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异戊烯基和香叶基取代的呫吨酮的合成与生物活性研究 认领
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作者 北斗 俞紫涵 +9 位作者 童玉贵 李佳莉 黄堡城 魏蓉蓉 翁智敏 王欣 阮志鹏 林健 许彩红 刘建波 《中国药学:英文版》 CAS CSCD 2020年第8期564-576,共13页
通过两步反应,合成了9个异戊烯基和香叶基取代的呫吨酮类化合物,总产率在11%到36%之间。所有的化合物均为首次报道。然后对化合物1–9的全部或者部分抗肿瘤、抑制酪氨酸酶、抑制胰脂肪酶、抗真菌和抗菌活性进行评估。化合物9显示出明显... 通过两步反应,合成了9个异戊烯基和香叶基取代的呫吨酮类化合物,总产率在11%到36%之间。所有的化合物均为首次报道。然后对化合物1–9的全部或者部分抗肿瘤、抑制酪氨酸酶、抑制胰脂肪酶、抗真菌和抗菌活性进行评估。化合物9显示出明显的抗肿瘤活性,其对人乳腺癌细胞MCF-7和MDA-MB-231的细胞毒性均大于顺铂。化合物1–4和6–7也显示出一定的上述除了抗肿瘤以外的活性。这些结果显示化合物1–4、6–7和9是很有希望的先导化合物,可用于进一步结构修饰。 展开更多
关键词 呫吨酮 抗肿瘤活性 抑制酪氨酸酶 抗真菌活性 抗菌活性
天然酚类化合物根皮素与根皮苷的抗氧化活性的DFT研究 认领 被引量:6
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作者 北斗 曾丽兰 胡栋宝 《分子科学学报:中英文版》 CAS CSCD 北大核心 2018年第6期517-520,I0006共5页
采用密度泛函理论(DFT)方法在B3LYP/6-311++G(d,p)水平下对2种天然酚类化合物(根皮素和根皮苷)进行电子结构、NBO电荷数目、酚羟基氢键解离能和分子轨道能级差4个方面的数据分析.通过分析得出这2种天然酚类化合物抗氧化活性与分子结构... 采用密度泛函理论(DFT)方法在B3LYP/6-311++G(d,p)水平下对2种天然酚类化合物(根皮素和根皮苷)进行电子结构、NBO电荷数目、酚羟基氢键解离能和分子轨道能级差4个方面的数据分析.通过分析得出这2种天然酚类化合物抗氧化活性与分子结构中酚羟基、分子内氢键和NBO电荷的数目成正相关,与酚羟基氢键解离能和分子轨道能级差成负相关.理论模型预测结果与实测结果一致. 展开更多
关键词 酚类化合物 根皮素 根皮苷 抗氧化活性 DFT
三个天然产物绝对构型的研究 认领
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作者 北斗 胡栋宝 《云南师范大学学报:自然科学版》 2017年第1期61-63,共3页
为了研究三个来源于高等真菌的化合物的绝对构型,采用理论计算与实验数据相结合的方法.运用时间依赖密度泛函理论(TDDFT)计算了这三个新化合物的电子圆二色谱(ECD)并与实验所测ECD谱图作比较,最终确定了它们的绝对构型.
