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姜黄素纳米制剂在肿瘤治疗中的研究进展
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作者 陈奋 杨月 +2 位作者 张玲 贾连群 潘卫 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第21期2731-2737,共7页
姜黄素是一种天然的多酚类化合物,广泛存在于包括姜黄在内的多种草本植物中。它是一种天然的抗氧剂,具有许多的药理活性,安全有效,尤其是抗肿瘤作用受到广泛的关注。但由于姜黄素的水中溶解度差、光降解、化学不稳定以及生物利用度低等... 姜黄素是一种天然的多酚类化合物,广泛存在于包括姜黄在内的多种草本植物中。它是一种天然的抗氧剂,具有许多的药理活性,安全有效,尤其是抗肿瘤作用受到广泛的关注。但由于姜黄素的水中溶解度差、光降解、化学不稳定以及生物利用度低等问题限制了其在临床的广泛应用。因此,需要开发适当的给药系统来解决这一问题。本文综述了近年来姜黄素纳米制剂在肿瘤治疗中的研究进展,重点阐述了其抗肿瘤纳米制剂的种类及其在细胞和动物实验中的应用,为进一步的研发提供依据。 展开更多
关键词 姜黄素 抗肿瘤 生物利用度 纳米制剂
静电纺丝技术在药物递送系统中的应用
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作者 李京晗 潘昊 +3 位作者 陈建亭 路思羽 于江 潘卫 《沈阳药科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期85-90,共6页
目的综述静电纺丝技术在黏膜、缓控释及伤口敷料与组织修复再生领域中的应用,为其进一步应用于医药领域提供依据。方法查阅相关文献,对其在口腔黏膜、眼部黏膜和阴道黏膜,以及pH敏感释放及缓控释中的应用进行归纳总结。结果静电纺丝技... 目的综述静电纺丝技术在黏膜、缓控释及伤口敷料与组织修复再生领域中的应用,为其进一步应用于医药领域提供依据。方法查阅相关文献,对其在口腔黏膜、眼部黏膜和阴道黏膜,以及pH敏感释放及缓控释中的应用进行归纳总结。结果静电纺丝技术有助于提高药物的溶解度和生物利用度,芯-壳结构等静电纺丝纤维技术的发展使得其应用于药物的缓释、控释递送过程成为可能。静电纺丝纤维可以增大细胞接触面积,当使用生物相容性良好的高分子材料时,非常适合细胞的增殖。结论在不同学科的相互支持下,静电纺丝技术在医药领域有了更多的发展,应用前景广阔。 展开更多
关键词 静电纺丝 药物递送系统 纳米纤维
还原响应型透明质酸抗肿瘤胶束的构建及其体外性质研究
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作者 李琦 刘丹丹 +3 位作者 杨月 李云建 李金宇 潘卫 《中南药学》 CAS 2019年第7期981-988,共8页
目的合成透明质酸-胱胺-硬脂酸(HA-CYS-SA)两亲性聚合物,并研究其所制备胶束的理化性质、还原敏感性以及体外抑瘤效果。方法以碳二亚胺作为偶联剂,使胱胺、硬脂酸先后与透明质酸发生酰胺偶联反应,制得载体聚合物并通过核磁共振波谱法确... 目的合成透明质酸-胱胺-硬脂酸(HA-CYS-SA)两亲性聚合物,并研究其所制备胶束的理化性质、还原敏感性以及体外抑瘤效果。方法以碳二亚胺作为偶联剂,使胱胺、硬脂酸先后与透明质酸发生酰胺偶联反应,制得载体聚合物并通过核磁共振波谱法确定其结构。采用改进的探头超声法制备载多西他赛的聚合物胶束,以芘荧光法测定其临界胶束浓度,动态光散射法测定胶束的粒径分布,透射电镜观察胶束的微观形态;通过对载药胶束在不同谷胱甘肽浓度下的粒径变化与药物释放行为的考察,验证胶束的还原敏感性;通过激光共聚焦显微镜研究载药胶束的细胞摄取能力,并对载药胶束的体外抑瘤效果进行考察。