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基于挥发性组分的气相色谱指纹图谱评价沉香化气片质量 预览
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作者 青旺旺 施宇涛 +3 位作者 杨林 芮腾 何丹 《色谱》 CAS CSCD 北大核心 2019年第11期1235-1240,共6页
建立了沉香化气片的气相色谱指纹图谱,并结合化学模式识别评价20批沉香化气片的质量。乙醇超声提取20批沉香化气片的挥发性成分,以正十八烷为内标,分析了3个主要组分的含量,且以内标计算其他各组分的相对峰面积,建立了沉香化气片的气相... 建立了沉香化气片的气相色谱指纹图谱,并结合化学模式识别评价20批沉香化气片的质量。乙醇超声提取20批沉香化气片的挥发性成分,以正十八烷为内标,分析了3个主要组分的含量,且以内标计算其他各组分的相对峰面积,建立了沉香化气片的气相色谱指纹图谱,确定了11个共有峰,得到了各批次样品的相似度,并通过气相色谱-质谱法和对照品比对对10个共有峰进行了指认。将获得的峰面积指纹图谱采用系统聚类分析和主成分分析进行化学模式识别研究,实现了不同批次沉香化气片的区分,发现了造成不同批次样品差异的主要标记物。该方法有效且综合性强,为科学评价与有效控制沉香化气片的质量提供了可靠的参考。 展开更多
关键词 气相色谱 质谱 指纹图谱 化学模式识别 沉香化气片
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单向灌流法研究姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物的大鼠在体肠吸收 预览
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作者 罗见春 郭绮 +3 位作者 钟萌 万胜利 《中国组织工程研究》 CAS 北大核心 2019年第6期957-962,共6页
背景:姜黄素具有良好的抗癌、抗炎等药理作用,但水溶性极低,影响了其药理活性的发挥。目的:观察姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物及姜黄素在体肠吸收情况。方法:采用研磨法制备姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物;检测姜黄素羟丙基-β-环糊精包... 背景:姜黄素具有良好的抗癌、抗炎等药理作用,但水溶性极低,影响了其药理活性的发挥。目的:观察姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物及姜黄素在体肠吸收情况。方法:采用研磨法制备姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物;检测姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物与姜黄素的溶解度。取12只雄性SD大鼠,建立在体肠段单向灌流模型(每只大鼠选取十二指肠、空肠、回肠及结肠4个肠段),随机分2组进行药物灌流,实验组灌流姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物水溶液,对照组灌流姜黄素混悬液,收集各肠段的灌流药液,采用紫外可见分光光度法测定姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物及姜黄素在大鼠体内各肠段的吸收速率常速(Ka)和有效渗透率(Papp)。结果与结论:姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物在水中的溶解度较姜黄素提高了33.68倍;姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物的吸收速率常数Ka结果为:十二指肠>回肠>空肠>结肠,有效渗透率Papp结果为:结肠>十二指肠>回肠>空肠,并且姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物在大鼠各肠段的吸收较姜黄素明显提高(P<0.05);结果表明,姜黄素羟丙基-β-环糊精包合物能够明显改善姜黄素在大鼠肠内的吸收情况。 展开更多
关键词 姜黄素 姜黄素羟丙基-β-环糊精 体内肠吸收 紫外可见分光光度法 环糊精包合物 吸收速率 β环糊精类 肠吸收 组织工程
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新型吴茱萸碱衍生物抗小细胞肺癌活性效应的初步评价
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作者 江雪均 杨建波 +3 位作者 曾梅 胡雪原 刘颖菊 《第三军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第10期961-968,共8页
