、大孔吸附树脂、MCI树脂、Sephadex LH-20、制备薄层色谱和反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从常用中药党参的水提取物中分离得到16个木脂素类化合物,借助波谱学分析方法鉴定它们的结构分别为:(-)-(7R,7'R,8R,8'S)-4,4-二羟基-3,3',5,5',7-五甲氧基-2,7'-环木脂烷(1)、(-)-(7R,8S)-二氢脱氢双松柏基醇4-O-β-吡喃葡萄糖基-(1'''→2'')-β-吡喃葡萄糖苷(2)、(-)-(7R,8S)-二氢脱氢双松柏基醇(3)、(+)-(7S,8R)-脱氢二松柏基醇(4)、(+)-蛇菰脂醛素(5)、(+)-去甲氧基松脂素(6)、(+)-松脂素(7)、(+)-表松脂酚(8)、(-)-丁香脂素(9)、(-)-皮树脂醇(10)、(-)-落叶松脂醇(11)、(-)-开环异落叶松脂醇(12)、(-)-对映-异落叶松脂醇(13)、(+)-(7S,8S)-3-甲氧基-3',7-环氧-8,4'-氧新木脂素-4,9,9'-三醇(14)、(+)-(7S,8R)-3',4-二羟基-3-甲氧基-8,4'-氧新木脂素(15)和(-)-(7R,8R)-3',4-二羟基-3-甲氧基-8,4'-氧新木脂素(16)。以上化合物均为首次从党参中分离得到;其中,化合物1为一个新的2,7'-环木脂烷类天然产物,化合物2为一个新的4',7-环氧-8,3'-新木脂烷类双糖苷。在1×10-5 mol·L-1浓度下,化合物12对半胱氨酸亚铁(Fe^2+_Cys)诱导大鼠肝微粒体脂质过氧化的抑制率为(63.4±8.3)%。 展开更多
关键词 党参 木脂素类 2 7'-环木脂烷 4' 7-环氧-8 3'-新木脂烷
天麻素及派立辛改善东莨菪碱致学习记忆障碍的构效关系 被引量:14
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作者 刘智慧 马浩 +4 位作者 王伟平 徐少锋 王玲 建功 王晓良 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第5期743-748,共6页
天麻素是天麻的主要有效成分之一,派立辛(parishin)和parishin C也是从传统中药天麻中提取到的水溶性单体化合物,它们与天麻素在结构上关系紧密。Parishin类化合物为天麻素与柠檬酸在不同羧基位点酯合后的化合物。为了比较它们改善学... 天麻素是天麻的主要有效成分之一,派立辛(parishin)和parishin C也是从传统中药天麻中提取到的水溶性单体化合物,它们与天麻素在结构上关系紧密。Parishin类化合物为天麻素与柠檬酸在不同羧基位点酯合后的化合物。为了比较它们改善学习记忆的能力,本课题组采用东莨菪碱造成的学习记忆障碍模型和在体长时程增强(long-term potentiation,LTP)记录,研究了天麻素、parishin和parishin C的作用并分析其构效关系。Morris水迷宫实验中,15和50 mg·kg^-1 parishin C,以及150 mg·kg^-1 parishin可显著改善东莨菪碱损伤的空间学习记忆能力,缩短寻找平台的潜伏期(P〈0.05),而天麻素在150 mg·kg^-1时的作用不显著。大鼠在体LTP研究结果显示,parishin C(5、10和20 mg·kg^-1)及parishin(10、30和100 mg·kg^-1)均可剂量依赖地改善东莨菪碱抑制的LTP(P〈0.05);天麻素(100 mg·kg^-1)仅有改善趋势(P〉0.05)。因而,在东莨菪碱模型中parishin C的作用强于parishin,天麻素的作用最弱。 展开更多
关键词 天麻素 派立辛 parishin C 水迷宫 长时程增强
甘青大戟中的萜类化学成分 被引量:3
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作者 陶耀武 田冶 +2 位作者 许文东 郭庆兰 建功 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2016年第3期411-419,共9页