结果成功制得两亲性聚合物材料,胶束粒子呈规则的球形,粒径为(186.7±5.3)nm;制备的载药胶束具有良好的还原敏感响应性,在无谷胱甘肽或10μmol·L^-1谷胱甘肽存在时,胶束的粒径在24 h内无明显变化;而在10及20 mmol·L^-1谷胱甘肽存在时,24 h后胶束的粒径分别增大了1.53倍和1.89倍,多西他赛的释放量分别提升了约43%及84%。包载荧光染料香豆素6的HA-CYS-SA胶束组的荧光强度明显高于游离香豆素6组,证明其具有更好的细胞摄取能力;载药胶束对4T1细胞的半数抑制浓度为0.304μg·m L^-1,说明其具有显著的体外抗肿瘤效果。结论所构建的还原敏感型胶束具有良好的理化性质、还原敏感响应性、细胞摄取能力以及抑瘤效果,是极具应用潜力与发展前景的药物载体。 展开更多
关键词 透明质酸 还原敏感性 多西他赛 抗肿瘤胶束
紫杉醇纳米金刚石递药系统的构建及其体外评价
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作者 李东阳 刘丹丹 +2 位作者 陈霁璇 俪鑫 潘卫 《中南药学》 CAS 2019年第7期988-992,共5页
目的制备羧化纳米金刚石紫杉醇载药体系,单因素试验优化制备工艺,并进行体外评价。方法在混酸油浴下制备羧化纳米金刚石,以红外光谱进行结构确证。采用超声法包载紫杉醇,并以粒径大小为指标对制备工艺进行单因素考察,对优化后的纳米复... 目的制备羧化纳米金刚石紫杉醇载药体系,单因素试验优化制备工艺,并进行体外评价。方法在混酸油浴下制备羧化纳米金刚石,以红外光谱进行结构确证。采用超声法包载紫杉醇,并以粒径大小为指标对制备工艺进行单因素考察,对优化后的纳米复合物进行制剂学和细胞毒性研究。结果通过红外图谱验证了羧化纳米金刚石的成功合成,优化纳米复合物呈均匀分散,平均粒径为(145.92±63.91)nm,Zeta电位为(-10.49±3.24)mV,体外释放具有更明显的缓释效果,细胞毒研究显示,羧化纳米金刚石紫杉醇载药系统对MCF-7肿瘤细胞的增殖具有更强的抑制作用,10μg·m L^-1可将细胞存活率控制在50%。结论羧化纳米金刚石具有更优的载药性质,减缓了药物的释放,用此载体载药可以提高紫杉醇的抗癌活性,羧化纳米金刚石是极具应用前景的抗肿瘤递药载体。 展开更多
关键词 羧化纳米金刚石 紫杉醇 递药系统 细胞毒性研究
基于透明质酸的纳米递药系统在肿瘤靶向治疗中的研究进展 被引量:1
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作者 陈奋 杨月 +1 位作者 张玲 潘卫 《中国现代应用药学》 CAS CSCD 北大核心 2019年第13期1704-1710,共7页
近年来,透明质酸(hyaluronic acid,HA)作为一种高效的肿瘤靶向递送载体引起了人们的广泛关注。HA的优越性主要体现在其具备良好的生物相容性、生物可降解性和特殊的CD44受体结合能力。本文针对HA的结构修饰、作为肿瘤特异性药物载体的... 近年来,透明质酸(hyaluronic acid,HA)作为一种高效的肿瘤靶向递送载体引起了人们的广泛关注。HA的优越性主要体现在其具备良好的生物相容性、生物可降解性和特殊的CD44受体结合能力。本文针对HA的结构修饰、作为肿瘤特异性药物载体的基础理论以及基于HA纳米递药系统的研究成果进行了综述,并展望了其应用前景。 展开更多
关键词 透明质酸 肿瘤靶向递送载体 结构修饰 纳米递药系统
国内外交联聚维酮在直压工艺中的一致性研究
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作者 王晓燕 刘韵 潘卫 《中南药学》 CAS 2019年第4期536-541,共6页