目的研究吴茱萸碱(evodiamine, EVO)的两种衍生物:硝基吴茱萸碱衍生物(10-nitro evodiamine derivatives, END)与氨基吴茱萸碱衍生物(10-amino evodiamine derivatives, EAD)对小细胞肺癌细胞株H1688的抗癌活性及机制。方法 H1688细胞... 目的研究吴茱萸碱(evodiamine, EVO)的两种衍生物:硝基吴茱萸碱衍生物(10-nitro evodiamine derivatives, END)与氨基吴茱萸碱衍生物(10-amino evodiamine derivatives, EAD)对小细胞肺癌细胞株H1688的抗癌活性及机制。方法 H1688细胞分别用不同浓度的吴茱萸碱EVO、END、EAD处理24、48、72 h后用MTT法检测其存活率;10μmol/L的EVO、END、EAD处理H1688细胞24 h后,流式细胞术检测其凋亡与周期;同样浓度处理48 h后提取总蛋白,Western blot检测Caspase 12、Caspase 9、Caspase 3、细胞色素C(cytochome C, Cyt C)的表达。结果 MTT结果显示,0.625μmol/L的END或EAD处理24 h后,即可观察到药物对H1688的抑制作用,20μmol/L EVO、END和EAD处理24、48、72 h后,与0μmol/L组存活率相比显著降低。END和EAD处理组H1688存活率分别为16.45%和61.20%(PEND=0.000,PEAD=0.046, 24 h)、9.10%和43.37%(PEND=0.000,PEAD=0.000, 48 h)、5.24%和29.55%(PEND=0.000,PEAD=0.000, 72 h);而EVO处理组存活率为60.81%(P=0.038,24 h)、21.99%(P=0.000,48 h)、18.51%(P=0.000,72 h),其中20μmol/L END对H1688抑制效果最好。10μmol/L的END、EAD处理H1688 24 h后,细胞凋亡率明显升高,凋亡率分别为54.98%(P=0.000)和19.73%(P=0.029),且分别有79.78%(P=0.001)和77.72%(P=0.001)的细胞被阻滞在G2/M期。END、EAD处理48 h后,与Control组相比,H1688细胞中Caspase 9(PEND=0.011,PEAD=0.026)、Caspase 12(PEND=0.031,PEAD=0.018)、Caspase 3(PEND=0.002,PEAD=0.043)、Cyt C(PEND=0.023,PEAD=0.028)等凋亡相关蛋白均上调。与EVO相比,END对Caspase 3(P=0.026)和Cyt C(P=0.002)作用都明显强于EVO,而EAD对Caspase家族与Cyt C的作用则与EVO类似。结论 EVO的两种衍生物END、EAD都对小细胞肺癌细胞株H1688有体外抗肿瘤作用,这种作用呈时间、浓度依赖性,END体外抗肿瘤效果更好。 展开更多
关键词 吴茱萸碱 硝基衍生物 氨基衍生物 小细胞肺癌 凋亡
尼罗红示踪纳米制剂在荷瘤裸鼠体内活体成像的应用 预览
4
作者 凤梅 李可欣 +3 位作者 余忠姝 潘永全 韩文莉 《中国实验动物学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第1期91-95,共5页
目的拟将尼罗红包裹入纳米制剂中,利用其荧光特性来考察纳米制剂在荷瘤鼠体内的肿瘤靶向性与组织分布情况。方法采用CCK-8法检测尼罗红纳米乳[NRNE(O)]对H1688的细胞毒性。建立BALB/c裸鼠肺癌模型,灌胃给予尼罗红混悬液(NRS)及NRNE(O),... 目的拟将尼罗红包裹入纳米制剂中,利用其荧光特性来考察纳米制剂在荷瘤鼠体内的肿瘤靶向性与组织分布情况。方法采用CCK-8法检测尼罗红纳米乳[NRNE(O)]对H1688的细胞毒性。建立BALB/c裸鼠肺癌模型,灌胃给予尼罗红混悬液(NRS)及NRNE(O),通过小动物活体成像系统观察其在荷瘤裸鼠中荧光强度的动态分布情况。结果NRNE(O)具有较低的细胞毒性和良好的生物相容性,并且在体内的吸收量及肿瘤部位的蓄积量均高于NRS;NR在纳米制剂中能快速、稳定、清晰地反映纳米制剂在小鼠体内的动态分布情况。结论本研究中制备的NRNE(O)的稳定性好,为尼罗红作为示踪剂应用于纳米制剂在动物体内的研究提供了重要的研究手段。 展开更多
关键词 尼罗红 纳米制剂 活体成像
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天冬酰胺酶-吴茱萸碱核壳型脂质纳米粒的药动学研究 预览
5
作者 黄永佳 杨林 +3 位作者 李瑶 杨强 杨仕钰 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第9期1284-1289,共6页