通过正相硅胶、大孔吸附树脂、MCI树脂、Sephadex LH-20、制备薄层色谱和反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从甘青大戟乙醇提取物中分离得到16个萜类化合物;借助波谱学分析方法鉴定它们的结构分别为:黑麦草内酯肉豆蔻酸酯(1)、24-... 通过正相硅胶、大孔吸附树脂、MCI树脂、Sephadex LH-20、制备薄层色谱和反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从甘青大戟乙醇提取物中分离得到16个萜类化合物;借助波谱学分析方法鉴定它们的结构分别为:黑麦草内酯肉豆蔻酸酯(1)、24-甲烯基甘遂烷-8-烯-3β,11α二醇-7-酮(2)、黑麦草内酯(3)、3β-hydroxy-5α,6α-epoxy-7-megastigmene-9-one(4)、续随子醇A(5)、续随子醇D(6)、latilagascene F(7)、泽漆内酯A(8)、泽漆内酯B(9)、3-O-乙酰基泽漆内酯B(10)、泽漆内酯D(11)、泽漆内酯E(12)、(+)-11-乙酰氧基阿替烷-16-烯-3,14-二酮(13)、高根二醇(14)、熊果醇(15)和白桦脂醇(16)。以上化合物均为首次从甘青大戟中分离得到,其中1和2为新化合物。 展开更多
关键词 大戟属 甘青大戟根 萜类 黑麦草内酯肉豆蔻酸酯 24-甲烯基甘遂烷-8-烯-3β 11α-二醇-7-酮
小蜡树化学成分的研究 被引量:5
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作者 林生 张艳玲 +7 位作者 刘明韬 訾佳辰 甘茂罗 宋卫霞 樊晓娜 王素娟 杨永春 建功 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第13期2602-2611,共10页
运用正相和反相硅胶柱色谱、大孔吸附树脂色谱、凝胶柱色谱、反相高效液相色谱等分离和纯化方法,从小蜡树乙醇提取物中共分离得到115个化合物。应用MS,一维和二维NMR等波谱方法鉴定了它们的结构,化合物类型涉及二萜、倍半萜、三萜、香... 运用正相和反相硅胶柱色谱、大孔吸附树脂色谱、凝胶柱色谱、反相高效液相色谱等分离和纯化方法,从小蜡树乙醇提取物中共分离得到115个化合物。应用MS,一维和二维NMR等波谱方法鉴定了它们的结构,化合物类型涉及二萜、倍半萜、三萜、香豆素、木脂素、脂肪酸衍生物和简单芳香类等,其中新化合物41个。已对41个新化合物、8个香豆素、4个酚苷和12个苯乙醇苷进行了报道。该文报道余下50个已知化合物的分离和结构鉴定,其中包括6个松香烷二萜:8-羟基-12-羰基-松香烷-9(11),13-二烯-20-酸8,20-内酯(1),6,12-二羟基-松香烷-8,11,13-三烯(2),(+)-花柏酸(3),(+)-12-羟基-松香烷-20-醛基-8,11,13-三烯(4),(+)-7-羰基-松香烷-8,11,13-三烯(5)和1,11,12-三羰基-20-降松香烷-5(10),6,8,13-四烯(6);1个倍半萜和3个降倍半萜:牛尾蒿酮(7),(3R,9R)-3-羟基-7,8-二氢-β-紫罗兰酮9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(8),(3R,9S)-3-羟基-7,8-二氢-β-紫罗兰酮9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)和(3R,9R)-3-羟基-7,8-二氢-β-紫罗兰酮9-O-β-D-芹糖基(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(10);3个三萜:乌苏酸(11),白桦脂酸(12)和野鸦椿酸(13);16个木脂素:(+)-丁香脂酚(14),(+)-秦皮树脂醇(15),(+)-1-羟基丁香脂酚(16),松脂醇(17),5'-甲氧基松脂素(18),8-乙酰基松脂素(19),表松脂醇(20),(-)-橄榄树脂素(21),3,3'-二甲氧基-4,4',9-三羟基-7,9'-环氧木脂素-7'-酮(22),(+)-环橄榄树脂素(23),(+)-1-羟基丁香脂酚4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(24),(+)-1-羟基丁香脂酚4″-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(25),(+)-丁香脂酚O-β-D-吡喃葡萄糖苷(26),丁香脂酚双葡萄糖苷(27),(E)-3-{4-(β-D-吡喃葡萄糖基)-3-[2-(4-羟基-3-甲氧基苯基)-1-(羟甲基)乙基]-5-甲氧基苯基}- 展开更多