关键词 天然产物 真菌 TDDFT ECD 绝对构型
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福建霉素A和B的合成与抗肿瘤活性研究 认领
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作者 北斗 胡栋宝 《汕头大学医学院学报》 2017年第2期77-79,87共4页
目的:研究福建霉素A(化合物1)和B(化合物2)的全合成及其抗肿瘤活性。方法:以1,5-二羟基萘和(2R,5R)-(+)-二氢香芹酮为起始原料,经过乙酰化、氧化并溴代、狄尔斯-阿尔德/芳构化、脱乙酰基、光照氧化、甲醚化和脱甲基等反应制... 目的:研究福建霉素A(化合物1)和B(化合物2)的全合成及其抗肿瘤活性。方法:以1,5-二羟基萘和(2R,5R)-(+)-二氢香芹酮为起始原料,经过乙酰化、氧化并溴代、狄尔斯-阿尔德/芳构化、脱乙酰基、光照氧化、甲醚化和脱甲基等反应制得目标分子。各中间体和目标分子都经核磁共振氢碳谱、红外光谱、高分辨质谱和比旋光度确证结构。然后,在体外测定化合物2对5种肿瘤细胞的抑制活性。结果:化合物2在体外只对肝癌SMMC-7721有一定程度的抑制活性。结论:该方法可以为该类化合物的合成及其生物活性研究提供参考。 展开更多
关键词 苯并蒽醌 有角环酮 福建霉素 全合成 抗肿瘤
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福建霉素A和B的合成在有机化学教学中的应用 认领
5
作者 北斗 许桂芬 吴毕莎 《保山学院学报》 2017年第2期31-33,共3页
适时适度地介绍福建霉素A和B的结构特征、生物活性和合成过程,阐述了臭氧化、碘代、钯催化的交叉偶联、金属氢化物的还原、狄尔斯-阿尔德等反应及其相关的知识点,为福建霉素A和B的合成被引入有机化学教学中奠定基础,使科研促进教学... 适时适度地介绍福建霉素A和B的结构特征、生物活性和合成过程,阐述了臭氧化、碘代、钯催化的交叉偶联、金属氢化物的还原、狄尔斯-阿尔德等反应及其相关的知识点,为福建霉素A和B的合成被引入有机化学教学中奠定基础,使科研促进教学被有效地实践。 展开更多
关键词 福建霉素 合成 有机化学 教学应用
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3-香叶基-2,4,5-三甲氧基苯甲酸甲酯的合成 认领
6
作者 北斗 童玉贵 +1 位作者 阮志鹏 许桂芬 《南昌大学学报:理科版》 北大核心 2017年第1期62-65,共4页
以2,4,5-三甲氧基苯甲醇作为起始原料,经过叔丁基二甲基氯硅烷保护苄位羟基、香叶基的选择性取代、脱除硅保护基、沙瑞特试剂氧化苄位羟基成醛基、亚氯酸钠氧化醛基成羧基和甲酯化反应制得目标分子3-香叶基-2,4,5-三甲氧基苯甲酸甲酯。... 以2,4,5-三甲氧基苯甲醇作为起始原料,经过叔丁基二甲基氯硅烷保护苄位羟基、香叶基的选择性取代、脱除硅保护基、沙瑞特试剂氧化苄位羟基成醛基、亚氯酸钠氧化醛基成羧基和甲酯化反应制得目标分子3-香叶基-2,4,5-三甲氧基苯甲酸甲酯。各中间体和目标分子都经核磁共振氢碳谱、红外光谱和高分辨质谱确证结构。六步总产率为31%。 展开更多
关键词 香叶基 苯甲酸甲酯 合成
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3-甲氧基-1-羟基氧杂蒽酮的合成及其生物活性探究 认领
7
作者 北斗 方佳莹 +3 位作者 王欣 张小玲 翁智敏 李爱琳 《莆田学院学报》 2017年第5期28-31,共4页
介绍了 3- 甲氧基 -1- 羟基氧杂蒽酮的合成及其生物活性.首先, 邻甲氧基苯甲酰氯与1, 3, 5- 三甲氧基苯发生傅 - 克酰基化反应, 然后羰基邻位的-个甲氧基裂解, 得到两种二苯甲酮化合物; 其次, 这两种二苯甲酮化合物环合得到 1, 3- 二甲... 介绍了 3- 甲氧基 -1- 羟基氧杂蒽酮的合成及其生物活性.首先, 邻甲氧基苯甲酰氯与1, 3, 5- 三甲氧基苯发生傅 - 克酰基化反应, 然后羰基邻位的-个甲氧基裂解, 得到两种二苯甲酮化合物; 其次, 这两种二苯甲酮化合物环合得到 1, 3- 二甲氧基氧杂蒽酮; 再次, 在 BBr3催化下, 1, 3- 二甲氧基氧杂蒽酮的 1 位甲氧基裂解,得到3- 甲氧基 -1-羟基氧杂蒽酮 (化合物 1) .三步总产率为 28%.最后, 测定了化合物 1 的抗肿瘤、 抑制酪氨酸和抗氧化活性.结果显示化合物1没有明显的抗肿瘤和抗氧化活性, 但可-定程度抑制酪氨酸酶的活性. 展开更多