目的考察天冬酰胺酶-吴茱萸碱核壳型脂质纳米粒(asparaginase-evodiamine core-shell lipidic nanoparticles,AELNs)在大鼠体内的药动学行为,比较AELNs与游离天冬酰胺酶(asparaginase,ASNase)/吴茱萸碱(evodiamine,EVO)的生物利用度。... 目的考察天冬酰胺酶-吴茱萸碱核壳型脂质纳米粒(asparaginase-evodiamine core-shell lipidic nanoparticles,AELNs)在大鼠体内的药动学行为,比较AELNs与游离天冬酰胺酶(asparaginase,ASNase)/吴茱萸碱(evodiamine,EVO)的生物利用度。方法取18只SD大鼠,分别尾静脉注射AELNs、游离ASNase和游离EVO,给药后于不同时间点大鼠眼眶取血,分别采用Nessler试剂比色法和HPLC法测定血浆样品中ASNase和EVO的浓度,采用DAS(2.1.1版)软件计算药动学参数。结果将游离ASNase制备成AELNs后,其药时曲线下面积和平均滞留时间分别提高了1.83倍和1.94倍。AELNs中EVO的药时曲线下面积约为游离EVO的28.94倍。结论AELNs提高了ASNase和EVO在大鼠体内的生物利用度。 展开更多
关键词 天冬酰胺酶 吴茱萸碱 纳米粒 药代动力学 生物利用度 酶活性
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载天冬酰胺酶羟丙基-β-环糊精脂质体的理化特性和药代动力学
6
作者 万胜利 何丹 +2 位作者 晏子俊 李瑶 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第6期700-703,共4页
目的考察载天冬酰胺酶羟丙基-β-环糊精脂质体(AHL)的理化性质及其在大鼠体内的药代动力学特性。方法采用逆相蒸发法制备AHL,考察其包封率、粒径、zeta电位和形态。取12只SD大鼠随机分成两组,分别尾静脉注射AHL和天冬酰胺酶(L-ASN),给... 目的考察载天冬酰胺酶羟丙基-β-环糊精脂质体(AHL)的理化性质及其在大鼠体内的药代动力学特性。方法采用逆相蒸发法制备AHL,考察其包封率、粒径、zeta电位和形态。取12只SD大鼠随机分成两组,分别尾静脉注射AHL和天冬酰胺酶(L-ASN),给药后定时眼眶下静脉丛取血,测定血浆样品中L-ASN的活性并绘制活性-时间曲线,采用DAS 2.1.1软件分析计算主要的药代动力学参数。结果AHL的平均包封率为(53.53±0.58)%,平均粒径为(388.99±2.02)nm,平均zeta电位为(-8.56±0.75)mV,透射电镜下观察为类球形。AHL的活性-时间曲线下面积大于L-ASN,AHL和L-ASN的0~48 h曲线下面积分别为(198.79±9.15)、(57.78±2.90)U/(mL?h),0~48 h平均滞留时间分别为(4.61±0.09)、(2.09±0.05)h,峰浓度分别为(32.32±1.33)、(26.82±1.38)U/mL,达峰时间分别为(1.08±0.20)、(0.10±0.04)h。AHL相对L-ASN的生物利用度为344.05%。结论AHL能改善L-ASN的药代动力学特性,提高其生物利用度。 展开更多
关键词 天冬酰胺酶 羟丙基-β-环糊精脂质体 理化特性 药代动力学
姜黄素醇质体的体外释放及在体胃肠吸收研究
7
作者 赵静 李嫄 +2 位作者 李开玲 余忠姝 《重庆医科大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2019年第3期275-281,共7页
目的:探究姜黄素醇质体(curcunmin ethosomes,CMET)的体外释放特征及在体胃肠吸收情况。方法:文中分为姜黄素(curcumine,CM)、姜黄素脂质体(curcumine liposome,CMLP)和CMET 3组,采用动态透析法考察体外释放特征;建立大鼠在体单向灌流模... 目的:探究姜黄素醇质体(curcunmin ethosomes,CMET)的体外释放特征及在体胃肠吸收情况。方法:文中分为姜黄素(curcumine,CM)、姜黄素脂质体(curcumine liposome,CMLP)和CMET 3组,采用动态透析法考察体外释放特征;建立大鼠在体单向灌流模型,分别给予CM、CMLP和CMET,考察胃和各肠段中CM的吸收情况。结果:CMET在释放介质(p H 1,2 HCl,p H6,8 PBS)中的累积释放率分别为(87.77±0.20)%和(84.72±0.53)%,分别是CM的2.25倍和2.26倍,释放曲线均符合Weibull模型。CMET在大鼠十二指肠、空肠、回肠、结肠等各肠段的吸收速率常数值分别是11.28、5.24、6.12、5.93×10-2 L/min,分别为CM的1.9、1.1、1.6、2.6倍,CMET在四肠段的有效渗透率值分别是9.15、4.21、5.11、6.41×10-3 cm/s,分别为CM的2.4、1.3、1.8、3.2倍。统计分析结果提示,CMET在胃、十二指肠、回肠、结肠的吸收速率常数与CM差异有统计学意义(P分别为0.006、0.007、0.001、0.004)。CMET在十二指肠、空肠、回肠、结肠的有效渗透率与CM差异有统计学意义(P分别为0.000、0.028、0.000、0.005)。结论:CMET能改善药物的体外释放行为,促进小肠对CM的吸收。 展开更多