目的研究国内外不同厂家交联聚维酮(PVPP)在直压工艺中的应用性能,为仿制药一致性评价或新药研发中辅料的选择提供参考。方法选取进口和国产PVPP,对其物理化学性质、粉体学性质和制剂功能性质进行对比研究。结果不同厂家PVPP物理化学性... 目的研究国内外不同厂家交联聚维酮(PVPP)在直压工艺中的应用性能,为仿制药一致性评价或新药研发中辅料的选择提供参考。方法选取进口和国产PVPP,对其物理化学性质、粉体学性质和制剂功能性质进行对比研究。结果不同厂家PVPP物理化学性质基本一致,但过氧化物指标略有差异;粉体学性质、制剂功能性质存在差异,尤其是流动性、溶胀性能差异明显,进而导致制备的片剂崩解溶出性能存在差异。结论完善和提高PVPP产品生产工艺是促使其应用性能一致的根本途径。 展开更多
关键词 交联聚维酮 直压工艺 粉体学性质 制剂功能
胃滞留给药系统最新研究概况
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作者 李睿琪 马超雄 +4 位作者 费云扬 高尚孜 赵婉序 房东阳 潘卫 《中南药学》 CAS 2018年第9期1254-1258,共5页
胃滞留给药系统能有效延长药物在胃液中滞留时间,改善吸收,提高生物利用度,是目前口服缓释制剂的一个研究热点。本文通过查阅整理国内外相关文献,从释药机制、性能影响因素、性能监测等方面对近几年胃滞留给药系统发展情况进行综述,同... 胃滞留给药系统能有效延长药物在胃液中滞留时间,改善吸收,提高生物利用度,是目前口服缓释制剂的一个研究热点。本文通过查阅整理国内外相关文献,从释药机制、性能影响因素、性能监测等方面对近几年胃滞留给药系统发展情况进行综述,同时阐述了该系统广阔的发展前景,其中将纳米技术、个性化医疗与其相结合是新型胃滞留制剂的研究方向。 展开更多
关键词 胃滞留给药系统 胃漂浮
无机盐在提高合成高分子微球包封率的应用与机理 预览
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作者 姚丽霞 潘卫 《发酵科技通讯》 CAS 2018年第2期122-128,共7页
生物可降解微球的研究与应用取得了较大的进展,但其包封率低下以及突释与迟释等问题仍然是研究中面临的重大困扰.针对以常用的乳化-溶剂挥发法制备合成高分子微球的过程,根据已有试验研究及参考文献资料简述了包封率的影响因素,并详述... 生物可降解微球的研究与应用取得了较大的进展,但其包封率低下以及突释与迟释等问题仍然是研究中面临的重大困扰.针对以常用的乳化-溶剂挥发法制备合成高分子微球的过程,根据已有试验研究及参考文献资料简述了包封率的影响因素,并详述了无机盐在提高包封率时的应用及其机理.其机理主要分为两大方面:一方面是无机盐对渗透压的影响;另一方面是对药物溶解度的影响.按照对溶解度的影响作用机理的不同又可归纳为同离子效应、盐析作用和新盐的生成.最后,对以往研究进行回顾、总结、分析与展望,为今后在微球制剂的研究中解决微球包封率低下的问题提供参考.随着一系列问题的解决,微球制剂将具有广阔的应用前景. 展开更多
关键词 高分子材料微球 包封率 机理 无机盐 同离子效应 霍夫梅斯特序列
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盐酸阿柔比星冻干制剂的技术转移验证研究
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作者 崔熙顺 潘卫 +1 位作者 袁庆 曾环想 《中国新药杂志》 CSCD 北大核心 2018年第5期580-585,共6页
目的:考察盐酸阿柔比星冻干制剂生产技术转移的工艺可行性和质量可靠性。方法:通过制剂生产工艺验证和质量稳定性研究来评价盐酸阿柔比星冻干制剂生产技术转移的工艺可行性和质量可控性。结果:制剂生产工艺和质量分析技术转移验证结... 目的:考察盐酸阿柔比星冻干制剂生产技术转移的工艺可行性和质量可靠性。方法:通过制剂生产工艺验证和质量稳定性研究来评价盐酸阿柔比星冻干制剂生产技术转移的工艺可行性和质量可控性。结果:制剂生产工艺和质量分析技术转移验证结果符合中国GMP要求,并且通过了日本PMDA的GMP认证。结论:盐酸阿柔比星冻干制剂的生产工艺可行,产品质量可控。 展开更多