关键词 木樨科 小蜡树 化学成分
甘青大戟中的甾体类和芳香族化学成分 被引量:4
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作者 陶耀武 许文东 +1 位作者 田冶 建功 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第23期4639-4644,共6页
通过正相硅胶、大孔吸附树脂、MCI树脂、Sephadex LH-20、制备薄层色谱和反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从甘青大戟乙醇提取物中分离得到7个甾体和15个芳香族衍生物;借助波谱学分析方法鉴定它们的结构分别为:豆甾-5-烯-3β,7α-二... 通过正相硅胶、大孔吸附树脂、MCI树脂、Sephadex LH-20、制备薄层色谱和反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从甘青大戟乙醇提取物中分离得到7个甾体和15个芳香族衍生物;借助波谱学分析方法鉴定它们的结构分别为:豆甾-5-烯-3β,7α-二醇(1)、豆甾-5-烯-3β,7β-二醇(2)、豆甾-5-烯-3β-醇-7-酮(3)、豆甾-4-烯-6β-醇-3-酮(4)、豆甾-1,4-二烯-3-酮(5)、豆甾-3,6-二酮(6)、β-谷甾醇(7)、东莨菪素(8)、七叶内酯(9)、6-羟基-5,7-二甲氧基-香豆素(10)、槲皮素(11)、3,3',4'-三甲基鞣花酸(12)、对羟基苯乙基茴香酸酯(13)、间羟基苯乙醇(14)、反式桂皮酸(15)、阿魏酸(16)、3,4二羟基苯甲酸(17)、香草酸(18)、对羟基苯甲酸(19)、3,4-二羟基苯甲酸乙酯(20)、没食子酸乙酯(21)和没食子酸甲酯(22)。以上化合物均为首次从甘青大戟中分离得到。 展开更多
关键词 大戟属 甘青大戟根 甾体类 芳香族衍生物 豆甾烯衍生物
金银花水提取物的化学成分研究 被引量:17
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作者 于洋 宋卫霞 +4 位作者 郭庆兰 林生 王素娟 杨永春 建功 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第17期3496-3504,共9页
通过正相硅胶、大孔吸附树脂、MCI树脂、Sephadex LH-20、制备薄层色谱和反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从金银花中分离得到16个化合物;借助波谱学分析方法鉴定它们的结构分别为6'-O-乙酰基断马钱子苷半缩醛内酯(1)、6'-O-乙酰... 通过正相硅胶、大孔吸附树脂、MCI树脂、Sephadex LH-20、制备薄层色谱和反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从金银花中分离得到16个化合物;借助波谱学分析方法鉴定它们的结构分别为6'-O-乙酰基断马钱子苷半缩醛内酯(1)、6'-O-乙酰基裂环氧化马钱素(2)、二聚绿原酸木脂素酯(3)、鸟苷基(3'→5')腺苷单磷酸酯(4)、5'-O-甲基腺苷(5)、2'-O-甲基腺核苷(6)、腺苷(7)、紫丁香苷(8)、4-O-β-D-葡萄糖基咖啡酸甲酯(9)、(-)-双氢红花菜豆酸-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)、马钱素-7-酮(11)、7α-莫诺苷(12)、7β-莫诺苷(13)、金吉苷(14)、隐绿原酸甲酯(15)和6-羟甲基-3-羟基吡啶(16)。以上化合物均为首次从金银花中分离得到,其中1和2为新化合物,3和5为新天然产物,4为首次从植物提取物中分离鉴定的二核苷单磷酸酯。 展开更多