关键词 姜黄素 醇质体 体外释放 胃肠吸收 吸收百分率
羟基红花黄色素A纳米乳在大鼠体内的药动学研究 预览
8
作者 黄钰茹 郭绮 +3 位作者 石明芯 赵华 《中国药理学通报》 CSCD 北大核心 2018年第12期1703-1706,共4页
目的 考察羟基红花黄色素A复合物纳米乳(hydrox-ysafflor yellow A complex nanoemulsion,HCNE)在大鼠体内的药代动力学行为,比较其与羟基红花黄色素A(hydroxysaffloryellow A,HSYA)的生物等效性。方法 将18只♂SD大鼠随机分成3组,... 目的 考察羟基红花黄色素A复合物纳米乳(hydrox-ysafflor yellow A complex nanoemulsion,HCNE)在大鼠体内的药代动力学行为,比较其与羟基红花黄色素A(hydroxysaffloryellow A,HSYA)的生物等效性。方法 将18只♂SD大鼠随机分成3组,第1组和第2组灌胃给予HSYA或HCNE,第3组静脉注射HSYA,给药后于不同时间点大鼠眼眶采血,采用HPLC法测定HSYA的血药浓度。结果 HCNE的AUC((0-72 h))、C(max)和T(max)分别是HSYA的1.3、2.8和1.1倍。AUC((0-72 h))和C(max)的90%置信区间分别为111.3%-143.8%和210.1%-271.7%,均不在规定的范围内。结论 HCNE与HSYA二者在大鼠体内生物不等效,前者具有较高的口服生物利用度。 展开更多
关键词 羟基红花黄色素A 复合物 纳米乳 药代动力学 高效液相色谱法 生物利用度 生物等效性
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溴吡斯的明纳米乳的体外释放及体内动力学研究 被引量:1
9
作者 陈学梁 赵静 +2 位作者 赵华 《重庆医科大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第1期139-141,共3页
目的:对溴吡斯的明纳米乳(pyridostigmine bromide nanoemulsion,PBNE)在体外的释放行为和体内的药动学行为进行初步研究。方法:建立高效液相色谱法考察体外释放行为和体内药动学行为。结果:PNBE与溴吡斯的明(pyridostigmine bro... 目的:对溴吡斯的明纳米乳(pyridostigmine bromide nanoemulsion,PBNE)在体外的释放行为和体内的药动学行为进行初步研究。方法:建立高效液相色谱法考察体外释放行为和体内药动学行为。结果:PNBE与溴吡斯的明(pyridostigmine bromide,PB)在4种释放介质(pHI.2的盐酸溶液,pH6.8、pH7.4、pH7.8的磷酸缓冲溶液)中的体外释放行为相似,PBNE的MR T(0-24h)值较PB增加0.98h,PBNE的Cmax值是PB的1.55倍,PBNE的口服生物利用度是PB的1.82倍。结论:PBNE在不同介质中的体外释药行为相似,PBNE可改变体内的药动学行为,其口服生物利用度比PB好,PBNE具有一定的缓释作用。 展开更多
关键词 溴吡斯的明 纳米乳 体外释放 药代动力学
微乳液递送吴茱萸碱的体外释放行为及在体吸收研究 预览 被引量:2
10
作者 石明芯 胡江波 +2 位作者 晏声蕾 赵静 《中国药理学通报》 CSCD 北大核心 2018年第1期87-90,共4页
目的考察微乳液递送吴茱萸碱(evodiamine loaded microemulsion,EDM)体外释放特征及大鼠的在体吸收情况。方法制备EDM,用透析法研究其在p H 1.2盐酸溶液和p H6.8磷酸缓冲溶液中的体外释放特征,计算其累积释放率。再用大鼠在体单向肠... 目的考察微乳液递送吴茱萸碱(evodiamine loaded microemulsion,EDM)体外释放特征及大鼠的在体吸收情况。方法制备EDM,用透析法研究其在p H 1.2盐酸溶液和p H6.8磷酸缓冲溶液中的体外释放特征,计算其累积释放率。再用大鼠在体单向肠循环法研究其在十二指肠、空肠、回肠和结肠的吸收情况,以及在胃的吸收情况,计算其在各部位的吸收速率常数(absorption rate constant,K_a)与有效渗透率(effective permeability,P_(eff))。本实验用HPLC法测定吴茱萸碱(evodiamine,ED)的浓度。结果EDM和ED在p H 1.2盐酸溶液中的累积释放率分别为(64.76±0.73)%、(13.98±0.49)%,EDM的累积释放率为ED的4.63倍;在p H 6.8磷酸缓冲液中的累积释放率分别为(91.72±0.51)%、(18.34±0.20)%,EDM的累积释放率为ED的5.01倍。EDM在胃肠的K_a为ED的3倍以上,P_(eff)为ED的2倍以上。结论微乳液能使ED的体外释放以及大鼠胃肠吸收均得以改善。 展开更多
