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CB1R部分拮抗剂alisol G的大鼠药动学研究及血脑屏障透过率初评 认领
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作者 赵静 奚健强 +2 位作者 张贝贝 程志红 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2020年第1期95-101,140共8页
建立了UPLC-MS/MS方法测定大鼠血浆及脑脊液中大麻素受体1(CB1R)部分拮抗药泽泻醇G(alisol G)的浓度,评价其血脑屏障透过性。以利莫那班为内标,采用液液萃取前处理方法,色谱柱为ACQUITY BEH C18柱,流动相为甲醇∶0.1%乙酸溶液(90∶10),... 建立了UPLC-MS/MS方法测定大鼠血浆及脑脊液中大麻素受体1(CB1R)部分拮抗药泽泻醇G(alisol G)的浓度,评价其血脑屏障透过性。以利莫那班为内标,采用液液萃取前处理方法,色谱柱为ACQUITY BEH C18柱,流动相为甲醇∶0.1%乙酸溶液(90∶10),质谱采用正离子扫描的电喷雾离子源,多反应监测(MRM)模式,对m/z 455.16→m/z383.04(泽泻醇G)、m/z 464.88→m/z364.75(内标)进行定量分析。泽泻醇G血浆样品在10~4000ng/ml、脑脊液样品在4~400 ng/ml范围内线性良好;批内、批间RSD≤10.22%,样品回收率稳定(78.5%~86.5%)、贮存和处理条件下稳定性良好。本方法灵敏、可靠,能准确测定大鼠血浆及脑脊液中的泽泻醇G浓度。大鼠灌胃后血浆中cmax为312.64ng/ml,脑脊液中检测不到原型化合物,表明泽泻醇G不易透过血脑屏障。本研究结果为CB1R部分拮抗药泽泻醇G的后续研究开发提供了重要依据。 展开更多
关键词 泽泻醇G 大麻素受体1 UPLC-MS/MS 药物动力学 血脑屏障透过率
泽泻醇有效部位的大鼠在体肠吸收 认领 被引量:3
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作者 程志红 +2 位作者 袁杰 郝五四 侯惠民 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2015年第9期985-990,共6页
为考察泽泻醇有效部位的肠吸收动力学特征,以酚红为指示液建立了大鼠在体肠灌流模型,采用HPLC法测定肠灌流液中主要成分泽泻醇A(1)、泽泻醇A 23-乙酸酯(2)及泽泻醇A 24-乙酸酯(3)的浓度,以单因素考察法比较不同肠段、灌流液中药... 为考察泽泻醇有效部位的肠吸收动力学特征,以酚红为指示液建立了大鼠在体肠灌流模型,采用HPLC法测定肠灌流液中主要成分泽泻醇A(1)、泽泻醇A 23-乙酸酯(2)及泽泻醇A 24-乙酸酯(3)的浓度,以单因素考察法比较不同肠段、灌流液中药物的浓度和p H值、灌流流速对3种成分肠吸收的影响。结果显示,1、2和3在全肠段均有吸收。1、2和3在不同肠段(十二指肠、空肠、回肠和结肠)的膜表观渗透系数(Papp)没有显著差异;3种成分在230~340μg/ml范围内和灌流液p H值为6.8时Papp值较高,提示这些条件有利于药物吸收。此外,灌流液流速从1 ml/min升至10 ml/min,对Papp影响不显著。 展开更多
关键词 泽泻醇有效部位 在体肠吸收 泽泻醇A 泽泻醇A 23-乙酸酯 泽泻醇A 24-乙酸酯 表观渗透系数
抗大肠癌制剂芋菇颗粒的提取工艺研究 认领 被引量:1
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作者 程志红 袁杰 +3 位作者 吴洪斌 朱晓燕 郝五四 《中华中医药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第10期3255-3258,共4页
目的:研究抗大肠癌制剂芋菇颗粒的提取工艺。方法:建立苯酚硫酸法测定多糖的含量,以多糖提取得率为指标,采用L9(34)正交实验设计对芋菇颗粒进行水提取工艺研究。结果:确定了苯酚硫酸法测定多糖含量的实验参数,即加入苯酚溶液0.8mL... 目的:研究抗大肠癌制剂芋菇颗粒的提取工艺。方法:建立苯酚硫酸法测定多糖的含量,以多糖提取得率为指标,采用L9(34)正交实验设计对芋菇颗粒进行水提取工艺研究。结果:确定了苯酚硫酸法测定多糖含量的实验参数,即加入苯酚溶液0.8mL,浓硫酸5.0mL,沸水浴加热显色5min。提取工艺研究结果显示以20倍量水,提取2次,每次沸腾1.5h,多糖提取率稳定达到14.4%。结论:该提取方法简便易行、稳定可靠。 展开更多
关键词 芋菇颗粒 提取工艺 苯酚硫酸法 多糖 含量测定
顶空毛细管气相色谱法测定泽泻醇提取物中的溶剂及树脂残留物 认领 被引量:1
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作者 程志红 +2 位作者 侯惠民 袁杰 郝五四 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期880-882,共3页
建立了顶空毛细管气相色谱法测定泽泻醇提取物中的8种溶剂和树脂残留物,采用Rtx-5型毛细管色谱柱测定乙酸乙酯和正己烷,用Stabilwax-DB毛细管色谱柱测定苯、甲苯、对二甲苯、邻二甲苯、苯乙烯和二乙烯苯。使用FID检测器,以N2为载气,程... 建立了顶空毛细管气相色谱法测定泽泻醇提取物中的8种溶剂和树脂残留物,采用Rtx-5型毛细管色谱柱测定乙酸乙酯和正己烷,用Stabilwax-DB毛细管色谱柱测定苯、甲苯、对二甲苯、邻二甲苯、苯乙烯和二乙烯苯。使用FID检测器,以N2为载气,程序升温。8种溶剂分离良好,乙酸乙酯在24.88∽734.7μg、正己烷在2.05∽20.5μg、苯在0.04∽0.80μg、甲苯在0.05∽0.84μg、对二甲苯在0.03∽0.85μg、邻二甲苯在0.04∽0.87μg、苯乙烯在0.03∽0.91μg、二乙烯苯在0.09∽0.91μg范围内线性关系良好。乙酸乙酯和正己烷的回收率为112.02%和91.65%,RSD小于3.45%;其他6种树脂残留的回收率为85.05%∽96.32%,RSD小于5.20%。 展开更多
关键词 泽泻醇提取物 溶剂残留 树脂残留 气相色谱 测定
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