关键词 忍冬属 金银花 裂环环烯醚萜苷 二聚绿原酸木脂素酯 核苷
信宜润楠中的苷类成分 被引量:1
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作者 程伟 许文东 +2 位作者 朱承根 杨永春 建功 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期1102-1107,共6页
通过大孔吸附树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20柱色谱,以及反相闪式柱色谱和HPLC等多种分离方法相结合,从信宜润楠95%乙醇提物中首次分离得到10个苷类化合物;借助红外、质谱和核磁共振等波谱学分析方法分别鉴定为淫羊藿次苷B1(1),bosci... 通过大孔吸附树脂、正相硅胶、Sephadex LH-20柱色谱,以及反相闪式柱色谱和HPLC等多种分离方法相结合,从信宜润楠95%乙醇提物中首次分离得到10个苷类化合物;借助红外、质谱和核磁共振等波谱学分析方法分别鉴定为淫羊藿次苷B1(1),boscialin-3-O-β-D-glucopyranoside(2),pisumionoside(3),异落叶松脂素9'-O-β-D-吡喃木糖苷(4),5'-甲氧基异落叶松脂素9'-O-β-D-吡喃木糖苷(5),南烛木树脂酚9'-O-β-D-吡喃木糖苷(6),(E)-4-羟基苯丙-7-烯4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(7),(E)-4-羟基-3-甲氧基苯丙-7-烯4-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、4-羟基-3-甲氧基苯丙-8-烯4-O-β-D-吡喃木糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(9)和4-羟基-3,5-二甲氧基苯丙-8-烯4-O-α-L-吡喃鼠李糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖苷(10)。 展开更多
关键词 润楠属 信宜润楠 紫罗酮衍生物苷 木脂素苷 苯丙素苷
溴酚衍生物的合成及其蛋白酪氨酸磷脂酶1B抑制活性研究
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作者 朱承根 田金英 +3 位作者 叶菲 郭庆兰 徐成博 建功 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2015年第6期424-429,共6页
目的合成具有新型结构的系列溴酚衍生物,测试其体外蛋白酪氨酸磷脂酶1B(PTP1B)抑制活性并初步探讨其构效关系。方法以香草醛或3,4-二羟基苯甲醛为原料,经溴化、还原、醚化等反应制得目标化合物。借助重组人源PTP1B蛋白水解底物p NPP... 目的合成具有新型结构的系列溴酚衍生物,测试其体外蛋白酪氨酸磷脂酶1B(PTP1B)抑制活性并初步探讨其构效关系。方法以香草醛或3,4-二羟基苯甲醛为原料,经溴化、还原、醚化等反应制得目标化合物。借助重组人源PTP1B蛋白水解底物p NPP的方法,测定目标物对PTP1B的抑制活性。结果合成了18个溴酚衍生物,其结构经EI-MS、ESI-MS、1H-NMR、13C-NMR谱确证。结论目标化合物的PTP1B抑制活性与化合物中溴原子的数目、位置以及烷基链的长度有关;化合物6c体外PTP1B抑制活性最好(IC50=0.572μmol·L^-1)。 展开更多
关键词 溴酚 合成 蛋白酪氨酸磷脂酶1B
中枢腺苷A_1受体参与N~6-取代腺苷衍生物YZG-330对小鼠体温的调节
12
作者 贾少博 张缨 +1 位作者 建功 张建军 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2015年第6期690-696,共7页