关键词 盐酸阿柔比星 冻干制剂 技术转移 验证 GMP
平阳霉素壳聚糖温敏原位凝胶的制备及体外评价 被引量:5
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作者 陈奋 贾连群 +1 位作者 秦兴军 潘卫 《中国医院药学杂志》 北大核心 2017年第9期792-796,共5页
目的:制备平阳霉素壳聚糖温度敏感型原位凝胶,并进行流变学性质研究及体外评价。方法:采用流变仪考察平阳霉素原位凝胶体系的流变学性质。通过体外释放及体外降解研究,对制剂进行体外评价。结果:流变学研究表明,随着温度升高到37℃... 目的:制备平阳霉素壳聚糖温度敏感型原位凝胶,并进行流变学性质研究及体外评价。方法:采用流变仪考察平阳霉素原位凝胶体系的流变学性质。通过体外释放及体外降解研究,对制剂进行体外评价。结果:流变学研究表明,随着温度升高到37℃左右时,原位凝胶溶液发生了从溶液向凝胶的相转变过程。体外释药的研究表明,药物能持续释放10 d以上,累积释放量达到85%以上。结论:以上结果表明平阳霉素原位凝胶符合介入栓塞要求,体外具有明显缓释效果。 展开更多
关键词 平阳霉素 壳聚糖 温敏原位凝胶 流变学 体外评价
帕瑞昔布钠冻干制剂的质量源于设计工艺开发及验证研究 被引量:1
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作者 崔熙顺 陈振阳 +1 位作者 曾环想 潘卫 《中国药学杂志》 CSCD 北大核心 2017年第15期1337-1341,共5页
目的制备帕瑞昔布钠冻干制剂,并评估验证其工艺可行性和质量可靠性。方法基于质量源于设计(QbD)方法对帕瑞昔布钠冻干制剂的制备工艺进行风险评估,确定关键步骤及关键工艺参数,明确中间体和终产品的关键质量属性(cQAs),并依此... 目的制备帕瑞昔布钠冻干制剂,并评估验证其工艺可行性和质量可靠性。方法基于质量源于设计(QbD)方法对帕瑞昔布钠冻干制剂的制备工艺进行风险评估,确定关键步骤及关键工艺参数,明确中间体和终产品的关键质量属性(cQAs),并依此确定验证项目和可接受标准,对其进行生产工艺验证研究。结果帕瑞昔布钠冻干制剂的生产工艺符合药品生产质量管理规范(GMP)要求,中间体和终产品的检验结果符合产品质量标准。结论帕瑞昔布钠冻干制剂的生产工艺可行,产品质量可控。 展开更多
关键词 帕瑞昔布钠 冻干制剂 工艺开发 验证 质量源于设计 药品生产质量管理规范
星点设计-效应面法优化平阳霉素脂质体的处方及工艺 被引量:1
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作者 陈奋 张玲 +2 位作者 郑佳彤 潘卫 贾连群 《中国医院药学杂志》 北大核心 2017年第22期2231-2235,共5页
目的:优化载平阳霉素脂质体的处方及其制备工艺。方法:以其包封率为考察指标,以平阳霉素与所用脂质的比、所用磷脂与胆固醇的比、制备温度为考察项,采用星点设计一效应面法优化盐酸平阳霉素脂质体的处方及工艺。结果:确定其最优处... 目的:优化载平阳霉素脂质体的处方及其制备工艺。方法:以其包封率为考察指标,以平阳霉素与所用脂质的比、所用磷脂与胆固醇的比、制备温度为考察项,采用星点设计一效应面法优化盐酸平阳霉素脂质体的处方及工艺。结果:确定其最优处方为平阳霉素与脂质的比为0.15(w/w),所用磷脂与胆固醇的比为4.5(w/w),制备温度为42.3℃,实测值与预测值的最终差异显示无统计学意义。该脂质体的平均粒径为136nm,Zeta电位为(-28.55±6.81)mV。结论:所选制备工艺较为合理,星点设计一效应面法可用于该制剂的处方优化。 展开更多
关键词 平阳霉素 脂质体 星点设计-效应面法
难溶性药物美洛昔康脂质体温敏凝胶眼用制剂的研究
