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藤黄酸衍生物的合成与抗菌活性研究及其对拓扑异构酶的影响 预览

Antibacterial Activity of Gambogic Acid and its Derivatives and Effects on Topoisomerase
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摘要 藤黄酸分子式为C38H44O9,具有较好的抗肿瘤活性,但尚无其抑制细菌生长方面活性报道.以藤黄酸为母药,合成得到藤黄酸甲酯和藤黄酸二甲基乙酰胺两种藤黄酸衍生物,考察这几种药物对革兰氏阳性细菌金黄色葡萄球菌和革兰氏阴性细菌大肠杆菌的生长的影响,并通过凝胶电泳法检测几种药物对DNA拓扑异构酶活性的影响.实验结果表明,三种药物对革兰氏阴性细菌大肠杆菌均无抑制作用,对革兰氏阳性细菌金黄酥葡萄球菌有抑制作用.藤黄酸及其衍生物可以通过抑制拓扑异构酶的活性而抑制革兰氏阳性细菌金黄酥葡萄球菌生长的作用. Gambogic Acid(C38H44O9),a chinese midicine with good antitumoractivity,within no related reports on its inhibitory activity of bacterial.In this paper,we synthesized twoderivatives of Gambogic acid.To investigate the effects of these drugs on Gram-positive bacteria Staphylococcus aureus and Gram-negative bacteria Escherichia coli,we performed antibacterial experiments with oxford cup method.Then we performed DNA agarose gel electrophoresis to detect the effects with DNA topoisomerase Ⅰ and Ⅱ.The results showed that all of the drugs had no inhibitory effectson gram-negative bacteria Escherichia coli,but had inhibitory effects on gram-positivebacteria Staphylococcus aureus.We proved these three drugs can inhibit the activity of topoisomerase Ⅰ and Ⅱ.
作者 王丹 刘延平 田春昊 孙婷婷 陈长兰 WANG Dan;LIU Yan-ping;TIAN Chun-hao;SUN Ting-ting;CHEN Chang-lan(College of Pharmacy,Liaoning University,Shenyang 110036,China;Dandong Environmental Monitoring Center Station,Dandong 118000,China)
出处 《辽宁大学学报:自然科学版》 CAS 2019年第2期188-192,共5页 Journal of Liaoning University(Natural Sciences Edition)
基金 辽宁省自然科学基金指导计划(20180551180).
关键词 藤黄酸 藤黄酸衍生物 抗菌活性 拓扑异构酶 gambogic acid gambogic acid derivative antibacterial activity topoisomerases
作者简介 王丹(1981-),女,汉族,辽宁大连人,高级实验师,从事分子药理学研究;通讯作者:陈长兰,教授,E-mail:chenchanglanbio@aliyun.com.
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参考文献5

二级参考文献51

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