关键词 氧杂蒽酮 合成 抗肿瘤 抗氧化 酪氨酸酶
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福建霉素的研究进展 认领
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作者 北斗 张小玲 +2 位作者 方佳莹 刘欣欣 胡栋宝 《宜春学院学报》 2017年第3期19-21,92共4页
介绍福建霉素的成分、天然来源、生物活性及其合成研究进展。特别说明福建霉素A和B的全合成,并简要分析各合成路线的特点。这些研究可以为它们的同分异构体或者后续化合物的合成提供参考。
关键词 福建霉素 有角环酮 苯并蒽醌 合成 综述
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高等真菌黑壳木层孔菌化学成分的研究 认领
9
作者 胡栋宝 北斗 《农业科学与技术:英文版》 CAS 2016年第9期1990-1992,共3页
利用正向硅胶、反向硅胶、凝胶等现代色谱分离手段从高等真菌黑壳木层孔菌Phellinus rhabarbarinus(Berk.)G.Cunn.中分离得到五个化合物,分别为两个苯环衍生物、两个三萜和一个甾体化合物。采用核磁共振等波谱学方法对分离到的五... 利用正向硅胶、反向硅胶、凝胶等现代色谱分离手段从高等真菌黑壳木层孔菌Phellinus rhabarbarinus(Berk.)G.Cunn.中分离得到五个化合物,分别为两个苯环衍生物、两个三萜和一个甾体化合物。采用核磁共振等波谱学方法对分离到的五个化台物进行了化学结构的鉴定.确定了它们的结构。所有分离到的化合物均为首次从该种高等真菌中得到。 展开更多
关键词 黑壳木层孔菌 化学成分 结构鉴定
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高等真菌黑壳木层孔菌的化学成分研究 认领
10
作者 胡栋宝 北斗 《安徽农业科学》 CAS 2016年第14期18-19,24共3页
[目的]研究高等真菌黑壳木层孔菌的化学成分。[方法]利用正向硅胶、反向硅胶、凝胶等现代色谱分离手段,采用核磁共振等波谱学方法对分离的化合物进行化学结构鉴定。[结果]从高等真菌黑壳木层孔菌[Phellinus rhabarbarinus(Berk.)G.... [目的]研究高等真菌黑壳木层孔菌的化学成分。[方法]利用正向硅胶、反向硅胶、凝胶等现代色谱分离手段,采用核磁共振等波谱学方法对分离的化合物进行化学结构鉴定。[结果]从高等真菌黑壳木层孔菌[Phellinus rhabarbarinus(Berk.)G.Cunn.]中分离到5个化合物,经鉴定分别为2个苯环衍生物、2个三萜和1个甾体化合物。[结论]所有分离到的化合物均为首次从黑壳木层孔菌中分离到。 展开更多
关键词 黑壳木层孔菌 化学成分 结构鉴定 PHELLINUS rhabarbarinus (Berk.) G.Cunn.
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天然产物的绝对构型研究(Ⅱ)——通过比较旋光和碳氢谱的实验值与计算值确定生物碱类化合物的绝对构型 认领 被引量:3
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作者 胡栋宝 北斗 《高等学校化学学报》 SCIE EI CAS CSCD 北大核心 2016年第11期1993-1998,共6页
在研究天然产物绝对构型的过程中,筛选了一些绝对构型未确定的生物碱类化合物,利用密度泛函理论(DFT)在不同的计算水平下得出其旋光和碳氢谱数据.理论值与实测值对比分析结果表明,二者基本符合,从而鉴定出这些化合物的绝对构型.