关键词 吴茱萸碱 微乳液 透析法 体外释放 单向肠灌流模型 在体吸收 高效液相色谱法
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酮康唑促进环维黄杨星D羟丙基-β-环糊精包合物大鼠在体肠吸收
11
作者 鲁文娟 陈静 +1 位作者 蒋心惠 《第二军医大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第5期568-572,共5页
目的研究环维黄杨星D(CB)羟丙基-β-环糊精包合物(CBHD)的大鼠在体肠吸收特征,探讨细胞色素P450抑制剂酮康唑(KET)对CB和CBHD肠吸收的影响。方法雄性SD大鼠24只,随机平均分为4组:CB组、CBHD组、KET+CB组、KET+CBHD组,每组6只,... 目的研究环维黄杨星D(CB)羟丙基-β-环糊精包合物(CBHD)的大鼠在体肠吸收特征,探讨细胞色素P450抑制剂酮康唑(KET)对CB和CBHD肠吸收的影响。方法雄性SD大鼠24只,随机平均分为4组:CB组、CBHD组、KET+CB组、KET+CBHD组,每组6只,建立大鼠在体肠吸收模型。采用单向灌流法考察CB和CBHD在大鼠各肠段的吸收情况,及KET对CB和CBHD肠吸收行为的影响。以高效液相色谱/荧光检测器(HPLC/FLD)法测定CB浓度,色谱柱为依利特C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相为甲醇-水(85︰15,体积比);激发波长为231 nm,发射波长为385 nm;柱温为25℃,流速为1.0 m L/min;进样量为20μL。结果所建HPLC/FLD法专属性好,以CB峰面积(A)对CB浓度(C)进行线性回归,建立的标准曲线方程为A=106.7 C+41.861(R2=0.999 08),表明CB在0.5-20.0μg/m L范围内线性良好。低、中、高3个浓度(1.0、5.0、10.0μg/m L)样品溶液的日内精密度分别为2.25%、2.44%、3.04%,日间精密度分别为4.22%、2.00%、2.50%,符合方法学要求。低、中、高浓度样品溶液的回收率分别为99.08%、98.24%、97.25%,符合方法学要求。加入KET后,CBHD在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数(Ka)分别为CB的4.18、5.05、1.91、2.85倍(P〈0.05),有效渗透率(Peff)分别为CB的4.92、5.98、2.19、3.24倍(P〈0.05)。结论 KET可促进CB与CBHD在肠道的吸收。 展开更多
关键词 环维黄杨星D 包合物 酮康唑 肠吸收
羟基红花黄色素A油包水型纳米乳的药动学研究
12
作者 石明芯 郭绮 +2 位作者 黄钰茹 鲁文娟 《中国药学杂志》 CSCD 北大核心 2018年第24期2108-2112,共5页
目的研究羟基红花黄色素A油包水型纳米乳(hydroxysafflor yellow A nanoemulsion,HYAN)在大鼠体内的药动学行为,并比较HYAN与羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)的生物等效性。方法将12只雄性SD大鼠随机分成2组,分别灌胃给... 目的研究羟基红花黄色素A油包水型纳米乳(hydroxysafflor yellow A nanoemulsion,HYAN)在大鼠体内的药动学行为,并比较HYAN与羟基红花黄色素A(hydroxysafflor yellow A,HSYA)的生物等效性。方法将12只雄性SD大鼠随机分成2组,分别灌胃给予HSYA或HYAN,给药后不同时间点大鼠眼底静脉丛采血,采用HPLC测定HSYA的血药浓度。结果HYAN的主要药动学参数为:药-时曲线下面积(AUC0-24 h)、峰浓度、达峰时间和血浆清除率分别为(31.56±4.58)mg·h·L^-1、(12.75±2.64)mg·L^-1、(0.83±0.54)h和(1.89±0.93)L·h^-1·kg^-1。相对于HSYA,HYAN的AUC0-24 h、ρmax和tmax分别提高了4.76、9.20和1.52倍,且HYAN的CL仅为HSYA的1/4。AUC0-24 h和ρmax的90%置信区间均不在所规定的生物等效性标准区间范围内。结论相对于HSYA,HYAN在体内血药浓度高且达峰时间延长,可以明显提高HSYA的口服生物利用度,且两者生物不等效。 展开更多
关键词 羟基红花黄色素A 纳米乳 高效液相色谱法 药动学 生物等效性
姜黄素新型纳米乳药动学与生物等效性研究 预览
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作者 雷婷婷 +2 位作者 严方 赵华 《食品与生物技术学报》 CSCD 北大核心 2018年第2期146-152,共7页