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作者 马明珠 于世慧 +1 位作者 于艺斌 潘卫 《中南药学》 CAS 2017年第3期288-292,共5页
目的制备美洛昔康脂质体温敏型眼用凝胶剂,考察其包封率、胶凝性质、离体角膜透过性和眼部刺激性。方法采用薄膜旋蒸法制备美洛昔康脂质体,并对其包封率和理化性质等进行了测定;将美洛昔康脂质体制备成温敏型眼用凝胶制剂,通过搅拌子法... 目的制备美洛昔康脂质体温敏型眼用凝胶剂,考察其包封率、胶凝性质、离体角膜透过性和眼部刺激性。方法采用薄膜旋蒸法制备美洛昔康脂质体,并对其包封率和理化性质等进行了测定;将美洛昔康脂质体制备成温敏型眼用凝胶制剂,通过搅拌子法,考察了其胶凝行为;采用活体成像系统对比了制剂的角膜滞留特性;采用卧式扩散池,考察了其离体角膜透过性;多次给药后裂隙灯显微镜观察角膜组织考察了其眼部刺激性。结果美洛昔康脂质体包封率可达(77.9±3.10)%,zeta电位为+(35.1±3.62)m V,平均粒径为141.9 nm。美洛昔康脂质体凝胶的胶凝温度为31.7℃。活体成像实验结果显示原位凝胶延长了药物的眼部滞留时间。离体角膜透过结果为美洛昔康脂质体凝胶的透过速率最优。眼部刺激性实验多次给药后,观察日本大耳白兔眼角膜无浑浊,虹膜和结膜未见红肿、充血、肿胀等异常现象,提示多次给药对兔眼角膜无刺激。结论采用薄膜旋蒸法制备的美洛昔康脂质体有较高的包封率,且美洛昔康脂质体温敏型眼用制剂在眼部温度下可自发形成凝胶,延长眼部滞留时间,无眼部刺激性。 展开更多
关键词 美洛昔康 脂质体 温敏型凝胶 眼部刺激性 角膜滞留性
注射用可降解原位水凝胶的研究进展 被引量:1
14
作者 陈奋 贾连群 +2 位作者 雷博程 秦兴军 潘卫 《中南药学》 CAS 2017年第2期192-196,共5页
介绍注射用可降解原位水凝胶的分类及其应用情况。通过查阅国内外的相关文献,对其中的37篇研究进行分析,归纳。总结了温敏型和p H/温敏型的注射用可降解原位水凝胶的聚合物种类,各自主要特点,并对各聚合物的应用研究加以综述。可知注射... 介绍注射用可降解原位水凝胶的分类及其应用情况。通过查阅国内外的相关文献,对其中的37篇研究进行分析,归纳。总结了温敏型和p H/温敏型的注射用可降解原位水凝胶的聚合物种类,各自主要特点,并对各聚合物的应用研究加以综述。可知注射用可降解原位水凝胶具有广泛的应用和发展前景。 展开更多
关键词 水凝胶 注射 可降解 温敏型 PH/温敏型
盐酸地尔硫棘缓释片的制备及Beagle犬体内药物代谢动力学研究
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作者 李雪 狄岩 +5 位作者 王海莹 王丽杰 高云云 陈建亭 潘卫 杨星钢 《中南药学》 CAS 2016年第10期1050-1054,共5页
目的以聚氧乙烯(PEO)为骨架材料,制备盐酸地尔硫?缓释片,并对其进行Beagle犬体内药物代谢动力学研究。方法采用粉末直压片法制备盐酸地尔硫?缓释片,以市售盐酸地尔硫?缓释胶囊为参比,采用相似因子(f2)法对2种制剂体外释放曲线进... 目的以聚氧乙烯(PEO)为骨架材料,制备盐酸地尔硫?缓释片,并对其进行Beagle犬体内药物代谢动力学研究。方法采用粉末直压片法制备盐酸地尔硫?缓释片,以市售盐酸地尔硫?缓释胶囊为参比,采用相似因子(f2)法对2种制剂体外释放曲线进行相似性评价,并进行生物等效性考察。结果盐酸地尔硫?缓释片与参比制剂体外溶出曲线相似;两者主要药物代谢动力学参数分别为AUC0~t(2009.1±969.5)和(1947.4±1098.8)ng·h·m L~(-1),Cmax(118.8±38.5)和(112.7±50.7)ng·m L~(-1),tmax(8.2±1.0)和(8.0±2.1)h;缓释片的平均相对生物利用度为(107.3±19.0)%。结论盐酸地尔硫?缓释片制备工艺简单,其在体内具有明显的缓释作用,与市售盐酸地尔硫?缓释胶囊生物等效。 展开更多