关键词 天然产物 生物碱 密度泛函理论(DFT) 旋光 绝对构型
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1,3,6,7-四甲氧基氧杂蒽酮的简易合成 认领 被引量:3
12
作者 北斗 方圆圆 +2 位作者 陈玉丽 林淑凤 吕楠 《莆田学院学报》 2016年第2期29-31,37共4页
介绍1,3,6,7-四甲氧基氧杂蒽酮的简易合成。首先,2,4,5-三甲氧基苯甲酸在碘甲烷、氧化银和乙腈体系中回流,得到2,4,5-三甲氧基苯甲酸甲酯;其次,用正丁基锂与1,3,5-三甲氧基苯反应,生成的苯环碳负离子随即进攻2,4,5-三甲氧基苯甲酸甲酯... 介绍1,3,6,7-四甲氧基氧杂蒽酮的简易合成。首先,2,4,5-三甲氧基苯甲酸在碘甲烷、氧化银和乙腈体系中回流,得到2,4,5-三甲氧基苯甲酸甲酯;其次,用正丁基锂与1,3,5-三甲氧基苯反应,生成的苯环碳负离子随即进攻2,4,5-三甲氧基苯甲酸甲酯的酯羰基,甲氧基离去,得到取代二苯甲酮化合物;再次,在Al Cl3催化下,取代二苯甲酮化合物邻近羰基的一个甲氧基水解,得到水解产物;最后,该水解产物在碳酸钾、甲醇和水体系中回流,环合得到1,3,6,7-四甲氧基氧杂蒽酮。四步总产率为23.2%。这种构建氧杂蒽酮的方法可以为其他该类化合物的合成提供参考。 展开更多
关键词 氧杂蒽酮 合成 甲氧基
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7-羟基异黄酮阿魏酸酯衍生物的设计与合成 认领 被引量:5
13
作者 北斗 张鲁勉 郑锦鸿 《汕头大学医学院学报》 2009年第1期 1-3,6,共4页
目的:设计与合成7-羟基异黄酮阿魏酸酯衍生物。方法:从间苯二酚和对位取代苯乙酸开始,经多步反应,合成出目标化合物。结果:合成了7个7-羟基异黄酮阿魏酸酯衍生物,其结构经核磁共振氢谱、红外光谱、质谱确证。结论:所得到的7-羟... 目的:设计与合成7-羟基异黄酮阿魏酸酯衍生物。方法:从间苯二酚和对位取代苯乙酸开始,经多步反应,合成出目标化合物。结果:合成了7个7-羟基异黄酮阿魏酸酯衍生物,其结构经核磁共振氢谱、红外光谱、质谱确证。结论:所得到的7-羟基异黄酮阿魏酸酯衍生物均未见文献报道,可供进一步药理研究。 展开更多
关键词 合成 异黄酮 阿魏酸
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正交各向异性体剪切弹性模量的测定方法及其实际工程测定 认领 被引量:2
14
作者 陈封亮 万子松 北斗 《合肥工业大学学报:自然科学版》 CAS 1984年第2期53-59,共7页
为了测定正交各向异性体剪切弹性模量,本文分析了常用的45°偏轴拉伸法并介绍提高该法测定精度的专用夹具。同时介绍另外二种新的测定方法及推导实际测定的计算公式。并利用这些方法,对核聚变装置迭层复合材料的剪切弹性模量进行实... 为了测定正交各向异性体剪切弹性模量,本文分析了常用的45°偏轴拉伸法并介绍提高该法测定精度的专用夹具。同时介绍另外二种新的测定方法及推导实际测定的计算公式。并利用这些方法,对核聚变装置迭层复合材料的剪切弹性模量进行实际工程测定。 展开更多
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蔓九节枝叶中化学成分研究 认领 被引量:2
15
作者 北斗 张项林 +3 位作者 牛海渊 官春艳 刘艳萍 付艳辉 《中国中药杂志》 CAS CSCD 北大核心 2018年第24期4878-4883,共6页
综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等现代色谱分离技术对茜草科九节属植物蔓九节Psychotria serpens枝叶中的化学成分进行系统研究。根据化合物的理化性质和波谱数据,并通过与文献对照,... 综合运用硅胶柱色谱、ODS柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱以及制备型高效液相色谱等现代色谱分离技术对茜草科九节属植物蔓九节Psychotria serpens枝叶中的化学成分进行系统研究。根据化合物的理化性质和波谱数据,并通过与文献对照,鉴定了从蔓九节枝叶的90%乙醇提取物中分离得到的18个化合物,分别鉴定为白杨素(1)、刺槐素(2)、芫花素(3)、金圣草黄素(4)、鼠李柠檬素(5)、异鼠李素(6)、小麦黄素(7)、棕矢车菊素(8)、五桠果素(9)、华良姜素(10)、阿亚黄素(11)、异樱花素(12)、圣草酚(13)、高圣草素(14)、花旗松素(15)、坡模酮酸(16)、覆盆子酸(17)和蔷薇酸(18)。其中化合物1~15为黄酮类化合物,化合物16~18为三萜类化合物,所有化合物均为首次从九节属植物中分离得到。 展开更多
关键词 茜草科 蔓九节 化学成分 黄酮 三萜
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