建立高效液相色谱法(HPLC)测姜黄素新型纳米乳(Curcuminnovelnanoemulsion,CNNE)中姜黄素(Curcumin,Cur)在大鼠体内的血药浓度,通过比较相同给药计量下Cur和CNNE在大鼠体内的血药浓度考察CNNE的药代动力学行为,并比较二者生... 建立高效液相色谱法(HPLC)测姜黄素新型纳米乳(Curcuminnovelnanoemulsion,CNNE)中姜黄素(Curcumin,Cur)在大鼠体内的血药浓度,通过比较相同给药计量下Cur和CNNE在大鼠体内的血药浓度考察CNNE的药代动力学行为,并比较二者生物等效性。采用水滴法制备CNNE,灌胃给予CNNE与Cur后,采用HPLC法测定Cur的血药浓度,绘制药物浓度物-时间曲线(AUC),DAS2.1.1软件计算药代参数与生物等效性。CNNE与Cur的房室模型AUC(0-∞)分别为(3439.27±180.63)(μg·h)/L、(482.07±42.14)(μg·h)/L,CNNE与Cur的非房室模型AUC(0-∞)分别为(3410.20±154.09)(μg·h)/L、(446.66±44.02)(μg·h)/L,CNNE的相对生物利用度为713.44%、763.49%。结果表明,将Cur制备成CNNE后促进了Cur的吸收,CNNE的生物利用度提高了约7倍。CNNE与Cur具有生物不等效性。 展开更多
关键词 姜黄素 羟丙基β-环糊精 磷脂 纳米乳 药动学
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溴吡斯的明新型复合物纳米乳在大鼠体内药代动力学及生物等效性研究
14
作者 袁誉铭 郭绮 +3 位作者 陈学梁 曾梅 向晓燕 《重庆医科大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第9期1187-1189,共3页
目的:研究溴吡斯的明(pyridostigmine bromide,PB)和水包油的溴吡斯的明新型复合物纳米乳(pyridostigmine bromide novel phospholipids complex nanoemulsion,PPCN)在大鼠体内的药代动力学,比较两者相对生物利用度和生物等效性。... 目的:研究溴吡斯的明(pyridostigmine bromide,PB)和水包油的溴吡斯的明新型复合物纳米乳(pyridostigmine bromide novel phospholipids complex nanoemulsion,PPCN)在大鼠体内的药代动力学,比较两者相对生物利用度和生物等效性。方法:本试验将12只大鼠随机分为2组,给药量相同,于预先设定不同的时间点采取血样,用HPLC法测定药物的血药浓度,DAS(2.1.1版)软件计算主要的药动学参数及生物等效性。结果:PB和水包油新型纳米乳PPCN的C(max)分别为1.49 mg/L和2.23 mg/L,AUC(0-72 h)分别为7.06 mg·h/L和14.12 mg·h/L。PB的T(max)为1.5 h,而PPCN的T(max)为4 h。PB的C(max)是PPCN的1.50倍,PPCN的AUC(0-72 h)是PB的2倍。经双单侧t检验,方差分析和非参数秩和检验AUC(0-72 h),C(max)和T(max)具有统计学差异(P分别为0.000,0.000,0.001)。结论:PPCN延长了PB在大鼠体内的作用时间,提高了PB在大鼠体内的口服生物利用度,PPCN与PB不具有生物等效性,且PPCN较PB更好。 展开更多
关键词 溴吡斯的明 纳米乳 药代动力学 生物利用度 生物等效性
吴茱萸碱丁酰基衍生物固体脂质纳米粒的体外释放及在体胃肠吸收研究 预览 被引量:1
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作者 杨兰 万坤 +4 位作者 杨建波 晏声蕾 奇娆 胡雪原 《中国药理学通报》 CSCD 北大核心 2018年第5期724-728,共5页
目的制备吴茱萸碱丁酰基衍生物(evodiamine butyryl derivative,EBD)和吴茱萸碱丁酰衍生物固体脂质纳米粒(evodiamine butyryl derivative-loaded solid lipid nanoparticles,EBDLN),并研究它们的体外释放特征以及在体胃肠吸收的能力。... 目的制备吴茱萸碱丁酰基衍生物(evodiamine butyryl derivative,EBD)和吴茱萸碱丁酰衍生物固体脂质纳米粒(evodiamine butyryl derivative-loaded solid lipid nanoparticles,EBDLN),并研究它们的体外释放特征以及在体胃肠吸收的能力。方法采用一步合成法制备EBD,经薄膜分散法制备EBDLN。采用动态透析法考察EBD和EBDLN的体外释药特征,并用单向灌流法研究吴茱萸碱(evodiamine,EDM)、EBD和EBDLN的胃肠道吸收。结果在同种释放介质中,EBD和EBDLN的释药趋势完全一致,但EBDLN相对于EBD而言其释药速度更慢。EBDLN在各个肠道的Ka值和Papp值均明显大于EDM和EBD。且EBDLN在胃、十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Ka值分别为EDM的110.14、56.70、51.23、45.70、127.23倍,EBDLN在十二指肠、空肠、回肠、结肠中的Papp值分别为EDM的9.74、4.48、3.82、11.30倍。结论EBDLN具有缓释效应,增加了EDM和EBD在胃肠道的吸收。 展开更多