腺苷受体在调节动物体温及觉醒状态的过程中扮演了重要作用。在前期研究中,本实验室使用氨茶碱(血脑屏障可透过性非选择性腺苷受体拮抗剂)拮抗了腺苷衍生物YZG-330[(2R,3S,4R,5R)-2-(hydroxymethyl)-5-(6-(((R)-1-phenylpro... 腺苷受体在调节动物体温及觉醒状态的过程中扮演了重要作用。在前期研究中,本实验室使用氨茶碱(血脑屏障可透过性非选择性腺苷受体拮抗剂)拮抗了腺苷衍生物YZG-330[(2R,3S,4R,5R)-2-(hydroxymethyl)-5-(6-(((R)-1-phenylpropyl)amino)-9H-purin-9-yl)tetrahydrofuran-3,4-diol]对小鼠体温的降低作用。本文进一步研究了化合物YZG-330对小鼠降温的作用特点,并通过给予有代表性的腺苷受体拮抗剂来确定化合物发挥药效的受体亚型。结果表明,YZG-330降低小鼠体温作用的强度和时间具有剂量依赖性,在口服0.25、1和4 mg·kg-1YZG-330 3 h内,小鼠体温下降的极值分别为(1.2±0.3)℃、(3.6±0.4)℃(P〈0.001)及(7.4±0.5)℃(P〈0.001);体温低于34℃的时间分别为0、(10±5)及(153±4)min。腹腔注射各种拮抗剂20 min后口服4 mg·kg-1 YZG-330,3 h内腺苷A1受体拮抗剂(8-cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine,DPCPX)能有效逆转YZG-330的降温作用,动物体温下降的极值为(3.5±0.7)℃(P〈0.001),体温低于34℃的时间为(8±6)min(P〈0.001);而腺苷A2a受体的拮抗剂[7-(2-phenylethyl)-5-amino-2-(2-furyl)-pyrazolo-[4,3-e]-1,2,4-triazolo[1,5-c]pyrimidine,SCH-58261]对YZG-330的降温作用无明显影响;血脑屏障不可透过性非选择性腺苷受体拮抗剂[8-(p-sulfophenyl)-theophylline hydrate,8-SPT]不能逆转YZG-330对小鼠体温的降低。结果说明中枢腺苷A1受体参与了YZG-330对小鼠的降温作用。 展开更多
关键词 体温调节 腺苷受体 腺苷受体拮抗剂
桑白皮流浸膏质量标准研究 被引量:1
13
作者 刘茂峰 谢美萍 +3 位作者 李兰 鲁安琪 建功 王素娟 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第10期1850-1854,共5页
该研究通过对不同来源的桑白皮流浸膏进行薄层鉴别、含量测定及指纹图谱等研究,建立了合理可行的质量标准。薄层鉴别方法使用聚酰胺薄膜,以冰醋酸-水(1∶3)为展开剂,在365 nm下检视。该方法专属性好,合格样品均含有与对照药材和对照... 该研究通过对不同来源的桑白皮流浸膏进行薄层鉴别、含量测定及指纹图谱等研究,建立了合理可行的质量标准。薄层鉴别方法使用聚酰胺薄膜,以冰醋酸-水(1∶3)为展开剂,在365 nm下检视。该方法专属性好,合格样品均含有与对照药材和对照品相同的显色斑点。建立了HPLC测定桑皮苷A含量的方法,色谱条件为:甲醇-水(25∶75)为流动相;检测波长326nm;标准曲线为Y=46.965X,r=0.999 6;线性范围4.6~228 mg·L^-1。14批样品中4批桑皮苷A的质量分数小于0.5 g·L^-1,其余样品质量分数均大于2.0 g·L^-1,建议将桑皮苷A的含量限量定为不少于1.5 g·L^-1。使用HPLC梯度洗脱,利用中药色谱指纹图谱相似度评价系统对桑白皮流浸膏的指纹图谱进行评价,发现各批样品之间相似度较低,且桑白皮药材的化学多样性是影响相似度的决定因素,工艺因素影响较小,因此暂不拟列入质量标准。 展开更多
关键词 桑白皮 流浸膏 桑皮苷A 质量标准 含量测定 指纹图谱
AgOAc为氧化剂制备活性白藜芦醇二聚体衍生物 被引量:1
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作者 张元 王先分 +3 位作者 侯琦 林明宝 姚春所 建功 《有机化学》 SCIE CAS CSCD 北大核心 2014年第5期886-892,共7页