关键词 盐酸地尔硫? 聚氧乙烯 骨架片 缓释 药物代谢动力学
纳米化雄黄体内药效学研究 被引量:1
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作者 田野 王晓波 +3 位作者 袭荣刚 潘卫 赵宇 刘丹 《解放军药学学报》 CAS CSCD 2016年第5期383-386,391共5页
目的对纳米化雄黄体内药效学进行研究并初步探讨其体内生物利用度提高的原因。方法取培养2周的Caco-2细胞,分别加入20、100μg·ml-1的药物溶液,孵育10、20 min、0.5、2、8 h。弃去药物溶液,加入PBS溶液清洗细胞3次,加入0.3 ml的0.1... 目的对纳米化雄黄体内药效学进行研究并初步探讨其体内生物利用度提高的原因。方法取培养2周的Caco-2细胞,分别加入20、100μg·ml-1的药物溶液,孵育10、20 min、0.5、2、8 h。弃去药物溶液,加入PBS溶液清洗细胞3次,加入0.3 ml的0.1%Triton,100 r·min^-1振摇1 h,收集细胞悬液,在冰浴中超声粉碎细胞,使用ICP-MS测定药物浓度。荷瘤小鼠随机分成4组,每组6只,即对照组、水飞雄黄组、纳米化雄黄低剂量组和高剂量组。对照组灌胃给予0.5%CMC-Na溶液,水飞雄黄组和纳米化雄黄组灌胃分别给予药物混悬液,2 d给药1次,连续给药21 d,水飞雄黄组和纳米化雄黄高剂量组给药剂量为61.9 mg·kg^-1,纳米化雄黄低剂量组给药剂量31.0 mg·kg^-1。结果给予相同浓度的纳米化雄黄和水飞雄黄,纳米化雄黄组Caco-2细胞内药物浓度是水飞雄黄组细胞内药物浓度的10倍。体内药效学实验表明,水飞雄黄和纳米化雄黄与对照组相比,均能抑制肿瘤的生长。相同剂量下,纳米化雄黄的抑瘤率约是水飞雄黄抑瘤率的2倍,较小剂量的纳米化雄黄即能达到与大剂量水飞雄黄相同的作用效果。结论纳米化雄黄组Caco-2细胞内药物浓度高于水飞雄黄组,说明在相同时间内,肠道细胞对纳米化雄黄的摄取量高于对水飞雄黄的摄取量,初步解释纳米化雄黄生物利用度高的原因;相同剂量下,纳米化雄黄的体内抑瘤效果好于水飞雄黄。 展开更多
关键词 纳米化雄黄 生物利用度 体内抗肿瘤活性
多变量置信区间法和模型依赖法在溶出曲线相似性比较中的应用 被引量:2
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作者 张海龙 严全鸿 +3 位作者 朱海健 潘卫 梁超峰 王霆 《药学进展》 CAS 2016年第12期916-923,共8页
根据FDA和CFDA口服固体制剂溶出度试验技术指导原则的要求,为防止仿制药一致性评价过程中相似因子(f2)法的滥用和不恰当应用,采用样本数据实例演示的方式说明多变量置信区间法和模型依赖法作为补充手段在溶出曲线相似性比较和BE风... 根据FDA和CFDA口服固体制剂溶出度试验技术指导原则的要求,为防止仿制药一致性评价过程中相似因子(f2)法的滥用和不恰当应用,采用样本数据实例演示的方式说明多变量置信区间法和模型依赖法作为补充手段在溶出曲线相似性比较和BE风险预评估中的重要性。 展开更多
关键词 相似因子 溶出曲线 置信区间法 模型依赖法
氟比洛芬固体分散体的制备和优化 预览 被引量:1
18
作者 李淑娟 赵倩倩 +3 位作者 王慧心 杨星钢 刘丹丹 潘卫 《中国药剂学杂志:网络版》 2016年第5期151-159,共9页