关键词 吴茱萸碱 吴茱萸碱丁酰衍生物 固体脂质纳米粒 体外释放 在体胃肠吸收 吸收速率常数 表观渗透系数
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吴茱萸碱衍生物纳米粒体内药动学和生物等效性研究 被引量:1
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作者 杨兰 万坤 +4 位作者 杨建波 晏声蕾 奇娆 胡雪原 《中草药》 CSCD 北大核心 2018年第9期2114-2118,共5页
目的研究吴茱萸碱丁酰基衍生物(evodiamine butyryl derivative,EAB)及其固体脂质纳米粒(evodiamine butyryl derivative-loaded lipid nanoparticles,EABLN)在大鼠体内的药动学行为并比较其生物等效性。方法采用薄膜超声法制备EAB... 目的研究吴茱萸碱丁酰基衍生物(evodiamine butyryl derivative,EAB)及其固体脂质纳米粒(evodiamine butyryl derivative-loaded lipid nanoparticles,EABLN)在大鼠体内的药动学行为并比较其生物等效性。方法采用薄膜超声法制备EABLN,将16只SD雄性大鼠随机分为2组,分别ig EAB或EABLN(100 mg/kg),并在给药后的各个时间点对大鼠进行眼眶后静脉丛取血,建立高效液相色谱方法测定EAB的血药浓度;用DAS软件分析各药动学数据并比较生物等效性。结果EABLN的主要药动学参数AUC0~72 h、Cmax和tmax分别为(11 535.39±261.08)μg·h/L、(886.73±15.40)μg/L和(2.00±0.17)h,EABLN的相对生物利用度为143%。EAB和EABLN的AUC0~72 h和Cmax生物等效性合格,但tmax生物等效性不合格。结论EABLN改善了EAB在大鼠体内的药动学行为,明显提高了EAB的口服生物利用度,且EABLN与EAB之间不具有生物等效性。 展开更多
关键词 吴茱萸碱 吴茱萸碱丁酰基衍生物 固体脂质纳米粒 药动学 生物等效性
吴茱萸碱水包油型复合纳米乳的体外释放和在体吸收研究 被引量:2
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作者 晏声蕾 胡江波 +2 位作者 王薛 赵德璋 《重庆医科大学学报》 CSCD 北大核心 2018年第1期135-138,共4页
目的:研究吴茱萸碱磷脂复合物水包油型纳米乳(evodiamine nanocomplex oil—in—water nanoemulation,OECNE)体外释放特性和在胃肠吸收情况。方法:采用透析法建立OECNE体外模型,用模型拟合法和相似因子法(亿)考察其体外释放行... 目的:研究吴茱萸碱磷脂复合物水包油型纳米乳(evodiamine nanocomplex oil—in—water nanoemulation,OECNE)体外释放特性和在胃肠吸收情况。方法:采用透析法建立OECNE体外模型,用模型拟合法和相似因子法(亿)考察其体外释放行为;应用大鼠单向肠灌流模型研究其吸收情况。结果:在pH1.2盐酸溶液和pH6.8磷酸缓冲溶液中,OECNE的累积释放率均约为EDA的3倍,释放曲线均符合Weibull方程,f2说明OECNE能促进EDA释放;其吸收速率常数在胃部、十二指肠、空肠、回肠和结肠分别为EDA的2.32、2.74、3.36、4.13和2.74倍,有效渗透系数在4个肠段中分别为EDA的4.66、3.70、4.87和3.60倍,OECNE增加了在大鼠胃和不同肠段中药物的吸收。结论:OECNE改善了EDA的释放行为;OECNE提高了EDA的吸收。 展开更多
关键词 吴茱萸碱 磷脂纳米复合物 纳米乳 体外释放 透析法
壳聚糖包覆姜黄素脂质体体外释放和药代动力学研究 预览 被引量:1
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作者 李嫄 赵静 +2 位作者 余忠姝 曾梅 《中国药理学通报》 CSCD 北大核心 2018年第6期810-814,共5页