以白藜芦醇为原料,醋酸银为氧化剂在甲醇中进行氧化偶联反应获得了7个白藜芦醇二聚体衍生物1~7.以光谱分析的方法分别确定了它们的结构和相对构型,并讨论了它们可能的形成机理.其中,化合物3,4和5为新的二苯乙烯二聚体衍生物,化合物6和7... 以白藜芦醇为原料,醋酸银为氧化剂在甲醇中进行氧化偶联反应获得了7个白藜芦醇二聚体衍生物1~7.以光谱分析的方法分别确定了它们的结构和相对构型,并讨论了它们可能的形成机理.其中,化合物3,4和5为新的二苯乙烯二聚体衍生物,化合物6和7为首次人工合成的天然产物.所得化合物均进行了体外抗炎活性测试. 展开更多
关键词 醋酸银 氧化偶联反应 白藜芦醇二聚体衍生物 抗炎活性
信宜润楠中的黄酮类成分 被引量:2
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作者 程伟 许文东 +1 位作者 樊晓娜 建功 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第19期3794-3797,共4页
通过大孔吸附树脂、正相硅胶、SephadexLH-20柱色谱,以及反相闪式柱色谱和HPLC等多种分离方法相结合,从信宜润楠95%乙醇提物中首次分离得到12个黄酮类化合物;借助红外、质谱和核磁共振等波谱学分析方法分别鉴定为(+)-儿茶素(1... 通过大孔吸附树脂、正相硅胶、SephadexLH-20柱色谱,以及反相闪式柱色谱和HPLC等多种分离方法相结合,从信宜润楠95%乙醇提物中首次分离得到12个黄酮类化合物;借助红外、质谱和核磁共振等波谱学分析方法分别鉴定为(+)-儿茶素(1)、(-)-表儿茶素(2)、3'-甲氧基-(+)-儿茶素(3)、3'-甲氧基-(-)-表儿茶素(4)、3,5,7,2’,5'-五羟基黄烷(5)、(-)-柚皮素(6)、(-)-圣草酚(7)、(-)-甘草素(8)、(2R,3T)-(+).二氢山柰酚(9)、(2R,3S)-(-)-二氢山柰酚(10)、(2R,3R)-(+)-紫杉叶素(11)和槲皮素(12);其中,化合物1—10为首次从润楠属植物中分离得到。 展开更多
关键词 润楠属 信宜润楠 黄酮类 分离和结构鉴定
花锚??酮类化合物1-羟基-2,3,5-三甲氧基??酮在大鼠肝脏微粒体中的代谢转化及CYP450酶亚型的鉴定 被引量:1
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作者 谭湘姗 冯茹 +2 位作者 建功 车镇涛 王琰 《中国药学杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第19期1704-1709,共6页
目的研究花锚酮类化合物1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮(HM-1)在大鼠肝脏微粒体中的代谢转化,并鉴定参与1-羟基-2,3,5-三甲氧基代谢的CYP450酶亚型。方法采用大鼠肝脏微粒体温孵体系,结合高效液相-离子阱-飞行时间质谱技术(LC/MSn-IT-... 目的研究花锚酮类化合物1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮(HM-1)在大鼠肝脏微粒体中的代谢转化,并鉴定参与1-羟基-2,3,5-三甲氧基代谢的CYP450酶亚型。方法采用大鼠肝脏微粒体温孵体系,结合高效液相-离子阱-飞行时间质谱技术(LC/MSn-IT-TOF),确定1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮在大鼠肝脏微粒中的代谢途径,并通过加入特异性化学抑制剂,鉴定参与1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮在大鼠肝脏微粒体中代谢的主要CYP450酶亚型。结果在大鼠肝微粒体中主要检测到6个代谢产物,通过对未知代谢产物进行结构解析,表明1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮的I相代谢反应主要是去甲基化或/和羟化反应;CYP1A2、CYP2C6/11、CYP2D2、CYP2E1、CYP3A2均参与了1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮在大鼠肝脏微粒体中的代谢,其中CYP2C6/11与CYP3A2的参与程度较高。