目的制备能够提高氟比洛芬(flurbiprofen,FP)分散状态和溶出速率的固体分散体。方法以碳酸钠(Na2CO3)作为pH值调节剂,采用溶剂挥发法制备氟比洛芬固体分散体。在单因素考察的基础上,使用正交设计优化处方,最优处方采用溶出度法、差... 目的制备能够提高氟比洛芬(flurbiprofen,FP)分散状态和溶出速率的固体分散体。方法以碳酸钠(Na2CO3)作为pH值调节剂,采用溶剂挥发法制备氟比洛芬固体分散体。在单因素考察的基础上,使用正交设计优化处方,最优处方采用溶出度法、差示扫描量热法(DSC)和粉末X射线衍射法(PXRD)表征。结果确定最优处方为:Kollidon?12 PF用量400 mg和Na2CO3用量3 mg。对最优处方性质的考察结果表明,与原料药和物理混合物相比,最优处方中药物的溶出速率有了显著的提高;DSC和PXRD分析结果表明,药物以无定型状态分散在载体材料中。结论由溶剂挥发法制备的氟比洛芬固体分散体使药物以无定型状态分散,能够显著提高药物的溶出速率。 展开更多
关键词 药剂学 固体分散体 溶剂挥发法 正交设计 氟比洛芬 碱化剂 溶出度
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抗心绞痛药盐酸曲美他嗪单层渗透泵控释片的制备及其释药影响因素的考察 被引量:2
19
作者 李跃男 王雨薇 +4 位作者 朱志红 罗菁汉 李畅 杨星钢 潘卫 《中南药学》 CAS 2016年第3期225-229,共5页
目的制备抗心绞痛药盐酸曲美他嗪单层渗透泵控释片,考察影响该制剂药物释放的因素以及体内药物代谢动力学。方法通过改变制剂处方的某一因素,根据不同时间药物释放度来考察药物释放情况。结果探索出该药物制剂的优化处方组成,提高了药... 目的制备抗心绞痛药盐酸曲美他嗪单层渗透泵控释片,考察影响该制剂药物释放的因素以及体内药物代谢动力学。方法通过改变制剂处方的某一因素,根据不同时间药物释放度来考察药物释放情况。结果探索出该药物制剂的优化处方组成,提高了药物释放度,并进行了释药行为的体内外相关性研究。结论自制单层渗透泵片具有良好的体内外相关性,能平稳释放药物,提高了生物利用度,简化了生产工艺。 展开更多
关键词 盐酸曲美他嗪 单层渗透泵 单因素考察 处方优化
基于局部肿瘤药物与探针同步释放的纳米诊疗胶束的体外研究 被引量:1
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作者 高云云 狄岩 +5 位作者 朱志红 孙明爽 王丽杰 李雪 杨星钢 潘卫 《中南药学》 CAS 2016年第3期230-234,共5页
目的以维生素E(VE)修饰的吉西他滨(GEM-VE)、VE修饰的紫杉醇(PTX-VE)为药物,以VE修饰的磺酰罗丹明B(SRB-VE)为荧光探针,以单甲氧基聚乙二醇外消旋聚乳酸乙醇酸共聚物(MPEG-PLGA)、聚乙二醇-维生素E嵌段共聚物(PEG-VE)、叶酸... 目的以维生素E(VE)修饰的吉西他滨(GEM-VE)、VE修饰的紫杉醇(PTX-VE)为药物,以VE修饰的磺酰罗丹明B(SRB-VE)为荧光探针,以单甲氧基聚乙二醇外消旋聚乳酸乙醇酸共聚物(MPEG-PLGA)、聚乙二醇-维生素E嵌段共聚物(PEG-VE)、叶酸-聚乙二醇-维生素E(FA-PEGVE)分别为载体包载上述2种药物及探针,制备了3种纳米诊疗胶束并对其进行表征及体外释放试验。方法首先采用溶剂挥发法制备胶束,之后采用动态光散射法及透射电镜对纳米胶束进行表征,建立药物与探针的体外分析方法,最后研究药物及探针的体外释放度,并采用f2相似因子法对每种胶束中药物与探针的释放曲线进行拟合。结果制备的3种胶束为类球形或球形,MPEG-PLGA胶束的粒径为118.9 nm,PEG-VE胶束的粒径为95.58 nm,FA-PEG-VE胶束的粒径为96.93 nm,且均呈单峰分布;体外释放试验表明3种胶束中所包载的药物与探针可同步释放。结论所制备胶束分布均匀,体外分析方法准确可靠,体外释放的结果表明药物和探针达到了同步释放。 展开更多
关键词 维生素E修饰的吉西他滨 维生素E修饰的紫杉醇 维生素E修饰的磺酰罗丹明B 单甲氧基聚乙二醇外消旋聚乳酸乙醇酸共聚物 聚乙二醇-维生素E嵌段共聚物 叶酸-聚乙二醇-维生素E 纳米诊疗胶束 同步释放 局部肿瘤药物 探针
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