目的 研究壳聚糖包覆姜黄素脂质体(chitosan coated curcumin liposomes,CMLP-CS)的体外释放行为和大鼠体内药代动力学特征。方法 动态透析法考察CMLP-CS在pH1.2 HCl和pH 6.8 PBS溶液中的体外累积释放率,绘制体外释药曲线,通过相似... 目的 研究壳聚糖包覆姜黄素脂质体(chitosan coated curcumin liposomes,CMLP-CS)的体外释放行为和大鼠体内药代动力学特征。方法 动态透析法考察CMLP-CS在pH1.2 HCl和pH 6.8 PBS溶液中的体外累积释放率,绘制体外释药曲线,通过相似因子法评价释放行为;高效液相色谱法测定大鼠灌胃给药后血液中的药物浓度,绘制药时曲线,采用DAS 2.1.1软件处理并分析药动学数据。结果 CMLPCS在pH 1.2 HCl和pH 6.8 PBS溶液中的累积释放率分别为(70.48±0.50)%、(72.35±1.04)%,CMLP-CS在两种释放介质中的释放行为具有相似性。经计算CMLP-CS的AUC(0-72h)、MRT(0-72h)、Cmax分别为游离姜黄素的8.9、3.7、1.5倍,CMLP-CS的相对生物利用度为846.5%。结论 CMLP-CS可改善体外释放行为,明显提高姜黄素在大鼠体内的生物利用度。 展开更多
关键词 姜黄素 脂质体 壳聚糖 体外释放 药代动力学 生物等效性
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阳离子阿奇霉素微类脂体体内外相关性 预览 被引量:3
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作者 曾梅 钟萌 +3 位作者 冯悦 罗见春 奇娆 《中国药理学通报》 CSCD 北大核心 2017年第12期1713-1717,共5页
目的采用WagnerNelson法和反卷积分法评价阳离子阿奇霉素微类脂体(azithromycincationicmicronniosomes,ACMNS)的体外释放与体内吸收的相关性。方法采用动态膜透析法研究ACMNS的体外释放行为,高效液相色谱法测定大鼠单剂量灌胃ACMNS和... 目的采用WagnerNelson法和反卷积分法评价阳离子阿奇霉素微类脂体(azithromycincationicmicronniosomes,ACMNS)的体外释放与体内吸收的相关性。方法采用动态膜透析法研究ACMNS的体外释放行为,高效液相色谱法测定大鼠单剂量灌胃ACMNS和阿奇霉素(AM)后的血药浓度,通过一室模型WagnerNelson法和反卷积分法评价ACMNS的体内外相关性。结果以体内吸收百分数Fa和输入函数R分别与体外累积释放率X建立的线性方程分别为:Fa=30524X-57709,r=08976、R=23413X-58687,r=05217,r<r(2,005)=09500(P<005)。结论ACMNS的体外释放与体内吸收之间没有相关性。 展开更多
关键词 阿奇霉素 微类脂体 药代动力学 WagnerNelson法 反卷积分法 体内外相关性
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吴茱萸碱油包水型复合纳米乳的药代动力学和在体肠吸收 被引量:4
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作者 晏声蕾 胡江波 +2 位作者 王薛 石明芯 《第二军医大学学报》 CAS CSCD 北大核心 2017年第2期249-252,共4页
目的考察吴茱萸碱油包水型复合纳米乳在雄性SD大鼠体内的药代动力学、在体肠吸收情况。方法 12只雄性SD大鼠灌胃给予吴茱萸碱油包水型复合纳米乳和吴茱萸碱(吴茱萸碱质量浓度为100mg/kg)后,分别于0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、5、8... 目的考察吴茱萸碱油包水型复合纳米乳在雄性SD大鼠体内的药代动力学、在体肠吸收情况。方法 12只雄性SD大鼠灌胃给予吴茱萸碱油包水型复合纳米乳和吴茱萸碱(吴茱萸碱质量浓度为100mg/kg)后,分别于0.083、0.25、0.5、0.75、1、2、5、8、12、24、48和72h时眼底采血,用HPLC法检测血药浓度,用DAS 2.1.1软件对数据进行拟合,分析其药动学行为;建立在体单向肠灌流模型,研究药物在大鼠体内的吸收情况。结果 吴茱萸碱油包水型复合纳米乳的药时曲线下面积(AUC)为(4 924.59±1 105.28)μg·L·h^-1,峰浓度(Cmax)为(305.47±51.23)μg·L-1和达峰时间(Tmax)为(0.83±0.29)h;其在胃中的吸收速率常数(Ka)为(1.05±0.82)×10^-5 L·s^-1;在十二指肠、空肠、回肠和结肠中的Ka分别为(12.19±1.57)×10^-5、(12.66±1.35)×10^-5、(11.94±4.17)×10^-5和(11.21±1.25)×10^-5 L·s^-1,有效渗透系数(Peff)分别为(26.03±3.84)×10^-5、(18.48±5.99)×10^-5、(19.77±2.59)×10^-5和(36.02±1.48)×10^-5 cm·s^-1。结论 吴茱萸碱油包水型复合纳米乳增强了吴茱萸碱在胃和各个肠段中的吸收,提高了吴茱萸碱在大鼠体内的生物利用度。 展开更多
关键词 吴茱萸碱 纳米乳 药代动力学 肠吸收 单向肠灌流
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