结论进一步完善了1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮在大鼠微粒体中的代谢途径,鉴别了参与1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮在大鼠中代谢的CYP450酶亚型,这将为1-羟基-2,3,5-三甲氧基酮的药物药物相互作用研究提供参考,也为花锚的临床合理用药提供指导。 展开更多
关键词 1-羟基-2 3 5-三甲氧基??酮 CYP450 高效液相-离子阱-飞行时间质谱 特异性化学抑制剂 代谢转化
金银花的化学成分研究 被引量:41
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作者 王芳 蒋跃平 +6 位作者 王晓良 林生 卜鹏滨 朱承根 王素娟 杨永春 建功 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第9期1378-1385,共8页
目的:通过正相硅胶、大孔吸附树脂、MCI树脂、SephadexLH-20,制备薄层色谱和反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从金银花中分离得到18个化合物;借助波谱学分析方法鉴定它们的结构分别为:adinosideA(1),stryspinoside(2),苄醇... 目的:通过正相硅胶、大孔吸附树脂、MCI树脂、SephadexLH-20,制备薄层色谱和反相HPLC等多种色谱分离方法相结合,从金银花中分离得到18个化合物;借助波谱学分析方法鉴定它们的结构分别为:adinosideA(1),stryspinoside(2),苄醇β-D-毗喃葡萄糖苷(3),苄基-2—O-β—D-吡喃葡萄糖基-2,6-二羟基苯甲酸酯(4),2,5-二羟基苯甲酸-5—O-β—D-吡喃葡萄糖苷(5),丁香油酚1β—D.吡喃葡萄糖苷(6),丁香油酚-β—D-吡喃木糖基-(1—娟)1β—D-吡喃葡萄糖苷(7),(-)-南烛木树脂酚9-D1B—D.吡喃葡萄糖苷(8),(+)-南烛木树脂酚9-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(9),芹菜素7-0-α—L-鼠李糖苷(10),木犀草素3’-0-L-鼠李糖苷(11),熊果酸(12),β-谷甾醇3-O-β-D-葡萄糖苷-6'-O-棕榈酸酯(13),脱落酸(14),鸟苷(15),5-甲氧基尿嘧啶(16),反式桂皮酸(17)和对羟基苯甲醛(18)。以上化合物均为首次从金银花中分离得到。 展开更多
关键词 金银花 环烯醚萜苷 苄醇苷 酚苷 木脂素苷 黄酮苷
RP-HPLC同时测定山慈菇药材中dactylorhin A和militarine的含量 被引量:1
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作者 崔保松 宋杰 +2 位作者 李帅 马林 建功 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2013年第24期4347-4350,共4页
建立山慈菇药材中dactylorhin A和militarine的RP-HPLC含量测定方法,为山慈菇药材的质量标准研究提供依据。采用Alhech Prevail C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A)-水(B)为流动相进行梯度洗脱(0min,20:80;30min... 建立山慈菇药材中dactylorhin A和militarine的RP-HPLC含量测定方法,为山慈菇药材的质量标准研究提供依据。采用Alhech Prevail C18(4.6mm×250mm,5μm)色谱柱,以乙腈(A)-水(B)为流动相进行梯度洗脱(0min,20:80;30min,55:45;35min,55:45)。流速为0.8mL·min^-1;检测波长为224nm;柱温为30℃。dactylorhin A和militarine的线性范围分别为0.257-9.95μg(r=0.9998),0.128-10.27μg(r=0.9999);平均回收率(n=9)分别为94.70%,102.8%,RSD分别为4.2%,4.9%。采用RP-HPLC测定来源于独蒜兰和云南独蒜兰的山慈菇药材中dactylorhin A和militarine的含量,该方法准确、重复性好,适用于来源于独蒜兰和云南独蒜兰的山慈菇药材的质量控制。 展开更多
关键词 山慈菇 RP—HPLC dactylorhin A militarine 含量测定
RP-HPLC法测定短筒兔耳草中松果菊苷 被引量:1
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作者 宋杰 崔保松 +3 位作者 李帅 马林 张瑛 建功 《药物评价研究》 CAS 2013年第2期132-134,共3页
目的建立短筒兔耳草中松果菊苷的RP-HPLC测定方法。方法短筒兔耳草经流动相超声提取后,用RP-HPLC法测定。采用Alltech Prevail C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相为乙睛-甲醇-1%醋酸(10:15:75),体积流量1.0mL/min,检测波长... 目的建立短筒兔耳草中松果菊苷的RP-HPLC测定方法。方法短筒兔耳草经流动相超声提取后,用RP-HPLC法测定。采用Alltech Prevail C18(250mm×4.6mm,5μm)色谱柱,流动相为乙睛-甲醇-1%醋酸(10:15:75),体积流量1.0mL/min,检测波长334 nm,柱温为室温。结果松果菊苷进样量在0.46~18.40μg内与峰面积呈良好的线性关系(r=0.999 9);平均回收率为101.11%,RSD为2.09%(n=6)。结论采用RP-HPLC测定短筒兔耳草药材中松果菊苷的含量,该方法准确、快速、简便,重复性好,适用于短筒兔耳草中松果菊苷的质量控制。 展开更多
关键词 短筒兔耳草 松果菊苷 RP-HPLC 含量测定
旺拉提取物对胆碱能损伤大鼠脑胆碱酯酶的影响 预览 被引量:1
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作者 于彩媛 建功 张建军 《武警后勤学院学报:医学版》 2013年第7期583-585,626,F0004共5页
【目的】研究藏药旺拉提取物对胆碱能损伤大鼠脑胆碱酯酶活性和表达的影响。【方法】采用基底前脑注射鹅蒿蕈氨酸的方法建立胆碱能损伤大鼠模型。实验动物分为假手术组、模型组、cE5mg/kg组,连续灌胃给药28d。取大鼠脑额叶皮层、基底... 【目的】研究藏药旺拉提取物对胆碱能损伤大鼠脑胆碱酯酶活性和表达的影响。【方法】采用基底前脑注射鹅蒿蕈氨酸的方法建立胆碱能损伤大鼠模型。实验动物分为假手术组、模型组、cE5mg/kg组,连续灌胃给药28d。取大鼠脑额叶皮层、基底前脑区,观察大鼠脑病理改变,化学法测定胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶活性,免疫组化染色法检测乙酰胆碱酯酶表达。【结果】与假手术组相比,模型组大鼠脑额叶皮层、基底前脑神经元细胞发生坏死等病理变化,胆碱酯酶和乙酰胆碱酯酶活性明显下降(P〈0.05),乙酰胆碱酯酶表达水平下降[P〈0.05,脑额叶皮层乙酰胆碱酯酶的累积光密度为(4.6.4-0.4)×104,基底前脑乙酰胆碱酯酶的累积光密度为(2.54-0.2)×104]。与模型组大鼠比,cE5mg/kg可抑制胆碱能损伤大鼠脑的病理改变,对乙酰胆碱酯酶和胆碱酯酶活性影响不大,但可明显提高乙酰胆碱酯酶的表达水平[P〈0.05,脑额叶皮层乙酰胆碱酯酶的累积光密度为(6.2±0.4)×10^4,基底前脑乙酰胆碱酯酶的累积光密度为(3.2±0.2)×104]o【结论】CE对胆碱能神经系统有一定的保护作用,这可能是CE改善学习记忆能力的途径之一。 展开更多
关键词 阿尔茨海默病 胆碱能系统 乙酰胆碱酯酶
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